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LICENCIATURA EN TERAPIA FÍSICA MATERIA: FARMACOLOGÍA EN TERAPIA FÍSICATEMA:"FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA
ENDOCRINO"PROFESOR: ARTURO LUNA TORRES
ALUMNA : FLOR MARIANA MARTÍNEZ DE JESÚS CUATRIMESTRE v GRUPO:G3 FECHA: 04 DE ABRIL 2016
FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA ENDOCRINO
El s is tema endocr ino estáfo rmado por una ser ie deglándulas que liberan un tipod e s u s t a n c i a s l l ama d a shormonas; es dec i r , es e lsistema de las glándulas desecreción interna o glándulasendocrinas.L o s ó r g ano s e ndo c r i n o st a m b i é n s e d e n om i n a ng lándu las s in conduc to oglándulas endocrinas, debidoa que sus secrec iones sel iberan directamente en eltorrente sanguíneo, mientrasque las glándulas exocrinasliberan sus secreciones sobrela superficie interna o externade los tej idos cutáneos, lamucosa del estómago o elrevestimiento de los conductospancreáticos. Las hormonassecretadas por las glándulase n d o c r i n a s r e g u l a n e lcrecimiento, el desarrollo y lasfunciones de muchos tejidos, yc o o r d i n a n l o s p r o c e s o smetabólicos del organismo.
GENERALIDADES DEL SISTEMA ENDOCRINO
FUNCIÓNLo s c omponen t e s d e lsistema endocrino son losencargados de la síntesis ysecreción de mensajerosquímicos denominadosh o r m o n a s q u e s ed i s t r i b u y e n p o r e lorganismo a través de lacorriente sanguínea paraactuar a nivel de órganosd i a n a ( b l a n c o )específicos. metabó l i cosdel organismo.
ANATOMÍA Y FISOLOGÍA
Glándulas endocrinas: s u s s e c r e c i o n e s s e l i b e r a ndirectamente en el torrente sanguíneo.Glándulas exocrinas: l iberan sus secrec iones sobre lasuperficie interna o externa de los tejidos cutáneos, la mucosade l e s t ómago o e l r e ves t im i en t o de l o s c onduc t o spancreáticos. Las hormonas secretadas por las glándulas endocrinasregulan el crecimiento, desarrollo y las funciones de muchostejidos, y coordinan los procesos metabólicos del organismo.
ENFERMEDADES DELSISTEMA ENDOCRINO
Los síntomas
Estar nervioso o irritadoCambios de humorFatigaTemblor en las manosLatidos cardiacos rápidos o irregularesMovimientos intestinales frecuentes o diarreaPérdida de pesoBocio
HIPERTIROIDISMO
¿Qué es el hipertiroidismo?El término hipertiroidismo serefiere a cualquier condiciónen la cual existe demasiadah o rmona t i r o i d e a e n e lo r g a n i s m o . E n o t r a spalabras, la glándula tiroidesestá hiperactiva.
¿Cuál es la causa del hipertiroidismo?
La causa más frecuente (en más del 70%de las personas) es la sobreproducción dehormona tiroidea por parte de la glándulatiroides.
CARACTERÍSTICAS
DIABETES
Es una enfermedad crónica (que dura toda lav ida) caracter izada por n ive les a l tos deg lucem ia . La i nsu l i na es una ho rmonaproducida por el páncreas para controlar laglucemia. La diabetes puede ser causada pormuy poca producción de insulina , resistenciaa ésta o ambas. Las personas con diabetespresentan hiperglucemia.
CAUSAS
El páncreas no produce suficiente insulina.Los múscu los , l a g rasa y l as cé lu lashepáticas no responden de manera normala la insulina.
Diabetes tipo 1: genera lmente sediagnostica en la infancia. En estaenfermedad, el cuerpo no produce oproduce poca insulina y se necesitaninyecciones diarias de esta hormona.
Diabetes tipo 2: más común que eltipo 1. Generalmente se presenta en lae d a d a d u l t a , a u n q u e s e e s t ádiagnosticando cada vez más en personasjóvenes. El páncreas no produce suficienteinsulina para mantener los niveles deglucemia normales.
Diabetes gestacional: consiste en lapresencia de altos niveles de glucemiaq u e s e d e s a r r o l l a e n c u a l q u i e rmomento durante el embarazo en unamujer que no tiene diabetes.
TIPOS DE DIABETES
HIPOGONADISMO
Es un trastorno en que los testículos u ovariosno funcionan bien o hay incapacidad genéticadel h ipotá lamo para secretar cant idadesnormales de GnRH (Gonadotropina hormonaimplicada en el ciclo menstrual dela mujer).
CAUSAS
Ciertos trastornos autoinmunitariosTrastornos genéticos y del desarrolloInfecciónEnfermedad hepática y renalRadiación
MUJERES En la infancia ocasionaAusencia de la mestruación Falta del desarrollo de las mamas Baja estatura. Si ocurre después de la pubertad lossíntomas son: perdida de la menstruación, Libido bajaPérdida del vello corporal.
HOMBRES En la infancia:Falta del desarrollo muscular. Problemasde crecimiento.Después de la pubertad:Disfunción sexual.D i sm i n u c i ó n d e l v e l l o c o r p o r a l . Agrandamiento de las mamas .pérdida muscular.
SÍNTOMAS
INSULINOMA
Es un tumor en el páncreas que se caracterizapor que aunque el nivel de azucar en sangresea demasiado bajo, s igue produciendoinsulina en exceso y de forma incontrolada (encasos normales cuando el nivel de azucar esbajo, el páncreas deja deproducir insulinahasta que e l azucar vuelva a subi r ) .Losi n s u l i n om a s s o n t um o r e s p e q u e ñ o s( i n f e r i o r e s a 2 cm ) y p o c o c omu n e s ,genera lmente únicos y pequeños en losadultos. Estos tumores son muy infrecuentesen niños. Más del 90% de los insulinomas noson cancerígenos.
CAUSASEl insulinoma es uno de los tipos máscomunes de tumores derivados de losislotes de células de Langerhans. Lasestimaciones de la malignidad del 5% al30%. Más del 99% de los insulinomas seoriginan en el páncreas, con casos rarosde tejido pancreático ectópico.La mayoríade los insul inomas son pequeñas, demenos de 2 cm.
SÍNTOMAS
Conducta incoherenteMareos,ConfusiónDolor de cabezaPérdida de conocimiento,Convulsiones,Dolor abdominalHambreDesorientaciónSudoración,Aumento de la frecuencia cardíacavisión borrosaAumento de peso
GIGANTISMO
Enfermedad hormona l causada por unexceso de secreción de la hormona delcrecimiento. Esta secreción excesiva seproduce en la infancia, a diferencia de otraenfermedad que a menudo se confunde conel gigantismo, laacromegalia, en la que lahipersecreción se da en la etapa adulta..
CAUSASCausa más común de l a sec rec i ónexcesiva de la hormona del crecimiento esun tumor no canceroso (benigno) de lahipófisis. Otras causas abarcan:Complejod e C a r n e y S í n d r ome d e M cC u n e A lb r igh t (SMA)Neop las ia endocr inamúltiple tipo 1 (NEM 1)Neurofibromatosis
SÍNTOMAS
CARACTERÍSTICAS
FÁRMACOS DEL SISTEMAENDOCRINO
LEVOTIROXINALIOTIRONINATIRATRICOL TIROTROPINA ALFA (rh TSH)
PRECAUACIONES Y CONTRAINDICACIONES Infarto agudo de miocardio Insuficiencia suprarrenal no tratada Hipertensión arterial
REACCIONES ADVERSASPalpitacionesTaquicardiaSintomatología anginosa Nerviosismo Temblores Perdida de peso
FÁRMACOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS
REGULADORES DE LAGLUCEMIA
FarmacocinéticaEl inicio de acción se produce dentro de 1hora, con una disminución máxima en losniveles de glucosa en suero que ocurre alas 36 horas. La clorpropamida se une enun 6090% un ida a las pro te ínas dep lasma. Has ta e l 80% de una dos isadministrada por vía oral se metaboliza enel hígado. Aumenta la tasa de excreciónurinaria cuando la or ina es alcal ina ydisminuye cuando es ácida. La semividade la clorpropamida oscila desde 25 hasta60 horas, y la duración de la acción es de2472 horas.
Mecanismo de acciónla acción hipoglucemiante de clorpropamidase debe principalmente a la estimulación delas células beta de los islotes pancreáticos,lo que produce un aumento en la secreciónde insulina. Las sulfonilureas se unen a losrecep to res de l os cana les de po tas iosensibles al ATP en la superficie celular depáncreas, reduciendo así la conductancia depotasio y provocando la despolarización de lamembrana. Esta despolarización estimula laafluencia de iones de calcio a través de loscanales de calcio sensibles al voltaje, elevarlas concentraciones intracelulares de ionesde ca lc io , que inducen la secrec ión, oexocitosis, de la insulina.
ClorpropamidaREACCIONES ADVERSASNáuseas vómitosDolor abdominal o cólicosEstreñimientoDispepsiaDiarreaDolor de cabezaParestesias
INDICACIONESTratamiento de la diabetesmellitus (diabetes tipo II), cuandola hiperglucemia no se puedecontrolar con dieta yejercicio:Administraciónoral:Adultos: Inicialmente, 250mg por vía oral una vez al díacon el desayuno o en dosisdivididas si se produce laintolerancia gastrointestinal. Evitar su uso en pacientes deedad avanzada, debido al riesgode hipoglucemia prolongada.
MINERALOCORTICOIDES
Influyen primordialmente en el transporte deelectrolitos y la distribución de agua en lostejidos. El mineralocorticoide más importantees l a a ldos te rona . Su v ía p r i nc ipa l desíntesisrequiere de una única Hidroxilación enel carbono 18. Inh iben la l i be rac ión de cor t i co t rop ina(hormona adrenocorticotrópica, ACTH) de lahipófisis e inhiben la secreción de corticoidesendógenos por el córtex suprarrenal.
MINERALOCORTICOIDESBetametasona Dexametasona
REACCIONES ADVERSASHipertensión,Retención de sodio y aguaFludrocortisonaHidrocortisona
INDICACIONESHipotonía muscular esencial:acompañada de mareos,náuseas, disminución de lacapacidad de concentración ytrabajo. Síndrome ortostático: trasinfecciones, intervencionesquirúrgicas, convalecencias,estados de debilidad, climaterio.Enf. de Addison.
ESTROGENOS
Influyen primordialmente en el transportede electrolitos y la distribución de agua enlos tej idos. El mineralocort icoide másimpor tante es la a ldosterona. Su v íaprincipal de síntesisrequiere de una únicaHidroxilación en el carbono 18. Inhiben la l iberación de cort icotropina(hormona adrenocorticotrópica, ACTH) dela h ipóf is is e inh iben la secrec ión decor t i co ides endógenos por e l có r texsuprarrenal.
EstradiolEstriol
REACCIONES ADVERSAS cefalea, depresión, hemorragiagastrointestinal, náusea, policitemia,ictericia colestásica, alteraciones dela libido, ginecomastia, ansiedad,astenia, parestesia generalizada,c rec im ien to óseo aumen tado ;e f e c t o s a n d r o g é n i c o s c omohirsutismo, calvicie androgénica,s e b o r r e a , a c n é , p r i a p i s m o ,desarrollo sexual precoz y cierreprematuro de epí f is is en n iñosprepúberes.
INDICACIONESHipogonadismoTratamiento paliativo del cáncer demama avanzado en mujeres
FARMACOCINÉTICALa administración por via oral tienebuena absorc ión , s in embargodeb i do a su a l t o me tabo l i smohepát ico la biodisponibi l idad essumamente baja, prácticamente alpasar una sola vez por el higado escasi totalmente metabolizada. Se unea p ro te inas p lasmá t i cas comoalbumina y globul ina unidora dehormonas sexuales. Presenta unavida media corta.
PROGESTÁGENOS
A nivel celular, los progestágenos difundenen las cé lu las d iana y se unen a losreceptores estrogénicos. Las células dianason las del tracto reproductor femenino, lag lándula mamar ia, e l h ipotá lamo y lapituitaria. Una vez fijados a sus receptores,los progestágenos reducen la frecuenciade la salida de la hormona liberadora degonadotropina del hipotálamo e interfierencon la LH preovulatoria, previniendo lamaduración del folículo y la ovulación.
MedroxiprogesteronaNoretisterona ProgesteronTibolona
REACCIONES ADVERSASacné, urticaria, retención delíquidos, aumento de peso,trastornos gastrointestinales,cambios en la libido, molestiasen l a s mamas , s í n t omasp r em e n s t r u a l e s , c i c l o smens t rua les i r r egu la res ;d e p r e s i ó n , i n s o m n i o ,s o m n o l e n c i a , c e f a l e a ,alopecia, hirsutismo.
INDICACIONESendometriosis; hemorragiauterina disfuncional; amenorreasecundaria; contracepción.
FARMACOCINÉTICAs e a d m i n i s t r a p o r v í a o r a l ei n t r a m u s c u l a r . L a s m á x i m a sconcent rac iones en e l p lasma seobtienen a las 24 horas después de laadministración oral y en las 3 primerassemanas después de la inyección. Unavez alcanzado este máximo con lai n y e c c i ó n , l a s c on cen t r a c i o ne sdisminuyen exponencialmente hastallegar a niveles indetectables a los 120200 días. La semivida de eliminacióndespués de una dosis oral es de unos30 d ías y después de una dos i si n t r amuscu l a r d e unos 50 d í a s .Aproximadamente el 90% de la dosisabsorbida se encuentra unida a lasproteínas del plasma.
ANDRÓGENOS
Se une a una proteína receptora intracelulary el complejo de hormonareceptor se hayafijo, en el núcleo, a elementos reguladoresd e h o rmona e s p e c í f i c o s s o b r e l o scromosomas, y actúa para incrementar lasíntesis de ARN y proteínas específicas.
Testosterona
REACCIONES ADVERSASnáusea y v óm i t o s , d o l o ra bdom i na l y d i s t e n s i ó n ,aumento de peso; hipertrofia ydo lo r mamar io ; s índromes im i l a r a l p r emens t r u a l ;r e t e n c i ó n d e s o d i o y d elíquidos;dislipemia; ictericiac o l e s t á s i c a ; e r u p c i ó n ycloasma; cambios en la libido;depresión, cefalea, migraña,mareo.
INDICACIONESsustitución hormonal en lossíntomas de la menopausia;profilaxis de la osteoporosis;t r a t am ien to pa l i a t i vo de lcáncer de mama en hombres ymujeres postmenopáusicas;contracepción en combinacióncon un progestágeno
FARMACOCINÉTICASe administra por vía oral ya que esrápidamente metabolizada en el hígado.En cambio los ésteres, propionato,cipionato o enantato administrados porv í a i n t r am u s c u l a r s o n a c t i v o sf a r m a c o l ó g i c a m e n t e . L ametiltestosterona, fluoximesterona y losand r ógenos anabó l i c o s puedenadministrarse por vía oral , son deacción corta y generan importantesefectos adversos después de un usoprolongado
HORMONAS HIPOTÁLAMOHIPOFISARIAS
Análogo de vasopresina, con prolongaciónde la duración de acción y ausencia delefecto presor.
Octreotida DesmopresinaGonadotrofinasSomatotropina
REACCIONES ADVERSASD o l o r d e c a b e z a , d ee s t ó m a g o ; n á u s e a s ,aumen to de peso , bocas e c a ; c o n g e s t i ó nnasa l / r i n i t i s ; ep i s t ax i s ;taquicardia transitoria; ruborfacial; ojo rojo; hiponatremia;edema periférico; micciónfrecuente.
INDICACIONESt r a tam ien to de l a d iabe tesi n s í p i da cen t r a l , deb i da ai n s u f i c i e n c i a d e h o rmonaantidiurética y en la polidipsiat e m p o r a l c o n s e c u t i v a atraumatismo craneoencefálico ocirugía de hipófisis. También esút i l desde e l punto de v is tadiagnóst ico, ya que permitedeterminar la capacidad de losriñones para concentrar la orinaen exámenes de funcionamientorenal. La actividad antidiuréticad e DESMOPRES INA e s t áindicada en el tratamiento deniños con enuresis pr imarianocturna.
FARMACOCINÉTICAAcción ant id iurét ica s imi lar a lahormona natural vasopresina. Suestructura molecular con algunoscambios respecto a la natural leconfiere una actividad antidiuréticamayor.DESMOPRESINA se absorbe ypasa a la circulación sanguínea parallegar a los sitios de acción y luego seexcreta en la orina. Intensif ica laresorción de agua en los riñones alaumentar la permeabilidad celular delos túbulos colectores; posiblementecausa constricción del músculo lisov a s c u l a r c o n l a c o n s i g u i e n t evasoconstricción; dependiendo de lad o s i s y a dm i n i s t r a d a p o r v í aintravenosa incrementa el factor VIII yel factor activador del plasminógenoe n p l a s m a . S e a b s o r b eaproximadamente 3.5 a 4.1% de ladosis de DESMOPRESINA
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