04. quinolonas
Transcript of 04. quinolonas
QUINOLONAS
PONENTE: ZAMORA CHAVEZ, OMAR
- Primera Quinolona: Acido Nalidixico
- Las actuales Quinolonas tienen amplio espectro y son eficaces
en gran cantidad de infecciones.
- Tienen efectos secundarios limitados
- Los microorganismos no crean resistencia pronto a estos ATB.
CLASIFICACION
Generación Ejemplos Comentarios
1º Generación Ac. Nalidixico Alta resistencia.Actividad contra G-
2º Generación NorfloxacinoCiprofloxacino
Buena actividad sobre G+ y G-. No actúa sobre Anaerobios
3º Generación Levofloxacino Mejor actividad sobre G+.Útil en enfermedades sistémicasPoca actividad contra anaerobios
4º Generación Moxifloxacino Mejor actividad sobre anaerobiosBuena actividad sobre M. tuberculosis.
MECANISMOS DE ACCION
Inhibición de la ADN girasa
Inhibición de la Topoisomerasa IV
ADN girasa Causa superenrrollamiento negativo del ADN
Topoisomerasa IV Involucrada en el Desenrrollamiento del ADN
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
- Acción bactericida contra E. coli y especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter y Neisseria.
- Buena actividad contra Stafilococos, pero no contra SRM.
- Levofloxacino y Moxifloxacino tienen actividad contra Estreptococos.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
- Inhiben bacterias intracelulares como Brucella, Legionella y Mycobacterium.
- Las nuevas Quinolonas (Gemifloxacino), tienen actividad contra anaerobios.
MECANISMOS DE RESISTENCIA
1- Mutación de Moléculas
blanco
ADN girasa
Topoisomerasa IV
gyr A
gyr B
parc C
parc E
Gram (-)
Gram (+)
2- Impermeabilidad
3- Bombas de Eflujo
Resistencia múltiple a AMG y BL
Gram (-)
Gram (+) y (-)
FARMACOCINETICA
- Buena y rápida absorción VO, no alterada por los alimentos.
- Amplia distribución en tejidos corporales (> [ ] q en plasma)
- Biodisponibilidad: 50-95%- Presentan gran penetración intracelular- T1/2 plasmática: 3-5 h para Ciprofloxacino.
- La mayoría se excreta vía renal.- Moxifloxacino y Pefloxacino se metabolizan en
hígado y no deben darse en Insuf. Hepática.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
- Infecciones de Vías Urinarias
- Infecciones de Transmisión Sexual
- Infecciones Gastrointestinales
- Infecciones Respiratorias
- Infecciones osteomusculares y de tej blandos
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
EFECTOS ADVERSOS
- Las Quinolonas suelen ser bien toleradas
- La mayoria de efectos adversos afecta tubo
digestivo: nauseas, vomito, molestias
abdominales.
- Molestias del SNC: cefalalgia y mareos leves.
Rara vez hay alucinaciones, delirio y
convulsiones.
EFECTOS ADVERSOS
- Eritema, Reacción de hipersensibilidad
- Tendinitis o rotura del Tendón de Aquiles.
- Alargamiento del intervalo QTc
GRACIAS …