25.1. Vasodilatadores

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1. Fármacos que interfieren con el equilibrio Na corporal/volumen sanguíneo actuando sobre el riñón.

- Diuréticos

2. Fármacos que interfieren con el sistema simpático.

2.a. Inhibiendo la estimulación simpática sobre el corazón.

- b bloqueadores

2.b. Inhibiendo la transmisión sináptica a nivel del SNC

- Adrenolíticos de acción central (alfa-metil-dopa y clonidina)

2.c. Inhibiendo la transmisión sináptica y los efectos del neurotransmisor a nivel de las terminaciones nerviosas periféricas

- Adrenolíticos de acción periférica

3. FÁRMACOS QUE RELAJAN DIRECTAMENTE EL MÚSCULO LISO VASCULAR

- Vasodilatadores directos: Diazoxido, Hidralazina, Minoxidil, Nitroprusiato de sodio

- Calcio antagonistas

4. Fármacos que interfieren con el SRAA

- Inhibidores de la ECA

- Inhibidores de la angiotensina II

Clasificación de los fármacos antihipertensivos según mec de acción

3. Fármacos que relajan directamente el

músculo liso vascular

VASODILATADORES DIRECTOS

1. Diazoxido

2. Hidralazina

3. Minoxidilo

4. Nitroprusiato de sodio.

VASODILATADORES DIRECTOSDiazoxido, Hidralazina, Minoxidilo, Nitroprusiato de sodio.

MECANISMO DE ACCIÓN

la resistencia vascular periférica x relajación

directa de la m lisa vascular x : estimulación

de productos endógenos:

nucleótidos cíclicosserotonina

Acth

Derivados de

Cox

VASODILATADORES DIRECTOS

INDICACIONES

• EMERGENCIA que requieren

rápidamente la PA sin que la perfusión

cerebral y renal hasta limites peligrosos.

• Ultimo recurso en las crisis hipertensivas.

VASODILATADORES DIRECTOS

EFECTOS ADVERSOS

Enrojecimiento cutáneo

Cefalea

Mareos

Taquicardia y palpitaciones reflejas

VASODILATADORES DIRECTOS

1. Hidralazina

• Limitada a pctes con preeclampsia y eclampsia.

Mecanismo de acción:resistencia vascular periférica.

Pero, taquicardia refleja.

Provoca ↑del GC y del inotropismo,

asociado con el incremento de

catecolaminas … (-).

Hidralazina

FARMACOCINÉTICA

• Buena absorción oral

• Biodisponibilidad variable

• Efecto 1er paso

• Semivida de 2-4 h

• La actividad hipoTA se prl x 8 h.

Hidralazina

FARMACOPATOLOGIA

Lupus eritematoso

Congestión nasal N-v Diarrea

Diaforesis Cefalea

Hidralazina

USOS CLÍNICOS

• Fármaco de 3ra línea + diuretico o B-

bloq

• Manejo de la hiperTA inducida por el

embarazo + sulfato de magnesio.

DOSIS

• Empezar dosis ↓ xa evitar efectos

2rios:10-20 mg. 2-3 v/d … 300 mg en

2-3 tomas.

IV en preeclampsia.

VASODILATADORES DIRECTOS

2. MINOXIDILO

MECANISMO DE ACCIÓN

• Vasodilatador de acción prl que actúa sobre los canales de K del músculo liso vascular.

• Empleo muy restringido.

• Uso tópico para alopecia andrógénica incipiente.

Shampoo Regaine

VASODILATADORES DIRECTOS

Minoxidilo

REACCIONES ADVERSAS

• Potencial descompensación cardiaca.

• Pericarditis con derrame pericardico y

taponamiento cardiaco.

• 80% hipertricosis a partir del 3er mes.

Taquicardia

Retensión

hidrosalina,

peso

VASODILATADORES DIRECTOS

3. NitroprusiatoMECANISMO DE ACCIÓN

• Vasodilatador arterial y venoso,

• precarga y postcarga.

• La vasodilatación venosa retorno venoso, causa caída del GC y del vol. sistólico.

• La dilatación arterial previene cualquier de resistencias periféricas = Tx de la IC.

3. Nitroprusiato

FARMACOCINÉTICA

• Efecto hipoTA comienza a 30 s de la

infusión y desaparece en 1-2 min.

• Metabolizado a cianuro por los grupos

sulfhidrilos de los eritrocitos.

• Es eliminado casi exclusivamente x riñón.

• Vida ½ de 1 sem.

Nitroprusiato

FARMACOPATOLOGÍA

• En pctes con cardiopatía

isquémica puede causar

redistribución del flujo

sanguíneo y “fenómeno de

robo” con del daño

coronario.

• Intoxicacion x cianuro

(>10mg/dl) (+72h o dosis↑)

Tx: 4-6 mg de Nitrito de Na

3% IV en 2-4 min ... 50 mL

tiosulfato de Na al 25%.

nausea

desorientación

Nitroprusiato

USOS CLÍNICOS

• Emergencias hipertensivas.

(Su acción hipoTA es inmediata y fugas por lo que

es preciso inyectarlo en perfusión continua IV).

CONTRAINDICADO

• Valvulopatias obstructivas (estenosis aortica,

mitral o pulmonar). (=todos vasodil)

• Miocardiopatia hipertrofica obstructiva.

4. DIAZÓXIDO

MECANISMO DE ACCIÓN

• Vasodilatación directa, interfiriendo con la movilización del Ca y abre los canales de K. Pero, produce reacción simpática con taquicardia y aumento del vol/min.

• En páncreas …. inhibe la secreción de insulina… hiperglucemia.

DIAZÓXIDO

REACCIONES ADVERSAS

• +++ Retención hidrosalina … IC, si no se asocia a un diurético.

• Cetoacidosis diabética.

• ↑↑↑..Pancreatitis aguda.

Reacciones inmunológicas.

Hipertricosis.

USOS CLINICOS:

• Útil en urgencia hipertensivas.

• Encefalopatía hipertensiva

• Hipertensión refractaria

• Eclampsia.