Post on 20-Oct-2018
FORMES FARMACÈUTIQUES
Forma farmacèutica: Disposició individualitzada a la que s’adapten els fàrmacs i els excipients per constituir un medicament.
Fàrmac: Substància amb composició química definida que presenta activitat terapèutica.
Excipient: Matèria que s’afegeix al fàrmac per: * fer-li de vehicle * possibilitar la seva preparació i estabilitat *modificar les seves propietats organolèptiques * determinar la biodisponibilitat del medicament
FORMES FARMACÈUTIQUES
SÒLIDES
- Via oral: * pols
* comprimits * píndoles * càpsules
* dragees
- Via rectal: * supositoris
- Via tòpica: * cataplasmes
FORMES FARMACÈUTIQUES
SEMISÒLIDES
- Via tòpica: * pomades: - solució - emulsió - suspensió
* ungüents * cerats (cold cream)
* gels * liposomes
FORMES FARMACÈUTIQUES
LÍQUIDES
- Via oral: * infusions
* elixirs * xarops
* vins
- Via tòpica: * tintures
* essències * aigües aromàtiques
* locions * liniments * gotes (otorino i oftalmo)
- Via parenteral: * injectables
FORMES FARMACÈUTIQUES
GAS
- Via inhalatòria: * aerosols: Emulsions d’un sòlid o un líquid en un gas.
FORMES FARMACÈUTIQUES
POLS: partícules homogènies per fragmentació d’una droga o d’una substància química. Micronitzats < 20
COMPRIMITS: pols micronitzats + aglutinants + disgregants + lubricants i premsats.
PÍNDOLES: massa globular o oval, semisòlida. Senceres, recobertes o no.
CÀPSULES: receptacle de dues peces encaixades de gelatina soluble rígida.
DRAGEES: comprimits o píndoles + sucre + color + abrillantador.
FORMES FARMACÈUTIQUES
SUPOSITORIS: forma troncocònica de mantega de cacau o semisintètica amb p.f. no gaire inferior a 37ºC.
CATAPLASMES: a 37ºC s’estoven i formen masses plàstiques, flexibles i adhesives.
POMADES: consistència tova, oliosa, compostes per grasses (vaselina, parafina, glicerina) o ceres (lanolina).
* solucions = locions* emulsions = cremes A/O
O/A* suspensions = pastes
PREPARACIÓ DE POMADES
POMADES SOLUCIÓ:* P.a. líquid o sòlid, soluble en l’excipient. Barrejar en fred o calent.
POMADES EMULSIÓ:* P.a. líquid, insoluble en l’excipient. Es necessita un emulgent.
POMADES SUSPENSIÓ:* P.a. finament polvoritzat, afegir l’excipient fos.
FORMES FARMACÈUTIQUES
UNGÜENTS: greixos + resines. Consistència enganxosa.
CERATS: greixos + ceres.
GELS: emulsió O/A + gelificant sintètic (PVP, èsters de cel·lulosa). Humectants, higroscòpics, capten aigua.
LIPOSOMES: fosfatidilcolina + aigua estructura de bicapes concèntriques que permeten la incorporació de p.a. a l’interior. - Via IV o tòpica- P.a. alliberats als teixits diana: toxicitat- Glucocorticoides i antifúngics.
FORMES FARMACÈUTIQUES
INFUSIONS: tractar amb aigua una substància per extreure’n els p.a.
ELIXIRS: solucions hidroalcohòliques edulcorades.
XAROPS: solucions aquoses + sucre.
VINS: solucions medicamentoses amb vi com a dissolvent.
FORMES FARMACÈUTIQUES
TINTURES: solucions líquides, colorades per acció del dissolvent sobre la droga seca.
ESSÈNCIES: substàncies volàtils extretes d’una planta per destil·lació o dissolució.
LINIMENTS: acció rubefaent al friccionar la pell, vasodilatació intensa, acció analgèsica. Ex: mentol, trementina, càmfora.
INJECTABLES: solucions, suspensions o emulsions estèrils i apirògenes per administrar via parenteral.
VIES D’ADMINISTRACIÓ DE MEDICAMENTS
1. ENTERAL: oral
2. PARENTERAL: intravenosa intramuscular subcutània intradèrmica intraarterial intracardíaca intraraquídea intraarticular
3. TRANSMUCOSA: rectal sublingual inhalatòria
4. TÒPICA: pell mucosa ocular mucosa òtica
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA ORAL
1. AVANTATGES:- comoditat
2. INCONVENIENTS:- absorció lenta i irregular amb aliments i altres fàrmacs. Ex: tetraciclines i calci.
- alguns fàrmacs no s’absorbeixen. Ex: estreptomicina.
- alguns es destrueixen a l’intestí. Ex: insulina.
- s’absorbeixen millor fàrmacs no ionitzats, perquè són més liposolubles.
- els fàrmacs es comporten diferent al llarg del tracte GI, segons el pH del medi.
ivim
oral
rectal
Temps
Con
cent
rac i
ó
Temps
Con
cen t
rac i
ó
iv
solució oral
càpsules
comprimits
Corbes de nivells plasmàtics que mostren la influència de la via d’administració (A) i de la forma galènica del preparat (B).
A
B
Posició de l’agulla per injeccions:
intramuscular subcutània intradèrmica
epidermis
dermis
teixit adipós subcutani
múscul
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAVENOSA
1. AVANTATGES:
- rapidesa d’acció, no hi ha procés d’absorció
- control de nivells plasmàtics
- manteniment de nivells estables
- parar l’administració immediatament
- administració de fàrmacs irritants o que per via oral no s’absorbeixen
- administració en infusió contínua
2. INCONVENIENTS:
- impossibilitat d’extracció del fàrmac
- perill per administració ràpida
- infeccions, trombosis, embòlies
- major gravetat per reacció anafilàctica
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAMUSCULAR
1. AVANTATGES:
- absorció en 10 - 30 minuts
- preparats de dipòsit (depot)
2. INCONVENIENTS:
- pot ser dolorosa
- absorció retardada per unió a proteïnes o per precipitació del fàrmac
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBCUTÀNIA
1. AVANTATGES:
- acció ràpida
- fàcil autoadministració
2. INCONVENIENTS:
- pot ser dolorosa
- disminueix l’absorció si hi ha vasoconstricció
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA RECTAL
1. AVANTATGES:
- per irritants gàstrics
- en cas de vòmits
- quan no es pot deglutir
2. INCONVENIENTS:
- efecte psicològic
- absorció irregular
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBLINGUAL
1. AVANTATGES:
- efecte molt ràpid
- no hi ha degradació per l’àcid gàstric
- no hi ha metabolisme de primer pas
- no hi ha efectes retardats per buidament gàstric lent
2. INCONVENIENTS:
- pot haver-hi irritació de la mucosa
- pot haver-hi deglució
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INHALATÒRIA
1. AVANTATGES:
- alta concentració bronquial amb pocs efectes generals
2. INCONVENIENTS:
- aparells especials (inhaladors)
- els fàrmacs no poden ser irritants
- si volem efecte general, no hi ha d’haver obstrucció bronquial
INFILTRACIONS (I)
1. PATOLOGIES:
* cròniques* traumàtiques* degeneratives* inflamatòries* tumorals
2. INJECCIÓ:
* intraarticular* parts toves
3. OBJECTIUS:
* reduir el dolor i la inflamació * recuperar la funcionalitat* accelerar una bona evolució* evitar tractaments més agressius
DOLORINFLAMACIÓPÈRDUA FUNCIONALITAT
INFILTRACIONS (II)4. FÀRMACS:
* CORTICOIDES: metilprednisolona* ANESTÈSICS LOCALS: mepivacaïna
5. REACCIONS ADVERSES:
CORTICOIDE: ANESTÈSIC:
* ansietat * excitació* depressió * agitació* confusió mental * mareig* hemorràgia GI * visió borrosa* edema * nàusees* hiperglucèmia * vòmits* hipertensió arterial * tremolors * convulsions
6. EFECTIVITAT:
* millor patologia recent* millor gent jove
F
ZONES D’ACCIÓ METABOLISME
fàrmac lliure
PLASMA
ZONES DE MAGATZEM
metabòlits
fàrmac unit a proteïnes
ABSORCIÓELIMINACIÓ
Farmacocinètica
FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (I)
1.- PAS A TRAVÉS DE MEMBRANES:- C.P.= liposolubilitat/hidrosolubilitat- substàncies liposolubles més fàcil
2.- GRADIENT DE CONCENTRACIÓ:- difusió simple, sense transportadors
3.- PRESÈNCIA DE TRANSPORTADORS:- difusió facilitada, a favor de gradient, no consumeix energia- transport actiu, contra gradient, consumeix energia
4.- NOMBRE DE TRANSPORTADORS:- procés saturable
5.- COMPETICIÓ PEL TRANSPORTADOR:- Ex: salicilats i anticoagulants orals
6.- REVERSIBILITAT DEL TRANSPORTADOR
7.- CONSTANT D’IONITZACIÓ
FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (II)
8.- DEL FÀRMAC I DE LA F.F.:- Temps de desintegració- Temps de dissolució- Presència d’excipients- Estabilitat en el tracte GI
9.- DEL PACIENT:- pH GI- Velocitat de buidament gàstric- Temps de trànsit intestinal- Superfície d’absorció- Malalties GI- Flux sanguini local
10.- PRESÈNCIA D’ALTRES SUBSTÀNCIES:- Interacció amb altres fàrmacs- Aliments
11.- METABOLISME DEL FÀRMAC:- Per bacteris intestinals- Metabolisme a la paret intestinal
GRAU D’IONITZACIÓ(àcids i bases febles)
Fàrmac en forma NO IONITZADA és més liposolublei travessa més fàcilment les membranes.
EQUACIÓ DE HENDERSON-HASSELBACH: relació entre el grau d’ionització d’àcids i bases febles amb el pH del medi. AHPer als àcids: pKa= pH + log A-
B+
Per a bases: pKb = pH + log BOH
EXEMPLE DE PAS DE MEMBRANES PER DIFUSIÓ PASSIVA SEGONS EL GRAU D’IONITZACIÓ
Fàrmac àcid amb un pK = 3.
ESTÓMAC PLASMA ORINA pH = 1 pH = 7 pH = 5
3 = 1 + 2
2 = log
= 102 =100
1
3 = 7 - 4
-4 = logAH
A-
= 10-4 = 1
10000
3 = 5 - 2
- 2 = logAH
A-
AH
A-=
1
100
AH
A-
AH
A-
AH
A-
pH = 83 = 8 - 5
1
100000
BARRERA HÈMATO-ENCEFÀLICA (BHE)
CARACTERÍSTIQUES DELS CAPIL·LARS:
- Unions estretes- Poques vesícules al citoplasma- Envoltats per peus astrocítics
PENETREN FÀCILMENT AL CERVELL:
- Fàrmacs poc ionitzats- Poc lligats a proteïnes- Liposolubles
AMB LA INFLAMACIÓ AUGMENTA LA PERMEABILITAT:
-Penicil·lines- Aminoglucòsids- Cefalosporines
BARRERA PLACENTÀRIA
Fàrmacs perillosos per al fetus:
- Talidomida: malformacions, manca d’extremitats
- Sulfamides: icterícia- Tetraciclines: acumulació dental- Estreptomicina: sordesa- Morfina: dependència- Fenobarbital: depressió nerviosa- Anticoagulants orals: hemorràgies- Salicilats: hemorràgies- Dietilestilbestrol: carcinoma vaginal - Bicarbonat: malformacions cardíaques
- Alcohol: dependència, síndrome d’abstinència
1.- CONSTANT DE FIXACIÓ:- Fàrmac fixat/ fàrmac total- Proteïnes fixadores: seroalbúmina (fixa fàrmacs àcids) alfaglicoproteïna àcida (fàrmacs bàsics) lipoproteïnes
ÚNICAMENT EL FÀRMAC LLIURE ÉS ACTIU
2.- PATOLOGIES:- Hipoalbuminèmia- Insuficiència renal- Insuficiència hepàtica
3.- INTERACCIONS MEDICAMENTOSES:- Salicilats i anticoagulants orals competeixen pels mateixos transportadors
4.- ALTRES:- Liposolubilitat, pH del medi, unió a proteïnes, transportadors a nivell de membrana, etc.
FACTORS QUE INTERVENEN EN LA DISTRIBUCIÓ
ÒRGANS ENCARREGATS DEL METABOLISME:- Fetge: gran quantitat d’enzims: estearases, lipases, transferases, etc.- Plasma: estearases- Paret intestinal: proteases i lipases- Bacteris intestinals: descarboxilases
FÀRMACS METABÒLITS LIPOSOLUBLES BILIS
FÀRMACS METABÒLITS HIDROSOLUBLES ORINA
PRINCIPALS REACCIONS METABÒLIQUES:- Oxidació- Reducció- Hidròlisi- Descarboxilació- Conjugació- Acetilació- Metilació
METABOLISME
La velocitat del metabolisme ve determinadagenèticament, varia segons els individus. Ex. Acetiladors ràpids o lents.
VIES D’ELIMINACIÓ DE FÀRMACS
1. RENAL2. BILIS3. SALIVA4. GÀSTRICA5. INTESTINAL6. AIRE ESPIRAT7. SECRECIÓ BRONQUIAL8. SECRECIÓ LACRIMAL9. SUOR10.LLET MATERNA
VIA D’ELIMINACIÓ RENAL
- A nivell glomerular: Difusió passiva.
- A nivell túbul proximal: Transport actiu (penicil·lina) o difusió passiva (substàncies polars).
- A nivell túbul distal (orina àcida): Les bases ionitzades s’eliminen i els àcids no ionitzats es reabsorbeixen.
PER ELIMINAR TÒXICS:
- Forçar la diürèsi:
1) Per a fàrmacs àcids (salicilats): administrar bicarbonat, l’orina s’alcalinitza i s’eliminen.
2) Per a fàrmacs bàsics (amfetamines): administrar àcid cítric, l’orina s’acidifica i s’eliminen.