Post on 30-Jun-2015
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GENERALIDADES DE LA TERAPEUTICA ANTIHIPERTENSIVA
Dr. Eduardo MartínezCoordinador de FarmacologíaDepartamento de Ciencias Fisiologícas
HIPERTENSIÓN
Se define como la presencia de una elevación de la TA hasta una cifra que supone para los pacientes un riesgo aumentado de lesión de los órganos diana en varios lechos vasculares, incluyendo retina, cerebro, corazón, riñon y grandes arterias.
Tomado del Manual Washington de Terapéutica Médica, 32a edición
HIPOTENSORES
DiuréticosSimpaticolíticos (BB)Bloqueadores de los canales de calcio (BCC)Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)Antagonistas del receptor de angiotensina II (BRA/ARAII)Vasodilatadores
¿cómo lo hacen?
el GC por inhibición de la contractibilidad miocárdica. de la presión de llenado ventricular por acción del tono venoso o volumen sanguíneo RVP al relajar los vasos o al interferir con el sistema que causa vasoconstricción
En esta clase se tomarán a cuenta 2 familias de antihipertensivos:
• BB• BCC
SIMPATICOLÍTICOS
Antagonistas del receptor adrenérgico β• Selectivos
– Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Metoprolol
• No selectivos– Nadolol, Propanolol, Timolol
• No selecticos con ASI– Acebutol, Carteolol, Penbutol, Pindolol
Propiedades antagonistas α y β• Labetalol, Carvedilol
Manual Washington de terapéutica medica
SIMPATICOLÍTICOS
Antagonistas de los α adrenoceptores– Doxazocina– Prazocina– Terazosina
Adrenérgicos de acción central– Clonidina– Guanfacina– Guanabenz– Metildopa
SIMPATICOLÍTICOS
Mecanismo de acción: Inhibición competitiva de los efectos de las catecolaminas sobre los β adrenoceptores.
Farmacología Godman & Gilman
EFECTOS FARMACOLOGICOS
BB• Disminuyen la contractibilidad del miocardio y la
frecuencia cardiaca• Disminuye la producción de angiotensina II circulante• Aminoran la resistencia arteriolar y la capacitancia venosa
• Los ASI producen una reducción inicial del GC y auemntan el reflejo de la RVP, por lo general sin un cambio neto sobre la PA
EFECTOS ADVERSOS (ABB)
Bloqueo AV de 2° gradoAumenta el riesgo de ICC (ALLHAT Officers, 2002)Fenómeno de RaynaudImpotenciaInsomnio y depresiónCongestión nasalAlteración del perfil lipidicoHipoglicemia
Antagonistas de los receptores adrenérgicos α
Prazocina (Minipress)Terazocina (Hytrin)
Doxazocina (Cardura)
Prazocina
Antagonista α , potente y selectivoSe absorbe bien después de administración oralBiodisponibilidad 50 – 70 %[ máx ] 1 a 3 horas después de su administraciónUnión a proteínas 95%Metabolismo hepático y excreción renalSemivida 2 – 3 hDuración de la acción 7 – 10 horas
Antagonistas α adrenérgicos selectivos
M.A.: producen bloqueo competitivo sobre los alfa adrenoceptores postsinápticos, que determina una vasodilatación arterial y venosa.
Efectos farmacológicos:• Aminoran la resistencia arteriolar y la capacitancia venosa• Generan hipotensión postural• Disminuye la [TG] así como del CT y LDL; aumenta las HDL
Antagonistas α adrenérgicos selectivos
Usos:• No en HTA como monoterapia, sino en combinación con
diuréticos, BB y otros hipotensores• Ideal en pacientes con HTA + Hiperplasia benigna de
próstata.
Efectos adversos• Aumenta el riesgo de ICC (ALLHAT Officer, 2002)• Hipotensión ortostatica
Adrenérgicos de acción central
MetildopaGuanabenzClonidina
Guanfacina
Metildopa (Aldomet)
Análogo de la 3 – 4 dihidroxifeniolalanina.
Actúa en el SNC para inhibir los estímulos eferentes neuronales adrenérgicos desde el tallo encefálico.
Efectos:• Reduce la RVP sin causar cambio del GC o de la FC
Metildopa
Efectos adversos:• SNC: sedación transitoria, depresión, signos
parkinsonianos• Sequedad de boca• Reducción de la libido• Prolactinemia, ginecomastia y galactorrea• Hepatotoxicidad• Anemia hemolitica
Antagonistas de los canales de calcio
Antagonistas de los canales de Ca++
EL VERAPAMILO fue el primer BCC disponible clínicamente.Todos los BCC relajan el músculo liso arteriolar y disminuye la RVPEl verapamilo y el diltiazen poseen efecto inotrópico y cronotrópicos negativos
Antagonistas de los canales de Ca++
Farmacocinética Diltiazen Verapamilo
Biodisponibilidad reducida por metabolismo de primer paso
Unión a proteínas
Eliminación Hepática Hepática
T ½ de eliminación 4h 3-7h
Metabolismo activo
EFECTOS ADVERSOS DE LOS BCC
Verapamilo: estreñimiento, náuseas, cefalea e hipotensión.
Diltiazen: náuseas, cefalea y exantemas.
Dihidropiridinas: edema de extremidades inferiores, enrojecimiento, cefalea y exantema.
CLASIFICACIÓN DE LOS BCC
FAMILIA FARMACO
Difenilalquilaminas Verapamilo
Benzotiazepinas Diltiazem
Dihidropiridinas Nifedipino
Amlodipina
FelodipinoIsradipinoNicardipino
2° G
GRACIAS POR SU ATENCIÓN