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I
Universidad Evangélica BolivianaUniversidad Evangélica BolivianaUniversidad Evangélica Boliviana
Unidad de PostgradoUnidad de PostgradoUnidad de Postgrado
Diplomado en FarmacologíaDiplomado en FarmacologíaDiplomado en Farmacología
Guía Didáctica
Modulo - III
Farmacología del Sistema Nervioso
Autor: Dra. P. Alejandra Sanchez Torrez
Marcando la iferencia
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INDICE
Pag.
Presentación …………………………………………………………………………………………………………………... IV
Contenido Mínimo …………………………………………………………………………………………………………... V
Propuesta Pedagógica ……………………………………………………………………………………………………... VI
Principio Bíblico ……………………………………………………………………………………………………………….. VII
Cronograma de Acvidades …………………………………………………………………………………………….. VIII
Evaluación y Acreditación ………………………………………………………………………………………………... IX
Capitulo # 1 Farmacología del Sistema Nervioso Periférico
Tema # 1 Conceptos básicos del sistema nervioso periférico …………………………………………...
2
Objevos …………………………………………………………………………………………………………………………. 4
Acvidades presenciales y no presenciales ……………………………………………………………………... 4
Acvidad Intelectual # 1 ………………………………………………………………………………………………….. 4
Tema # 2 Fármacos colinérgicos ………………………………………………………………………………………. 10
Objevos …………………………………………………………………………………………………………………………. 13
Acvidades presenciales y no presenciales ……………………………………………………………………... 13
Caso clínico # 1 ………………………………………………………………………………………………………………...
14
Autoevaluación ……………………………………………………………………………………………………………….. 14
Acvidad clínica # 1 …………………………………………………………………………………………………………. 15
Tema # 3 Farmacos ancolinérgicos ………………………………………………………………………………... 16
Objevos………………………………………………………………………………………………………………………….. 19
Acvidades presenciales y no presenciales………………………………………………………………………. 19
Caso clínico # 2…………………………………………………………………………………………………………………. 20
Autoevaluación………………………………………………………………………………………………………………...
20
Acvidad intelectual # 2…………………………………………………………………………………………………... 21
Tema # 4 Fármacos Adrenérgicos …………………………………………………………………………………….. 27
Objevos………………………………………………………………………………………………………………………….. 29
Acvidades presenciales y no presenciales………………………………………………………………………. 29
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III
Caso clínico # 3…………………………………………………………………………………………………………………. 30
Autoevaluación………………………………………………………………………………………………………………….. 30
Acvidad clínica # 2………………………………………………………………………………………………………….. 31
Tema # 5 Fármacos Antagonistas Adrenergicos………………………………………………………………... 33
Objevos…………………………………………………………………………………………………………………………..
35
Acvidades presenciales y no presenciales………………………………………………………………………. 35
Caso clínico # 4…………………………………………………………………………………………………………………. 35
Autoevaluación………………………………………………………………………………………………………………... 36
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IV
PRESENTACION
Bienvenidos ala primera edición de esta guía didácca elaborada por el Dra. P. Alejandra Sanchez Torrez. Me
encuentro muy feliz de que usted este decidiendo adentrarse en el fascinante mundo de la Farmacología del
Sistema Nervioso. La Farmacología del Sistema Nervioso es una compleja sesión de la farmacología, pero
entendiendo que la Farmacología no es un área compleja. Se necesita trabajar duro, poner atención al deta-
lle y el deseo de conocer e imaginar. La Farmacología del Sistema Nervioso, como cualquier sesión de la Far-
macología, no es un deporte para espectadores. Debes interactuar con la materia, probar diferentes explica-
ciones, y preguntarte porque las cosas suceden de la manera que lo hacen.
Trabaja duro y obtendrás a través del diplomado de Farmacología. Mas importante aun, puedes llegar a
apreciar la sinfonía de las reacciones químicas que enen lugar dentro de un organismo vivo, ya que sea un
organismo unicelular, un árbol o una persona. Así como cada instrumento musical individual contribuye a una
orquesta, así es cada reacción química dentro del organismo, y, a veces algunas partes son bastantes comple- jas. Sin embargo, cuando se combinan todos los instrumentos musicales y el funcionamiento es bueno, el re-
sultado es una maravilla para escuchar. Sin uno o dos instrumentos se encuentran un poco fuera de tono o
no se reproducen bien, todavía la orquesta funciona, pero las cosas son un poco apagada. El sonido no es tan
agradable o hay una sensación persistente de que algo estuviera mal. Lo mismo es cierto dentro del organis-
mo humano.
Sobre la guía
La guía didácca de Farmacología del Sistema Nervioso es un resumen del material cubierto en la asignatura
de Farmacología pico del nivel universitario. Espero que esta edición sea de ayuda. He hecho todo lo posi-
ble para mantener el material lo mas actualizado posible, pero el campo de la asignatura esta cambiando
constantemente. Lo básico, sin embargo, sigue siendo lo mismo, y ahí es donde concentro mi esfuerzo.
Al pasar por esta guía, podrá escuchar y ver una gran candad de fármacos, dosis y mecanismos de acción.
Gran parte de la Farmacología del Sistema Nervioso gira en torno a conocer las estructuras de las moléculas
que parcipan. Función según la forma. Si te encuentras e la sesión de Farmacología del sistema nervioso,
has tenido que ver por los menos en los anteriores módulos conceptos básicos de farmacología.
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V
CONTENIDO MINIMO
Capitulo # 1: Sistema Nervioso Periférico
Tema # 1: Conceptos Básicos del Sistema Nervioso Periférico
Tema # 2: Fármacos Agonistas Colinérgicos
Tema # 3: Fármacos Antagonistas Colinérgicos.
Tema # 4: Fármacos Agonistas Adrenérgicos.
Tema # 5: Fármacos Antagonistas Adrenérgicos
Tema # 6: Fármacos Relajantes del Musculo Esqueléco.
Capitulo # 2: Sistema Nervioso Central
Tema # 7: Conceptos Básicos del Sistema Nervioso Central
Tema # 8: Hipnócos sedantes.
Tema # 9: Anpsicócos y ansiolícos.
Tema # 10: Andepresivos
Tema # 11: Anepilépcos.
Tema # 12: Anparkinsonianos
Tema # 13: Analgésicos Opioides.
Tema # 14: Aninamatorios no esteroideos
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VI
PROPUESTA PEDAGOGICA
COMPETENCIA
Idencara los procesos de farmacocinéca, farmacodinamia, efectos adver-
sos, interacciones y dosis de los fármacos que se ulizan en las patologías del
sistema nervioso, con seguridad y decisión de acuerdo al principio de separa-
ción.
23 horas
No presenciales
25 horas
Presenciales
Productos
PRODUCTO 1
Elaboración de Mapas conceptuales.
INDICADORES
Reconoce, clasica y diferencia los fármacos
ulizados en las patologías gastrointesnales.
PRODUCTO 2
Reconoce las diferentes clasicaciones de los
fármacos ulizados en las patología del sistema
nervioso
INDICADORES
De muestra conocimiento sobre los temas im-
pardos en clases.
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VII
PRINCIPIO BIBLICO
El universo, fue creado por Dios, creando al hombre y a la mujer a su imagen y semejanza y nos ha
manifestado que debemos cuidarnos de todo mal, de modo que cuando nos encontramos con algún
padecimiento, sico, emocional, debemos separar la salud de la enfermedad, al administrar si es
necesario uno o varios medicamentos adecuados o no ulizarlo, nos devuelve o restablece nuestra
salud: nuestra integridad, sica o emocional.
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IX
EVALUACION Y ACREDITACION
DESCRIPCIÓN PORCENTAJE
TEMAS A EVALUAR
ASISTENCIA 10%
ACTIVIDAD EN AULA 10%
ACTIVIDAD
SEMIPRESENCIAL15%
EXAMEN CORTO VIRTUAL 25%
http://quizstar.4teachers.org/
Nota: debe registrarse.
Los exámenes se habilitaranlos días viernes de 22:00 a
1:00 a.m.
EXAMEN FINAL (EF) 50%
TOTAL 100%
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Tema # 1
Conceptos Básicos del Sistema Nervioso
PeriféricoLa función de nuestro cuerpo esta regulado e integrado por dos sistemas: el endocrino y el sistema nervioso.
El sistema endocrino envía señales a el órgano diana mediante la variación de los niveles hormonales en san-
gre. En contraste el sistema nervioso, más de un millón de neuronas que constuyen el sistema nervioso hu-
mano se comunica con la acelcolina y la noradrenalina .
Ellos también ejercen efecto en las estructuras periféricas por la descarga de neurotransmisores. La farmaco-
logía del sistema nervioso pude explicarse de la siguiente manera:
Diferencia entre la neurofarmacología y la psicofarmacología.
Neurofarmacología se reere al efecto terapéucos que producen los fármacos para imitar o afectar la
función del sistema nervioso autónomo llamándose fármacos autonómicos.
Psicofarmacología se reere a los fármacos que afectan al sistema nervioso central (SNC) alterando algu-
nos pasos de los procesos de neurotransmisión “ fármacos que afectan al SNC ” pudiendo actuar presinap-
camente inuyendo en la síntesis, almacenamiento, liberación o aumentando o disminuyendo la acción
del neurotransmisor.
Sin embargo , existe alguna diferencia entre la neurona en neurofarmacología (sistema nervioso periférico) y
aquellas en psicofarmacología (SNC) como:
El circuito: en el SNC es mucho más complejo que en el sitema nervioso periférico.
El numero de sinapsis en el SNC es mayor.
Se encuentran redespoderosas de neurona inhibitorias que son constantemente acvadas para modular la
proporción de transmisión neuronal de forma prominentemente en el SNC.
El numero de comunicación por neurotransmisores: el SNC se comunica usando mas de 10 (quizás mas de
50) neurotransmisores diferentes. En contraste el sistema nervioso periférico uliza dos neurotransmiso-
res que son: la acelcolina y la noradrenalina.
Todos estos neurotraansmisores cuando se unen con su receptor regulan la función siológica del ser hu-
mano, pero cuando existe un aumento o una deciencia pude causa muchas enfermedades por ejemplo:
La hiperacvidad de la dopamina en el tracto mesolimbico—mesocorcal puede causar la esquizofrenia.
La hiperacvidad de la acelcolina o la deciencia dopaminergica ocurre en el parkinsong.
En la depresión, existe deciencia de serotonina y/o noradrenalina.
Los pacientes con Alzheimer enen una perdida signicava de la neuronas colinérgicas en el lóbulo tem-
poral.
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El diseño anatómico del sistema nerviosos
El sistema nervioso autónomo es “automáco” porque no esta inuenciadas de un impulso, por lo contrario
el sistema nervioso somáco si esta inuenciado por un impulso nervioso. El sistema simpáco y el parasim-
páco son dos divisiones del sistema nervioso autónomo.
Diferencia entre el sistema nervioso simpáco y parasimpáco
Sistema Nervioso
Sistema Nervioso Periférico Sistema Nervioso Central
Sistema Nervioso AutónomoSistema Nervioso Somático
Sistema Nervioso SimpáticoSistema Nervioso Parasimpático
CerebroMedula Espinal
Punto de diferencia Sistema Simpático Sistema Parasimpático
Origen Toracolumbar Craneosacral
Distribución (T1 - L3)
(III, VII, IX, X, S2 S4)
Distribución Ganglionar Extensamente Limite hasta la cabeza y el
Longitud de la bra post-
ganglionarLargo, fuera de los órganos
Cortos y cerca de los órga-
nos.
Radio de la bra
(pre:post ) 1:20 1:100 1:1 1:2
Neurotransmisor NA (mayor), ACh (menor) ACh
Estabilidad del neuro-
transmisorNA estable
ACh rápidamente es des-
truida por la acelcolines-
PropósitoEn tensión, ansiedad y
emergencia
Asimilación de la comida y
conservar energía.
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Describir los aspectos neuroanatómicos, neurosiológicos y neuroquímicos del sistema nervioso
autónomo.
Conocer los neurotransmisores del SNA: acelcolina (Ach) y noradrenalina (NA), su biosíntesis y
metabolismo, almacenamiento, liberación, recapturación, así como la consecuencia de la interac-
ción con sus receptores postsinápcos y presinápcos y los mecanismos de transducción y ampli-
cación de señales a los que están acoplados.
Objetivos
Actividades Presenciales y No Presenciales
Contenido Actividades en Aula Tiempo Actividad no Presencial Tiempo
Presentación El modulo y guía didác-
ca15 min
Examen virtual (viernes de 22:30
- 23:30) 10 min
Evaluación Diagnosca 30 min Acvidad intelectual # 1 60 min.
Tema # 1 Clase magistral 45 min
Recordar Feedback 15
Actividades Intelectual # 1
Comprensión de la terminología
Responde las siguientes preguntas
1. Cual es la diferencia entre un nervio aferente y eferente?
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2. Explique la diferencia entre receptores adrenérgicos y colinérgicos.
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3. Con qué termino se conocen los nervios que liberan acelcolina?
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4. Con qué termino se conocen los nervios que liberan noradrenalina?
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Adquisición de conocimiento
Responde las siguientes preguntas
5. Cuales son las dos principales divisiones del sistema nervioso autónomo?
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6. Cuál es la principal función de cada una de las divisiones?
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7. De cuáles áreas del sistema nervioso central se originan cada una de las divisiones?
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8. Describa que signica la reacción de lucha o huida. Que condiciones acvan esta reacción?
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……………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………
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9. Durante cuales acvidades corporales se encuentra acva la división parasimpáca?
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10. Indique los pos de receptores del sistema parasimpáco.
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11. Indique los receptores del sistema simpáco.
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12. Coloque los cinco pasos de la noradrenalina.
13. Coloque los cinco pasos de la síntesis de la acelcolina.
14. Dibuje la liberación de la adrenalina.
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15. Indica los efectos siológicos que produce la noradrenalina.
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16. Indica los efectos siológicos que produce la acelcolina.
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Tema # 2
Fármacos Colinérgicos
Denición
Los colinérgicos (Cilinomimecos, parasimpacomimecos) son fármacos que producen el mismo efectos que
la acelcolina, mediante interacción directa con los receptores colinérgicos o aumentando la disponibilidad
de esta en el sio de acción.
Clasicación
Fármacos de Acción Directa (Acelcolina)
Acción Directa fármacos que son llamados (agonistas colinérgicos). Ellos se combinan con los receptorescolinérgicos y actúan como agonistas de los receptores colinérgicos.
Clasificación
Acción Directa Acción Indirecta
Esteres de la Colina No Esteres de la Colina Reversibles Irreversibles
Acetilcolina
MetanecolBetanecol
Carbacol
Pilocarpina
NicotinaLobelina
Arecolina
Oxotremorina
Muscarina
Fisostigmina
Neostigmina
Piridostigmina
Edofronio
Tacrina
Donopecil
Malation
IsofluorfatoParathion
Ecitiofato
Otros Acetilcolina
Cevemelina
Vareniclina Sildenafil
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Acción Indirecta los fármacos de acción indirecta inhiben la enzima acelcolinesterasa y aumentan los ni-veles de acelcolina en la región local.
Unión reversible los fármacos colinomomecos se unen con la acelcolinesterasa a través de enlaces dé-biles (puentes de hidrogeno, fuerza de Van der Wall). Las cuales son fáciles de romper.
Unión Irreversible los fármacos colinomimecos que se unen a la enzima acelcolinesterasa a través deenlaces fuertes (enlaces covalentes). Siendo estos diciles de romper.
Mecanismo de Acción
Es a través de la acvación de los receptores muscarinicos y niconicos (el mecanismo hipotéco involucran
la combinación de una molécula de acelcolina con un receptor muscarinico).
Grupo Ester Cabeza Caónica
Receptores
Muscarinicos
Sio
Anionico
SioEsteárico
Efectos del estimulo de los receptores muscarinicos
Estimulación de los R - M1 Estimulación de los R - M2 Estimulación de los R - M3
Incrementa la formación de IP3 yDGL
Despolarización de la membrana
Inhibe la generación intracelular
de Ampc, abriendo los canales de
K+ en el corazón
Aumentan la formación de IP3
Aumentan el Ca++ intracelular
Continuación
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Acción Farmacológica
Muscarinicos
1.
Corazón .– Hiperpolariza las celulas SA nodales y disminuye la proporción despolarizante diastolica .Como resultado la proporción que genera impulsos esta reducida, bradicardia. En el nodo AV y las bra
de Purkinje el periodo refractario esta aumentado y la conducción es lenta.
2. Vasos Sanguíneos .– Los vasos sanguíneos se encuentran dilatados aunque algunos reciben la inerva-
ción colinérgica (piel de la cara, y el cuello), ocurriendo en el área rubor. Los receptores muscarinicos
están presentes en las células endoteliales vascular. La vasodilatación se mide principalmente a través
de: 1) la liberación del factor de relajación endotelial, 2) también puede ser a la acción inhibitoria de la
acelcolina.
3. Musculo Liso .– el musculo liso en la mayor parte de los organismos se contrae. En el tubo gastrointes-
nal el tono y el peristalsmo están aumentados y relajación del esnter. El peristalsmo en los uréte-
res esta aumentado. En el detrusor contraído y el esnter relajado.
4. Las glándulas Secretoras .– la secreción de las glándula inervadas por el sistema parasimpáco se en-
cuentra aumentada; exisendo un aumento de la secreción de lagrimas, saliva, secreciones tra-
queobronquiales y gástricas. El efecto en las glándulas pancreácas e intesnales no es marcada. La
secreción de saliva y bilis no se encuentra afectada.
5. Ocular .– contracción de la pupila → miosis. Contracción del musculo ciliar espasmo de la acomoda-
ción, aumentando la uidez del humor vitrio, reducción de la presión intraocular.
Estimulación de los R - M1 Estimulación de los R - M2 Estimulación de los R - M3
Acción esmulante
(Ejm. Secreción de acido gástri-
co)
Agonista Oxotremorina
Antagonista Pirenzepina
Agonista Metacolina
Antagonista Metroctamina
Acción esmulante
Agonista Betanecol
Dilatada Pupilar
Apertura pupilar
Contracción Pupilar
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Niconica
1. Ganglios autonómicos .– tanto en el simpáco como en el parasimpáco los ganglios son esmulados.
Este efecto se maniesta con elevadas dosis. Elevadas dosis de acelcolina después de la atropina cau-
sa taquicardia y eleva la presión arterial.
2. Musculo Esqueléco .– la aplicación de acelcolina en el musculo causa contracción de las bras, ele-
vadas dosis intrarterial puede causar esrones bruscos y fasiculación pero la inyección intravenosa ge-
neralmente no hay efectos (debido a su rápida hidrolisis).
Sistema nervioso central: la inyección intravenosa de acelcolina no atraviesa la barrera hematoencefalica y
no se observan efectos centrales.
Idencar los diferentes pos de receptores colinérgicos, sus caracteríscas estructurales y susfunciones.
Conocer la aplicación terapéuca y caracteríscas farmacológicas de agonistas de receptores
muscarinicos.
Idencar el mecanismo de acción de inhibidores de la acelcolinesterasa, así como sus usos
clínicos.
Objetivos
Actividades Presenciales y No Presenciales
Contenido Actividades en Aula Tiempo Actividad no Presencial Tiempo
Presentación El modulo y guía didác-
ca15 min
Examen virtual (viernes de 22:30
- 23:30) 10 min
Evaluación Diagnosca 30 min Acvidad Clínica # 1 60 min.
Tema # 2 Clase magistral 45 min
Problema Caso Clínico # 1 20 min
Recordar Feedback 15 min
Evaluación Autoevaluación 10 min
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Un camionero de 38 años de edad, fue llevado al servicio de urgencias después de la exposición cutánea y por inhalación
a una fuga de líquido de un paquete que estaba entregando que contenida clorpirifos. Sus síntomas iniciales incluyen
dolor de cabeza, náuseas, mareos, espasmos musculares, debilidad, sialorrea, dicultad respiratoria, y el habla deterio-
rada. El examen reveló pupilas que no reaccionan a la luz, y no había pruebas de la inconnencia fecal. Después de la
dermis y la descontaminación ocular, atropina y pralidoxima se administraron por vía intravenosa. El paciente recibió
dosis decrecientes de atropina durante 3 días, durante los cuales los síntomas muscarínicos cedió gradualmente y desa-
rrolló la boca seca. Fue dado de alta 5 días después de la admisión y se programó para examen neurológicos
1. Un hombre se queja de sequedad en la boca después de la radioterapia para el cáncer de la garganta, y se trata con
cevimelina. ¿Qué mecanismo produce el efecto terapéuco de este medicamento?
a. acvación de los receptores muscarínicos M2
b. una mayor formación de IP3
c. aumentó los niveles de AMP cíclico
d. aumenta los niveles de GMP cíclico
e. el aumento de ujo de salida de potasio
2. Una mujer en un programa para dejar de fumar recibe un medicamento que reduce el ansia y la absnencia efectos.
¿Qué efecto resulta de la acvación del receptor por esta droga
a. auencia de sodio
b. ujo de salida de potasio
c. aumentó AMP cíclico
d. aumentó GMP cíclico
Caso Clínico # 1
Autoevaluación
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e. Formación IP3
3. Un hombre recibe un medicamento que aumenta los niveles de GMP cíclico. ¿Qué efecto adverso es muy probable
que el resultado de este medicamento?
a. Estreñimiento
b. Tos.
c. Boca seca
d. Sedación
e. Dolor de cabeza
3. Un trabajador agrícola es llevado a la sala de urgencias después de la aparición abrupta de inconnencia intesnal y
vejiga y debilidad muscular. Se le da oxígeno y tratamientos con medicamentos andotos. ¿Qué mecanismo de dro-
gas aumentaría la fuerza muscular en este paciente?
a. bloqueo de los receptores muscarínicos
b. acvación de los receptores niconicos
c. una mayor degradación del neurotransmisor
d. la inducción de enzimas metabolizadoras de fármacos
e. aumenta la excreción urinaria de ácido débil
Consulte el sio en la Red de MedicineNet (hp://www.medicinenet.com) y, bajo Diseases and Treatment(“Enfermedades y tratamiento”), haga clic en la letra “E” y busque Eye, Glaucoma. Organice una breve pre-
sentación para explicar las causas, síntomas, detección y tratamientos para esta enfermedad. Nuevamente,
bajo Diseases and Treatment, haga clic en la letra “M” y busque Myasthenia Gravis. Lea acerca del pronósco
y tratamiento de esta enfermedad, en relación con los medicamentos descritos en este capítulo. También
haga clic en la letra “I”, en Irritable Bowel Syndrome (“Síndrome de intesno irritable”), en la “O” para Overa-
cve Bladder (“Vejiga con demasiada acvidad”) y nuevamente en la “M”, para Moon sickness (“Mareo por
movimiento”). Lea cuáles son los tratamientos para estos trastornos.
Actividad Clínica # 1
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Tema # 3
Fármacos AnticolinérgicosIntroducción
Convencionalmente, los farmacos ancolinérgicos son aquellos que bloquean la acción de la acelcolina en
los efectos autónomos y en el sistema nervioso central ejercen a través de los receptores muscarinicos.
La atropina, el fármaco protopo de esta clase, es altamente selecvo para los receptores muscarínicos. To-
dos los ancolinérgicos son antagonistas compevos.
Clasicación
Fármacos anticolinérgicos
Nocompetitivos
Bloqueadores no Despolarizarte
Antimuscarinicos
Ejam. Atropina y escopolamina
Antinicotínicos
Anti Nn
(Nicotínico neuronal)
Anti Nm
(Nicotínico muscular)
Bloqueadores Ganglionares Bloqueadores Neuromusculares
Competitivos o
Bloqueadores Nodespolarizante
Acción Larga Acción Intermedia Acción Corta
D - Tubocurarina
Pancuronio
Vecuronio
Atracuronio
Mivacuronio
Rapacuronio
Succinilcolina
Decametonio
Trimetafán
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Sio de acción
Fármacos anticolinérgicos
Antimuscarinicos
Ejam. Atropina y escopolamina
Antinicotínicos
Alcaloides de la belladona Semisinteticos y sintéticos
Atropina
Hiocina
Escopolamina
Diciclomina
Glicopirrolato
Ipatropio
Oxibutinina
Tropicamida
SNP Autonómica Somáco
Inervación simpáca de
la medula adrenal
Neurona Pre-
ganglional
Transmisor gan-
glionar Acelcolina Acelcolina Acelcolina
Acelcolina Acelcolina
Simpáco Parasimpáco
Receptores
Niconicos
Receptores
Niconicos
Receptores
Niconicos
Medula Suprarrenal
Receptores
Adrenérgicos
Noradrenalina
Neurona
Postganglionar
Receptores
Adrenérgicos
Receptores
Muscarinicos
Adrenalina
liberada en sangre
Sin Ganglio
Transmisor neu-
roefector
Receptores
Niconicos
Musculo Estriado
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Anmuscarinico—Atropina
Fuente
Atropa belladona
Mecanismo de Acción
Se une a los receptores muscarinicos a nivel celular y el aumenta la concentración de GMPc a nivel intracelu-lar. La atropina (así como la hiosina) se une a los receptores muscarinicos, pero no hace nada más. Los niveles
de GMPc dentro de la célula no aumentan y por consiguiente la concentración intracelular de calcio tampoco
aumenta.
Acción farmacológica
1. Sistema nervioso central: ene una acción esmulante global. Estmula mucho la medula central por
ejm. Vagal, respiratorio y vasomotor. Este deprime la excitación vesbular y ene las propiedades de la
enfermedad de anmonio. El sio de acción de este no esta claro. Al bloquear la acvidad colinérgica
relava sobre los ganglios basales, suprime el temblor y la rigidez de parkinson.
2. Sistema cardiovascular:
a. Corazón: el prominente efecto de la atropina es provocar taquicardia. Esto es por boqueo e inhibi-
ción de los impulsos vagales en el nodo SA. Aumentando la excitación del tono vagal. Facilita la con-
ducción AV.
b. Vascular: como agente colinérgico ellos no se encuentran envueltos en el mantenimiento del tono
vascular.
3. Ojo: la inslacion tópica de atropina causa midriasis. Aboliendo los reejos a la luz y la cicloplejia tarda
entre 7 a 10 días. El resultado es la fotofobia y la disuasión del acercamiento visual.
4. Sistema respiratorio: la atropina causa broncodilatación y disminución de las secreciones bronquiales.
5. Glándulas exocrinas: produce un disminución de la secreción.
6. Tubo gastrointesnal:
a. La secreción salivar esta disminuida por lo que se encuentra una boca seca.
b. La secreción gástrica esta disminuida. La pirenzepina y telenzepina son farmacos que enen mayor
efecto quela atropina en la disminucion de la secreción gástrica.
c. La molidad gastrointesnal del estomago al colon esta disminuida. Causa conspación.
3.
Sudoración: la atropna disminuye la sudoración la cual aumenta la temperatura del medioambiente y
eleva el calor del cuerpo.
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Idencar los diferentes grupos de fármacos ancolinérgicos o antagonistas colinérgicos, que
actúan sobre receptores muscarínicos y niconicos.
Conocer los mecanismos generales de acción por lo que estos fármacos ejercen su efecto tera-
péuco.
Enunciar el principal efecto terapéuco de los fármacos en diferentes aparatos y sistemas de
órganos.
Enunciar las caracteríscas farmacocinécas y los principales efectos adversos de algunos fár-
macos representavos de cada familia.
Objetivos
Actividades Presenciales y No Presenciales
Contenido Actividades en Aula Tiempo Actividad no Presencial Tiempo
Parcipación Acvidad clínica # 1 30 minExamen virtual (viernes de 22:30
- 23:30) 10 min
Tema # 3
Clase magistral 45 min Acvidad Intelectual # 2 60 min.
Problema Caso Clínico # 2 20 min
Recordar Feedback 15 min
Evaluación Autoevaluación 10 min
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Un joven de 16 años de edad, fue llevado al servicio de urgencias por sus amigos después de que él estubomuy agitado y experimentó alucinaciones visuales, alegando que uno de sus amigos tenían un buzón para
una cabeza. Su examen mostró la piel seca y las membranas mucosas, los ruidos intesnales ausentes, y ta-
quicardia sinusal. Sus pupilas estaban dilatadas, y su visión era borrosa. El joven había ingerido algunas semi-
llas de las plantas que crecen en un terreno baldío, pero él negó el uso de alcohol u otras sustancias. El mate-
rial vegetal se recogió y posteriormente idencado como Datura stramonium. Sus hallazgos de laboratorio
fueron normales, y su nivel de alcohol en la sangre era cero. Se realizó un lavado gástrico, carbón acvado y
se administró a eliminar se introducen sustancias no absorbidos. El paciente se encontró más agitada y deli-
rante con el empo, y se le dio una infusión intravenosa de sosgmina. Este tratamiento se repió después
de 20 minutos, y sus síntomas disminuyó gradualmente. Doce horas más tarde, el paciente había mejorado
mucho. Él connuó mejorando durante las próximas 36 horas y fue dado de alta del hospital con signos vita-
les normales y el estado mental
1. ¿Qué droga produce fasciculaciones musculares transitorios seguido de parálisis muscular que no se
invierte por neosgmina?
a) Rocuronio
b) Hiosciamina
c) Ipratropio
d) Succinilcolina
e)
Diciclomina
2. Las dosis tóxicas de atropina suelen causar todos los siguientes efectos EXCEPTO
a) Alucinaciones
b) Broncoespasmo
c) Hipertermia
d) Retención urinaria
Caso Clínico # 2
Autoevaluación
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e) Visión borrosa
3. Administración ocular tópica de tropicamida causará
a) Contracción del músculo ciliar
b) Vasoconstricción
c)
Miosis
d) Relajación del músculo del esnter del iris
e) Lagrimeo
4. El uso terapéuco de darifenacina se basa en su capacidad de
a) Relajar el músculo liso bronquial
b) Relajar el músculo liso de la vejiga urinaria
c) Relajar el músculo liso uterino
d)
Inhiben las secreciones salivales
e) Relajarse musculo ciliar
Actividades Intelectual # 2
____ reacva la colinesterasa.
____ esmula directamente al receptor muscarínico
____ aumenta los noveles de Ach en el sistema nervioso cen-
tral.
____ se usa para inverr la toxicidad ancolinérgica del siste-
ma nervioso central.
____ se usa para el tratamiento de la miastenia grave.
____ se usa para evitar mareo por movimiento.
____ se usa antes de la cirugía para secar las secreciones res-piratorias.
____ se indica para el tratamiento de la enfermedad de alz-
heimer.
____ inhibidor irreversible a la aclcolinesterasa.
____ se usa para tratar la retención urinaria no obstrucva.
A. Betanecol.
B. Ambenonio
C. Escopolamina
D. Ecoofato.
E. Atropina.
F. Fisosgmina.
G. Pralidoxima.
H. Tacrina.
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Compresión de terminología
Relacione la denición o descripción en la columna izquierda con el termino adecuado de la columna dere-
cha.
1. Cuál es la diferencia entre parasimpacolíco y parasimpacomiméco?
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2. Explique los términos colinérgico y ancolinérgico.
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Adquisición de conocimiento
Responda las siguientes preguntas en los espacios proporcionados.
1. Cuál es la función principal del sistema nervioso parasimpáco?
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2. Cuál es la función de la acelcolinesterasa? ¿Dónde se encuentra?
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3. Dónde se localizan los tres diferentes receptores colinérgicos? ¿Qué clase de medicamento se necesita
para bloquear cada receptor?
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4. Cómo producen sus efectos parasimpácos los colinérgicos de acción directa y de acción indirecta?
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5. Mencione los posibles efectos adversos de los colinérgicos.
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6. Mencione los posibles efectos adversos de los ancolinérgicos.
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7. Por qué son similares los efectos secundarios de los ancolinérgicos a los efectos secundarios de los
medicamentos simpácos?
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Aplicación de conocimientos en el trabajo
Ulice sus habilidades de pensamiento críco para responder las siguientes preguntas en los espacios pro-
porcionados.
1. Como enfermera que trabaja para un equipo de médicos que enen muchos pacientes, en ocasiones
debe detectar qué pacientes pueden presentar problemas con los medicamentos que se les recetan.
Recientemente se diagnoscó colis al paciente X, para la cual el médico le recetó diciclomina. En su
primera consulta del año pasado, usted adviró que dicho paciente mencionó que toma molol. Usted
decide que es preferible consultar el PDR® para determinar cuál es el uso del molol, antes de que co-
mience a tomar diciclomina. ¿Qué debe usted informar al médico?
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2. Su vecina sabe que usted está estudiando farmacología, de modo que algunas veces lo visita cuando
ene preguntas sobre problemas de salud. Hace unos minutos tocó a la puerta en estado de pánico.
Dijo que su hijo de tres años de edad acababa de deglur unas tabletas de la escopolamina que ella usa
para su síndrome de intesno irritable. ¿Qué debe hacer usted?
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3. Se recetó un anespasmóco a una paciente de edad avanzada por hiperacvidad GI, la cual se queja
de mayor sensibilidad a la luz y de di cultades para orinar. ¿Qué cree usted que le está sucediendo a la
paciente? ¿Qué po de medicamentos es probable que le hayan recetado? ¿Qué po de medicamento
se le debe indicar si su trastorno empeora y requiere tratamiento?
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4. El Sr. Jones recibe tratamiento para miastenia grave. Durante su consulta periódica, usted advierte que
está sudando y que su frecuencia cardiaca se encuentra por debajo de lo normal. Le pregunta cómo se
siente y él responde que en los úlmos días ha tenido diarrea y que se siente muy débil. ¿Puede usted
explicar lo que está sucediendo al Sr. Jones? Muestre por qué algunos de los síntomas parecen ser oca-
sionados por exceso de esmulación colinérgica, pese a tener debilidad del músculo esqueléco.
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5. En un asilo, una anciana recibe tratamiento con betanecol por retención urinaria. Se queja de malestar
abdominal, salivación excesiva y sensación de calor y sudación. ¿Podrían estos síntomas deberse al me-
dicamento? De ser así, ¿qué indican?
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6. A un varón de 28 años de edad se le diagnoscó síndrome de intesno irritable. Su cuidador de salud le
recetó 20 mg de diciclomina, cada 8 horas. ¿Qué efectos secundarios deben mencionarse al paciente?
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7. A Daniel se le diagnoscó recientemente glaucoma, para la cual el médico le recetó pilocarpina al 1 por
ciento, 2 gotas cada 6 horas, y una nueva consulta en un mes. ¿Qué se le debe decir a Daniel con res-
pecto a este medicamento?
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Denición
Estos son fármacos, con una acción similar a la noradrenalina y adrenalina o la esmulación simpáca.
Clasicación
Efectos de la esmulación de los receptores adrenérgicos
1. Receptores
, después de combinarse con un agonista
Estos producen, en el citosol, IP3 y DAG y virtualmente aumentan los iones calcio intracelular este se vincula
con los efectos biologicos (ejm. Vasoconstricción).
Tema # 4
Fármacos Adrenérgicos
Clasificación
De acuerdo al mecanis-
mo de acción
De acuerdo a su estruc-
tura química
De acuerdo a la estimu-
lación de receptores
De acuerdo a su utilidad
terapéutica
Acción Directa.
Adrenalina, noradrenali-
na, dopami-
na,isoprnalina.
Acción indirecta
Tiramina, anfetamina
Acción Mixta
Efedrina, metaraminol
Catecolamina
Adenalina, noradrenalina,
dopamina, isoprenalina,
dobutamina.
Nocatecolamina
Efedrina, anfetamina,
tiramina
Vasoconstrictores
Noradrenalina, adrenali-
na, efedrina
Vasodilatador
Isoprenalina, dopamina,
nilindrina
- Agonista
Adrenalina, noradrenali-
na
- Agonistas
Fenilefrina, metoxamina
- Agonistas
Clonidina, metilnoradre-
nalina
- Agonistas
Isoprenalina
- Agonista
Noradrenalina, dobutami-
na
- Agonistas
Salbutamol, terbutalina
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2. Receptores
después de la combinación con un agonista
Producen una disminucion del Ampc en el citosol, involucrándose en los efectos biologicos (ejm. La inhibición
de la descarga de noradrenalina por la neurona presinápca, inhibe la descarga de insulina).
3. Receptores
después de la combinación con un agonista
Causa aumento del Ampc en el citosol. Efectos biologicos (ejm. Taquicardia, secreción de renina).
4. Receptores después de la combinación con un agonista
Causa disminución del Ampc en el citosol (ejm. Broncodilatación).
Acción global
1. Corazón
Este aumenta , cronotropismo posivo, la fuerza de contracción aumenta, inotropismo posivo.
2. Vasos sanguíneos
Pueden ocurrir dos efectos vasoconstricción () y vasodilatación (), dependiendo del fármaco, dela dosis. Lavasoconstricción ocurre con los receptores y . La constricción predomina a nivel cutáneo, la membrana
de las mucosas y los vasos renales. La dilatación predomina n el musculo esqueléco, hígado y coronarias.
3. Presión
El efecto depende de la estructura, su dosis y su vía de administración. La noradrenalina causa aumento sistó-
lico y diastólico en la presión. No existe vasodilatación. No causa vasodilatación los receptores .
4. Respiratorio
La drenalina y la isoprenalina, son potentes broncodilatadores pero no la noradrenalina. Esta acción es mas
marcada cuando los bronquios se encuentran contraídos. La adrenalina en aerosol también descongesona lamucosa bronquial por acción .
5. Ojos
Existe midriasis por la contracción del musculo radial del iris, la presión intraocular ende a disminuir.
6. Tubo gastrointesnal
El peristalsmo esta disminuido, y los esnteres están contraídos pero los efectos son breves y de ninguna
importancia clínica.
7. Vejiga urinaria
El detrusor es relajado y el trígono es contraído tendiendo a disminuir la micción.
8. Utero
El efecto de la adrenalina varia con la especie, la hormona y el estado de gestación.
9. Capsula esplénica
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10. Musculo esqueléco
La transmisión neuromuscular es facilitada por la acción y . la descarga de acelcolina se refuerza. El efec-
to directo es ejecutado por los receptores y diere de acuerdo al po de bra.
11. Sistema nervioso central
La adrenalina usada clínicamente no produce ningún efecto marcado; por una pobre penetración al cerebro,pero puede aparecer inquietud, aprehensión y temblor. Inyectado en el cerebro, este produce excitación se-
guido de depresión.
11. Metabólico
La adrenalina produce importantes efectos metabólicos.
Comparar la farmacología de adrenérgicos selecvos con los no selecvos.
Comparar la farmacología de adrenérgicos directos con los indirectos.
Idencar los agonistas y antagonistas adrenérgicos con ulidad clínica.
Objetivos
Actividades Presenciales y No Presenciales
Contenido Actividades en Aula Tiempo Actividad no Presencial Tiempo
Parcipación Acvidad Intelectual # 2 30 minExamen virtual (viernes de 22:30
- 23:30) 10 min
Tema # 4 Clase magistral 45 min Acvidad Intelectual # 2 60 min.
Problema Caso Clínico # 3 20 min
Recordar Feedback 15 min
Evaluación Autoevaluación 10 min
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Un niño de 6 años de edad, sufrió una picadura de abeja en la lengua. Él desarrolló edema de la cara, labios,párpados, lengua y garganta, y dicultad para respirar. Los paramédicos le administrar epinefrina subcutánea
y se transportan al paciente al hospital donde recibió dexametasona intravenosa (un corcosteroide). El niño
tenía previamente una picadura de abeja que no requirió hospitalización. Debido a su dicultad respiratoria,
fue intubado y venlado mecánicamente durante 24 horas. El edema se calmó, y el niño fue desentubado y
dado de alta en buenas condiciones.
1. Un hombre con neuropaa autonómica diabéca se queja de mareos y desmayos al levantarse de la
cama por la mañana. ¿Qué fármaco sería más benecioso para este paciente?
a) Dobutamina
b) Albuterol
c) Midodrina
d) Clonidina
e) Isoproterenol
2. Una mujer requiere un medicamento para bajar la presión intraocular después de la cirugía de catara-
tas. ¿Qué mecanismo sería muy probablemente a los efectos deseados?
a) Inhibición de la adenilato ciclasa
b) Esmulación de la guanilato ciclasa
Caso Clínico # 3
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c) Acvación de la fosfolipasa C
d) Inhibición de la fosfolipasa C
e) Liberación de calcio desde el reculo sarcoplásmico
3. Un niño con asma está en tratamiento con un agonista de los receptores adrenérgicos para prevenir el
broncoespasmo. ¿Qué efectos secundarios normalmente se asocia con esta droga
a) Sedación
b) Frecuencia cardíaca rápida
c) Debilidad muscular
d) Presión arterial alta
e) Visión borrosa
4. Después de haber sido picado por una abeja, una mujer experimenta urcaria, edema laríngeo, dicul-
tad respiratoria e hipotensión. Ella recibe oxígeno y administración de un agonista de los receptores
adrenérgicos. ¿Qué acción daría lugar a broncodilatación?
a) Aumento de los niveles de cAMP
b) Niveles de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) (B) aumentó
c) Aumentó los niveles de IP3
d) Auencia de calcio
e) Secuestro del calcio
MedicineNet (hp://www.medicinenet.com) es un disposivo de búsqueda que proporciona información
acerca de muchas enfermedades y medicamentos. Después de llegar a la página de Internet, pulse en Disea-
ses and Treatment (“Enfermedades y tratamiento”) y resalte la letra “R”. Recorra la lista hasta encontrar Ray-
naud’s Disease (“Enfermedad de Raynaud”). Haga clic en el encabezado y lea la información sobre esta enfer-
medad. ¿Cuáles son algunos de los medicamentos que se ulizan para tratarla? ¿Cuáles bloqueadores adre-
nérgicos pueden usarse? ¿Qué otros medicamentos agravan esta enfermedad?
Otro tema que se encuentra en este sio de la Red, bajo la letra “B” es Bee Sngs (“Picadura de abeja”). Haga
clic en el encabezado y determine el tratamiento inmediato para una reacción alérgica grave. ¿Qué nombre
recibe el po de reacción más grave?
Nuevamente bajo Diseases and Treatment, resalte la letra “B”. Recorra la lista hasta encontrar Benign Prosta-
c Hyperplasia (“Hiperplasia prostáca benigna”). Haga clic en el encabezado y lea sobre esta enfermedad y
su tratamiento.
Actividad Clínica # 2
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Tema # 5
Fármaco Antagonistas Adrenérgicos
Denición
Estos son fármacos que antagonizan los receptores a la acción de la adrenalina y otros fármacos. Ellos son
antagonistas compevos por los receptores y y dieren de manera importante del agente adrenérgico
que bloquea la neurona. La diferencia entre los dos grupos es la siguiente:
Diferencia entre receptor y bloqueador neuronal:
Puntos Fármacos adrenérgicosBloqueadores neuronales adrenér-
gicos
Sio de acciónReceptores adrenérgico de las
célula efectora y neuronaMembrana neuronal adrenérgica.
Efecto al inyectar adrenali-
naBloquea No bloquea
Efecto de la esmulación
nerviosa adrenérgicaBloqueo (poco completo) Bloqueo (mas completo)
Tipo de efecto provocadopor fármacos bloqueadores
simple
y excepto labetololEl efecto simpáco disminuye se
cualquier receptor
Ejemplo - fenoaleina
- propanolol
Reserpina
Guanedina
Brelio
- mel rosina
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Clasicación
- Bloqueante
Denición
Estos fármacos inhiben la respuesta adrenérgica mediados a través de los receptores adrenérgicos sin afectar
a aquellos receptores .
Efectos generales de los bloqueadores
1. Bloquea los receptores (vasoconstricción) reduciendo la resistencia periférica , agrupa la sangre en
los vasos de mayor capacidad, reduce el retorno venoso y la precarga cardiaca, baja la presión arterial,ocurre una marcada hipotensión, vérgo y sincope.
La hipovolemia acentúa la hipotensión. Esto bloquea la acción presora de la adrenalina la cual produce
una disminución de la presión con vasodilatación media por receptores .
2. Taquicardia Reeja: esto ocurre por la caída de la presion arterial y un aumento de la descarga de no-
radrenalina la cual bloquea los receptores presinapcos.
3. Congesón nasal y miosis: esto es resultado del bloqueo de los receptores a nivel del las venas nasa-
Antagonistas adrenérgicos
- Bloqueantes
Fenoxibenzamida
Fentolamina
Tolazolina
Ketanserina
- Bloqueantes - Bloqueantes
No selectivos Selectivos
Prazosin
Terazosin
Doxazosin
Tamsulosina
Alfuzosin
Yohimbina
No selectivos Selectivos
Labetolol
Carvedilol
Propanolol
Timolol
Nadolol
Sotalol
Atenolol
Metoprolol
Aceburol
EsmololBetaxolol
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les y del muscula radial del iris respecvamente.
4. Molidad intesnal: se aumenta debido a la inhibición parcial dela relajación simpáca.
Comparar la farmacología de adrenérgicos selecvos con los no selecvos.
Comparar la farmacología de adrenérgicos directos con los indirectos.
Idencar los agonistas y antagonistas adrenérgicos con ulidad clínica.
Un hombre de 38 años de edad, se queja de la reciente aparición de episodios de dolor de cabeza, nerviosis-
mo, sudoración, lados acelerados del corazón y respiración rápida. Los episodios duran desde unos pocos
minutos hasta más de una hora y se producen varias veces al día. En el examen sico el pulso es de 86 la-dos / min, su frecuencia respiratoria es de 24 / min, y su presión arterial es 210/110 mm Hg. El paciente no
ene antecedentes de hipertensión y está tomando ningún medicamento. Se le da oxígeno y labetalol intra-
venoso para reducir gradualmente la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Su concentración de ácido vani-
lilmandélico urinaria de 24 horas es de 10,8 mg (normal
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hasta la cirugía. Su presión arterial se reduce gradualmente a 118/65 mm Hg, y se inicia en una dieta alta en
sal para mantener el volumen plasmáco. Una semana después se somete a suprarrenalectomía izquierda
laparoscópica y sus medicamentos se reran gradualmente. Su presión sanguínea se estabiliza a 120/70 mm
Hg, y se descarga después de una recuperación sin complicaciones de ningún medicamento.
Las preguntas 1 a 4. Para cada paciente descrito, seleccionar el tratamiento farmacológico más adecuado de
las opciones con letras
a) Alfuzosina
b) Carvedilol
c)
Metoprolol
d) Fenoxibenzamina
e) Fentolamina
f) Timolol
1. Una mujer experimenta dolor y la isquemia en el dedo después accidentalmente inyectarlo con un au-
toinyector que ella conlleva para el tratamiento de emergencia de reacciones alérgicas.
2. Un hombre se queja de urgencia urinaria, frecuencia y nocturia y se encontró que enen agrandamien-
to benigno de la glándula prostáca
3. Una mujer con hipertensión esencial requiere un medicamento que reduce tanto el gasto cardíaco y la
resistencia periférica
4. Un hombre con hipertensión grave episódica se encontró que tenía los niveles marcadamente elevados
de adrenalina y noradrenalina metabolitos en la orina y requiere un fármaco de acción prolongada pa-
ra disminuir la presión arterial antes de la cirugía.
Autoevaluación