Post on 19-Jun-2015
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NUEVOS ANTIBIOTICOS
UNIVERSIDAD DE ORIENTENUCLEO DE ANZOÁTEGUIESCUELA DE MEDICINA
PEDIATRÍA I
Br. Nakamura, Yiro
Br. Navarro, Nohelis
Br. Núñez, NievelyDr. José Marcano
IMIPENEM.
AZTREONAM
MEROPENEM.
•Son ß- lactámicos.•Contienen un anillo ß- lactámico fusionado y un sistema de anillos de 5 miembros.
Se une a proteínas ligadoras de penicilina.
Altera la síntesis de la pared bacteriana causando la muerte de microorganismos
sensibles.
Resistente a la hidrólisis de casi todas las ß- lactamasas.
Mecanismo de acción:
•Potente contra cocos gram positivo
•Pseudomonas aeruginosa igual sensibilidad a ceftazidima.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
•Muy efectivo contra gérmenes anaerobios .
•Staphylococus aureus ( resistente a metilcilina)
•Staphylococcus coagulasa negativo.
Nauseas ,vómitos .
Hipersensibilidad.
Convulsiones.
EFECTOS ADVERSOS:
DOSIS:
Recién nacido < 7 días i.v o i.m 40mg/kg,c/12hniños i.v o i.m 60-100mg/kg/día c/6-8 h.
Interactúa con proteínas ligadoras de penicilina de los
microorganismos sensibles.
Induce a la formación de estructuras bacterianas y filamentosas.
Resistente a muchas de las ß- lactamasas elaboradas por bacterias
grannegativas.
Mecanismo de acción:
Dosis:
<1 semana: 30mg/Kg/dosis c/12 horas
>1 semana y lactantes: 30mg/Kg/dosis c/6-8 horas
2 años: 50mg/Kg/dosis c/8 horas
Inf. Moderadas o severas: 1-2g c/6-8 horas
Efectos adversos
Espectro antimicrobiano:
Similar a la de los aminoglucósidos. Efectiva contra Enterobacteriaceas como la P. aeruginosa. Activo contra H. influenza y gonocococs
Se une a las proteínas de unión de la penicilina.
MECANISMO DE ACCIÓN:
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Acción similar a la del imipenem
Muestra menor actividad contra los cocos grampositivos.
Es activo contra algunas cepas de P. aeruginosa resistentes al imipenem.
•Diarrea , erupción cutánea, nauseas y vómitos.
•Cefalea.
•Convulsión.
EFECTOS ADVERSOS:
Dosis:
6 meses- 12 años. 10-20 mg/kg c/8 horas
Meningitis: 40mg/kg c/8 horas vía EV
Mecanismo de acción:
Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse
reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Interfieren con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
Bacteriostáticos
• anillo de 14 elementos: eritromicina.
claritromicina.• anillo de 15 elementos: azitromicina.
• anillo de 16 elementos: miokamicina.
CLASIFICACIÓN:
SEGÚN # DE CARBONOS EN ANILLOS
SEGÚN SU GENERACIÓN
1º Generación: Eritromicina 2º Generación: Josamicina Miokamicina 3º Generación: Azitromicina Claritromicina 4º Generación: (Cetolidos o ketólidos) Telitromicina
• Se fija a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano.• Inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA, al bloquear la
tranpectidación, la translocación o ambas.
MECANISMO DE ACCIÓN:
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Moderada acción contra gram – como H.influenzae y N. meningitidisBuena actividad casi todas cepas N.gonorrhoeaeÚtil Pasteurella multocida, especies de Borrelia y Bortedella PertusisCasi todas las cepas de C. trachomatisMicobacterias atípicas
-Fiebre, eosinofilia, erupciones cutáneas
-Sind. colestásico (por lo gnral en niños > de 12 a).
-Dolor en epigastrio, náusea, vómito, diarrea.
-Ototoxicidad .
-Tromboflebitis por aplicación i.v.
EFECTOS ADVERSOS:
Dosis: 30-50mg/kg/d C/6H vía IV o VO
• Moderadamente amplio
•Acción marcada bacterias Gram-positivas, aerobios, anaerobios,
aunque también es activo frente a algunas Gram-negativas,
•Grampositivos: Estreptococos, estafilococos, clostridium.
•Gramnegativos: bordetella pertussis, H. influenzae, N. gonorrhoeae.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Dosis:
Niños: 35 mg/kg/día en 2 dosis vía oral
Infecciones graves: 50 mg/kg/día en 3 dosis
EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado
Alteraciones digestivas (dispepsia, dolor abdominal, náuseas y vómitos).
Alteraciones neurológicas ( cefalea y mareos).
Alteraciones dermatológicas (erupciones exantemáticas y urticaria).
•Similar a la eritromicina, se fija a la subunidad 50s del ribosoma
bacteriano e inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA al bloquear
la transpeptidación, translocación o ambas.
•Es bactericida y bacteriostático.
MECANISMO DE ACCIÓN:
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Potente contra M. catarrhalis, especies de Chlamydia, Mycoplasma
pneumoniae y H. pylori.
Actividad adecuada contra Mycobacterium leprae
EFECTOS ADVERSOS: son mínimos• Gastrointestinales (náuseas, vómito y diarrea) 9% de los casos.
• Manif. cutáneas (exantema y prurito)
Dosis:
15mg/kg/día C/12h vía oral
•Actúa a nivel de la subunidad ribosomal 50s.
•En microorganismos sensibles, inhibe la síntesis de pt. dependiente de RNA
por bloqueo en la transpeptidación, sin afectar la síntesis de ácido nucleico.
MECANISMO DE ACCIÓN:
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Activa contra H. influenzae y especies de Campylobacter
Muy activa contra M catarrhalis, especies de Chlamydia, M. pneumoniae y N.
gonorrhoeae.
EFECTOS ADVERSOS:
•Casi nunca es tóxica a las dosis recomendadas.
• Náuseas (2.6%).
Dosis:
10-15mg/kg/d . C/24H vía oral
Son macrólidos de 4ª generación.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Mismo objetivo ribosomico
Neutralizan mecanismos de resistencia
Activo contra cepas gram + resitentes a otros macrólidos
Activos contra estafilococos, estreptococo, S.pneumoniae, especies de
Haemophilus, Moraxella catarhalis, micoplasma pneumoniae, chlamydia y
legionella
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
EFECTOS ADVERSOS
Más comunes con el uso de Telitromicina han sido diarreas,
náuseas, vómitos, mareos, dolor gastrointestinales, aumento de
enzimas hepáticas, cefaleas, alteraciones del gusto, eosinofilia.
Dosis:
No existe presentación parenteral.
Comprimidos de 400 mg VO c/12 horas
MECANISMO DE ACCIÓN
Primera generación
Acido nalidixico
Acido oxolinico
Cinoxacina
Segunda generación
Ciprofloxacina
Enoxacina
Lornefloxacina
Norfloxacina
Tercera generaciónLevofloxacina
Cuarta generación TrovafloxacinaMoxifloxacina
Espectro microbiano
Haemophilus influenza
Moxarella catarrhalis
Enterobacterias
Pseudomonas aeruginosa
Escherichia coli
Kleibsella
Enterobacter
Citrobacter
Serratia
Proteus
Morganella
Efectivo para Menos activa contra
Bacterias grampositivasEstreptococoEstafilococoEnterococoAnaerobios
Nuevas fluorquinolonas
3ra y 4ta generaciónEstreptococo pneumoniae resistente a penicilinasa
Dosis terapéuticas
FARMACO VÍA DOSIS
Ácido Nalidíxico O 55 mg/kg/d c/6h.
Ciprofloxacina O 7.3-15 mg/kg/d
IV 5-10 mg/kg/d
Levofloxacina O 100 mg c/8h
Lomefloxacina O 400 mg c/24 h
Moxifloxacina O 400 mg c/24 h
Dosis terapéuticas
FARMACO VÍA DOSIS
Norfloxacina O 400 mg c/12 h
Ofloxacina O 200 mg c/24 h
Pefloxacina O 400 mg c/12 h
Sparfloxacina O 400 mg c/12 h
Trovafloxacina O 100-300 mg c/12 h
Gatifloxacina IV u O 400 mg
Grepafloxacina O 300 mg c/12 h
Reacciones adversas
Las reacciones adversas mas frecuentes afectan al tubo digestivo
Gastrointestinales :anorexia, nauseas, vomito y diarrea
diarrea y colitis en raras ocasiones
Reacciones alérgicas exantemas inespecíficos urticaria ,fotosensibilidad
Sistema nervioso central : cefalalgia y mareos
Convulsiones, delirio y alucinaciones en raras ocasiones
Cardiovascular: alargamiento del intervalo QT , taquicardia ventricular polimorfa
Hematología: en muy raras ocasiones leucopenia, eosinofilia
Hepático: elevación de las transaminasas sericas
Pertenece al grupo de los 5-nitroimidazoles Es un profarmaco Mecanismo de accion :
Activación reductiva del grupo nitro por parte de los microorganismos
Microorganismos poseen suficiente potencial redox negativo para donar electrones
Trasferencia de electrones
Destrucción de microorganismos mediado por radicales que actúan sobre ADN
radical nitro
Espectro antimicrobiano
Directamente tricomonicida
Amebicida contra E.histolytica
G. lambia
Bacilos anaerobicos gramnegativos
bacteroides fragilis
bacteroides meganinogenicus
Cocos anaeróbicos
Peptococcus
Peptostreptococcus
Bacilos aerobicos grampositivos esporogenos
Bacterias microaerofilicas : Campylobacter jejuni ,E coli y Helicobater pylori
Resistentes : bacilos aerobicos grampositivos no esporogenos ,bacterias aerobias y anaerobias facultativas
Dosis terapéuticas
Neonatos:
IV u O: 15 a 30 mg/kg/dia c/12h
Lactantes y niños
30 mg/kg/ dia c/8h durante una hora IV
Amibiasis
niños : 35 A 50 mg/ kg/ dia c/8 h por 10 dias
Giardiasis
20mg/ kg/dia c/8h por 5 dias
Tricomoniasis intestinal
20mg/kg/dia c/8h por 5 dias
Reacciones adversas
Mas comunes son cefalea ,nauseas, xerostomía y regusto metálico
Vómitos ,diarrea y molestias abdominales Lengua saburral ,glositis y estomatitis Efectos neurotóxicos : mareos ,vértigos Hematológicos : neutropenia transitoria Aumento del estado hipoprotrombinemico de la
wafarina sódica Sensibilidad al fármaco : urticaria, hiperemia
cutanea y prurito
Trimetroprim-sulfametoxazol
Es la combinación de una proporción fija de diaminopirimidina
(TMP) y una sulfonamida (SMZ)
Mecanismo de acción :
Bloqueo de las sintesis de folato bacteriano
SMZ: Acido dehidrofolico
TMP reductasa ac dehidrofolico
En secuencia inhibe la síntesis de timidina: lisis
Espectro antimicrobiano
Mas sensibles son:
Escherichia coli, Proteus ,Estreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Streptococcus pyogenes, Nocardia asteroides, Chlamidia, Pneumocystis carinii, algunas especies de Shigellla
Menos resistente contra :
Citrobacter, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, Serratia, kleibsella, Enterobacter, Listeria y ,Brucella
Resistentes:
Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium diphteriae, y Clostridium perfringens
Dosis terapéuticas
RN:
3 a 5 mg/kg/dia c/12h IV
Niños de 1 mes a 12 años: IV u O
5 a 10 mg/kg/dia de TMP o 50 mg/kg/dia de SMZ c/12h
Pneumocystis carinii : se duplica la dosis
20 mg/kg/dia de TMP o 100 mg/kg/dia de SMZ c/6h
Efectos adversos
Cuando hay deficiencias de folato :pequeño el margen entre toxicidad y el correspondiente a seres humanos
Megaloblastosis ,leucopenia, o tormbocitopenia
Reacciones gastrointestinales : nauseas, vómitos y diarrea
Frecuentes: glositis y estomatitis
Otras reacciones hematológicas :anemia aplasica,hemolitica y macrocitica ,trastorno de la coagulación eosinofilia , y sulfehemoglobinemia
Raro : dermatitis exfoliativa, síndrome de Steve-Johnson, hematuria ,proteinuria ,neuritis y alucinaciones
NUEVOS ANTIBIOTICOS
NUEVOS ANTIBIOTICOS
YIRO GUSTAVO NAKAMURA CARDEMIL
SULFONAMIDAS
“Primeros quimioterapéuticos utilizados por vía sistémica para prevenir y curar infecciones en el ser humano “
Domagk 1932 recibe el Premio Nobel de Medicina por su descubrimiento del valor terapéutico
Introducción de la combinación de Trimetropin y sulfametoxasol 1970 dió nuevo realce a su uso
Mecanismo de Acción
PABA
Sintetasa de dihidropteroa
to
Análogos estructurales y antagonistas competitivos del PABA.
Inhibición competitiva de sintetasa de dihidropteroato
Impide que la bacteria utilice PABA en la síntesis de acido fólico SULFONAMID
AS
Ac. dihidropteroicoGlutamato
Ac. dihidrofólico
Acidotetrahidofóli
co
Reductasa dihidrofolato
TRIMETROPIN
“ El ser humano no sintetiza ácido fólico, sino que lo obtiene de fuentes dietéticas exógenas; por lo tanto estos fármacos afectan de modo selectivo a células microbianas”
Espectro antimicrobianoEscherichi
a coli*
Neisseria meningitidis*
Proteus mirabilis
Haemophilus influenzae
Streptococcus
pyogenesStreptococcu
s pneumoniae
Nocardia asteroid
es
Chlamydia trachomatis
Pneumocistis carinii
Bacterias GRAM +
GRAM -
Resistencia a sulfonamidas
Clostidium perfringens
Pseudomona auriginosa
Corynebacterium diphtheriae
DosisGrupos de edad Nombre
ComercialVenezuela
Dosis Vía
Recién nacidos Bactrimel®5 amp de 5 mlSMZ 400 mgTMP 80 mg
3 a 5mg/Kg/día c12h IV
1 mes-12 años Bactron®Susp, 5ml: SMZ 400mg
TMP 80mgForcrim®
Susp,5ml: SMZ 200mgTMP 40mg
5 A 10mg/Kg/día TMP
50mg/Kg/díaSMZc/12h
Duplicar : P.C c/6h
IV
O
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Infección de vías urinarias
Shigelosis
Salmonelosis
Infección por Pneunocistis carinii
Nocardiosis
Toxoplasmosis ( en formas no graves)
Profilaxia en px netropénicos
Efectos adversosAnemia: Hemolítica
AplásicaAgranulocitosis
Reacciones de hipersensibilidad
Síntomas gastrointestinales
RIFAMPICINA
Antibiótico macrocíclico complejo
Producido por streptomyces mediterranei
Derivado semisintético de la rifamicina B
Mecanismo de acción
Inhibe la ARN polimerasa ácido desoxirribonucleico dependiente de las micobacterias COMPLEJO ENZIMA FÁRMACO Supresión del inicio de la formación de la cadena de síntesis de ARN ( Bactericida)
Espectro antimicrobiano
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus viridans
Bacilus anthracis
Streptococcus
pyogenes
Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aereus
Clostridios
Mycobacterium tuberculosis
Bacterias GRAM
POSITIVAS
Espectro antimicrobiano
Haemophilus influenzae
Haemophilus ducreyi
Neisseria gonorrhoea
e
Brucelas sp.Flavobacterium sp
Legionella pneumophila
Proteus sp
Bacterias GRAM
NEGATIVAS
DosisGrupos de edad Nombre
ComercialVenezuela
Dosis Vía
Menores de 1 mes Rifadin® 5 a10mg/Kg/día c/12h O
1 mes-12 años Rifampicina® 10 a 20mg/Kg/día O
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tuberculosis pulmonar
Infecciones por estafilococos
Infecciones complicadas de vías urinarias
Quimioprofilaxis contra N. meningitidis
Brucelosis
Leishmaniasis
Efectos adversosAfectación hepaticaReacciones de
hipersensibilidad
Anemia HemolíticaEosinofliaNecrosis tubular aguda
Cefalea, Ataxia, confusión
Cloranfenicol
Primer antibiótico de amplio espectro que se descubrió
Aislado a partir de streptomyces venezuelae en 1947
Derivado semisintético de la rifamicina B
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis bacteriana de proteínas, al fijarse de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S.
CLORANFENICOL
Espectro antimicrobianoNeisseria
gonorrhoeae Neisseria meningitidi
s*
Campylobacter fetus
Haemophilus
influenzae
Bacteroides
fragilis
Streptococcus
pneumoniae
Salmonella typhi
Streptococcus viridans
Staphylococcus aereus
Treponema pallidum
Mycoplasma sp
DosisGrupos de edad Nombre
ComercialVenezuela
Dosis Vía
Recién nacidos Cloraxin 1g® 25 a50mg/Kg/día c/6h IV
1 mes-12 años Cloranfenicol ® 50a 100mg/Kg/día IV
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Fiebre tifoidea
Infecciones por H. influenzae tipo B productor de beta lactamasas
Absceso cerebral
Infecciones por anaerobios
Endolftalmitis bacteriana
Infecciones por rickettsias
Meningitis bacteriana
Efectos adversosSíndrome del niño grisAnemia Aplásica
Toxicidad hematopoyética
Reacción de Jarisch- Herxheimer
Neuritis óptica
Prolongación del PTT
Ototoxicidad
Lincocinamidas
Clindamicina Lincomicina
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis bacteriana de proteínas, al fijarse de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S. Bloquea tanto la transpeptidación como la translocación
Espectro antimicrobiano
Propienibacterium
Peptostreptococcus sp
Peptococcus sp
Clostridium perfringensFusobacterium
Staphylococcus aereus
Bacteroides fragilis
Clindamicina
Dosis ClindamicinaGrupos de edad Nombre
ComercialVenezuela
Dosis Vía
Recién nacidos Bioclindax®Clindacid®
15 a20mg/Kg/día c/6h a 8h IV
IM
1 mes-12 años Dalacin® 20a 40mg/Kg/día 10 a 25 mg/kg/día
c/ 6 a 8 h.
IVO
Dosis lincomicinaGrupos de edad Nombre
ComercialVenezuela
Dosis Vía
Niños Lincocin® 30mg/Kg/día c/8h a 12h
30 a 60mg/kg/día
c/8h
10 a 20 mg/kg/díac/8 a 12h
O
IM
IV
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Abscesos pulmonares
Empiema
Neumonías necrosantes
Peritonitis
Osteomielitis crónica
Alternativa en infecciones por estafilococos
Efectos adversos
Síntomas gastrointestinales
Celulitis pseudomenbranosa
Flebitis
Incremento de la TGO
NeutropeniaTrombocitopenia
transitpria
GRACIAS VANCOMERO