Post on 26-Nov-2014
FÁRMACOS ANTIANGINOSOS
MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LA CARDIOPATÍA ISQUÈMICA
CARDIOPATÍA ISQUÉMICA
ANGINA DE PECHO
MUERTE SÚBITA
INFARTO AGUDO MIOCARDIO
INSUFICIENCIA CARDÍACA
CONGESTIVA
ANGINA DE PECHO:• DOLOR OPRESIVO EN
EL PECHO• SE IRRADIA HACIA EL
HOMBRO Y BRAZO IZQUIERDO, hacia la punta del 4º y 5º dedo
• EN OCASIONES CUELLO, MANDÍBULA Y DIENTES lado izq
Clasificiación de Angina de Pecho
• Angina de Esfuerzo
• Angina de Reposo
• Angina Mixta
Según su forma evolutiva se diferencian en Angina Estable y Angina Inestable
Mecanismo de Acción de los Fármacos Antianginosos
Demanda miocárdiaca
de O2
Suministro de
O2
Frecuencia cardíaca
Contractilidad miocárdica
Tensión de la pared ventricular
-precarga
-poscarga
Flujo sanguíneo coronario
Duración de la Diástole (frecuencia cardíaca)
Diámetro vascular
Comprensión cardíaca de los vasos coronarios
NITRATOS• Nitroglicerina• Dinitrato de Isosorbida• 5-Mononitratato de Isosorbida
L-Arginina NO
eNOSNITRATOS
NITRATOS NO
Nitrosotioles Guanilciclasa
MLC-PO4 PKG GMC GTP
MLC Ca
VASODILATACIÓN Ca
Ca
Retículo Sarcoplásmico_
EFECTOS BENEFICIOSOS DE LOS NITRATOS EN ANGINA PECTORIS
VENODILATACIÓN
VASODILATACIÓN ARTERIAL Y ARTERIOLAR
PRECARGA
POSCARGA
CARACTERÍSTICAS CINÉTICAS DE LOS NITRATOS
Buena absorción oral
(vía sublingual y EF de liberación retardada)Parches. IV; Inhalatorias
Metabolismo vascular que hepática. Nitroglicerina y DI X Fase I= metabolitos activos. Tiempo de duración de acción= 1-4`. 5-MI biodisponibilidad del 100%. Fase II . T ½ de 4 hs
La nitroglicerina es un producto volátil por lo que se envasa en ampollas de vidrio herméticamente cerradas y al abrigo de la luz
RAM DE LOS NITRATOS
Cefaleas es lo más común
HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA
DEBILIDAD
MAREOS
TAQUICARDIA
La sequedad de boca puede reducir la absorción de las tabletas sublinguales. Puede desarrollarse tolerancia; intervalos de 10-12 horas libres de nitratos pueden minimizar este efecto.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS NITRATOS
• ANGINA DE ESFUERZO• ANGINA DE REPOSO• ANGINA INESTABLE (PRINZMETAL)• IAM• ICC
OTROS FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS ANGINAS DE PECHO
INTERACCIONES con M usados en Odontología
• Nitroglicerina+AAS= acción vasodilatadora x inhibición PGs (Lanas A , Bajador E , Serrano P , Fuentes J , Carreno S , Guardia J , Sanz M , Montoro M , Sainz R . Nitrovasodilators, low-dose aspirin, other nonsteroidal antiinflammatory drugs, and the risk of upper gastrointestinal bleeding. N Engl J Med. 2000 Sep 21;343(12):834-9).
• AAS reduce flujo hepático ergo reduce metabolismo.• Reduce clearence plasmático= aumento hipotensión y cefaleas de la
Nitroglicerina. • Reduce agregación plaquetaria (útil en IAM) (Karlberg KE, Ahlner J,
Henriksson P et al: Effects of nitroglycerin on platelet aggregation beyond the effects of acetylsalicylic acid in healthy subjects. Am J Cardiol 1993; 71:361-364.
• Metronidazol+ Nitroglicerina(preparados que contienen alcohol) riesgo de disulfiramismo (Sociedad Iberoamericana de Información Científica (SIIC) 2002)
• Sildenafil: Por suma de efectos sobre la actividad de la enzima guanililciclasa, se eleva la concentración intracitoplasmática del GMPcíclico, con aumento de la acción vasodilatadora. Esto genera hipotensión arterial y vasodilatación periférica y coronaria. Evitar la asociación.
BETA BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS
• EFECTOS CARDIOVASCULARES
• EFECTOS BRONQUIAL Y UTERINOS
• EFECTOS METABÓLICOS Y HORMONALES
• EFECTOS SOBRE LA FUNCIÓN RENAL
PRESENTAN CARDI0SELECTIVIDAD
MECANISMO DE ACCIÓN ANTIANGINOSOS DE BB
DISMINUYEN LA DEMANDA DE O2
REDUCEN TRABAJO Y CONSUMO DE O2 CARDÍACOS
FARMACOCINÉTICA DE LOS BB
ABSORCIÓN
VIA ORAL
METABOLISMO HEPÁTICO
AMPLIA DISTRIBUCIÓN EN LOS TEJIDOS
RAM DE LOS BB
• BLOQUEO B1
• BLOQUEO B 2
BRADICARDIA
BLOQUEO CONDUCCIÓN
INSUFICIENCIA CARDÍACA
BRONCOCONSTRICCIÓN EN
PACIENTES CON EPOC
SNC: ALTERACIONES DEL SUEÑO PREDOMINAN
SÍNDROME DE RETIRADA O ABSTINENCIA
USO DE BB EN ANGINA DE PECHO
• Angina de esfuerzo: Reducen la MVO2 por reducción de frecuencia y contractilidad cardíaca y la PA
• Mejora el metabolismo cardíaco• Exhiben propiedades antihipertensivas,
antiarrítmicas, ansiolíticas y antiagregantes plaquetarias
EN ANGINA DE REPOSO ESTÁN CONTRAINDICADAS
APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE BETA BLOQUEANTES
CARDIOLÓGICAS
• Cardiopatía Isquémicas
• Hipertensión Arterial
•Insuficiencia Cardíaca
Congestiva
NO CARDIOLÓGICAS
• Glaucoma de ángulo
abierto
• Enfermedades
neurológicas
• Enfermedades
Neuropsiquiàtricas
Interacciones de interés para el odontólogo de los β-Bloq.
β-Bloq. AINEs
Para HTA Indometacina; Piroxicam; Naproxeno
AAS sí>1,5 g x día
Disminuyen efecto β-Bloq. ¿porqué?
HTA Otras Indicaciones
Sí AINE usado < 2 semanas= No acción
Sí AINE usado para analgesia= mejor paracetamol (+codeína de ser necesario)
Sí AINE para inflamación mejor Ibuprofeno o aumentar dosis de β-Bloq.
Interconsulta médica
Factores de riesgo presentes
• Fallo cardíaco
• Insuf renal (ancianos)
Factores de riesgo No presentes
Control de PA al menos 1 en el mesModificado de Driesen A; Simoensen S; Laekeman G: Manejo de
las interacciones medicamentosas con β-Bloq.: La formación continuada tiene impacto a corto plazo. Pharmacy Practice 2006; 4(3): 143-150
ANTAGONISTAS DEL CALCIO (BBC) Vasodilatadores de acción directa
Nifedipino
Amlodipino
Nisoldipino
Nicardipino
Verapamilo ( Fenilalquilaminas)
Diltiazem ( Benzotiacepinas)
Dihidropiridinas
Mecanismo de Acción de los BBC
Bloquean canales L de Ca= impiden entrada del catión al interior
Células cardíacas Células de la musculatura lisa vascular coronaria y sistémica
Concentración Ca libre intracelular determina Tono Vascular
Reducen poscarga y trabajo cardíaco
Disminuyendo demanda de O2 por el miocardio
RAM DE LOS BBC
• Reducir paulatinamente la dosis para
evitar efecto rebote
• Reflujo gastroesofágico
• Estreñimiento
• Verapamilo y Diltiazem pueden producir
bradicardia
INTERACCIONES DE LOS BBC
• No asociar verapamilo, diltiazem con β-Bloq.=
hipotensión; bradicardia
•Incremento de Digoxina con verapamilo
• ketorolac = Hemorragias gástricas ( precaución con
otros AINEs)
• Fluconazol; itraconazo son inhibidores de CYP 450=
concentraciones séricas= hipotensión; rubicundez;
cefaleas; edema periférico; fatiga; somnolencia
• Rifampicina un estimulante de CYP 450= efecto
• Ranitidina aumenta pH gástrico= biodisponibilidad
• Jugo de pomelo= inhibidor CYP 450= concentración
sérica de BBC
Indicaciones terapéuticas de los BBC
• Fármacos de elección en profilaxis anginas de reposo
• Antihipertensivos
• Cardioprotectores