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Vías de Administración y Vías de Administración y Absorción de Fármacos.Absorción de Fármacos.
Dr. Julio Arana Delgado.Dr. Julio Arana Delgado.
Farmacología y Bases Farmacología y Bases Terapéuticas.Terapéuticas.
2006-II2006-II
FarmacocineticaFarmacocinetica
Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis.
Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de fármacos.
Vias de Administración y Vias de Administración y Lugar de AbsorciónLugar de Absorción
Vía de Administración ‡ Lugar de Vía de Administración ‡ Lugar de Absorción.Absorción.
Una vía de administración es el Una vía de administración es el lugar en donde una droga es lugar en donde una droga es introducida en el organismo. introducida en el organismo.
Vias de Administración y Vias de Administración y Lugares de AbsorciónLugares de Absorción
Vias Enterales: TGIVias Enterales: TGI– Oral Oral Mucosa gástrica e intestinalMucosa gástrica e intestinal– Sub-lingualSub-lingual Mucosa oralMucosa oral– Rectal Rectal Mucosa rectalMucosa rectal
Vias Tópicas: Piel y MucosasVias Tópicas: Piel y Mucosas• Vía respiratoriaVía respiratoria
– Nasal Nasal Mucosa Nasal, Traqueal y Mucosa Nasal, Traqueal y BronquialBronquial
Alvéolos PulmonaresAlvéolos Pulmonares• Vía cutáneaVía cutánea
– PielPiel EpidermisEpidermis• Vía GénitourinariaVía Génitourinaria
– VaginaVagina Mucosa vaginalMucosa vaginal– UretraUretra Mucosa uretralMucosa uretral
• Vía OcularVía Ocular– OjoOjo Conjuntiva ocularConjuntiva ocular
Vias de Administración y Vias de Administración y Lugar de AbsorciónLugar de Absorción
Vias parenterales: lesión de piel y/o mucoVias parenterales: lesión de piel y/o mucosassas– Con absorción:Con absorción: IntramuscularIntramuscular
SubcutáneaSubcutáneaIntraperitonealIntraperitonealIntradérmicaIntradérmica
– Sin absorción:Sin absorción: IntravenosaIntravenosaIntra-arterialIntra-arterialPeriduralPeridural
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VENA CAVA
AORTA
PLEXO HEMORROIDARIO
VENA PORTA
VENA HEPÁTICA
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ARTERIA PULMONAR
Absorción de Absorción de FármacosFármacos
Distribución de la Droga Distribución de la Droga en el Organismoen el Organismo
ADMINISTRACIONSIN ABSORCION
MembranaMembrana
PLASMAPLASMA
Droga Droga LibreLibre
Droga LibreDroga Libre
Droga + ProteínDroga + ProteínaaABSORCIONABSORCION
Tejidos: gordura, obesos, etc.Tejidos: gordura, obesos, etc.
DEPÓSITODEPÓSITO
Lugar de acción paraLugar de acción paraefecto terapéuticoefecto terapéutico
Lugar de acción para Lugar de acción para Efecto colateralEfecto colateral
EFECTOTERAPEUTICO
EFECTOCOLATERAL
HHíígado:gado:ActivadoActivadoInactivadoInactivado
RRiñones, pulmonesiñones, pulmonesV. Biliar, etc. V. Biliar, etc.
BIOTRANSFORMACIONBIOTRANSFORMACION
EXCRECIONEXCRECION
DISTRIBUCIONDISTRIBUCION
ELIMINACIONELIMINACION
Orina, heces, aire Orina, heces, aire eexpirado, etcxpirado, etc .
ADMINISTRACION CON ABSORCION
Absorción: IntroAbsorción: Introducciónducción
La absorción de un fármaco La absorción de un fármaco consiste en el pasaje de sus consiste en el pasaje de sus moléculas del moléculas del medio externo medio externo (local (local de administración) hacia el interior de administración) hacia el interior de la corriente circulatoria.de la corriente circulatoria.
Una absorción implica el pasaje a Una absorción implica el pasaje a través de través de membranas biológicasmembranas biológicas..
Absorción: IntroAbsorción: Introducciónducción
Para ejercer sus acciones es Para ejercer sus acciones es necesario que una droga llegue en necesario que una droga llegue en concentraciones adecuadas a laconcentraciones adecuadas a la biofasebiofase..
Absorción: IntroAbsorción: Introducciónducción
Para alcanzar una Para alcanzar una biofasebiofase (lugar de (lugar de acción) es preciso que acción) es preciso que unauna droga droga penetre penetre en elen el organismo ( organismo (absorciónabsorción) ) de forma suficientemente rápida para de forma suficientemente rápida para superarsuperar los procesos de los procesos de metabolización (metabolización (biotransformaciónbiotransformación) y ) y de de excreciónexcreción, y así mantener una , y así mantener una concentración adecuadaconcentración adecuada un un tiempotiempo suficiente para que haga efecto.suficiente para que haga efecto.
Absorción:Absorción:Factores que afectan la Factores que afectan la
absorciónabsorción
LiposolubilidadLiposolubilidad del fármaco: del fármaco:• Coeficiente de partición lípido/aguaCoeficiente de partición lípido/agua
PosologíaPosología: : • Afecta la concentración del fármaco en su lugar Afecta la concentración del fármaco en su lugar
de acción, en consecuencia, influencia de acción, en consecuencia, influencia acentuadamente la respuesta biológica del acentuadamente la respuesta biológica del fármaco.fármaco.
• La dosis depende del lugar de absorción.La dosis depende del lugar de absorción. Relación dosisRelación dosis--respuestarespuesta: :
• Cuanto mayoCuanto mayor lar la dosis, mayor su efecto, hasta dosis, mayor su efecto, hasta que se alcance el efecto máximo.que se alcance el efecto máximo.
Absorción:Absorción:Factores que afectan la Factores que afectan la
absorciónabsorción
Vía de administraciónVía de administración: : • Los fármacos son absorbidos más ráLos fármacos son absorbidos más rápipidamente damente
a partir de grandes áreas superficiales. a partir de grandes áreas superficiales.
Tamaño y formaTamaño y forma molecular. molecular.
Carga eléctrica:Carga eléctrica: • polaridad, ionización y pH del medio.polaridad, ionización y pH del medio.
Absorción:Absorción:Factores que afectan la Factores que afectan la
absorciónabsorción
Presentación farmacéutica:Presentación farmacéutica: • cápsulas, comprimidos, grageas, etc. cápsulas, comprimidos, grageas, etc. • Disolución en líquido situado en el lugar de Disolución en líquido situado en el lugar de
absorción. absorción. • Disolución rápidaDisolución rápida Absorción dependerá de la capacidad de Absorción dependerá de la capacidad de
absorción localabsorción local
Concentración de la droga:Concentración de la droga: • En el lugar de acción: cuanto mayor la En el lugar de acción: cuanto mayor la
concentración administrada, mayor será la concentración administrada, mayor será la absorción.absorción.
• La rapidez de acción depende de la velocidad de La rapidez de acción depende de la velocidad de absorciónabsorción
Absorción en el Tracto Absorción en el Tracto Gastrointestinal (TGI)Gastrointestinal (TGI)
Administración enteralAdministración enteral• Oral Oral Mucosa gástrica e Mucosa gástrica e
intestinalintestinal• Sub-lingualSub-lingual Mucosa oralMucosa oral• RectalRectal Mucosa rectalMucosa rectal
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VENA CAVA
AORTA
PLEXO HEMORROIDARIO
VENA PORTA
VENA HEPÁTICA
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ARTERIA PULMONAR
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Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa OralMucosa Oral
Mucosa oral: (sublingual)Mucosa oral: (sublingual)• EvitaEvita el pasaje por el el pasaje por el híhíggadoado• EvitaEvita la acción del la acción del jugo gástricojugo gástrico• Absorción muy Absorción muy rápidarápida para para
sustancias sustancias liposolublesliposolubles• ImpropiaImpropia para sustancias para sustancias irritantesirritantes y y
de de sabores desagradablessabores desagradables
Sustancias absorbidas: Trinitrina, esteróides (testosterona, Sustancias absorbidas: Trinitrina, esteróides (testosterona, estradiol) nicotina, cocaínaestradiol) nicotina, cocaína
Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa GástricaMucosa Gástrica
Administración por via oralAdministración por via oral No es el lugar principal de No es el lugar principal de
absorción del TGIabsorción del TGI Absorción por difusión pasiva:Absorción por difusión pasiva:
• aguaagua• pequeñas moléculaspequeñas moléculas• no electrolitos liposolublesno electrolitos liposolubles• ácidos débilesácidos débiles
Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa GástricaMucosa Gástrica
pH bajo del estómago (1.5 - 2) reduce la pH bajo del estómago (1.5 - 2) reduce la ionización de ácidos débiles (aspirina y ionización de ácidos débiles (aspirina y fenobarbital ) facilitando la absorción.fenobarbital ) facilitando la absorción.
La acidez gástrica aumenta la ionización La acidez gástrica aumenta la ionización de las bases dde las bases déébiles, dificultando la biles, dificultando la absorción.absorción.
Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa GástricaMucosa Gástrica
Sustancias irritantes disminuyen el Sustancias irritantes disminuyen el vaciamiento gástrico (administrar con vaciamiento gástrico (administrar con alimento).alimento).
Al disminuir la velocidad de vaciamiento Al disminuir la velocidad de vaciamiento aumenta la absorción gástrica.aumenta la absorción gástrica.• Sustancias absorbidas: alcohol, hormonas esteroideas, Sustancias absorbidas: alcohol, hormonas esteroideas,
aspirina, fenobarbitalaspirina, fenobarbital
Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa del Intestino DelgadoMucosa del Intestino Delgado
Vía OralVía Oral Principal sección de absorción en el Principal sección de absorción en el
T.G.I., debido a su extensa T.G.I., debido a su extensa superficie de absorción superficie de absorción (vellosidades y pliegues): 200m(vellosidades y pliegues): 200m22
Absorción: Absorción: • capilares (mayoría) capilares (mayoría) • linfáticos (lípidos)linfáticos (lípidos)
Absorción IntestinalAbsorción Intestinal
Epitelio columnar simpleEpitelio columnar simple
Red capilarRed capilar
Células de GobletCélulas de Goblet
Cripta intestinalCripta intestinal
VénulaVénula
ArArteriolateriola
Vaso linfáticoVaso linfático
Vaso linfáticoVaso linfático
Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa del Intestino DelgadoMucosa del Intestino Delgado
Velocidad de Absorción depende:Velocidad de Absorción depende:• Concentración de la sustamciaConcentración de la sustamcia• Grado de disociación en el líquido intestinalGrado de disociación en el líquido intestinal• Velocidad de vaciamiento gástrico Velocidad de vaciamiento gástrico (1min a 4h)(1min a 4h)
• Peristaltismo intestinalPeristaltismo intestinal• Secreciones digestivasSecreciones digestivas• Absorción prolongada: Absorción prolongada:
– droga + materiales insolubles (droga + materiales insolubles (acetilcelulose, ceraacetilcelulose, cera))
Absorcion en el TGI: Absorcion en el TGI: Mucosa del Intestino Mucosa del Intestino DelgadoDelgado
Tipos de Absorción:Tipos de Absorción:• Difusión simple Difusión simple (mayoría de las drogas)(mayoría de las drogas)
• Pinocitosis Pinocitosis (proteínas y toxinas)(proteínas y toxinas)
• DDiifusión facilitada fusión facilitada (azúcares, comp. de amonio (azúcares, comp. de amonio cuaternario)cuaternario)
• Transporte activo Transporte activo (timina, uracilo)(timina, uracilo)
Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Interacción con los Interacción con los
AlimentosAlimentos
Hidrosolubilidad/Liposolubilidad del Hidrosolubilidad/Liposolubilidad del FármacoFármaco
Naturaleza y Temperatura del Naturaleza y Temperatura del AlimentoAlimento
Formación del Complejo Fármaco-Formación del Complejo Fármaco-AlimentoAlimento
Motilidad gastrointestinalMotilidad gastrointestinal Flujo sanguíneo gastrointestinalFlujo sanguíneo gastrointestinal
Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa RectalMucosa Rectal
Administración por via rectalAdministración por via rectal Velocidad de absorción menor Velocidad de absorción menor (sin (sin
vellosidades)vellosidades)
La droga no sufre la acción La droga no sufre la acción metabólica metabólica deldel hígado hígado
Usada para: Usada para: – pacientes inconscientespacientes inconscientes– pacientes con náuseas e vómitospacientes con náuseas e vómitos– lactanteslactantes
Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa RectalMucosa Rectal
Mucosa Rectal:Mucosa Rectal:
AbsorciónAbsorción
Plexo hemorroidarioPlexo hemorroidario
Vena CavaVena Cava
CorazónCorazón
CirculaciónCirculación
Absorción: Tracto Absorción: Tracto RespiratorioRespiratorio
Administración por la vía Administración por la vía respiratorespiratoriaria• Mucosa NasalMucosa Nasal• Mucosa Traqueal y BronquialMucosa Traqueal y Bronquial• Alvéolos PulmonaresAlvéolos Pulmonares
Absorción: Tracto Absorción: Tracto RespiratorioRespiratorio
Absorbe Absorbe en en toda su extensióntoda su extensión– fosas nasales y alvéolosfosas nasales y alvéolos
Absorción: Tracto Absorción: Tracto RespiratorioRespiratorio
Administración nasal: Administración nasal: • acción local acción local
– descongestionantes nasales descongestionantes nasales (efedrina)(efedrina)– Anti-histamínicos Anti-histamínicos (clorfeniramina)(clorfeniramina)– Corticosteroides Corticosteroides (beclometasona)(beclometasona)
• Acción sistémicaAcción sistémica– CocaínaCocaína– HeroínaHeroína
Absorción: Tracto Absorción: Tracto RespiratorioRespiratorio
Via PulmonarVia Pulmonar• Traqueal Traqueal • BonquialBonquial• AlveolarAlveolar
Absorción: pielAbsorción: piel
VíaTransdérmicaVíaTransdérmica• Absorción: Absorción:
– transepidérmica (queratina)transepidérmica (queratina)– transfolicular (glándulas sebáceas)transfolicular (glándulas sebáceas)
• Excipientes Excipientes – Liposolubles y queratolíticos facilitan la Liposolubles y queratolíticos facilitan la
absorciónabsorción
Absorción: pielAbsorción: piel
Transepidérmica
Transfolicular
Absorción: pielAbsorción: piel
Via TransdérmicaVia Transdérmica• Usada principalmente para efectos Usada principalmente para efectos
localeslocales– PomadasPomadas– CremasCremas
• Puede ser usada para efectos sistémicosPuede ser usada para efectos sistémicos– InseticidasInseticidas– Parche (adesivo)Parche (adesivo)
» NicotinaNicotina» NitroglicerinaNitroglicerina» EstradiolEstradiol
Absorción: Absorción: Subcutánea Subcutánea
(hipodérmica)(hipodérmica)
absorción en el tejido adiposo absorción en el tejido adiposo ((ricamente vascularizadoricamente vascularizado))
Permite absorción de grandes Permite absorción de grandes volúmenes de líquidos volúmenes de líquidos ((sol. acuosassol. acuosas))
No deben ser irritantes No deben ser irritantes ((necrosisnecrosis)) Disminuyen la absorción: Disminuyen la absorción:
• anestésico local + adrenalinaanestésico local + adrenalina
Absorción: Absorción: IntradérmicaIntradérmica
Tejido conjuntivo vascularizadoTejido conjuntivo vascularizado Usada para vacunas y tests Usada para vacunas y tests
alérgicos:alérgicos:– AntivariólicaAntivariólica– P.P.D.S.P.P.D.S.– B.C.G.B.C.G.
Absorción:Absorción:IntramuscularIntramuscular
Vía IntramuscularVía Intramuscular
DrogaDroga
Líquido intersticialLíquido intersticial
Endotelio vascularEndotelio vascular
CirculaciónCirculación
Obs: cada mmObs: cada mm2 2 de músculo possui 2.500 capilaresde músculo possui 2.500 capilares
Absorción:Absorción:IntramuscularIntramuscular
No se pueden usar grandes volúmenes No se pueden usar grandes volúmenes de líquidosde líquidos
Absorción por los capilares y linfáticosAbsorción por los capilares y linfáticos La velocidad de absorción en los La velocidad de absorción en los
capilares depende de:capilares depende de:• Coeficiente de partición lípido/ agua para Coeficiente de partición lípido/ agua para
liposolublesliposolubles• Tamaño molecular para hidrosolublesTamaño molecular para hidrosolubles• Velocidad y riqueza de flujo sanguíneoVelocidad y riqueza de flujo sanguíneo
Absorción:Absorción:IntramuscularIntramuscular
Drogas hidrosolubles – Drogas hidrosolubles – absorción rápidaabsorción rápida Drogas insolubles en agua Drogas insolubles en agua yy solubles en solubles en
líquido intersticial - líquido intersticial - absorción lentaabsorción lenta– Aceites vegetalesAceites vegetales– Sales de metales pesados: mercurio, bismutoSales de metales pesados: mercurio, bismuto
Drogas insolubles en agua y en líquido Drogas insolubles en agua y en líquido intersticial – intersticial – no son absorbidasno son absorbidas ( (fibrosefibrose))
Absorción:Absorción:GenitourinariaGenitourinaria
Vía de AdministraciónVía de Administración• Vaginal Vaginal • UretralUretral
Usada para efectos localesUsada para efectos locales Se absorbe en la mucosa uretral y Se absorbe en la mucosa uretral y
vaginalvaginal Vejiga no lo absorbeVejiga no lo absorbe
Absorción:Absorción:ConjuntivalConjuntival
Vía de AdministraciónVía de Administración• OcularOcular
Usada para efectos locales (puede Usada para efectos locales (puede llevar a efectos sistémicos)llevar a efectos sistémicos)
Absorbe:Absorbe:• atropinaatropina• alcaloidesalcaloides• efedrinaefedrina
Via Intra-óseaVia Intra-ósea
Tejido hematopoiético + gordura Tejido hematopoiético + gordura ((ricamente vascularizadoricamente vascularizado))
Gran superficie de absorciónGran superficie de absorción Localizacción: externa (Localizacción: externa (adultoadulto) y tibia ) y tibia
((menoresmenores)) Casi tan rápida como la E.V.Casi tan rápida como la E.V. Usada para tranfusiones de sangreUsada para tranfusiones de sangre