AINES
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AINES
UMAE #25CMNN
MONTERREY, NUEVO LEON
CLINICA DEL DOLOR(PAIN CLINIC)
FRANCISCO JAVIER MACHUCA VIGILR2 ANESTESIOLOGIA
ABRIL DE 2014
La categoría de los AINES es un grupo heterogéneo de compuestos, con estructuras químicas diferentes.
Comparten:
Efectos terapéuticosEfectos adversos
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Dolor e inflamación acompañan a una diversidad de condiciones clínicas.
Arsenal terapéutico
Analgésicos Antiinflamatorios
Opiáceos No Opiáceos
EsteroideosNo Esteroideos
Conceptos Eicosanoide. Son sustancias
fisiológicamente activas, derivadas del ácido araquidónico, sintetizadas a través de la cascada de este compuesto. (Prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos)
◦Los eicosanoides controlan o influencian la presión arterial, la formación de coágulos, el sistema inmunológico, la respuesta alérgica y otros procesos.
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PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS
Acido araquidónico
Actividad ciclooxigesa COX 1-2
PGH2
AINES
PGE2 PGI2TXA2
Agrega plaquetasVasoconstricción
PGF2
Disminuye agregaciónVasodilatación liberación renina
Dolorinflamación
Producción HCl moco protector Vasoodilatador Diuresis y natruresis 6
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La COX 2 (ciclooxigenasa inducible) aparece en tejidos inflamados, siendo estimulada principalmente por mediadores asociados a los procesos de inflamación (citoquinas, factor de crecimiento, liposacaridos bacterianos, etc.).
Relacionada con efectos antiinflamatorios y analgésicos, beneficio opacado por incremento en el riesgo de eventos tromboticos cardiovasculares (expresión constitutiva en vasos sanguíneos y riñón).
Grupo Farmacológico Fármaco prototipo
ACIDOS Salicílico Ácido acetilsalicílico
Enólicos
Pirazolonas Metamizol
Pirazolidindionas Fenilbutazona
Oxicams Piroxicam y meloxicam
Acético
Indolacético Indometacina
Pirrolacético Ketorolaco
Fenilacético Diclofenaco
Piranoindolacético Etodolaco
Propiónico Naproxeno
Antranílico Ácido mefenámico
Nicotínico Clonixina
NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida
Alcalonas Nabumetona
Paraaminofenoles Paracetamol
CLASIFICACIÓN SEGÚN GRUPO QUÍMICO
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Acciones farmacológicas de los AINES
Analgésicos
Antipiréticos
Antiinflamatorios
Antiagregantes plaquetarios
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Tabla 1. Mediadores inflamatorios.
Quimiocinas C5a; PAF; LTB4; IL-8; MCP
Citocinas IL-1; TNF; GM-CSF; IL-2; IL-6
AutacoidesPGE2; PGF2Alfa;Histamina; Bradikinina.
Neurotransmisores Sustancia P
Radicales libres NO; O2-; HOCl-
SUSTANCIAS QUE INTERVIENEN EN LA ACTIVACION DEL RECEPTOR
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Efectos centrales
Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.
Modifica la transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC.
Prostaglandinas
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Efectos centralesLa COX2 es constitutiva en
el SNC, POR LO TANTO GENERA PROSTAGLANDINAS QUE SON BLOQUEADAS POR INHIBIDORES DE LA COX2.
Se vincula a la COX su acción agonista en el receptor NMDA y por ende la acción de los Aines, tiene que ver también con la plasticidad a nivel del SNC. 21
Antiagregaciónplaquetaria
D o l o r F i e b r e
AAS dosis
IbuprofenoAcción Corta
NaproxenoAcción larga
Inflamación crónicaInflam. Aguda leve
Situacionesparticulares
Indometacina• Lumbalgia en EASN• AR refractaria
A A S
Ibuprofeno
Paracetamol
(.)Excepto en pediatría
(.)A A S
Ibuprofeno
Paracetamol
OBJETIVO TERAPEUTICO
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DIFERENCIAS EN POTENCIA DE LOS AINES
PREPARADOFARMACOLÓGI
CO
POTENCIA
(mg)
ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA
ACCIÓN ANALGESICA
ACCIÓN ANTIPIRÉTICA
Aspirina 300 -1000
1 1 1
Ibuprofeno 400 1 1 1
Ketoprofeno 50 1 1 1
Ácido mefenámico
250 1 2 1
Metamizol 1 2 2
Naproxeno 250 2 2 1
Nimesulide 2 2 1
Diflusinal 250 2 2 nula
Sulindac 150 2 1 1
Diclofenaco 50 3 1 1
Fenilbutazona 100 3 nula nula
Indometacina 25 4 1 1
Ketorolac 10 3 4 2
Rofecoxib 1 1 139
Efectos adversos La COX1, promueve la
producción de prostaglandinas:
a nivel gástrico: conserva la mucosa gástrica.
a nivel renal: provoca vasodilatación.
a nivel plaquetario: promueve agregación.
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Efectos adversos
Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva, disfunción hepática y renal.
Evitar combinaciones de AINEs entre si, aumentan el riesgo de efectos tóxicos e interacciones
Interfieren con los efectos antihipertensivos de diuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina.
Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los otros no en 2º o 3º trimestre, por efectos en el feto como por ej cierre temprano del ductus
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Prevención úlceras inducidas por AINEs
Antihistamínicos H2
Omeprazol
Evitar uso indiscriminado
Usar los “menos” tóxicos: paracetamol - ibuprofeno
Usar medidas profilácticas en grupos de riesgo
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