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7/26/2019 Antibioticos. Otros Betalactmicos, Vancomicina, Aminoglucsidos y Macrlidos
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DR. ALBERTO DE NBREGA
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Imipenem
DoripenemErtapenem
Meropenem
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IMIPENEM
Se encuentra en presentaciones con cilastatinaESPECTRO AEROBIOS ANAEROBIOS ESTREPTOCOCOS ENTEROCOCOS
ESTAFILOCOCOS ENTEROBACTERIAS PSEUDOMONAS ACINETOBACTER
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IMIPENEM
No es efectivo contra:
Estafilococo meticilino resistente
Clostridium difficile Enterococos faecium
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FARMACOCINTICA
NO SE ABSORBE POR VIA ORAL ES HIDROLIZADO POR LA
DESHIDROPECTIDASA RENAL
EXCELENTE DISTRIBUCIN EXCRECIN RENAL
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REACCIONES ADVERSAS
NAUSEAS
VMITOS CONVULSIONES CON DOSIS ELEVADAS
POCAS REACCIONES CRUZADAS
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APLICACIONES TERAPEUTICAS
INFECCIONES URINARIAS
VIAS RESPIRATORIAS
INFECCIONES INTRAABDOMINALES APARATO REPRODUCTOR FEMENINO
PIEL Y TEJIDOS BLANDOS
HUESOS Y ARTICULACONES
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MEROPENEM
NO NECESITA SER ADMINISTRADO CONCILASTATINA
ACCIN IN VITRO = IMIPENEM
ACTIVO CONTRA P. AERUGINOSARESISTENTE A IMIPENEM
ACTIVIDAD MAYOR CONTRA GRAM
YAERBIOS
MENOR ACTIVIDAD COMNTRA COCOS +
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Actividad del Doripenem es igual almeropenem
Vida media corta ecepto el ertapenem elcual se administra una vez al dia.
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Carbapenemicos
Penetracin excelente en todos los tejidos
Incluyendo SNC
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PRESENTACIN Y DOSIS
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USOS CLNICOS
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USOS CLNICOS
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VANCOMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
EstreptococosEstafilococos
Enterococos
Listeria monocitgenesClostridium difficile
Corinebacterium
Algunas cepas de Neisseria gonorrhoeae
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VANCOMICINA
Deficiente absorcin por via oral
Aplicacin IM muy dolorosa55 % se une a proteinas plasmticas
Se difunde bien en liq. Pericrdico, asctico,
pleural y sinovialNo difunde en meninges intactas
Se excreta por orina : 2/3 de la creatinina srica
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VANCOMICINA
Infecciones graves causadas por estafilococosresistentes a penicilina, oxacilina y cefalosporinas
Colitis pseudomembranosapor Clostridium
difficileEndocarditispor estafilococos, estreptococcusviridans, bovis, Corynebacterium y enterococos
Profilaxia de la endocarditis bacterianaensujetos algicos a la penicilina con cardiopatavalvular
Profilaxia neuroquirrgica
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VANCOMICINA
REACCIONES ADVERSAS
Sndrome del cuello rojo
Neutropenia y eosinofilia transitoria
Nefrotoxicidad
OtotoxicidadFlebitis
Erupcin cutnea maculopapular
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VANCOMICINA
PRESENTACIN YDOSIS:
Frasco Ampolla de 500mgs y 1 gr
Adultos : 500 mgs a 1 grEV diluido y adm en 30 60min c/6 hs
Peditrica: 20 a 40mgs/kg/dia dividido c/ 6 hs
diluido igual.
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AMINOGLUCSIDOS
Qumica:
Son aminoazcares unidos porenlaces glucosdicos a un ncleo dehexosa central.
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MECANISMO DE ACCION
Inhiben la sntesis deproteinas
Se unen a la sub-unidad 30 S
Efecto directo letalsobre las bacterias
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
FALTA DE PENETRACIN DELANTIBITICO
BAJA AFINIDAD POR EL RIBOSOMABACTERIANO
INACTIVACIN DE LA DROGA PORENZMAS BACTERIANAS
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MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES
BACILOS GRAM NEGATIVOS
AEROBIOS
FACULTATIVOS
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FARMACOCINTICA
TRANSFERENCIA PLACENTARIA
ABSORCIN
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DISTRIBUCIN
CORTEZA ADRENAL
LCR
LIQUIDO SINOVIAL HUESO
MSCULO
GRASA PULMN
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DISTRIBUCIN
PLEURA
SECRECIONES
ORINA HECES
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ELIMINACIN
VIDA MEDIA: 2 3 HS.
Depuracin: Renal (2/3 CS)
95 % en 24 hs por rin Se elimina sin cambios por filtracin
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AMINOGLUCSIDOS
Gentamicina
Kanamicina
AmikacinaTobramicina
Neomicina
NetilmicinaEstreptomicina
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TOXICIDAD
1.-NEFROTOXICIDAD
Etapas:
Alteracin Funcional Lesin estructural
Regeneracin tubular
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Nefrotoxicidad
Nefrotoxicidad es su principal efecto adverso. Seeliminan por rin: FG y secrecin tubular.
Incidencia aumenta con la duracin delTratamiento, s superan los 7 das
Aproximadamente el 50%
La manifestacin es (NTA). La necrosis es en TP
Elevacin de la Cr. A veces cuando ha terminadoel TTO.
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Nefrotoxicidad
El curso clnico presenta una lenta recuperacin dela funcin renal de 4-6 semanas.
Se puede acompaar de enzimuria, proteinuria,aminoaciduria, glucosuria y alteracioneselectrolticas. (sndrome de Fanconi)
Evitar el uso concomitante con otros ATBNefrotxicos, con diurticos, AINES, contrastesyodados.
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Nefrotoxicidad
1. 2 Microglobinuria.
2. Enzimuria(N-acetil-- glucosaminidasa)
3. Albuminuria4. Aminociduria, Glucosuria
5. Alteraciones electrolcas: Hipopotasemia
HipokaliemiaHipofosfatemia. Hipocalcemia
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Nefrotoxicidad
La mayora de los efectos Nefrotxicos sonreversibles cuando se suprime el ATB.
Estado previo de la funcin renal y heptica. Estado de hidratacin.
Enfermedades subyacentes.
Evitar el uso conjunto de frmacosNefrotxicos.
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Se calcula en base a la depuracin decreatinina
(140-Edad)(P x Kg.)Dcr= 72 x creatinina srica
Ajustes Teraputicos Dependientes DelFuncionalismo Renal
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Prolongacin del intervalo deAdministracin.
Reduccin de la dosis a intervalosnormales.
Ajustes Posolgicos
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Dcr Normal
ID= X Intervalo Normal
Dcr Paciente
Dcr PacienteDosis= X Dosis NormalDcr Normal
Dosificacin
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TOXICIDAD
2.-OTOTOXICIDAD
Estreptomicina:Vestibulotxica
Neomicina y Amikacina:
CocleotxicasGentamicina y Tobramicina:
Cocleotxicas y
vestibulotxicas
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TOXICIDAD
EFECTOS DE RIESGO DE DESARROLLODE OTOTOXICIDAD
Alteracin de la funcin renal Potencial ototxico intrnseco del frmaco Administracin concomitante con otros
frmacos ototxicos
Dosis diaria total Dosis acumulativa total Exposicin al ruido intenso
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TOXICIDAD
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
DISFUNCIN DEL NERVIO OPTICO
NEURITIS PERIFRICA RASH Y ANAFILAXIA
EOSINOFILIA, FIEBRE, DISCRASIAS
SANGUNEAS SHOCK ANAFILACTICO
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USOS CLNICOS
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USOS CLNICOS
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USOS CLNICOS
1.Infecciones graves por bacterias gram (-).2. Infecciones de piel, tejidos blandos y huesoscomplicadas.
3. Infeccin de vas urinarias complicadas.4. Sepsis.5. Peritonitis y otras infecciones intraabdominales.6. Enfermedad Plvica Inflamatoria Severa.
7. Endocarditis Bacteriana.8. Infeccin por Mycobacterias.9. Sepsis Neonatal.10. Administracin tpica para infeccin ocular y otitisexterna
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Aminoglucsidos
Gentamicina
Kanamicina
Amikacina Tobramicina
Neomicina
Netilmicina Estreptomicina
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GENTAMICINA
USOS TERAPEUTICOS:
PRESENTACIN:Ampollas de 10, 20, 40 y
80 mgs Dosis 80 mgs IM o EV c/ 8 hs
Nombre Comercial:EnclitinGentalyn
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AMIKACINA
USOSTERAPEUTICOS:
Presentacin:Ampollasde 100, 250 y 500 mgs.
Dosis:350 500 mgs
IM o EV c/ 8hs Nombre Comercial:
Biklin Bristaklin
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TOBRAMICINA
Usos teraputicos
Presentacin:Ampollas de 25, 50, 75, 150
mgs. Dosis:80 mgs IM o EV c/ 8hs
Nombre Comercial:Tobra
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NEOMICINA
Usos Teraputicos
Presentaciones:Tabletas de 500 mgs
Suspensin de 125mgs/ 5 cc
Cremas
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NETILMICINA
Usos Teraputicos
Presentacin:15 mgs, 50 mgs, 100 mgs
150 mgs
Dosis:80 mgs IM o EV c / 8hs
Nombre Comercial:Netromicina
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ESTREPTOMICINA
Usos clnicos:
Se incluye en el tratamientoantituberculoso
En asociacin con:
Isoniacida
Etambutol
Rifampicina
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MACROLIDOS
ERITROMICINA
CLARITROMICINAAZITROMICINA
CLINDAMICINA
LINCOMICINA
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ERITROMICINA
HISTORIA:
La Eritromicinafu el primer macrlido que sedescubri, en 1952, por Mc. Guire y
colaboradores.
Compuesto derivado de productos metablicos deuna cepa del Streptomyces erytherus, obtenidooriginalmente de una muestra de tierra recolectadaen el archipilago de las Filipinas.
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ERITROMICINA
QUIMICA:
Es un macrlido porcontener un anillo de
lactona de muchosmiembros al que se leunen uno o msdesoxiazcares
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ERITROMICINA
MECANISMO DEACCIN:
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ERITROMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes
Staphylococcus aureus
Corinebacterium diphtheriae Treponema pallidum
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ERITROMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Bordetella pertusis
Legionella pneumifilia Micoplasma pneumoniae
Clamydia trachomatis, psittaci y pneumoniae
Ureoplasma urealyticum Helicobacter
Campylobacter fetus
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ERITROMICINA
Farmacocintica:
Destruida por jugos gstricos
Alimentos interfieren su absorcin Los esteartos y steres son resistentes
Las sales de estolato tienen mejor absorcin
Buena distribucin excepto LCR y cerebro Solo 5 % se excreta por rin
La mayor parte se excreta por bilis.
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ERITROMICINA
TOXICIDAD
Irritacin gstrica
Hipersensibilidad Hepatotoxicidad
Sordera pereceptiva transitoria
Colitis pseudomembranosa Estenosis pilrica en neonatos
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ERITROMICINA
La eritromicina puede aumentar los nivelessanguneos de: teofilina, warfarina, triazolam,
alfentanil, bromocriptina, carbamazepina yciclosporina.
Cuando se administra conjuntamente la
Eritromicina conAstemizol y Terfenadinase puedeproducir una Prolongacin del QT y taquicardiaventricular
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ERITROMICINA
USOS TERAPEUTICOS
Tosferina
Neumonia por ClamidiaDifteria
Infeccones por Campilobacter
Ulcera gstrica por HelicobacterEnfermedad del legionario
En pacientes alrgicos a la penicilina
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PRESENTACIONES
Oral:Base de estearato
Estolato
Etilsuccinato
Suspensin de 125 y 250 mgs en 5 cc
Capsulas de 250 mgs y 500 mgsNombres Comerciales: Pantomicina
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CLARITROMICINA
La Claritromicinase diferencia por
la metilacin deun grupohidroxilo en laposicin 6 del
anillo de Lactona.
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CLARITROMICINA
MAS POTENTE CONTRAESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS
PEQUEA ACTIVIDAD CONTRA
HAEMOPHILUS Y NEISERIAS EFECTIVA CONTRA TOXOPLASMA
GONDI Y MICOBACTERIUM LEPRAE
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CLARITROMICINA
DOSIS: 250 a 500MGS VO BID
7,5 MGS/KG/DOSIS VO BID
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CLARITROMICINA
USOS TERAPEUTICOS
Sindrome coqueluchoide
Neumonia por ClamidiaInfeccones por Helicobacter pylori
Infecciones por estreptococos
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AZITROMICINA
La Azitromicinadifiereestructuralmente
de la Eritromicinapor la adicin deun nitrgenometilado en elanillo de lactona
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AZITROMICINA
MAS EFECTIVA CONTRA CEPAS DE:
HAEMOPHILUS INFLUENZAE NEISSERIA GONORREAE
MORAXELLA CATARRALIS
PASTEURELLA MULTOCIDA
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AZITROMICINA
DOSIS
500 MGS VO OD X 3 DIAS 10 MGS/KG/DIA
VO OD X 3 DIAS
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CLINDAMICINA
Qumica:
Es un derivado delacido trans L N
Propilhigrnico Unin a un derivado de
una octosa que
contiene azufre
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CLINDAMICINA
MECANISMO DEACCIN:
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CLINDAMICINA
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Cocos Gram positivos:
1. Streptococo Beta hemoltico del grupo A2. Estreptococo pneumoniae
3. Estafilococo Aureus
4. Grmenes anaerobios5. Bacteroides resistentes a la Penicilina
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CLINDAMICINA
ABSORCIN: DISTRIBUCIN:
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CLINDAMICINA
TOXICIDAD:
Diarrea 20 a 50 %
Colitis pseudomembranosa Rash
Elevacin de las transaminasas
Granulocitopenia Trombocitopenia
Sindrome de Stevens Jhonson
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COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
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CLINDAMICINA
APLICACIONES CLNICAS Infecciones por estreptococo B del grupo A.
Estafilococo resistente a Oxacilina yVancomicina.
Infecciones por grmenes resistentes a laspenicilinas.
Infecciones graves producidas porgrmenes anaerobios.
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CLINDAMICINA
PRESENTACIONES
Parenteral:(fosfatos) Ampollas de 600 mgs.
Oral (clorhidrato) Capsulas de 300 mgs Dosis:
Nombre Comercial: Dalacin