AINES de Potencia e eliminación Intermedia yAINES de Alta potencia y lenta eliminación.

NAPROXENO NABUMETONA

OXICAMS

                COX1      COX2

•Expresada de forma constitutiva

•Mayor Expresión en téjidos inflamados  , endotelio activado.

•Fuente dominante de prostanoides para la función orgánica  : Citoprotección del epitelio gástrico y de la homeostasis.

•Fuente más importante de prostanoides en la inflamación.

•No inducibles

•Inducible por citokinas., Fuerzas de cizallamiento y promotores de tumores. (e.g IL1,IL2,TNF...)

AINES de potencia y Eliminación Intermedia.

NAPROXENO

NABUMETONA

NAPROXENO Naproxeno entra al mercado por laboratorio SYNTEXS en 1976

El Naproxeno inhibe la

ciclooxigenasa de manera

inespecífica

Evita la conversión del ácido

araquidónico en endoperóxidos

y la transformación en Prostaglandinas

Tromboxanos

Se reduce la liberación de sustancias y mediadores

Proinflamatorios, Previniendo la

activación de los nociceptores terminales.

EFECTOS:• ANALGÉSICO• ANTIPIRÉTICO• ANTIINFLAMATORIO

Farmacocinética.

•Después de ingerido se absorbe en su totalidad. •Concentración máxima en plasma 2-4 horas. •Vida media 14 horas, en ancianos es el doble. •Metabolitos excretan casi por completo en orina. •Se liga 99% a proteínas plasmáticas. •Cruza placenta y aparece en leche materna

Indicaciones terapéuticas.

Enfermedades Osteo-Artriculares: • Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Artritis reumatoide juvenil, gota.• Sindromes reumatoides.

Espondilitis anquilosante.

Dismenorrea.

Alteraciones musculoesqueléticas con dolor e inflamación.

Tratamiento sintomático de crisis de Migrañan.

Efectos Adversos Uso Naproxeno

Cardiovasculares• Edema (3% - 9%),

palpitataciones(<3%) ,Hipertensión, Insuficiencia cardiáca

Sistema Nervioso Central

• Mareo (3% - 9%), Somnolencia (3% t- 9%), Dolor de cabeza (3% - 9%), ,vértigo (<3%)

Gastrointestinal

Hematológicos

Respiratorios

Hepáticos y renales

Dolor abdominal (3% -9%) Estreñimiento (3% - 9%), nausea (3% -9%), Acidés(3% - 9%), diarrea (<3%), dispepsia(<3%), Estomatitis (<3%), flatulencia, Úlceras, Indigestión, vómito indigestion, perforaciones.Hemólisis (3% to 9%), equimosis (3% to 9%), anemia, ↑SangradoDisnea (3% - 9%)

Enzimas Hepáticas Aumentadas(3% - 9%) Insuficiencia Renal

ContraindicacionesHipersensibilidad al Naproxeno, Aspirina u otros AINES: Asma y otras reacciones Alérgicas del medicamento.

Embarazadas , Mujeres en periodo de lactancia, <2años

Evitar Uso crónico >75 años

Depuración de creatinina <30ml/min

POSOLOGÍADOSIS MÁXIMA:

ADULTOS :  1500 mg/dia

NIÑOS       :  1200 mg/dia

ADULTOSANALGESIA Y ANTIPIRÉTICO• Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a

las 12 h si fuese necesario.• Dismenorrea, tendinitis, bursitis: Oral: Inicial: 500 mg, luego 250 mg Cada

6-8 h; maximo: 1250 mg/diaTRATAMIENTO SINTOMÁTICO ENFERMEDAD NFLAMATORIA• Artritis Reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante:

inicial: 250-500 mg/12 h, ó 500-1.000 mg/día (dosis única/noche).• Gota aguda: iniciar con 750 mg, a las 8 h 500 mg; seguir con 250 mg/8 h hasta

remisión, ó 825 mg, seguida de 275 mg/8 h hasta que el ataque haya remitido.

NIÑOSANALGESIA Y ANTIPIRÉTICO• Dosis recomendada es de 2,5 mg/kg cada 8 horas.TRATAMIENTO SINTOMÁTICO ENFERMEDAD INFLAMATORIA• 5,0 mg/kg cada 8 a 12 horas

NABUMETONA

Prodroga del acido 6-

methoxy-2-Naphthylacetico

(6MNA) un potente

Inhibidor no selectivo de la

COX.

↓actividad de radicales libres en el lugar de la

inflamación, ↓producción de metabolitos del

ácido araquidónico y

actividad leucocitaria.

Se reduce la liberación de sustancias y mediadores

Proinflamatorios, Previniendo la

activación de los nociceptores terminales.

EFECTOS:• ANALGÉSICO• ANTIPIRÉTICO• ANTIINFLAMATORIO

Creada entre 1885-1990Agente antiinflamatorio aprobado en 1991 para uso en E.U

Farmacocinética

Distribución:  Alcanza concentraciones adecuadas que perduran en el liquido sinovial.

Unión a proteína: 6MNA: >99%

Metabolismo: Extenso efecto del primer paso. Prodroga, Rapidamente metabolizado en el hígado al metabolito activo [6-methoxy-2-naphthylacetic acid (6MNA)] y metabolitos inactivos.;

Eliminación media.: 6MNA: ∼24 h

Tiempo en alcanzar pico:, sangre.: 6MNA: Oral: 2.5-4 h; Liquido sinovial: 4-12 h

Excreción: 6MNA: Orina (80%) Heces (9%)

¿Menor Toxicidad GI?• No Acidico• Prodroga• Sin secreción Biliar• <Cox1/Cox2

Indicaciones terapéuticas.

Osteoartritis Agudas y Crónicas

Artritis Reumatoide

Dolencias Periarticulares Agudas.

EFECTOS ADVERSOS>10 %

• Diarrea• Dispepsia• Dolor Abdominal

1-10%

• Edema• Sistema Nervioso central: Mareo , Dolor de Cabeza, fatiga , Insomnia ,Nerviosismo , Somnolencia • Dermatológico:Prurito , Rash • Gastrointestinal: Estreñimiento, flatulencia , nausea , gastritis , Estomatitis , Hemesis ,xerostomía ,Sangre

oculta positiva.

<1%

• Úlceras • Perforaciones• Ulceraciones digestivas con o sin hemorragia.• Anorexia

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la Nabumetona, Aspirina u otros AINES.

Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINE

Ulcera péptidica

Insuficiencia Cardiaca Grave.

Categoria C; D Uso prolongado y en 3er trimester Lactantes , No recomendada en niños

Interacciones de Consideración:• Ketorolaco• Metrotexato

POSOLOGÍA

ADULTOS

Osteoartritis y Artritis Reumatoidea

Inicial 1000 mg/dia

Mantenimiento: 1000-2000 mg/dia (Dósis única) o dividido cada 12 h

Maximo: 2000 mg/dia *: Pacientes <50 kg tienden a requerir menos dosis >1000 mg/dia.

1000 mg/dia Pacientes con función renal disminuida

USO PEDIÁTRICO NO RECOMENDADO*An open label study to establish dosing recommendations for nabumetone in juvenile rheumatoid arthritisConclusions:Nabumetone 30 mg/kg/d(up to 2000 mg/day) demonstrated a safe profile with no loss of efficacy compared to previous treatment in children with JRA..

PRESENTACIONES EN COLOMBIA

NAPROXENO

• ANALPER. NAX  cap.250 mg (Caja X10).• APRONAX .Tab.275 mg (caja x5,20 y 60 (,

550 mg ( caja x20 y 60) y pediátricas 100 mg ( cajax20); susp.125 mg/5ml (fco x60 ml).

• COLFEM : tab.220 mg (caja x10 y 20)• IMPROSTA tab.500 mg (caja x10)• NAPROXENO withrop tab 250 mg /caja

x10)• NAPROXENO COLMED tab 250 mg (Caja

x10)• NAPROXENO GENFAR cap 250 mg (caja

x10); tab. 500 mg (caja x10);tab. liberación prolongada 750 mg (caja x10); amp.500mg/ 5ml (Caja x1)

NABUMETONA

• NABUMETONA 500 MG TABLETAS• NABUMETONA MK 500 MG TABLETAS (Caja

x100)• NABUXOL 500 MG TABLETAS• Deflamex 500mg Tabletas Recubiertas• DOLORSIN 1G• NABUREN 750 MG TABLETAS• NABUREN 500 mg• NABUREn 1G Tabletas dispersables

Tenoxicam

Inhibe la COX

Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas. Neutraliza el oxígeno activo en el foco inflamatorio.

Mecanismo de acción

Indicaciones

Tto. sintomático de afecciones inflamatorias y degenerativas del aparato locomotor.

Terapia de larga duración: reumatismos inflamatorios crónicos, ciertas artrosis dolorosas e invalidantes.

Terapia de duración breve: cuadros agudos de afecciones reumáticas periarticulares agudizaciones de las artrosis

Efectos adversos Ancianos; I.R.; I.H.; riesgo de hemorragias gastrointestinales,

úlceras y perforaciones Se recomienda agentes protectores. Antecedentes de colitis ulcerosa, o enf. de Crohn pueden

exacerbar dicha patología. Retención de líquidos y edema en pacientes con

antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca. A dosis altas y tto. de larga duración riesgo de

acontecimientos aterotrombóticos. Riesgo de reacciones cutáneas. Evitar uso concomitante con otro AINE, incluyendo

inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad Síntomas asmáticos, rinitis o urticaria a los salicilatos

u otros AINE; I.R. grave; I.H. grave; Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o

perforación relacionados con tto. anteriores con AINE; Úlcera péptica Insuf. cardiaca grave 3er trimestre de gestación.

Posología

Oral: 20 mg/día, con comida o inmediatamente después.

Dismenorrea 1 aria : 20-40 mg/día.

En Colombia ARTRICAM 20 mg, 10 tabletas

DIALIT 20 mg, 10 tabletas

MOVILIL 20 mg, 10 tabletas

MOVINOX 20 mg, 10 tabletas

REUTENOX 20 mg, 10 tabletas

RODIX 10 mg/ml, polvo liofilizado para 2 ml de solución inyectable

ROXICAN 20 mg, 10 cápsulas

TENOXICAM AMERICAN GENERICS 20 mg, 10 tabletas

TENOXICAM ETYC 20 mg, 20 tabletas

TENOXICAM EXPOFARMA 20 mg, 10 tabletas

TENOXICAM FOGENSA 20 mg, 10 tabletas

TENOXICAM GENFAR 20 mg, 10 tabletas

Laboratorios Pfizer – Groton EEUU

Tras 15 años de trabajo sobre anticoagulantes de la serie indanodionas y mediante variaciones estructurales consigue el antiinflamatorio

PIROXICAM

1970

Perteneciente al grupo de los oxicams

E.H. wisman y J.G Lombardino

MECANISMO DE ACCION

• AINE de semivida larga >10 horas• Inhibe preferentemente COX-1• Inhibe la sintesis de prostanglandinas por ello

ejercen efectos analgésico, antipirético y antiinflamatorio.

• Inhibe la migración de leucocitos hacia el sitio de inflamación

• Se elimina en orina y heces el 5-10% de una dosis del medicamento

Fármaco antiinflamatorio indicado para diversas condiciones que requieren actividad antiinflamatoria y/o analgésica, como artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis (artrosis, enfermedad articular degenerativa), espondilitis anquilosante, trastornos musculosqueléticos agudos, gota aguda, dolor posoperatorio o después de un traumatismo agudo.

USO CLÍNICO

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Ácido acetilsalicílico

Anticoagulantes Antihipertensivos

Corticosteroides

 La administración concomitante de piroxicam y ácido

acetilsalicílico disminuye los niveles

plasmáticos de piroxicam a cerca de 80% de los valores

normales

Disminuye la agregación

plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado.

En pacientes con disfunción renal la

administración concomitante con un

inhibidor de la ciclooxigenasa puede

aumentar el deterioro de la función renal, incluso es posible el desarrollo de insuficiencia renal

aguda

Mayor riesgo de ulceración o sangrado

gastrointestinal

Adultos: 20mg dosis única en el día

CONTRAINDICACIONES:

Cápsulas: Embarazo, lactancia, niños menores de 12 años, úlcera péptica activa; hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática.

Cápsulas y gel: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, pacientes con antecedentes de asma, rinitis o urticaria por la administración de ácido acetilsalicílico y otras drogas antiinflamatorias no esteroides.

DOSIS

Es de 10 a 30 veces mas potente que la aspirina, naproxeno o ibuprofeno

EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales como ulceración gástrica.

Relacionado con insuficiencia renal

PIROXICAM

Marcas comerciales: Feldene

PRESENTACIÓN

…..

MERK COLOMBIA

NOVAMED S.A.

ABORATORIOS LA SANTE S.A.

FORMAS GENERICAS FARMACEUTICAS S.A. FOGENSA S.A.

LABORATORIO FRANCO COLOMBIANO LAFRANCOL S.A

LABORATORIOS BIOLOGICOS FARMACEUTICOS LTDA LABIFAR S.A

LABORATORIOS ECAR S.A.

MEMPHIS PRODUCTS S.A.

GENFAR S.A.

LABORATORIOS VIMED LTDA

ECNOQUIMICAS S.A.

AMERICAN GENERICS S.A.

MELOXICAM

Inhibidor preferencial de la COX-2. Propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, mejor tolerancia gastrointestinal y un mejor perfil de seguridad a nivel renal.

Farmacocinética Tras ingerirlo, se absorbe completamente, alcanzando una

concentración máxima plasmática en 2-4 horas.

Importante recirculación enterohepática.

Vida media de eliminación= 20 horas

…

Se une a proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye al líquido sinovial, donde alcanza el 50% de la concentración plasmática, aproximadamente.

Principal transformación metabólica: hidroxilación y la glucuronidación.

Indicaciones terapéuticas

Osteoartritis. ( 7,5 mg / día )

Artritis reumatoide. (15 mg/día )

Dolor e inflamación a consecuencia de traumatismos y gota.

Distensiones musculares.

Efectos adversos

Dolor abdominal, náusea, flatulencia, dispepsia, diarrea, vómito, constipación, anorexia, estomatitis y enfermedad acidopéptica.

Migraña, vértigo, depresión, insomnio, cefalea y mareo.

hipertensión, edema y palpitaciones.

Transtornos inespecíficos de la diuresis.

Reacciones de fotosensibilidad, urticaria y foliculitis

.

Hiperglucemia, hiperuricemia, sed

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a los AINEs.

Embarazo y lactancia.

Úlcera péptica activa.

Insuficiencia renal o hepática severas.

Presentaciones

Comprimidos de 10, 20 o 30 unidades de 7.5 o 15 mg.

Ampollas en cajas de 1 o 3 unidades de 1,5 ml.