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ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):
- Ads tricíclicos- Otros
B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA
D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)
E) Inhibidores de la recaptación de NA
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO
H) Otros fármacos
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):
- Antidepresivos tricíclicos (ATC):
1) Amitriptilina2) Clomipramina3) Desipramina4) Doxepina5) Nortriptilina6) Imipramina7) Trimipramina
- Otros:
8) Amoxapina9) Dosulepina10) Maprotilina tetracíclico11) Mianserina12) Trazodona13) Bupropión inhibidor de la recaptación de NA y DA
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
14) Citalopram
15) Escitalopram
16) Fluoxetina
17) Fluvoxamina
18) Paroxetina
19) Sertralina
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA:
20) Duloxetina
21) Milnacipram
22) Venlafaxina
D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa):
23) Mirtazapina
E) Inhibidores de la recaptación de NA:
24) Reboxetina
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):
25) Moclobemida
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:
26) Tranilcipromina
H) Otros fármacos:
27) L-5 hidroxitriptófano
ANTIDEPRESIVOS
Rafe mesencefálico
Hipotálamo
Ganglios basales
Corteza prefrontalHipocampo:
cortezalímbica
Acciónanti TOC
Acciónantipánico
Acciónantibulímica
Acciónantidepresiva
Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicasimplicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
1) Trastornos depresivos
2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)
3) Trastornos de pánico
4) Trastornos alimentarios (BN)
5) Síndrome autista
6) Síndrome de Gilles de la Tourette
7) Tricotilomanía
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
14) Síndrome premenstrual
15) Eyaculación precoz
16) Fibromialgia
17) Síndromes dolorosos crónicos
18) Síntomas negativos de la esquizofrenia
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
8) Problemas dermatológicos en TOC
9) Enuresis
10) TDAH
11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar
12) Síndrome de Prader-Willi
13) Conducta de autolesiones / Síndrome de Lesch-Nyhan
ANTIDEPRESIVOS
EFECTOS ADVERSOS GENERALES:
-GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración de la función hepática
- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmogénico
- SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos
- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión disminución de peso)
- Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la eyaculación
INHIBIDORES SELECTIVOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE DE LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA (ISRS)SEROTONINA (ISRS)
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Los Antidepresivos más frecuentemente usados
- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y eficaces
- Pocas interacciones medicamentosas
- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta
- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones de la conducción cardiaca
- En la mayoría de pacientes efectos secundarios mínimos y pasajeros
- Todos los ISRS perfil similar de eficacia y de efectos secundarios
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de acción
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones
FLUVOXAMINAMínima: 100 mgMáxima: 300 mg
FLUOXETINA
PAROXETINA
SERTRALINA
CITALOPRAM
SÍ (las 2)
T.O.C. FobiaSocial
TrastornoAngustia
Mínima: 20 mgMáxima: 80 mg
Mínima: 20 mgMáxima: 60 mg
Mínima: 50 mgMáxima: 200 mg
Mínima: 20 mgMáxima: 60 mg
T.A.G.
T.P.E.P.
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:
- Todos tienen indicación en la depresión
- Fluoxetina también la tiene en la bulimia
- Sertralina: sí para el TPEP, no para el TAG
- En niños solo tienen indicación Sertralina (TOC) y Fluoxetina
- Escitalopram:
- Depresión- Trastorno de angustia- Fobia social- T.O.C.
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de discontinuación.
Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 días.
Se produce después de la discontinuación repentina, el incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por una disminución de la dosis.
Generalmente es de carácter leve y duración corta.
Autolimitado, pero puede ser angustioso. Revierte rápidamente mediante la reintroducción
de la medicación original o la sustitución por otra farmacológicamente similar.
Puede ser reducido al máximo mediante una disminución progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida media prolongada.
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: FLUVOXAMINA
- Nombres comerciales: DumiroxFluvoxamina Sandoz
Fluvoxamina Teva
- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos)
- Indicaciones: Depresión TOC
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: FLUVOXAMINA
- Dosis de inicio: 50-100 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg
- EA + frecuentes: * naúseas *somnolencia, cefalea * astenia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: PAROXETINA
- Dosis de inicio: 10-20 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día
- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.
- EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito * astenia, somnolencia, mareos, insomnio,
temblor, cefalea * retraso en la eyaculación * precaución en hepatopatía e IR
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: FLUOXETINA
- Nombres comerciales: ProzacAdofen
- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante)
- Indicaciones: Depresión TOC Bulimia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: FLUOXETINA
- Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)
- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día)
- Dosis máxima: 80 mg/día
- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg solución 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90 mg
- EA + frecuentes: * anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor, mareos, cefalea
* sudoración, astenia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: SERTRALINA
- Nombres comerciales: AremisBesitran
- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)
- Indicaciones: Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC en niños y adultos TPEP
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: SERTRALINA
- Dosis de inicio: 50 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día
- Dosis máxima: 200 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg. gotas 20 mg/ml
- EA + frecuentes: * naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos, sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoración, retraso eyaculación
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: CITALOPRAM
- Nombres comerciales: Prisdal Seropram
- Metabolito principal: Norcitalopram, N-óxido y didesmetilcitalopram (posiblemente inactivos)
- Indicaciones: Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: CITALOPRAM
- Dosis de inicio: 20 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día
- Dosis máxima: 40 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. de (10), 20 y 30 mg
- EA + frecuentes: * naúseas, sequedad de boca * somnolencia, temblor * sudoración, astenia * disfunción sexual (72,7%)
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: ESCITALOPRAM
- Nombres comerciales: Cipralex Esertia
- Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram y otros (menor actividad)
- Indicaciones: Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC Trastorno de ansiedad social
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: ESCITALOPRAM
- Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10 mg/día en trastorno de ansiedad social)
- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día
- Dosis máxima: 20 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg solución: 1 gota = 1mg
- EA + frecuentes: * naúseas * insomnio, trastornos de la
eyaculación
Inhibidores de la Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAOs)Monoaminooxidasa (IMAOs)
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:
- Moclobemida- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.
Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:
- Selegilina- Pargilina
Inhibidores Selectivos e Irreversibles:
- Clorgilina- Harmalina
Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:
- Tranilcipromina
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas
- La MAO-A fundamentalmente extracerebralsustratos preferentes: serotonina y NA
-La MAO-B cerebrosustratos: feniletilamina y bencilamina
Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina
Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial aumento de neurotransmisores en el espacio sináptico
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Farmacocinética:
• Buena absorción oral• Biodisponibilidad del 90%• Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción• Metabolización: hidrólisis
- Indicaciones:
• Depresión• Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina)• Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminérgico central- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la L-dopa
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica
- También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes
- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas
- A dosis terapéuticas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8 semanas
- Por sus interacciones y efectos adversos fármacos de 2ª o 3ª línea
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (ABSOLUTAS):
Anestésicos (pueden utilizarse lidocaína y procaína)
Antiasmáticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptófano
Opiáceos
Simpaticomiméticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de acción serotoninérgica)
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOsINTERACCIONES DIETÉTICAS DE LOS IMAOs (Absolutas evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohólicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hígado, paté
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
Paté de hígado y foiegras
Embutidos fermentados
Ginseng
Plátanos
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Reacción tiramínica:
•Mecanismo: Inhibición de la MAO en el tracto GI aumenta la absorción de tiramina que luego actúa como un falso neurotransmisor
•Síntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naúseas, vómitos, sudoración, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia cerebral, IAM
•Medidas generales: ingreso, monitorización cardiaca
•Fármacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MOCLOBEMIDA
- Nombres comerciales: Manerix Moclobemida Teva
- Metabolito principal: varios (algunos activos)
- Indicaciones: Depresión
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MOCLOBEMIDA
- Dosis de inicio: 300 mg/día (150 por la mañana y 150 al mediodía)
- Dosis de mantenimiento: 300 – 600 mg/día (evitar dosis antes del descanso nocturno)
- Dosis máxima: 750 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 150 y 300 mg
- EA + frecuentes: naúseas cefalea, insomnio, ansiedad
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: TRANILCIPROMINA
- Nombres comerciales: Parnate
- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)
- Indicaciones: Depresión Trastorno de pánico Fobia social
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: TRANILCIPROMINA
- Dosis de inicio: 20 mg/día, en 2 dosis
- Dosis de mantenimiento: reducción paulatina hasta dosis mínima eficaz
- Dosis máxima: 60 mg/día
- Forma farmaceútica: grageas de 10 mg
- EA + frecuentes: anticolinérgicos: sequedad de boca CV: taquicardia Digestivas: naúseas Nerviosas: ansiedad, agitación, hipomanía
Antidepresivos Tricíclicos y Antidepresivos Tricíclicos y tetracíclicostetracíclicos
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs
Ads cíclicos o heterocíclicos:
- Tricíclicos:
1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina Clomipramina, Trimipramina, Doxepina
2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina, Protiptilina
- Tetracíclicos:
Maprotilina, Mianserina, Amoxapina
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
-Mecanismo de acción:
- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo ppal de actuación, y en menor medida, de dopamina
- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos
- Bloqueo de los receptores de histamina H1
- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
ADT
Serotonina(Receptores 5HT
Atípicos)
Noradrenalina (Receptores y
adrenérgicos).
Histamina (Receptores H1)
Dopamina
Acetilcolina (Receptores
muscarínicos).
- Mecanismo de acción:
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
- Reacciones adversas comunes:
a) Anticolinérgicas: Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, disuria, retención urinaria, incremento de la PIO
b) CV:Taquicardia, hipotensión, arritmiasECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT (retraso en la conducción bloqueos A-V y arritmias)
c) Cutáneas:Prurito, exantema
d) Digestivas:Naúseas, vómitos, diarrea, aumento apetito, incremento peso
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
-Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads:
• Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,
• Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,
• Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos psicógenos,
• Insomnio, trastornos de la impulsividad,
• Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: CLOMIPRAMINA
- Nombres comerciales: Anafranil
-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.
- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la noche, con alimentos)
- Dosis máxima: 250 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 75 mg. grageas de 10 y 25 mg. ampollas de 25 mg/2ml
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre:IMIPRAMINA
- Nombres comerciales: TofranilTofranil Pamoato
-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150-200 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg cápsulas de 75 y 150 mg
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MAPROTILINA
- Nombres comerciales: Ludiomil
-Dosis de inicio: 25-75 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una nocturna)
- Dosis máxima: 225 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MIANSERINA
- Nombres comerciales: Lantanon
-Dosis de inicio: 30-40 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/día
- Dosis máxima: 200 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: NORTRIPTILINA
- Nombres comerciales: Norfenazin Paxtibi Tropargal (+diacepam)
-Dosis de inicio: 10-20 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/día
- Dosis máxima: 200 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 10 y 25 mg cápsulas de 12,5 mg
Inhibidores No Selectivos de Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de la Recaptación de SerotoninaSerotonina
Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona
-Farmacocinética:
• Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo• Se metaboliza en el hígado excrección por orina
- Inhibe débilmente la recaptación de serotonina; parece actuar básicamente como antagonista de los receptores 5-HT2 postsinápticos
- Es también un bloqueante α-adrenérgico hipotensión postural y sedación
- Rango terapeútico como AD 200-600 mg/día.
- Se utiliza fundamentalmente como fármaco hipnótico que no desarrolla tolerancia, a dosis de 50-100 mg/día en toma nocturna-Hipnótico:
Aumenta el tiempo total del sueñoDisminuye los despertares nocturnosReduce la cantidad de sueño REM
Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: TRAZODONA
- Nombres comerciales: Deprax
- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual a Trazodona)
- Indicaciones: Hipnótico
Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: TRAZODONA
- Dosis de inicio: 150–300 mg/día, en 2-3 tomas; o dosis única nocturna
- Dosis de mantenimiento: 200 – 300 mg/día
- Dosis máxima: 600 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 100 mg ampollas de 50 mg/5 ml
- EA + frecuentes: anticolinérgicas: sequedad boca, estreñim.
CV: hipotensión ortostática, arritmias Digestivas: naús-vóm Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo Otras: priapismo
INHIBIDORES DE LA INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
Y NORADRENALINA (IRSN)Y NORADRENALINA (IRSN)
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN1. Venlafaxina
2. Duloxetina
3. Otros:
- Milnacipram comercializado en algunos paises europeos para tratar la DM, no en España
- Sibutramina no tiene demostrada su eficacia antidepresiva, pero si está comercializada para la reducción de peso en obesos
-Inhiben la recaptación de:1º: serotonina dosis terapeúticas bajas2º: serotonina + NA dosis intermedias3º: serotonina + NA + probablemente dopamina dosis altas
- No bloquea los receptores α-1, los receptores colinérgicos o los receptores de histamina
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina:
- Formulación de liberación retardada: disminuye los efectos secundarios y consigue un mejor cumplimiento (permite la administración 1 vez/día)
- En depresión: indicada en quienes deseen una respuesta rápida y también en depresiones resistentes
- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfunción hepática y renal
- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la cápsula, aproximadamente a la misma hora
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina
- Precauciones especiales:
- Antecedentes de manía 0,5 % reacción maniaca o hipomaniaca
- Antecedentes de crisis epilépticas 0,26 % convulsiones
Disminuyen el umbral epiléptico
- Hipertensos monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200 mg/día
- Se recomienda retirada gradual del fármaco en 2-4 semanas
- Riesgo moderado en el embarazo
- Potencia y eficacia son tan altas como los tricíclicos, sin tener sus efectos adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de acción más rápido y escasas interacciones significativas.
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: VENLAFAXINA
- Nombres comerciales: DobupalVandralVenlafaxina Ratiopharm
- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad mayor)
- Indicaciones: Depresión TAG Fobia social Dolor neuropático
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: VENLAFAXINA
- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.
- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h
- Dosis máxima: 375 mg/día (Retard: 225 mg/24 h.)
- Forma farmaceútica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg Retard: cápsulas de 75 y 150 mg
- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naúseas, estreñ., sequedad de boca
Nerv: somnol, cefalea, vértigo Otras: astenia, sudoración, retraso eyaculac.
Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN2. Duloxetina
- Es el inhibidor más potente entre los IRSN
- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina
- Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrés en las mujeres
- Precauciones:antecedentes de manía y/o convulsionesPIO elevada o R de glaucoma agudo de
ángulo estrecho
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
Facilitadores de la liberación Facilitadores de la liberación de Noradrenalina y de Noradrenalina y
SerotoninaSerotonina
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
-También llamados Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)
- Farmacodinamia:
1) La acción AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas noradrenérgico y serotoninérgico
Actúa sobre los receptores α-2 adrenérgicos* (antagonista)
Aumenta la neurotransmisión Noradrenérgica y Serotoninérgica(más NA y 5-HT en la hendidura sináptica)
* son auto/heterorreceptores inhibidores presinápticos disminuyen la liberación de NT en la hendidura sináptica
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
2) Bloquea los receptores postsinápticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3
Activa indirectamente el receptor postsináptico 5-HT1
Se favorece la NT mediada por 5-HT1
* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT13) También bloquea los receptores histaminérgicos H1
-Farmacocinética:
Metabolizada por el sistema microsomal hepático isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 del citocromo P-450
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueño asociados
- También podría estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT
- En síntomas oncológicos: dolor crónico, acatisia inducida por neurolépticos
- Es bastante sedante suele administrarse por la noche
- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg posiblemente porque los efectos noradrenérgicos solo aparecen con la dosis más alta (NA = Activador)
- Se ha combinado con éxito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no responden a los otros fármacos
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MIRTAZAPINA
- Nombres comerciales: Rexer Vastat Afloyan Mirtazapina Alter
- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-óxido, hidroxil (actividad menor)
- Indicaciones: Depresión
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MIRTAZAPINA
- Dosis de inicio: 15-30 mg/día (dosis nocturna)
- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/día
- Dosis máxima: 45 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg Solución: 15 mg/ml
- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedación, cefalea, mareo Otras: aumento del apetito y del peso,
reducción de la líbido
Inhibidores de la recaptación Inhibidores de la recaptación de Noradrenalinade Noradrenalina
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina
- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997
- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptación de NA aumenta la liberación de NA en la hendidura sináptica
- CI: IAM reciente, manía, alergia.
-En ancianos, IR e I.hepática dosis máxima 2 mg/día
- Cuidado con combinación con antihipertensivos R de hipotensión ortostática
- Puede estar indicado en pacientes melancólicos y en ancianos deprimidos gravemente enfermos y letárgicos. Puede combinarse con ISRS en casos refractarios
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: REBOXETINA
- Nombres comerciales: Irenor Norebox
- Metabolito principal: -
- Indicaciones: Depresión
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: REBOXETINA
- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas
- Dosis de mantenimiento: 8 mg/día (1-2 tomas) -Dosis máxima: 12 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. de 4 mg
- EA + frecuentes: anticolinérgicos taquicardia disuria, retención urinaria sudoración, insomnio
Inhibidores de la recaptación Inhibidores de la recaptación de la Dopamina - de la Dopamina -
NoradrenalinaNoradrenalina
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión
El único antidepresivo que actúa sobre la noradrenalina y la dopamina
La reducción de la transmisión noradrenérgica se ha asociado a pérdida de interés, motivación y placer
La reducción de la transmisión dopaminérgica se ha asociado a pérdida de interés y energía
Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM
Bupropión XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en
depresión mayor
Bupropión XR mejora los síntomas de pérdida de energía y
motivación
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión
Generalmente bien tolerado
No asociado con efectos secundarios serotoninérgicos◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual comparado
con ISRS, con frecuencia similar a placebo◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual, en
comparación con venlafaxina◦ No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo◦ Baja incidencia de somnolencia
Tasa de síntomas de discontinuación similar a la de placebo
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Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos
Ritmos circadianos….
Son un fenómeno adaptativo a los cambios periódicos que se producen diariamente en nuestro entorno
Se generan endógenamente
Muchas de las funciones humanas ( biológicas, fisiológicas o mentales) muestran una ritmicidad circadiana
Los ritmos están caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas
El ánimo deprimido sigue un patrón circadiano característico en la depresión: Es peor en la mañana y mejora a lo largo del día
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Los ritmos circadianos están relacionados con síntomas clave en los pacientes depresivos:
Variación diurna del humor Alteración del ritmo sueño-vigilia Cambios en el apetito Fatiga Cambios en los ritmos sociales Cambios en la temperatura corporal Cambios en la liberación hormonal: melatonina, cortisol, GRH Cambios en la liberación de neurotransmisores Cambios en la tensión arterial y el pulso Cambios en la atención, cognición y el humor
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Alteraciones sintomatológicas circadianas en pacientescon trastorno depresivo mayor: Ritmo sueño-vigilia
90% de los pacientes que sufren depresión presentan trastornos del
sueño
Los trastornos del sueño son el cuarto criterio requerido para el
diagnóstico de depresión (DSM-IV).
Las alteraciones del sueño son síntomas nucleares valorados en las
principales escalas de depresión (HAMD, MADRS)
Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores
Receptores melatoninérgicos
Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C
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Mecanismo de acción innovador
Eficacia demostrada en depresión, incluso en los pacientes más severos
Resincroniza el ritmo sueño-vigilia desde la primera semana
Buen perfil de tolerabilidad y seguridad
Preserva la función sexual
No produce síndrome de discontinuación
Ayuda a recuperar la función diaria del paciente
Otros fármacos: Otros fármacos: L-5-HidroxitriptófanoL-5-Hidroxitriptófano
L-5-HIDROXITRIPTÓFANO
-Mecanismo de acción: precursor de la serotonina
- Indicaciones:- Depresión eficacia no clara- Epilepsia como coadyuvante
- Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc.
- Nombre comercial: Cincofarm cápsulas de 100 mg
- Dosis inicial: 200 mg/día (2 dosis) 300-600 mg/día (máximo 900 mg/día)
Bibliografía:
1.M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de Psicofarmacología. Editorial Médica Panamericana. 2006
2.J.R. Azanza: Guía práctica de Farmacología del Sistema Nervioso Central. 9ª edición. Pfizer. Madrid. 2007
3.Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman, David Nutt. Atlas de Farmacoterapia Psiquiátrica. 2ª edición. Ed Informa. 2006