Niveles Sricos

Conceptos Biodisponibilidad Bioequivalencia Vida Media Volumen de Distribucin (en dist) Volumen de Distribucin (en dist) Margen teraputico Regimenes de Dosificacin

[% Dosis]

Frmaco en el Cuerpo

Frmaco en lugar de Absorcin

Dinmica en Niveles Sericos de un frmaco y su metabolito

Tiempo

Metabolito Excretado

Frmaco Excretado

Metabolito en el Cuerpo

Frmaco en el Cuerpo

[Frmaco]Vabs=Velim

Velocidad de absorcin vs. velocidad de eliminacin

Tiempo

Vabs>Velim Vabs

CMT[Frmaco]

IE

Cmax

Dinmica srica de un frmaco en relacin con sus efectos

CME

TiempotmaxPL

Tiempo Efectivo

ABC

Biodisponibilidad Indica la velocidad y la cantidad de la forma

inalterada de un frmaco que accede a lacirculacin sistmica y, por lo tanto, estdisponible para acceder a los tejidos y producirun efecto.un efecto.

La biodisponibilidad de un frmaco depende noslo de los procesos de absorcin, sino tambinde la distribucin y eliminacin.

b BIODISPONIBILIDAD= ABC v adm x 100ABC i.v.

[Frmaco]

db

a

Biodisponiblidad

Tiempo

CME

c

Bioequivalencia Se refiere a la comparacin de distintas

preparaciones de un mismo principioactivo, misma forma farmacutica, va deadministracin y dosis.administracin y dosis.

Para ser bioequivalentes deben tener lamisma biodisponibilidad, es decir el mismotmax y Cmax.

[Frmaco]Cmax

Preparado A

Bioequivalencia

TiempoTmax

Preparado B

ndice Teraputico Muestra el grado de selectividad de un

frmaco para lograr los efectos esperadosversus los txicos que pudiera tener.

La medicin se realiza con el cuociente La medicin se realiza con el cuociente entre la DL50 y la DE50

INDICE TERAPEUTICO = DL50DE50

CMT[Frmaco]

Cmax

Rango Teraputico

Relacin efectividad/toxicidad

CME

TiempotmaxPL

Tiempo Efectivo

ndice Teraputico

Hipnosis

%

I

n

d

i

v

i

d

u

o

s

q

u

e

r

e

s

p

o

n

d

e

n 100

Muerte

IT = DL50 = 4 = 2

DE 2

%

I

n

d

i

v

i

d

u

o

s

q

u

e

r

e

s

p

o

n

d

e

n

Dosis [ mg ]DE500

02 3 4 5 61 87

50

DL50

DE50 2

ndice Teraputico

Hipnosis

%

I

n

d

i

v

i

d

u

o

s

q

u

e

r

e

s

p

o

n

d

e

n 100Muerte

IT = DL50 = 8 = 4DE50 2

%

I

n

d

i

v

i

d

u

o

s

q

u

e

r

e

s

p

o

n

d

e

n

Dosis [ mg ]DE500

02 3 4 5 61 87

50

DL50

Vida Media Farmacolgica La vida media es el tiempo que necesita la

concentracin plasmtica o la cantidad delfrmaco en el cuerpo para disminuir a lamitad.mitad.

Vida Media[

F

r

m

a

c

o

]

p

l

a

s

m

a

16

8

Demo[

F

r

m

a

c

o

]

p

l

a

s

m

a

Tiempo (hrs)0

02 3 4 5 61 87

4

2t

Regimenes de dosificacin Concentracin Deseada

Dosis de mantencin

Dosis de saturacin (de carga)

Porcentaje de Cee segn t En 1 vida media se alcanza el 50 % del nivel

estable. En 2 vida media se alcanza el 75 % del nivel

estable. En 3 vida media se alcanza el 87,5 % del nivel En 3 vida media se alcanza el 87,5 % del nivel

estable. En 4 vida media se alcanza el 93,8 % del nivel

estable. En 5 vida media se alcanza el 96,9 % del nivel

estable.

Administracin repetida de medicamentos (p.o.)

C

O

N

C

E

N

T

R

A

C

I

O

N

2

00

TIEMPO (mltiplos de la t de eliminacin)2 3 4 5 61 87

C

O

N

C

E

N

T

R

A

C

I

O

N

1Concentraciones en equilibrio dinmico

Administracin de medicamentos por infusin (i.v.)

C

O

N

C

E

N

T

R

A

C

I

O

N

2

00

TIEMPO (mltiplos de la t de eliminacin)2 3 4 5 61 87

C

O

N

C

E

N

T

R

A

C

I

O

N

1Concentraciones en equilibrio dinmico

Administracin repetida de medicamentos con dosis de carga (p.o.)

C

O

N

C

E

N

T

R

A

C

I

O

N

2

00

TIEMPO (mltiplos de la t de eliminacin)2 3 4 5 61 87

C

O

N

C

E

N

T

R

A

C

I

O

N

1Concentraciones en equilibrio dinmico

Causas de insatisfaccin en dosificacin: Cambios farmacocinticos Cambios farmacodinmicos

Cambios farmacocinticos y en Cee Cambios farmacocinticos y en Cee Incumplimiento del paciente Cambios biodisponibilidad

Vmitos, Diarrea, complejos. Cambios en el Clearance

Seguimiento de niveles sericos Se realiza para identificar variaciones en

el tratamiento o asegurar niveles de frmacos con estrecho ndice teraputico Para ello el frmaco debe tener una buena Para ello el frmaco debe tener una buena

correlacin de efecto y nivel serico. Que no produzca intoxicaciones