31646732-Drogas-Vasoactivas

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Cristián Subiabre JorqueraInterno Medicina 7° añoUniversidad de Concepción

Docente: Dra. Leonila Ferreira

Universidad de ConcepciónFacultad de Medicina

Departamento de Medicina InternaHospital Clínico Regional Concepción

UCI Médica



Definición Droga: sustancia que,

administrada interior oexteriormente a un organismoanimal, sirve para prevenir,

curar o aliviar la enfermedad ycorregir o reparar las secuelasde esta.

Vasoactivo: que ejerce efectosobre el calibre de los vasossanguíneos (dilata o contraelos vasos).



Receptores adrenérgicos

Los receptores adrenérgicos regulan eltono del músculo liso cardíaco, vascular,bronquial y gastrointestinal, existiendo tresgrupos;

Alfadrenérgicos (a1 y a2) Betadrenérgicos (b1 y b2) Dopaminergicos. Las catecolaminas difieren unas de otras

por su afinidad con los receptoresadrenérgicos.



Receptores adrenérgicos



Receptores adrenérgicos yrespuesta a su activación

a1 a2 b1 b2Músculo lisoarterial yvenoso

Constricción Constricción Relajación

Corazón•NóduloSinusal•Focosectópicos•Tejido deconducción•

Célulascontráctiles

Aumentafrecuencia,velocidad deconducción,contractibilidad

Aumentafrecuencia

Músculo lisobronquial

Contracción Relajación



Clasificación Simpaticomiméticos

Catecolaminas Otros agonistas a1

○ Metoxamina○ Fenilefrina

Vasodilatadores

Inodilatadores Milrinona Amrinona

Agonistas de la vasopresina Desmopresina



Clasificación

Catecolaminas Endógenas

○ Dopamina○ Noradrenalina○ Adrenalina

Exógenas○ Dobutamina○ Isoprelina



Actividad de la dopaminab1

b2

a1

DA1

Dopamina ++ ++ ++ +++



Dopamina

Presentación: Dopamina Clorhidrato Ampolla: 200mg en 5ml Dilución: 400mg en 250ml Suero

glucosado al 5%(1600mg/ml = 1600g /ml)

Inicio de acción: 2 a 4 minutos Máximo efecto: 2 a 10 minutos Vida media: 2 a 3 minutos



La dopamina a dosis diferentes produce efectosdistintos:

A) 1- 5 mg/ Kg / min; Acción dopaminérgica.

A dosis bajas dilata los vasos sanguíneosmesentéricos, esplácnicos y renales; aumenta elflujo sanguíneo renal, incrementando el filtradoglomerular, la excreción de sodio y la diuresis.

Efectos adversos: Vasodilatación Hipotensión



B) entre 5 y 10 mg / Kg / min (efecto beta); Vasodilatador;cronotrópico e inotrópico.

A dosis medias estimula los receptores beta-adrenérgicosdel corazón, aumentando el gasto cardíaco, pero no la

frecuencia cardíaca (FC); por ejemplo paciente coninsuficiencia cardiaca congestiva (ICC) en dondenecesitamos un efecto inotrópico positivo (+) sin efectocronotrópico.

Efectos adversos: Palpitaciones Taquicardia Náuseas Vómitos



C) 10- 20 mg/ Kg/ min (efecto alfa); Vasoconstrictor.

A dosis altas estimula los receptores alfa-adrenérgicos,causando vasoconstricción de los lechos vasculares y portanto un aumento de la tensión arterial (TA); por ejemplo

paciente con hipotensión, se elevan las resistenciasvasculares sistémicas.

Efectos adversos: Vasoconstricción periférica Hipertensión Taquiarritmias Hipoperfusión renal Escaras y necrosis hística (por extravasación).



Indicaciones: Tratamiento del shock cardiogénico Coadyuvante temporal en shock séptico e

hipovolémico (reposición de volumen). Hipertensión pulmonar con hipovolemia

Tratamiento temporal de la Insuficienciacardiaca congestiva grave que no responde adigitálicos

Contraindicaciones: Taquiarritmias Fibrilación ventricular Feocromocitoma



Actividad de la Adrenalinab1 b2 a1 DA1

Adrenalina ++++ ++++ ++++



Adrenalina Catecolamina con actividad agonistaadrenergica alfa y beta.

Dosis bajas: 0,05 a 0,2 g / kg/ minEstimula receptor b1. Inótropo y cronótropo (+),

vasodilatación periférica.

Dosis altas: > 0,2 g / kg/ minEstimula receptor a1. Aumenta Resistencia

vascular periférica y presión arterial.

Efectos adicionales: Broncodilatación Hiperglicemia Aumenta Ácidos grasos circulantes

Aumenta ácido láctico



Adrenalina

Presentación: Epinefrina Ampolla: 1mg en 1ml (1:1000)

Dilución: 2mg en 250ml de Sueroglucosado al 5% (8 g / ml)



Adrenalina: Indicaciones.

Paro cardiorrespiratorio: taquicardia ventricular,fibrilación ventricular, actividad eléctrica sin pulso.

Bradicardia sintomática: después deadministración de atropina, dopamina ymarcapasos transcutáneo.

Hipotensión severa. Anafilaxia, asociada con la administración de

líquidos endovenosos, corticosteroides yantihistamínicos.



Noradrenalina

Efecto a: Vasoconstrictor Aumenta la presión arterial Mayor efecto sobre presión arterial media

que adrenalina Disminuye flujo cutáneo, renal, hepático,

muscular

Efecto b: Inótropo positivo



Actividad de lanoradrenalina

b1 b2 a1 DA1

Noradrenalina ++++ ++++



Noradrenalina

Presentación: Levophed.

Ampolla: 4mg en 4ml. Dilución: 4 a 8mg en 250ml de

Suero glucosado al 5% (16-32 g /

ml). Dosis: 0,05 a 0,5 g /kg/min. Vida media: 3 minutos



Noradrenalina Indicaciones:

Shock distributivo con resistencia vascular baja Hipotensión severa (Cuando el objetivo mayor

es mantener la presión arterial).

Efectos adversos: Necrosis por vasoconstricción. Isquemia distal, necrosis tubular aguda.

Hipertensión arterial, taquicardia sinusal,extrasístoles ventriculares, taquicardiaventricular, fibrilación ventricular.

Aumento del consumo cardiaco de oxígeno.



Dobutamina

Amina simpaticomimetica sintética queejerce efectos inotrópicos (Aumento de

la contractibilidad cardíaca) potentes porestimulación de receptores adrenérgicosb1, b2 y a1 en el miocardio, noinduciendo taquicardia.

Reduce la resistencia vascular periférica(Incrementa FSR y diuresis).

No altera significativamente la presiónarterial



Actividad de la Dobutaminab1 b2 a1 DA1

Dobutamina +++ ++ +



Dobutamina

Presentación: dobutamina clorhidrato. Ampolla: 250mg en 5ml. Dilución: 250mg en 250ml de Suero

glucosado al 5% (1000 g /ml).Una vez diluida, la solución es estable por 48 horas a 25°C.

Dosis: 2 a 30 g /kg/min.

Inicio de acción: 1 a 2 minutos. Máximo efecto: 1 a 10 minutos. Vida media: 2 minutos



Dobutamina

Indicaciones: Tratamiento temporal del shock

cardiogénico.

Coadyuvante en shock séptico Coadyuvante en cirugía cardiaca, IAM y

situaciones que cursen con disfunciónsistólica.



Isoprenalina (Isoproterenol). Posee efecto agonista b1 y b2:

Inótropo y cronótropo positivo: Aumenta gastocardiaco y presión arterial.

Disminuye resistencia vascular sistémica yresistencia vascular periférica.

Incrementa el flujo sanguíneo renal Broncodilatador.

Efectos adversos:

Taquiarritmias con gran aumento en el consumo deoxígeno. Excitación del sistema nervioso central: rubor facial,

diaforesis.



Actividad de Isoprenalina

b1 b2 a1 DA1

Isoprenalina ++++ ++++

•

Presentación: Isoproterenol clohidrato.•Ampolla: 1mg en 5ml•Dilución: 1 a 2mg en 250ml Sueroglucosado 4-8 g /ml)

•Dosis: 0,05 a 1 g /kg/min



Isoprenalina

Indicaciones: Manejo transitorio de bradiarritmias severas,

mientras se instala un marcapasos.

Intoxicación por b- bloqueador.



Nitroglicerina Vasodilatador principalmente

venoso Disminuye la precarga. Disminuye la presión arterial media y la

resistencia vascular periférica. Vasodilatador coronario

Disminuye consumo de oxígeno en elmiocardio.

Efectos adversos: Hipotensión arterial, taquicardia. Cefalea, rubor, nauseas, vómitos



Nitroglicerina Presentación: Nitroglicerina. Frasco-ampolla: 50mg en 10ml. Dilución: 50mg en 250ml de Suero

glucosado al 5% (200 g /ml). Dosis inicial: 10 g /min Aumentar 10ml/ hora según presión

arterial.



Nitroglicerina

Indicaciones: Edema pulmonar cardiogénico Angina inestable

Infarto agudo al miocardio Crisis hipertensiva en paciente coronario



Nitroprusiato

Efectos: Potente relajación arterial y venosa. Mejora eyección ventricular y el gasto cardiaco. Inicio y suspension de la acción son inmediatos

(1-2 minutos). Indicaciones:

Urgencia- emergencia hipertensiva. Disfunción ventricular sistólica izquierda severa

(asociado con inotrópicos). Antianginoso principal en dolor sospechoso de

isquemia.



Nitroprusiato

Presentación: Nitroprusiato sódico, Nipride. Frasco- ampolla: 50mg (polvo para liofilizado). Dilución: 50mg en 250ml Suero glucosado al 5%

(200 g /ml). La dosis se ajusta 0,25mg cada 5 minutos hasta

obtener la respuesta deseada. Al suspender, su efecto desaparece en 3 minutos



Nitroprusiato

Efectos adversos: Hipotensión arterial. Intoxicación por tiocianatos (>8 g /kg/min).

(Dolor abdominal, mareos, psicosis, calambres, convulsiones).

Precauciones: Monitorizar presión arterial con línea arterial. No exponer a la luz ambiental



Milrinona

Efectos: Inhibidor de la fosfodiesterasa III. Inhibición

de la degradación de AMPc.

Inótropo positivo, vasodilatación y relajaciónbronquial.

Efectos adversos: Hipotensión arterial, angina, arritmias

ventriculares. Trombocitopenia asintomática.



Milrinona Presentación: Milrinona lactato.Corotrope. Frasco ampolla: 10mg en 10ml. Dilución: 10mg en 250ml de

Suero glucosado al 5% (40 g /ml).

Dosis de carga: 50 g /kg en 10minutos.

Dosis de mantención: 0,3 a 0,7g /kg/min.



Milrinona

Indicaciones: Insuficiencia cardiaca congestiva refractaria

a diuréticos, vasodilatadores e inótropos.

Edema pulmonar cardiogénico. Falla cardiaca post cirugía miocárdica.

Efectos adversos:

Puede causar taquiarritmias. Hipotensió y trombocitopenia.



Desmopresina

Análogo de Vasopresina Receptores y función:

Receptores V1: Localizados en músculo lisovascular.○ Movilización del Ca++ intracelular y vasoconstricción.

Receptores V2: Localizados en túbulo contorneadodistal y túbulo colector.○ Reclutamiento y acuaporina 2 y absorción de agua.

Receptores V3: Localizados en adenohipófisis eislotes pancreáticos.○ Generación de NO y GMPc. Modulación de la

secreción de ACTH



Desmopresina

Presentación: DDAVP. Octostim. Ampolla: 4g en 1ml. 15g en 1ml.



Indicaciones Diabetes insípida Enuresis Diagnóstico de algunas infecciones del tracto

urinario

Hemorragia en pacientes con Hemofilia A oenfermedad de Von Willebrand

Efectos adversos:

Intolerancia digestiva, calambres, rinorrea. En dosis elevadas puede producir náuseas,cefalea y elevación de la presión arterial

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