absorcindefarmacos-120331162735-phpapp01
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Carlos Iván Camargo Torres 124690
Wilson Alonso Cárdenas 125058
Daniel Sebastián Parra González 125003
Erika Natalia Romero Molina 124940
EVENTO FARMACOCINÉTICO DE LA ABSORCIÓN
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FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN• Biológicos
• Estructura y función de la membrana
• Flujo sanguíneo local
• Tiempos de vaciado gástrico ( peroral)
• Unión a proteínas
• Fisicoquímicos
• Coeficiente de reparto
• Ionización del fármaco.
• Peso molecular
• Otros factores: Edad, peso corporal, sexo, presencia de enfermedad, factores genéticos, tolerancia, taquifilaxis, hipersensibilidad, presencia de drogas.
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LAS MEMBRANAS CELULARES
• El flujo de agua a través de las membranas puede llevar consigo moléculas de fármacos pequeñas (<200 Da)
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TRASPORTE PASIVO A TRAVÉS DE LA MEMBRANA:
• Este equilibrio se alcanza siempre y cuando el Fármaco no sea un electrolito.
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• Cuando el fármaco es un electrolito es necesario el uso de facilitadores ‘’carriers’’ para lograr su difusión a favor de un gradiente de concentración y un gradiente electroquímico.
• Cuando un fármaco es trasportado al interior de una membrana así sea por facilitación de un ``carrier’’ pero no utiliza energía sigue siendo transporte pasivo.
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ELECTROLITOS DÉBILES E INFLUENCIA DEL PH
𝑝𝐻=𝑝 𝐾𝑎−𝐿𝑜𝑔[𝐻A][A−]
Ecuación de Henderson-Hasselbach
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ABSORCIÓN, BIODISPONIBILIDAD Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Definición: es el movimiento de un fármaco desde su sitio de administración al compartimiento central y el grado en que este proceso ocurre.
SITIO DE ACCIÓN NO DESADO
Unido Libre
DEPÓSITOS HÍSTICOSUnido LibreSITIO DE LA ACCION
TERAPÉUTICA‘’Receptores’’
Unido Libre
EXCRECIÓNEXCRECIÓN
ABSORCIÓNFÁRMACO LIBRE
Fármaco unido a proteínas Metabolitos
COMPARTIMIENTO CENTRAL
BIOTRANSFORMACION
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ADMINISTRACIÓN PERORAL
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FACTORES QUE INCIDEN EN LA ABSORCIÓN POR VÍA ORAL:• FACTORES FISIOLÓGICOS: Área de superficie
para absorción, la corriente sanguínea en el sitio de absorción.
• FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO: El estado físico del fármaco (forma posológica en solución, suspensión o sólida), hidrosolubilidad y concentración en el sitio que se absorbe.
ÁREA SUPERFICIAL DEL ESTÓMAGO
ÁREA SUPERFICIAL DEL INTESTINO
<
(~200 m2)
VACIADO GÁSTRICO ↑ ÍNDICE DE ABSORCIÓN DEL FÁRMACO ↑→
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SU ABSORCIÓN DEPENDE DEL PH DEL MEDIO:
HA A-+ H+→←
[1] [1000] [1001] = [HA] + [A-]
Barrera lipídica de la mucosa
HA A-+ H+→←
[1] [0,001] [1,001] = [HA] + [A-]
Plasma
Jugo gástrico
pH= 7,4
pH= 1,4HA A-+ H+ pKa = 4,4 →
←
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PREPARADOS DE LIBERACIÓN CONTROLADA• Pueden ser de liberación extendida, sostenida y de acción prolongada.
• Diseñados para producir una absorción lenta y uniforme del fármaco durante 8 o mas horas.
• Se basan en un ritmo de disolución lento en los líquidos gastrointestinales.
• VENTAJAS: mejor frecuencia de administración, mantenimiento del efecto terapèutico durante la noche, menor inicdencia de efectos indeseables y niveles no terapéuticos del medicamento.
• Mas caras.
• Apropiadas para medicamentos con t1/2= 4 horas.
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VÍA ORAL O SUBLINGUAL(1) La mucosa bucal tiene un epitelio
vascularizado , por medio del cual los fármacos se pueden absorber, en tres zonas selectivas:
• Mucosa sublingual
• Base de la lengua
• Pared interna de las mejillas.
(2) El sistema venoso de la boca drena en la vena cava superior y no en la porta.
(3) La absorción generalmente se produce por DIFUSION PASIVA y es RÁPIDA.
(4) Como el pH de la saliva es ácido en principio se absorben ácidos débiles y bases débiles.
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VÍA RECTAL• Absorción irregular e incompleta
• Se utilizan supositorios que llevan como vehículo gelatina, glicerina o manteca de cacao y los excipientes pueden obstaculizar la absorción.
• Venas hemorroidales superiores vierten al sistema porta mientras las inferiores y medias desembocan en la vena cava, lo cual hace variar absorción.
CASOS EN LOS QUE SE UTILIZA
• Fármacos que irritan la mucosa gástrica
• Fármacos que se destruyen por el pH o enzimas digestivas
• Fármacos con mal olor o sabor
• En pacientes inconscientes y niños
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VÍA RESPIRATORIA• Absorción rápida por difusión simple, siguiendo el
gradiente de presión entre el aire alveolar y la sangre capilar
• Liposolubilidad
• La velocidad de absorción depende de: concentración de la sustancia en el aire inspirado, frecuencia respiratoria y perfusión pulmonar. También depende de la solubilidad en la sangre
• ADMINISTRACIÓN DE LIQUIDOS: Nebulizaciones
• ADMINISTRACIÓN DE SÓLIDOS: Aerosoles
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VIAS INMEDIATAS O DIRECTAS ( INYECTABLES O PARENTERALES)
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VIA INTRADÉRMICA
• Dosis pequeña en el interior de la piel
• ZONA DE ELECCIÓN: Cara anterior del antebrazo
• Se administran soluciones de histamina y tuberculina y extractos antigénicos para pruebas de hipersensibilidad
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VÍA SUBCUTÁNEA
• Absorción se lleva a cabo por difusión simple o a través de los poros de la membrana del endotelio capilar.
• Soluciones neutras e isotónicas. Caso contrario provocan irritación, dolor y necrosis.
• Flujo sanguíneo condiciona la absorción por lo cual es lenta.
• La velocidad de entrada en la circulación puede reducirse provocando vasoconstricción o aumentar generando vasodilatación
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VÍA INTRAMUSCULAR• El líquido se disemina a lo largo de las hojas del
tejido conectivo situadas entre las fibras musculares
• Absorción es más rápida y produce menos dolor que la vía subcutánea.
• Útil para fármacos que se absorben mal por vía peroral
• Administración en la región glútea y deltoidea
• El flujo y la vascularización condicionan la velocidad de absorción. Flujo grande cuando se acompaña del ejercicio, por el contrario cuando la presión arterial es muy baja hay escaso flujo muscular.
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BIODISPONIBILIDAD• Es la cantidad de principio activo y la velocidad con la que este llega a l organismo y depende
de la absorción distribución y eliminación.
• Cuantitativamente es proporcional a la AUC que depende de la vía de administración y de la forma galénica del medicamento.
• La biodisponibilidad alta no siempre es lo deseado, ya que a veces se pueden presentar efectos adversos por sobrepasar la CMT, menor duración del efecto terapéutico; en clínica lo que se busca es una biodisponibilidad optima y programada No una biodisponibilidad máxima.
• También se puede medir por orina.
• Tres índices que definen la biodisponibilidad:
• Cmáx.
• Tmáx.
• ABC