Post on 05-Aug-2015
HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Objetivos del tratamiento
Corregir el trastorno metabólico Evitar descompensaciones agudas Prevenir o retrasar complicaciones Disminuir la mortalidad Corregir conductas de riesgo Mejorar la calidad de vida
La glucemia debe ser lo más cercana a lo normal, los parámetros de control del tratamiento más eficaces son la cifra de HbA1c (6,5-7%) y los controles de glucemia diarios (140-150 mg/dl)
Dieta Ejercicio Hipoglucemiantes orales Insulina
Hipoglucemiantes Orales
Fármacos administrados por vía oral que disminuyen los niveles de glucosa en sangre y consiguientemente disminuyen la magnitud de la hiperglucemia sobre el organismo.
Clasificación
1. Secretagogos (sulfonilureas y meglitinidas)
2. Sensibilizadores (biguanidas y tiazolidinadionas)
3. Inhibidores de alfa-glucosidasa (Acarbosa)
Secreción de Insulina
Fase 1: se desencadena rapidamente en respuesta al aumento de los niveles de glucosa en sangre
Fase 2: hay una liberación lenta y sostenida de la insulina, independientemente del valor de glucemia
SULFOLINUREAS
Estimulan la secreción endógena de insulina.
Aumentan la sensibilidad de las células beta a las concentraciones de glucosa en sangre.
Efectos extrapancreáticos: Mejora la utilización de insulina a nivel tisular sensibilizando los receptores.
Mecanismo de acción
Estimulan la secreción de insulina.
Bloquean canales de K+
Despolarización celular
Apertura de canales de Ca
EXOCITOSIS DE GRANULOS DE INSULINA
Para que puedan actuar se necesita secreción endógena de insulina
Acción prolongada: Clorpropamida y Glibenclamida
Acción corta-media: Tolbutamida y Glipizida
Se recomienda el uso de fármacos de acción corta-media sobretodo en pacientes de edad avanzada (menor probabilidad de efectos adversos)
Efectos Adversos
Hipoglucemia: Más probable con fármacos de
acción prolongada. Aumenta la incidencia en ancianos,
desnutridos, alcohólicos, función renal o hepática alterada, asociación con otros fármacos.
Aumento de peso: Dado por el efecto anabólico de la insulina
Otros efectos adversos
Nauseas, vómitos
Ictericia
Agranulocitosis
Hipersensibilidad
Hiponatremia (más probable con clorpropamida)
Anemia
INDICACIONES
Fármacos de 1ra elección para pacientes con DBT ll, cuando no hay sobrepeso asociado y cuando el ejercicio y la dieta no son suficientes.
Los de vida media corta-media se administran 30-60 minutos antes de las principales comidas.
CONTRAINDICACIONES:
DBT 1, EMBARAZO/LACTANCIA, INS. HEPATICA Y RENAL
MEGLITINIDAS
A diferencia de las sulfonilureas estos, actúan en la fase 1 de secreción de insulina.
Por lo tanto poseen una acción más corta pero más intensa.
Esto hace que haya una menor elevación de glucosa posprandial.
REPAGLINIDA Comienzo de acción: 30 min luego de
administrada. Se recomienda tomarlo 15-30min antes
de las comidas Menor riesgo de hipoglucemias que
sulfonilureas
NATEGLINIDA Tiene un inicio de acción más rápido, con un pico
de secreción de insulina más temprano e intenso. Administrar inmediatamente antes de la
comida. Su efecto sobre la liberación de insulina
desaparece cuando el nivel de glucemia se acerca al valor normal: menor probabilidad de hipoglucemias
Efectiva para regular la glucemia postprandial pero no para la glucemia basal e interprandial
Escasos efectos adversos, menor probabilidad de hipoglucemias.
Contraindicados en insuficiencia hepática y renal (especialmente repaglinida, metabolismo hepático importante)
SENSIBILIZADORES: BIGUANIDAS
Metformina Efecto extrapancreático: Ejercen su
efecto mejorando la utilización periférica de la glucosa, aumentan la sensibilidad a la insulina.
No actúan en la secreción de insulina NO SON SECRETAGOGOS
ANTIHIPERGLUCEMIANTE
Mecanismo de acción
Aumentan el efecto de la insulina en tejidos periféricos
Aumentan la utilización de glucosa
Inhiben la gluconeogénesis
Se pueden utilizar solos o acompañados de una sulfonilurea
Es de 1ra elección cuando la resistencia a la insulina es el mecanismo más importante
Se administran junto a las comidas
Efectos adversos
Diarrea, nauseas, vómitos
Malestar abdominal
Sabor metálico
Disminuye la absorción de vit b12 y folato
ACIDOSIS LACTICA
Contraindicaciones
Insuficiencia renal Insuficiencia hepática Antecedente de acidosis láctica Insuficiencia cardiaca Neumopatía hipóxica
MAYOR RIESGO DE ACIDOSIS LÁCTICA
Indicaciones
Indicado principalmente para pacientes con DBT II obesos ya que no aumenta el apetito ni el peso.
Interrumpir tratamiento en caso de: aumento de lactato, ayuno prolongado, IAM, septicemia.
TIAZOLIDINEDIONAS
Rosiglitazona y Pioglitazona Aumentan la sensibilidad a la insulina Mecanismo de acción: se unen a los
receptores PPARy, aumentando el numero y afinidad de los receptores de insulina.
Aumentan el transporte de glucosa en músculo y grasa al aumentar los GLUT4
EFECTO LENTO: 1-2 MESES
EFECTOS ADVERSOS: Aumento del apetito, edemas, aumento del volumen plasmático, disminuye la liberación de Na.
CONTRAINDICACIONES: ins. Hepática, renal y cardiaca, obesos, hipertensión arterial.
INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA
Acarbosa Inhiben competitiva y reversiblemente a
dicha enzima localizada en el borde del cepillo intestinal
Esto retrasa e impide la absorción de almidón, dextrina y disacáridos
Disminuye hiperglucemias posprandiales Administración con las comidas EA: flatulencias, malabsorción y
meteorismo
OBESOS
METFORMINA
SULFONILUREAS
ACARBOSA
NORMOPESO
SULFONILUREAS
METFORMINA
ACARBOSA
FIN