Formas farmacéuticas, vías de administración de los fármacos y

dosificación

FORMAS FARMACEUTICAS

Definición de formas farmacéuticas

• Se define como el estado final bajo el cual se presenta el medicamento para ser administrado al paciente

• Es el producto elaborado a partir de los principios activos para administrar al organismo

Objetivos

• Dosificación exacta del medicamento

• Proteger la droga de los elementos ambientales que la puedan alterar

• Limpieza y esterilidad del medicamento

• La necesidad de hacer menos desagradable la administración del medicamento

• Facilitar la absorción de la sustancia activa

• Dar la apariencia agradable al medicamento (de gran importancia en el aspecto comercial)

Clasificación de acuerdo a las características físicas

A. Solidas

1.De administración oral:

• Tabletas o comprimidos

• Capsulas

• Grageas

• Pastillas

• Polvos

• granulados

Clasificación de acuerdo a las características físicas

A. Solidas:

2.De administración vaginal

• Óvulos o tabletas

3. De administración rectal

• Supositorios

Clasificación de acuerdo a las características físicas

B. Semisólidas:

• Pomada o ungüento

• Crema o jalea

• Pasta

Clasificación de acuerdo a las características físicas

C. Liquidas

1.Uso oral

• Jarabe

• Suspensión

• Emulsión

• Elixir

• gotas

Clasificación de acuerdo a las características físicas

C. Liquidas

2.Liquidos parenterales

• Soluciones estériles

• Suspensiones estériles

• Polvos estériles para solución y suspensión

Clasificación de acuerdo a las características físicas

C. Liquidas3. De administración pulmonar• Inhalaciones• Aerosoles4. De administración rectal• Enemas (lavados)5. Uso tópico• Gotas oftálmicas, colirios• Gotas óticas• Gotas nasales• Soluciones bucales: enjuagues bucofaríngeos

Comprimido

• Se fabrica mediante la compresión del principio activo en forma de polvo

• Puede ser un medicamento con cubierta entérica para evitar la degradación de los jugos gástrico o de liberación lenta.

• Hay también masticables y efervescentes

Comprimido

• Se fabrica mediante la compresión del principio activo en forma de polvo

• Están constituidos por el principio activo y los excipientes para obtener una consistencia en la tableta mejorar su sabor, darle volumen o tan solo mejorar su apariencia externa

Comprimido

• Poseen ranuras para su dosificación o mejorar su administración

Gragea

• Son comprimidos que están envueltos en una capa de sacarosa, está diseñada para hacer más agradable su ingestión y cuya superficie es convexa.

• Las grageas se presenta en forma simple, envuelta en una película que impide si desintegración del fármaco en el estomago pero si en el intestino

Cápsula

• Cubierta solida de gelatina soluble para envasar medicamento desagradable.

• Facilita la deglución y también con cubierta entérica.

• En su interior contiene el principio activo en forma de polvo, gránulos o en ocasiones líquido.

Cápsula

• Luego de ingerirse esta llega al estomago o al intestino y allí se desintegra para liberar el medicamento.

• El objetivo de esta forma es proteger y dosificar el principio activo y evitar el sabor desagradable de algunos medicamentos

Sobres

• Presentación que lo protege de la luz y la humedades , generalmente sólido y finamente dividido en polvo

Soluciones

• Son mezclas homogéneas en las que esta disuelto un sólido o un líquido en otro líquido.

• Pueden ser soluciones acuosas o no acuosas (oleosas, etc.)

• Son soluciones los jarabes, las gotas o el contenido de las ampollas

Soluciones. Jarabes

• Son soluciones concentradas de azucares en agua

• Contienen el principio activo en un medio acuoso se les adiciona gran cantidad de azúcar

Soluciones. Gotas

• Solución de un medicamento preparado para administrar en pequeñas cantidades principalmente mucosas.

• Suelen ser soluciones acuosas isotónicas. Ligeramente ácidas y no irritantes.

Soluciones. Ampollas

• Recipiente estéril de vidrio o plástico que habitualmente contiene una dosis de solución para administración parenteral.

Soluciones. Vial

• Recipiente estéril que contienen un fármaco generalmente en forma de polvo seco liofilizado se debe preparar en solución con un líquido para ser administrado.

Suspensiones

• Un sólido finamente dividido se dispersa en otro sólido, un líquido o un gas, son suspensiones las lociones, los geles, pomadas, pastas o supositorios.

• Es necesario agitar el frasco para lograr la distribución uniforme del sólido.

Suspensiones. Loción

• Es una suspensión en forma líquida de aplicación externa.

Suspensiones. Geles

• Suspensión de pequeñas partículas inorgánicas en un líquido (en reposo pueden quedarse semisólidos y se vuelven líquidos al agitarlos) o de grandes moléculas inter-penetradas en un líquido, en este caso son semisólidos

Suspensiones. Pomada

• Es una suspensión en la que los medicamentos se mezclan en una base de vaselina, lanolina u otras sustancias grasas.

Suspensiones. Pasta

• Suspensión espesa y concentrada de polvos absorbentes dispersos en vaselina, se aplican, se secan y se vuelven rígidas.

Suspensiones. Supositorio

• Preparado sólidos, generalmente en una base de crema de cacao o gelatina.

• Se utilizan para administración vía rectal o por vagina en forma de óvulos.

Emulsión

• Es un sistema en el que un líquido esta disperso sin diluirse, como pequeñas gotitas en otro líquido

• La viscosidad aumenta añadiendo agentes emulsificantes.

• Son emulsiones las cremas.

Emulsión. Crema

• Emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de aceite en agua o de agua en aceite.

• Por lo general es un aceite disperso en un vehículo acuoso.

Formas especiales.Cartucho presurizado

• Envase metálico en el que se encuentra el medicamento en forma líquida junto a un gas propelente para ser administrada por vía respiratoria.

Formas especiales .Jeringas precargadas

• La dosis habitual del medicamento se encuentra en una jeringa de un solo uso

Vías de administración de los medicamentos

• Factores que influyen en la elección de la vía:

– Situación físico-mental del usuario

– Edad

– Efectos esperados

– Propiedades fisicoquímicas del fármaco

Vías de los medicamentos

• Vía enteral• Vía oral• Vía buco-lingual• Vía rectal• Vía parenteral• Vía intradérmica• Vía subcutánea• Vía intramuscular• Vía intravenosa• Vía intracardiaca• Vía intrarraquídea

• Vía intralingual• Vía intraarterial• Vía intraarticular• Vía respiratoria

– Inhalación– Instilación

• Vía tópica – Piel– Mucosa ocular– Ótica

Vía oral

Ventajas Desventajas

• Ventajas es de mayor utilización por ser la mas fisiológica

• Es económica

• Cómoda

• Segura

• Útil en urgencias toxicológicas

• Absorción irregular y lenta

• No se puede usar en pacientes desorientados, inconscientes o con vómitos

Vía sublingual

Ventajas Desventajas

• La absorción es a través de la mucosa hacia la circulación sistémica sin pasar por el estomago

• Efecto es rápido e intenso

• La cavidad bucal debe estar libre de alimentos

Vía rectal

Ventajas Desventajas

• Se utiliza con fármacos que puede producir irritación gástrica y son destruidos por el pH o enzimas digestivas

• Útil en pediatría, enfermos inconscientes y en pacientes con vómitos.

• Evitan el efecto del primer paso

• La absorción puede ser irregular, errática, lenta , incompleta y variando mucho de una sustancia a otra

Vía respiratoria

Ventajas Desventajas • La absorción tiene lugar a tres

niveles mucosa nasal, en la tráquea y los bronquios

• Superficie es grande y vascularizadas

• Absorción es inmediata• No tiene perdidas por efecto

del primer paso• En útil en neumopatías • Permite la administración de

anestésicos, oxigeno, líquidos volátiles, aerosoles

• Que no alcance las vías respiratorias por patologías obstructiva severa

Dispositivo Ventajas Desventajas

Aerosol •Se libera una cantidad uniforme en cada aplicación•Tienen una amplia superficie de dispersión•El fármaco se conserva muy bien preparado para ser administrado

Requiere coordinación entre la pulsación y la inspiraciónEl paciente necesita entrenamiento de la enfermeraPuede irritar la faringe y tráquea

Dispositivos utilizados en el tracto respiratorio

Dispositivo Ventajas Desventajas

Cámaras espaciadorasPara inhalación

Se evita el problema de coordinación entre la pulsación y la inspiraciónSe minimiza el deposito oro faríngeo lo que disminuye la posibilidad de irritar la faringe y la tráqueaLa cámara facilita la disminución del tamaño de las partículas del fármaco lo que facilita que pueda llegar más fármaco al pulmón

•Es poco práctico por su volumen•El paciente necesita entrenamiento de la enfermera•Requiere ser limpiado después de cada administración

Dispositivos utilizados en el tracto respiratorio

Dispositivo Ventajas Desventajas

Inhalador de polvo seco

La coordinación es mas fácil o no es necesaria para la pulsión y la inspiraciónEste sistema no requiere de gases propelentesAdmite la administración de dosis más altasComodidad de administración por parte del paciente

Se requiere del paciente un flujo inspiratorio mínimo de 30 litros/minutoFlujo >30/minutos = terapia eficazEl fármaco en polvo seco es higroscópico (atrae agua)Es necesario en algunos casos desecantes para mantener el fármaco preparado para su administración

Dispositivos utilizados en el tracto respiratorio

Dispositivo Ventajas Desventajas

Nebulizador Permite la administración de dosis muy elevadasRequiere poca cooperación del pacienteSi el flujo respiratorio del paciente es inferior a 30litros/minutotambién es efectivo el nebulizador Permite la administración simultanea de uno, dos o más fármacos

Tiempo de administración de 5 a 15 minutosPara su utilización en el domicilio el paciente necesita el entrenamiento de la enfermeraEspacio necesario y ruidoso

Dispositivos utilizados en el tracto respiratorio

Vía genitourinaria

Ventajas Desventajas

• La vagina esta muy vascularizadas permite el paso a la circulación sistema sin efecto del primer paso hepático

• Puede producir malestar a nivel local

Vía conjuntival

Ventajas Desventajas

• Rápida absorción

• No esta sujeto al efecto del primer paso hepático

• Malestar en el conducto naso lagrimal

• Tiene absorción sistémica

Vía cutánea

Ventajas Desventajas

• En procesos inflamatorios se incrementa la absorción

• Absorción deficiente

• Tiene que estar la piel bien hidratada

• Poco son los fármacos que penetran la piel intacta

Vía transdérmica

Ventajas Desventajas

• Se usan para administración cutánea de sustancias con velocidad programada como los parches de estradiol.

• Puede producir dermatitis de contacto

Vía Absorción Indicaciones Precauciones

INTRAVENOSA Ausencia de absorción no hay efecto de primer paso hepático

Urgencias, permite conseguir concentraciones rápidas de fármacos

Mayor peligro de efectos adversosNo es útil en caso de soluciones oleosas o sustancias insolubles

Vías directa de administración de fármacos

Vía Absorción Indicaciones Precauciones

SUBCUTÁNEA Rápida, si utilizamos soluciones acuosas

Lenta y sostenida en suspensiones insolubles

Adecuada para implantación de gránulos sólidosNo es útil para administrar grandes volúmenesDolor o necrosis en el lugar de la inyección

Vías directa de administración de fármacos

Vía Absorción Indicaciones Precauciones

INTRAMUSCULAR Rápida, si se utilizan soluciones acuosas Lenta y sostenida si se utilizan en preparados de depósitos

Útil para fármacos en volúmenes moderados acuosos, vehículos oleosos y algunas sustancias irritantes

No puede utilizarse esta vía en pacientes con tratamiento anticoagulantes

Vías directa de administración de fármacos

Dosificación

• Es la determinada cantidad, frecuencia y número de dosis de un medicamento que va a administrarse a un paciente para conseguir un efecto determinado especifico en el organismo.

• Tipos de dosis:

– Dosis Terapéutica: la que produce el efecto esperado en el paciente al cual se le ha administrado

– Dosis Máxima: cantidad de medicamento que puede recibir un paciente sin presentar efectos tóxicos:

– Dosis Tóxica: es la cantidad que produce efectos indeseables o Tóxicos

– Dosis Letal o Mortal: es la cantidad que causa la muerte a quien la recibe

• Toda dosis debe adecuarse para un determinado organismo por la variabilidad individual por lo que muchas de las fallas en los tratamientos no se originan tanto en la selección errónea del medicamento, sino en el uso incorrectos del mismo en particular por la dosis utilizada.

• Por lo que debe utilizarse lo que es DOSIS USUAL que se define como aquella dosis de la cual se espera un efecto terapéutico deseado en la mayoría de los pacientes

• En caso de fármacos muy potentes o tóxicos es recomendable comenzar con dosis menores e irlas aumentando en forma progresiva para observar la tolerancia del paciente a la sustancia

• Las características de cada medicamento está contenido en la Farmacopea: contiene las características químicas, fisicoquímicas, estabilidad y las dosis mínimas y máximas de cada droga, es una guía para el médico o médica a fin de evitar o prevenir errores graves

1. Concentración Deseada: • En algunos fármacos es difícil medir los efectos del

fármaco, hay peligro de toxicidad e ineficacia, o el índice terapéutico es muy estrecho.

• En estos casos hay que ajustar con enorme cuidado la dosis, y es razonable adoptar una estrategia de concentración deseada.

2. Dosis de Sostén: • Llamada también Dosis de Mantenimiento, en seres

humanos los fármacos casi siempre se administran en una serie de dosis repetidas, o por medio de un goteo intravenoso continuo, para conservar una concentración equilibrada y estable del fármaco en plasma.

Dosis de Saturación:

• La dosis de saturación inicial o de carga es una dosis o una serie de ellas que pueden administrarse al comienzo del tratamiento con el fin de alcanzar pronto la concentración deseada.

• Una dosis de saturación puede ser deseada, si el tiempo necesario para alcanzar un equilibrio mediante la administración a ritmo constante.

• Desventaja: Se corre el riesgo de exponer de improvisto al paciente a una concentración toxica si este es particularmente sensible.