Post on 16-Jul-2015
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Tiempo
Cp
CPME
CPMT
Ve>Vs
Ve=Vs
Vs>Ve
Período de latencia (PL)
Tiempo máximo (t max)
Duración (D)
Intensidad Efecto
Curva concentración plasmática vs. Tiempo
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Farmacocinética
Es aquella parte de la farmacología que permite cuantificar los procesos de absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos y sus metabolitos en el organismo vivo e intacto.
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Farmacocinética
Emplea modelos matemáticos apropiados que relacionan la dosis del fármaco, su concentración en los fluidos y tejidos biológicos y el efecto farmacológico en el tiempo.
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FAMACOCINETICA- d Cp = Ke Cpo / -1 d t
d Cp = - Ke Cpo t=t d t t=0
Cp = Cpo e-Ke t / log
log Cp = log Cpo – Ke t log e
log Cp = log Cpo – Ke t (0,4342)
log Cp = log Cpo – Ke 2,303
log y = log a - bx
t
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Parámetros farmacocinéticos de interés
1.Tiempo de vida media biológica (tm) “Es el tiempo necesario para reducir una
concentración plasmática dada a un 50% de ese nivel”
tm = 0,693 Ke
Importante para: Determinar la duración del efecto de un
fármaco. Determinar regímenes de dosificación.
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FAMACOCINETICAtm
Cp = Cpo Cp = Cpo e-Ke t
m 2 Cpo = Cpo e–Ke tm
2
1 = 1 2 e Ke tm
2 = eKe tm / ln 1 ln2 = Ke tm ln e
0,693 = Ke tm
tm = 0,693 ke
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Parámetros farmacocinétos de interés
2.Volumen de distribución aparente (Vd)
“Es el volumen de líquido corporal hipotético en el cual el fármaco parece distribuirse con una concentración igual a la plasmática”.
Vd =Cantidad de fármaco en el organismo. Concentración de fármaco en el plasma.
A tiempo cero: Vd = Dosis Cpo
Factores que alteran Vd de un fármacoUnión a proteínas plasmáticas.Unión a tejidos.Biotransformación del fármaco.
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Concepto de Volumen de Distribución
AGUA CORPORAL TOTAL
42 LITROS
VOLUMEN INTRACELULAR
28 LITROS
VOLUMEN EXTRACELULAR
14 LITROS
VOLUMEN INTERTICIALVOLUMEN PLASMATICO
10 LITROS
4 LITROS
TAMAÑO RELATIVO DE VARIOS VOLUMENES DE DISTRIBUCION EN UN INDIVIDUO DE 70 KG.
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Parámetros farmacocinéticos de interés
3. Clearance de un fármaco (depuración, aclaramiento) (Cl)
“Es el volumen de sangre depurada por biotransformación y/o excreción en la unidad de tiempo”.
Cl = Vd·Ke Puesto que tm = 0,693 Ke
Se tiene Cl = Vd·0,693 tmtm = 0,693 Vd
Cl
El Cl es un índice de la rapidez con que se elimina un fármaco del organismos
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Dosis única en sistema monocompartimentalabierto intravascular
CPMT
CPME
RangoTerapéutico
log Cp
Cpmax = Cp0
t
Cpmax = D Duración del efecto = log D Vd Ke
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Dosis múltiples en sistema monocompartimentalabierto intravascular
CPMT
CPME
RangoTerapéutico
Cp
Cp Inf máximo
Cp Inf mínimo
Cp x
1D 2D 3D 4D 5D 6D 7D 8D
t
Cpx (Plateau) ≈ D Fluctuaciones ≈ D T T Cl tm
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Dosis múltiples en sistema monocompartimentalabierto intravascular
Cpx (Plateau) ≈ D Fluctuaciones ≈ D T T Cl tm
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Administración de 4 mg de un fármaco con un intervalo de administración (T) = a su vida media (tm) (4 horas).
Dosis Nº Tiempo Cp antes dosis Cp después dosis1 0 hrs - 1,00 mg/L2 4 hrs 0,50 mg/L 1,50 mg/L3 8 hrs 0,75 mg/L 1,75 mg/L4 12 hrs 0,88 mg/L 1,88 mg/L5 16 hrs 0,94 mg/L 1,94 mg/L6 20 hrs 0,97 mg/L 1,97 mg/L7 24 hrs 0,99 mg/L 1,99 mg/L