1. clase-n1-farmacocinetic
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DR. JESUS LUJAN D UCI - INSN
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QUE ES FARMACOLOGIADERIVA DE LA PALABRA GRIEGA
-Pharmakon = fármaco, veneno
-Logos = palabra o tratado
-Definición genérica: Ciencia que estudia los medicamentos o fármacos y las modificaciones que éstos producen cuando son administrados a los organismos vivos.
-Definición Médica: farmacología es una ciencia que estudia a las sustancias (fármacos) que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.
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FARMACOLOGÍA GENERALORIGEN HISTORIACONOCIMIENTOS DE LA MEDICINA Y SU USO FARMACOLÓGICO: SECRETO DE SACERDOTES, SANTÓN O CHAMÁN LOS EFECTOS ACCIÓN MÁGICA O ENVENENAMIENTOS FUENTES FÁRMACOS: SIGLO VIII A.C. FRISO MESOPOTAMIA.
FLORES DE MANDRÁGORA BROTES DE ADORMIDERA (OPIO)
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HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA SE INICIÓ COMO CIENCIA HACE 1 SIGLO
EDAD ANTIGUA: EGIPTO.- CONOCIO EL OPIO, ACEITE DE RICINO HIPÓCRATES.- PADRE DE LA MEDICINA. DIO LASBASES DE LA MEDICINA CIENTÍFICA. SOSTIENE QUE EL ORGANISMO TIENE QUE CURARSE POR SÍ MISMO (REPOSO, DIETA, CLIMA Y EJERCICIOS) GALENO.- DOCTRINA OPUESTO A HIPÓCRATESSE DEBE DAR SUSTANCIAS QUE PRODUZCAN EFECTO CONTRARIO A LA ENFERMEDAD, CREÓ LA TRIACA - POCIMAS ó BREBAJES (polifarmacia).
EDAD MEDIA: AVICENA - ARABE (980-1036) “PRÍNCIPE DE LOS
MÉDICOS” ESCRIBE “CANON DE LA MEDICINA”En él describe 760 drogas: opio, ruibarbo, cicuta, mercurio, etc.
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DROGA o FÁRMACO:
TODA SUSTANCIA QUE TIENE ACCIÓN EN LOS SERES VIVOS
DRUG = DEL ANGLOSAJON MEDICAMENTO
DROOG = DEL HOLANDES PREPARACIÓN ARTESANAL EN BASE A ALGÚN VEGETAL.
Se prefiere el término fármaco o medicamento, pues droga sugiere una sustancia que provoca daño (estupefaciente o narcótico)
PRINCIPIO ACTIVO:
ES UNA PARTE DEL MEDICAMENTO, QUE ES RESPONSABLE DE SU ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA.
NOMBRE QUIMICO: EL DE SU ESTRUCTURA QUÍMICA
NOMBRE COMERCIAL: ELEGIDO POR EL FABRICANTE PARA SU COMERCIALIZACIÓN.
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CLASIFICACIÓN POR EL NOMBRE GENÉRICO
NOREPINEFRINA O LEVARTERENOL EE.UUNORADRENALINA EUROPA FUROSEMIDA EE.UU.IRUSEMIDA REINO UNIDO CROMOLYN EE.UU.CROMOGLICATO REINO UNIDO USO DEL NOMBRE GENÉRICO: - CAUSA MENOS CONFUSIÓN, ES DE ACEPTACIÓN MUNDIAL. - REDUCE LA POSIBILIDAD DE ERROR - HAY PAÍSES QUE OTORGAN AL QUIMICO FARMACÉUTICO LA POTESTAD DE SURTIR UNA PRESCRIPCIÓN CON PRODUCTOS DE MENOR PRECIO DEL QUE SE RECETÓ, PERO QUE POSEA EL MISMO NOMBRE GENÉRICO. - LOS FÁRMACOS DE INVESTIGACIÓN RECIÉN PATENTADOS,
SON COMERCIALIZADOS TEMPORALMENTE SÓLO POR EL FABRICANTE.
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ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS
1ºREINO ANIMALPREPARADOS HORMONALES
2ºREINO VEGETAL:HOJA DIGITAL
DIGITALINA
3ºREINO MINERAL TALCO, CAOLIN, Hg, I.
4ºORIGEN SEMISINTÉTICO:
OPIO SE OBTIENE DEXTROMETORFANO
ESTRADIOL SE OBTIENE MESTRANOL
5ºORIGEN SINTÉTICO SULFONAMIDAS
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CLASIFICACIÓN DE LA FARMACOLOGÍA
FARMACOGNOSIA.- Estudia el origen, composición química de la planta, en su estado natural. son drogas que no han sufrido ningún proceso de elaboración.
FARMACOCINÉTICA.- Esudia las modificaciones que sufren los fármacos durante su tránsito por el organismo.
FARMACODINAMIA.- Estudia las modificaciones que sufre el organismo por acción de la droga.
FARMACOTECNIA ó FARMACIA Estudia la preparación de los fármacos para su administración y distribución. FARMACOTERAPIA.- Estudia la aplicación de los fármacos el uso racional en el tratamiento de un organismo enfermo. FARMACOPATOLOGÍA.- Estudia los efectos adversos que producen los fármacos. TOXICOLOGIA.- Estudia los efectos tóxicos de los fármacos (veneno ó tóxicos) a dosis altas o pequeñas.
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TIPOS DE FARMACOLOGÍA.-
FARMACOLOGÍA PURA ó EXPERIMENTAL
ESTUDIA LOS EFECTOS DELETÉREOS, BENEFICIOS DE LAS SUSTANCIAS EN LOS ANIMALES PARA QUE LUEGO PUEDAN SER USADAS EN LOS SERES HUMANOS.
FARMACOLOGÍA APLICADA ó CLÍNICA
ESTUDIA SÓLO LOS FÁRMACOS DE POSIBLE EMPLEO EN EL SER HUMANO PARA LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
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TIPOS DE TRATAMIENTOS 1ºTx. ETIOLÓGICO, CAUSAL O CURATIVO
COMBATE CAUSA DE LA ENFERMEDAD INFECCIÓN2 Tx. PATOGÉNICO o CORRECTIVO
NO ACTÚA EN LA CAUSA, SINO EN EL MECANISMOPATOGÉNICO. EJ. USO INSULINA.
3ºTx. PROFILÁCTICOPROTEGE AL ORGANISMOEJ. VACUNA ANTITETÁNICA
4ºTx. SUPRESIVO.- EL OBJETO ES PROVOCAR LA DESAPARICIÓN DE LOS TRASTORNOS MIENTRAS SE ADMINISTRA EL FÁRMACO. EJ. LOS CORTICOIDES EN L.E.S.5ºTx. FUNCIONAL ó SINTOMÁTICO ALIVIA LOS SÍNTOMAS
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FARMACOLOGÍA CLÍNICA FARMACOCINÉTICA : • Estudia el recorrido y los cambios o modificaciones que sufre un fármaco en el interior de un organismo.• Comprende:
• Administración, liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción. (LADME)
FARMACODINAMIA : • Estudia las modificaciones bioquímicas, fisiológicas que la administración de un fármaco produce al organismo, ya sea uniéndose a su receptor (acción específica) o no (acción no específica).
-Son las modificaciones que la droga produce al organismo.
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FARMACOCINETICAFARMACOCINETICAParte de la farmacologia que estudia las modificaciones que experimenta un medicamento dentro del organismo, desde que se administra hasta que se elimina.
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VIAS DE ADMINISTRACIONSitio del organismo por donde se suministra el farmaco
Tipos :
Topica
Enteral
Parenteral
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Mucosa
Piel
topica
intratecal
Vías Mediata
Vías Mediata
Vías Inmediata
Vías Inmediata
directas
indirectas
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FORMAS DE PRESENTACION
Para la administración tópica: cremas, lociones, spray, ungüentos, etc.Para la vía enteral: tabletas, pastillas,
cápsulas, jarabes, gotas, supositorios, etc.Para la vía parenteral: formas inyectables en
general (ampollas, frasco-ampolla, etc.)
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PASOS EN FARMACOCINETICA
Luego de la administración, un fármaco pasa por los siguientes pasos: Liberación Absorción Distribución Metabolismo o biotransformación Excreción
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LIBERACION
Se produce en el sitio de administración para poder ser absorbido, comprende:
* Desintegración.* Desagregación.* Disolución
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Desintegración
Desagregación
Disolución
CápsulasTabletas
Soluciones
Gránulos
Partículas
Representación esquemática del proceso de LIBERACIÓN
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ABSORCION
Es el pasaje de un fármaco desde el sitio de administración hacia la circulación sanguínea. Implica un transporte de membrana
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Principios de Transporte de Membrana
PROCESOS PASIVOS : -Osmosis: .Difusión Simple .Filtración
TRASPORTE ESPECIALIZADO:
- Difusión Facilitada -Trasporte Activo - Pinocitosis o
Vesiculación
La absorción se puede realizar por 2 tipos de procesos:
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TRANSPORTE PASIVO
A través de una membrana por diferencia de concentración hidrostática, gaseosa y osmóticaA).- DIFUSION SIMPLE (desigual concentración) a través de una membrana, debe ser muy liposoluble y
no ionizada.
(coeficiente de partición = solub. lípidos /solub. Agua)
Poros de la membrana : 4 A° ..sustancias liposoluble
Poros de los capilares : 40 A° ... Sustancias hidrosoluble
B).- FILTRACION. (desigual presión hidrostática)
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TRANSPORTE ESPECIALIZADODIFUSION FACILITADA
GLUCOSA + fosfato (carrier ) = glucosa 6 fosfato
no requiere de energía
TRANSPORTE ACTIVO
BOMBA DE POTASIO
BOMBA DE SODIO
requiere de gasto de energía
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VIAS MEDIATAS - INDIRECTAS
La absorción se realiza a través de mucosas o de la piel sin lesión
VIAS INMEDIATAS – DIRECTAS
Previa a la absorción hay una lesión tisular
VIAS DE ABSORCIONrapidez con que un fármaco abandona su sitio
de administración y pasa a la circulación.
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VIAS DE ABSORCION
Vias mediatas/ Indirec.
• Via Oral• Via bucal,sublingual• Via rectal• Via respiratoria• Via cutanea• Via cojuntival• Via genitourinaria
Via Inmediata/ Directa• Via subcutanea• Via intramuscular• Via intraperitoneal • Via intravascular
– Endovenosa, – Intraarterial– intracardiaca– Intralinfatica
• Via intraósea• Via intratecal• Via intraneural
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11
2
3
4
4
4
44
25
3
2
5
56
7
ABSORCION DISTRIBUCION ELIMINACION
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Absorcion velocidad de absorcion:
Depende : ayuno
• Jugo gástrico
• cubierta de etilcelulosa
• sustancias no absorbibles :
hidrosoluble
ionizable. (estreptomicina)
• sustancias insolubles en agua (sulfato de bario)
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FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
1.-La solubilidad de la droga
2.-Concentración del fármaco
3.-Circulación sanguínea en el sitio
4.-Área de la superficie de absorción
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BIODISPONIBILIDAD•-Es la fracción o porcentaje, de la dosis que la forma farmacéutica pone a disposición del organismo
•-Es el porcentaje del fármaco que llega a su sitio de acción
•“Efecto de primer paso” los fármacos que, administrados por vía oral y absorbidos en el estómago o intestino, por el drenaje venoso del plexo mesentérico, pasan primero por el hígado donde son metabolizados o excretados (bilis) antes de llegar a la circulación general (para distribuirse) disminuyendo así su biodisponibilidad
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BIOEQUIVALENCIA:Dos fármacos equivalentes (el mismo principio activo) se consideran bioequivalentes si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del principio activo no difiere en mayor grado.
![Page 34: 1. clase-n1-farmacocinetic](https://reader031.fdocuments.co/reader031/viewer/2022020108/587cd4001a28abff0b8b4755/html5/thumbnails/34.jpg)
DISTRIBUCIONEl fármaco, en el torrente sanguíneo es distribuido, hacia los líquidos intersticiales y celulares.
FASE INICIAL DE LA DISTRIBUCION DEL FARMACO Depende del gasto cardiaco y flujo sanguíneo regional, piel y vísceras, o de la zona patológica
SEGUNDA FASE: Difusión de los farmacos a mayor masa , dependiendo de su volumen de distribución . Fijación a las proteínas, albúminas( fármacos ácidos)
Fijación glicoproteína alfa 1-ácida (fármacos alcalinos)
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FARMACO CON POCA LIGAZON A LAS PROTEINAS
FARMACO CON ALTA LIGAZON A LAS PROTEINAS
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METABOLISMO o BIOTRANSFORMACION
Es esencial para el cese de su actividad biológica y poder ser eliminadas, es un proceso enzimático intracelular del RES liso del hepatocito
La biotransformación, origina :Sustancia de desecho
metabolitos inactivos, muy polares
metabolitos activos, o con propiedades tóxicas, o curativas.
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BIOTRANSFORMACION REACCION DE FASE I
o REACCION NO SINTETICAS•Estas reacciones producen metabolitos con menor actividad o completamente inactivo
• Interviene el sistema Citocromo P450
•Enzimas situadas en el retículo endoplásmico (RES)
•Ambas estan en la membrana del RES del hepatocito
•TIPOS DE REACCIONES: Hidrólisis, oxidación, reducción, demetilación, metilación
-Reacciones Oxidativas: diazepan, ibuprofeno, clorofeniramina
-Reacciones de Hidrólisis: lidocaina, aspirina, procaína
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BIOTRANSFORMACION
REACCION DE FASE II o REACCCIONES SINTETICAS, o BIOSINTESIS:
• Son de conjugación .casi siempre producen metabolitos inactivos . Se conjugan con el: ácido glucurónico, sulfato, glutatión ,son muy
polares y se eliminan rápido, son inactivos
•Enzimas situadas en el citosol, enzimas microsomales hepáticas del RES liso.
• TIPOS DE REACCIONES :Conjugación a la glicina , conjugación al glucorónido
conjugación al sulfato.
Fármacos metabolizados por fase II: acetaminofen, morfina, sulfas .
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FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO
1.-Estimulantes e inhibidores enzimáticos:
El sistema Citocromo P450 : en el RES liso son hemoproteinas
La Reductasa NADPH
2.- Edad
3.- Sexo
4.-Diferencias genéticas
5.-Diferencias especies.
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EXCRECION / ELIMINACION el medicamento se elimina en forma de metabolitos o inalterados por los emuntorios orgánicos (heces ,orina, sudor, saliva, leche)
Pulmonar: a la espiración
Biliar: en los emuntorios , circulación enterohepatica.
Renal: filtracion glomerular, reabsorción tubular, secreción tubular.
Leche: tener en cuenta al prescribir medicamentos a madres lactantes.
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