Post on 05-Jan-2016
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FARMACOCINÉTICA Y ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
[ ] MAX/CMIABC 24 h /
CMIT > CMI
ANTIMICROBIANOS EN DOS GRANDES GRUPOS
1. AQUELLOS CUYO EFECTO BACTERICIDA DEPENDE DEL TIEMPO DE EXPOSICIÓN SOBRE LAS BACTERIAS: CONCENTRACIONES DEL FÁRMACO SUPERIORES A 3-4 VECES LAS CONCENTRACIONES INHIBITORIAS MÍNIMAS (CIM):
-LACTÁMICOS, VANCOMICINA,CLINDAMICINA,MACRÓLIDOS
2. LOS QUE EL EFECTO BACTERICIDA DEPENDE DE LA “CONCENTRACIÓN PICO” DEL MEDICAMENTO:
CUANDO ÉSTA ES MAYOR A 10 VECES LA CONCENTRACIÓN INHIBITORIA MÍNIMA (CMI):
AMINOGLUCÓSIDOS,FLUOROQUINOLONAS, METRONIDAZOL.
PARÁMETROS DE FARMACOCINÉTICA-FARMACODINÁMICA RELACIONADOS CON
EVOLUCIÓN CLÍNICA
Cmáx = Pico sérico
ABC = Área bajo de la curva
T =CIMCo
nce
ntr
ació
n (
mg
/L)
Tiempo (h)
CIM= Concentración inhibitoria mínima
Efecto post-antibióticoEfecto post-antibiótico
ACTIVIDAD BACTERICIDA
• PUEDE DEPENDER DEL TIEMPO O DE LA CONCENTRACIÓN
• PARA ANTIBIÓTICOS TIEMPO-DEPENDIENTES : BETALACTÁMICOS
• EL PRINCIPAL PARÁMETRO DE EFICACIA ES EL INTERVALO DE TIEMPO
EN QUE LA CONCENTRACIÓN EN EL SUERO PERMANECE MAYOR QUE LA CONCENTRACIÓN MÍNIMA INHIBITORIA (CMI).
• ANTIBIÓTICOS DOSIS-DEPENDIENTES:
• AMINOGLUCÓSIDOS Y QUINOLONAS
• SON MÁS EFECTIVOS CUANDO ALCANZAN ALTAS CONCENTRACIONES EN EL SUERO SUPERIORES A CMI.
• ESTA ALTA CONCENTRACIÓN ES LLAMADA DE CMÁX O ÁREA POR ABAJO DE LA CURVA (ABC).
• CUANTO MAYOR ES LA CMÁX / CMI MEJOR SERÁ LA RESPUESTA CLÍNICA.
• CUANTO MAYOR SEA ABC / CMI MEJOR SERÁ LA RESPUESTA CLÍNICA.
RESISTENCIA A ANTIBIÓTICOS
Concentración preventiva mutantes, CPMVentana de selección de mutantes, VSM.
CIM VSM
CPM
10
50
100CBM
CIM
10
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Dosis Dosis
Dosis
Dosis
Dosis
0 5 10 15 20 25 30 T (horas)
ANTIMICROBIANOS DEPENDIENTES DEL TIEMPO
Concentración dependiente- Persistencia prolongada Cmax/CIM
Aminoglucósidos Fluoroquinolonas
Tiempo dependiente- Persistencia mínima T>CIM Beta lactámicos
Macrólidos*ClindamicinaLinezolid
Tiempo dependiente – Persistencia prolongada AUC/CIM Azitromicina
Tetraciclinas*GlicopéptidosQuinupristina dalfopristina
* Bacteriostáticos
CLASIFICACIÓN DE ATB: RELACIONADA CON CONCENTRACIONES