Analgésicos.Fármacos del Dolor

Analgésicos El dolor es un mecanismo de defensa, es un

síntoma de alarma. La Asociación Internacional para el Estudio del

Dolor definió el dolor como “una experiencia sensitiva y emocional desagradable, asociada a una lesión tisular real o potencial”.

Nos permite defendernos de distintas agresiones que podrían lesionar nuestro cuerpo

Hay muchos tipos de Fármacos usados para tratar distintos tipos de dolor, por ejemplo un dolor en el esófago por reflujo se puede tratar con un antiemético como la domperidona o con antiácidos

Analgésicos

Analgésicos Narcóticos

Existen unas normas de uso de la escala analgésica:

1. La cuantificación de la intensidad del dolor es esencial en el manejo y seguimiento del dolor.

Generalmente se utilizan escalas unidimensionales como la escala verbal numérica o la escala visual analógica (EVA).

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2. La subida de escalón depende del fallo al escalón anterior.

En primer lugar se prescriben los analgésicos del primer escalón.

Si no mejora, se pasará a los analgésicos del segundo escalón, combinados con los del primer escalón más algún coadyuvante si es necesario.

Si no mejora el paciente, se iniciarán los opioides potentes, combinados con los del primer escalón, con el coadyuvante si es necesario.

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3. Si hay fallo en un escalón el intercambio entre fármacos del mismo escalón puede no mejorar la analgesia (excepto en el escalón 3).

4. Si el segundo escalón no es eficaz, no demorar la subida al tercer escalón.

Los coadyuvantes aumentan la eficacia analgésica, se utilizan en el manejo de síntomas concurrentes que exacerban el dolor y para tipos específicos de dolor como el neuropático.

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Podemos dividir los analgésicos en dos grandes grupos:

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Analgésicos no-esteroidales (AINE)

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Analgésicos Narcóticos. Sus efectos beneficiosos se conocen desde muy

antiguo (de la antigua SUMERIA), sin embargo la primera referencia al jugo de la adormidera o Papaver somniferum (amapola) se encuentra en los escritos de Teofrasto del siglo III a.C.

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El opio fue introducido a Oriente por mercaderes Árabes donde se ocupaba principalmente para el control de las disenterías

Se le atribuye a Paracelso el haber puesto en boga el empleo del opio en Europa

En 1806 Sertürner aisló una sustancia contenida en el opio y la llamo Morfina, en referencia a Morfeo el Dios griego de los sueños.

Luego se lograron aislar otros alcaloides también contenidos en opio, en 1832 la codeína por Robiquet, en 1848 la papaverina por Merk

Analgésicos Narcóticos A mediados del siglo XIX se comenzaron a

usar alcaloides puros en vez de preparados de opio

En EEUU. Se intensifico el abuso de estas sustancias debido a la gran disponibilidad (fácil cultivo) y la influencia de inmigrantes que llegaban del oriente.

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En 1977 Martin y Sloam propusieron que existen diferentes tipos de receptores de opioides.

Herz en 1993 descubría la existencia de tres tipos de peptidos opioides endogenos, los codifican genes diferentes, se expresan en vías neuronales o tipos de células distintas y tienen selectividad diferenciada para los distintos tipos de receptores. (Encefalinas, endorfinas y dinorfinas)

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Analgésicos Narcóticos u opiáceos o morfínicos u opioides.

Se utilizan para tratar el dolor de mediana a alta intensidad.

Algunos son tan potentes que se usan casi exclusivamente en anestesia. (como el fentanilo, alfentanilo, el sufentanilo y el remifentanilo)

De este grupo hay varios fármacos que se ocupan para otras dolencias como la loperamida que es antidiarreica, la apomorfina que es un potente emetizante, la codeina antitusígeno, etc.

Analgésicos NarcóticosMorfina

Actúa sobre los llamados receptores opioides que se encuentran en distintas partes del cerebro.

La estimulación de estos receptores atenúan la sensación dolorosa y anulan o reducen la sensación desagradable que lo acompaña.

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Consideraciones:

Acciones depresoras.

La morfina es capaz de disminuir o eliminar el dolor de gran intensidad.

Además produce somnolencia y cierto grado de obnubilación (confusión mental que impide pensar con claridad) con dosis altas produce hipnosis y coma

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En dosis terapéuticas causa depresión respiratoria por acción central (↓la frecuencia respiratoria y ↓ el volumen corriente) con dosis altas puede producir paro respiratorio

Se observa una importante disminución del peristaltismo

Por acción periférica puede producirse hipotensión por vasodilatación directa o por liberación de histamina, bradicardia por estimulación vagal. (efectos relevantes solo cuando el paciente presenta una cardiopatía asociada, esta en shock o cuando se usan dosis muy altas)

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Acciones estimulantes Produce una intensa miosis. Es frecuente la estimulación central del

reflejo del vomito, sobretodo en las primeras dosis.

El paciente suele presentar una sensación de bienestar y euforia (con las primeras dosis puede sentir malestar y disforia, acompañados de vómitos)

Frecuentemente se presenta súdación.

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En el tubo digestivo se produce un importante aumento de tono muscular del intestino, lo que junto con la ↓ del peristaltismo produce un importante estreñimiento.

Así también hay un aumento de tono de la vesícula biliar y un espasmo del esfínter de Oddi.

Puede presentarse también un aumento del tono de la vejiga urinaria dificultando la micción.

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La intensidad del efecto disminuye gradualmente con el tiempo. (al igual que los demás opiáceos), a esto se le llama tolerancia.

Entre los diferentes fármacos opiáceos se presenta tolerancia cruzada (si el paciente es tolerante a uno, presenta también a todos los demás)

Con el uso prolongado existe el riesgo de dependencia psíquica y física.

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La suspensión del tratamiento prolongado produce síndrome de ABSTINENCIA.

La absorción por vía oral es muy variable, además de presentar un importante efecto primer paso, por lo que normalmente se usa por vía subcutánea o IV.

La dosis inicial es de 3-5mg que puede repetirse según la situación y las necesidades del paciente. (vigilar la depresión respiratoria)

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Con pacientes irrecuperables con dolor crónico, se utiliza la solución oral 1mg/mL las dosis son muy variables

No se utiliza durante el parto ya que atraviesa la barrera placentaria y produce depresión respiratoria en el RN.

Se administra con precaución y ajuste de dosis en pacientes ancianos.

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Otros analgésicos Narcóticos.Codeína

Se utiliza como antitusígeno en la tos irritativa, no productiva.

Se emplea como analgésico asociado a AINEs.

Su efecto analgésico es menor al de la morfina.

El efecto narcótico es escaso, apenas produce adicción física

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Metadona

Su efecto analgésico es un poco menor al de la morfina.

Su uso como analgésico esta restringido ya que se acumula.

Por su efecto prolongado sirve para el síndrome de abstinencia en pacientes con heroínomanos.

Analgésicos NarcóticosMeperidina

Es buen analgésico. Puede producir taquicardia por efecto anti-

colinérgico. Es de elección cuando existe

hiperestimulación vagal. También produce hipotensión y depresión

respiratoria. A altas dosis produce fasiculaciones, temblor

y convulsiones (efectos no propios de la familia)

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Se emplea en pacientes politraumatizados y en post-operatorios de cirugía mayor.

Se puede administrar por vía intravenosa, intramuscular y subcutánea.

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Pentazocina Tiene menor potencia analgésica que la

morfina, pero mayor que la codeína. Es un agonista parcial. Ósea al administrarlo

con morfina u otro se reduce el efecto de este.

Además de los efectos adverso de la familia, también produce taquicardia, una grave HTA, y efectos centrales como cansancio, desorientación, mareo, ansiedad, pesadillas y alucinaciones.

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Esta contraindicado en pacientes con cardiopatía e hipertensos.

Produce adicción con menos frecuencia que otros.

Se emplea bastante poco debido a sus efectos adversos.

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Buprenorfina

Es también un agonista parcial. (no debería usarse con otros opiáceos)

Se puede usar por vía oral, sublingual o intramuscular.

Su potencia analgésica es algo menor que la morfina

Su efecto dura unas 8 horas y tiene pocos efectos adversos. (carece del efecto cardiovascular)

Morfina

Codeína15-6010-30

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