AGONISTAS E ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

AGONISTAS E

ANTAGONISTAS

COLINÉRGICOS

Prof. Mônica Cristiane

RECEPTORES COLINÉRGICOS

• Muscarínicos

• Nicotínicos

PARASSIMPATICOMIMÉTICOS

Afinidade

para

fármacos que

mimetizam a

ação da

acetilcolina

Farmacologia- Prof.Mônica Cristiane

RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Presentes nos gânglios do sistema nervoso

periférico e órgãos efetores autônomos: coração,

músculo liso, cérebro e glândulas exócrinas.

M1 Células parietais gástricas

M2 Célula cardíaca e músculo liso

M3 Bexiga, glândula exócrina e músculo

liso.

M4 Neurônios do SNC

M5 Endotélio vascular

( especialmente vasos cerebrais)


RECEPTORES NICOTÍNICOS

Presentes no SNC, medula adrenal, gânglios

autônomos e junção neuromuscular.

Nn SNC, medula adrenal e gânglios

autônomos

Nm Junção neuromuscular


AGONISTAS COLINÉRGICOS

AÇÃO DIRETA:

Agem ligando-se aos colinorreceptores

AÇÃO INDIRETA REVERSÍVEIS:

Agem inibindo a acetilcolinesterase

AÇÃO DIRETA IRREVERSÍVEIS

Agem através da inativação da enzima, duração

de ação mais longa ( 1 semana)


AGONISTAS COLINÉRGICOS

DIRETA

• Acetilcolina

• Betanecol

• Carbacol

• Cevimelina

• pilocarpina

INDIRETA REVERSÍVEIS

• Edofrônio

• Neostigmina

• Fisostigmina

• Demecário

INDIRETA IRREVERSÍVEIS

• Ecotiofato


ACETILCOLINA

• Composto amônio quaternário que não consegue penetrar membranas.

• Múltiplas ações e inativada pelas colinesterases ( pouco uso terapêutico)

• AÇÕES:

Diminuição da freqüência e débito cardíaco;

Diminuição da pressão arterial

Aumenta secreção salivar e motilidade intestinal

Aumenta secreção bronquial

Aumenta tônus do músculo detrusor da bexiga

Miose


BETANECOL

Receptor muscarínico

Musculatura lisa da

bexiga e trato

gastrintestinal

AÇÃO:

Aumenta a motilidade

e tônus intestinal

Relaxa trígono e

esfincter

USOS TERAPÊUTICOS:

Bexiga atônica

Retenção urinária

megacólon


EFEITOS ADVERSO DOS FÁRMACOS

COLINÉRGICOS

diarréia

diaforese

miose

náusea

Emergência urinária Farmacologia- Prof.Mônica Cristiane

PILOCARPINA

O alcalóide pilocarpina é um amina terciária e

resiste á hidrólise pela acetilcolinesterase.

Apresenta atividade muscarínica e é usada

primariamente em oftalmologia.

AÇÕES:

Miose

Estimula secreção- suor, lágrima e saliva


USOS:

Tratamento do

glaucoma

emergencial, até 8

horas de ação.

Xerostomia

Síndrome de Sjogren:

xerostomia com falta

de lágrimas.


AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA

( REVERSÍVEIS)

Podem provocar respostas em todos os

colinorreceptores.


FISOSTIGMINA

É um ester nitrogenado de ácido carbâmico

encontrado naturalmente em plantas e é uma amina

terciária.

Potenciação da atividade colinérgica em todo o

organismo.

AÇÕES:

Aumenta motilidade do intestino e bexiga

Miose, diminui pressão intraocular


USOS TERAPÊUTICOS:

Tratamento de doses

excessivas de

fármacos com ação

anticolinérgica:

atropina, fenotiazinas

e antidepressivos

tricíclicos.

EFEITOS ADVERSOS

Convulsão

Bradicardia

Diminuição da PA

JNM: acúmulo da

acetilcolina e paralisia

dos músculos

esqueléticos.


NEOSTIGMINA

Fármaco sintético, é um

éster do ácido

carbâmico. É mais polar

e não entra no SNC.

Estimula bexiga e TGI

Tratamento sintomático

da miastenia grave

( doença autoimune

causada por anticorpos

contra o receptor

nicotínico das placas

motoras).

Efeitos adversos:

estimulação colinérgica

generalizada.

Não é usada para

tratar efeitos tóxicos de

drogas antimuscarínicas

de ação central como a

atropina.


AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA

( IRREVERSÍVEIS)

Compostos organofosforados sintéticos, que podem

ligar-se covalentemente à acetilcolinesterase

aumento de longa duração nos níveis de

acetilcolina em todos os locais onde ela é liberada.


ECOTIOFATO

Inativa a enzima ligando-se covalentemente à serina OH, por meio de seu grupo fosfato. Longa ação ( 1 semana)

Enzima inativada permanentemente( precisa sintetizar novas moléculas de enzimas)

AÇÃO: Estimulação colinérgica generalizada, paralisia da função motora ( dificuldade respiratória) e convulsão.

Dose alta de atropina reverte.

Tratamento crônico do glaucoma.


AGONISTAS E ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

Documents

Transcript of AGONISTAS E ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS