Anestesicos locales
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ANESTESICOS LOCALES
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Tópicos
Aspectos generales de los AL Generalidades electrofisiológicas Mecanismo de acción Farmacocinética Toxicidad ➢ Fisiopatología ➢ Cuadro clínico ➢ Prevención y tratamiento
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Aspectos históricos
1860 se aísla la Cocaína 1884 se comienza a usar en oftalmología 1888 se utiliza en anestesia espinal Se sintetizan la Benzocaína, Procaína y
Tetracaína, de la familia de los Esteres 1943 se sintetiza la Lidocaína ( aminoamida) 1952 se sintetiza la Clorprocaína (aminoester)
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Estructura química
Aminas terciarias Sistema aromático (anillo benzénico) Cadena alifática intermedia ➢ Enlace éster ( -C=O-O ) ➢ Enlace amida ( -NCH=O- )
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Estructura química
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Clasificación
Aminoamidas Aminoésteres Lidocaína Procaína Mepivacaína Clorprocaína Prilocaína Cocaína Bupivacaína Tetracaína Etidocaína Ropivacaína
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Generalidades electrofisiológicas
Los AL inhiben la conducción del estímulo nervioso
La membrana del axón es fundamental en la transmisión del impulso eléctrico
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Membrana axonal
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En reposo
El potencial de reposo, está determinado por la relación de los diferentes iones distribuidos entre el extra y el intracelular
Casi exclusivamente permeable al ión potasio Potencial de equilibrio del potasio es – 80 mv.
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Fase activa
Respuesta a un estímulo Se activa canal de sodio Potencial umbral – 40 mv.- masiva entrada de
sodio Potencial máximo + 40 mv. Paralelamente salida cargas positivas de
potasio ( repolarización )
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Mecanismo de acción
Inhibe la permeabilidad al ión sodio
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Mecanismo de acción
Inhibición reversible Requiere activación previa del canal El acceso del AL es por el lado interno de la
membrana También a través de la membrana
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Mecanismo de acción
La forma no cargada es más lipofílica Aquellos agentes con menor pk tienen latencia
menor Dentro de la célula se produce la protonación
del AL
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Características fisicoquímicas de los anestésicos locales
Hidrofobicidad: confiere potencia y duración a la droga
Grado de unión a proteínas: le confiere duración
Pk: Ph de la solución al cual el 50% de la sustancia se encuentra disociada ( no protonada y protonada o catiónica )
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Características fisicoquímicas de los anestésicos locales
Constante de difusión ( latencia ) Masa total Concentración Acción sobre la vasculatura
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Tabla 14-2 miller
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Farmacocinética
Absorción ➢ Sitio de inyección ➢ Dosis ➢ Uso vasoconstrictor asociado ➢ Carbonatación ➢ Características intrínsecas de la droga
(capacidad vasodilatadora,hidrofobicidad,rápida hidrolización de los aminoésteres )
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Distribución
Condicionado por ligamen a proteínas Fase alfa: tejidos ricamente vascularizados
(mayor riesgo de toxicidad ) Fase beta: tejidos menos irrigados Fase gamma: bajo metabolismo
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Metabolismo
Ésteres ➢ Vía plasmática por las pseudocolinesterasas ➢ Vida media muy corta ➢ Formas atípicas de colinesterasas pueden
prolongar la vida media y los efectos tóxicos ➢ Metabolito más importante el ácido p-
aminobenzoico= alergias
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Aminoamidas ➢ Sistema microsomal hepático ➢ Afectado por la falla de la perfusión hepática Excreción renal
Metabolismo
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Clasificación clínica de los anestésicos locales
Tipo acción corta intermedia larga
Éster Procaína Cocaína Tetracaína Clorprocaína Amida Lidocaína Etidocaína Prilocaína Bupivacaína Mepivacaína Ropivacaína
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TOXICIDAD POR ANESTESICOS LOCALES
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Introducción
Aumento de la práctica de la anestesia regional La prevención ha sido y sigue siendo la
principal forma de enfrentamiento La incorporación de solución lipídica al 20% ha
sido un real progreso
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Incidencia
Fue descrita por primera vez en 1928 100 a 320 casos por 10.000 anestesias
epidurales en la década de los 80 1.3 por 10.000 casos en los años 90 Borgeat reportó 20 casos por 10.000 bloqueos
de plexo braquial interescalénico Auroy reportó 7.5 casos por 10.000 bloqueos
periféricos
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Fisiopatología de la ISAL
Supresión de las vías inhibitorias mediados por receptores GABA
Activación de las vías exitatorias mediadas por receptores NMDA
Posteriormente las vías exitatorias también se inhiben
La cardiotoxicidad se produce por bloqueo de canales de Na, K y Ca
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Cuadro clínico
Adormecimiento de la lengua y zona peribucal Mareos y sabor metálico Tinnitus y dificultad de enfocar Desorientación y alteración conductual Disartria y temblor muscular Estado convulsivo Pérdida de conciencia, coma, depresión
respiratoria y paro respiratorio
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Determinantes de una ISAL
Liposolubilidad Lugar de inyección Masa Características del paciente
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Dosis máximas
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Características del paciente
Edad Embarazo Uremia Tirotoxicosis Insuficiencia renal y hepática
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Nuevos anestésicos locales
La quiralidad permite generar moléculas de AL con ” imagen en espejo ”
Enantiómeros Levógiros y Dextrógiros Los Levógiros son considerados menos
tóxicos, además con mayor éxito de reanimación y menor mortalidad
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Ropivacaína
Debido al menor tamaño del radical propilo, la potencia del efecto de la Ropivacaína es
ligeramente menor que la Bupivacaína
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Ropivacaína
La recuperación del bloqueo del canal de Na tras el potencial de acción cardiaco, es considerablemente más rápido que la Bupivacaína, lo que determina su menor cardiotoxicidad
La potencia inotrópica negativa es menor con la Ropivacaína
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Ropivacaína
La Bupivacaína produce inhibición selectiva de las corrientes de Calcio
Mayor facilidad para revertir, mediante maniobras de resucitación cardiaca, los efectos tóxicos producidos en los perros, por la inyección intencionada de Ropivacaína
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Levobupivacaína
También produce menos efectos cardiotóxicos que la Bupivacaína racémica
El empleo de dos is equ ipotentes de Ropivacaína y Levobupivacaína en ovejas, produce un número de fallecimientos por arritmias ventriculares similares
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Prevención
Preparación ➢ Realizar bloqueos regionales en lugares que se
disponga de todo lo necesario para reanimación
➢ Conocimiento adecuado de la técnica ➢ Drogas menos tóxicas, con la menor masa
posible y considerar ajuste de dosis
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Prevención
Sedación con Benzodiacepinas Dosis test de Epinefrina Inyección lenta y aspiración frecuente Vigilancia
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Manejo ISAL
Asegurar la oxigenación Permeabilidad de la vía aérea Tratamiento de las convulsiones ( Tiopental,
Propofol o Benzodiacepinas ) Manejo hidroelectrolítico y ácidobase Circulación extracorpórea ( cardiotoxicidad
refractaria a tratamiento) Antiarrítmicos ( Amiodarona ) Solución lipídica al 20 %
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Soluciones lipídicas
Las recomendaciones para su uso se basan en estudios en animales y en reporte de casos en
seres humanos
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Soluciones lipídicas
Wienberg y cols. en 1998 reportó mayor sobrevida en ratas pretratadas con SL y
sometidas a ISAL con Bupivacaína
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Evidencia en seres humanos
En el año 2006 Rosemblat y cols. reportaron los 2 primeros casos en los cuales se revirtió completamente el colapso cardiovascular por ISAL luego de la administración de SL al 20%
A partir de entonces se han reportado muchos más casos en los cuales el uso de SL siempre ha tenido éxito
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Modo de administración
Disponer de 1 litro de solución lipídica al 20% Solicitar ayuda Iniciar maniobras de reanimación
cardiopulmonar avanzada
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Modo de administración
Administración recomendada ➢ Bolo inicial 1.5 ml x kg en 1 minuto ➢ Infusión de mantención de 0.25 ml/ kg/ min ➢ Si no cede, repetir bolo c/ 3 a 5 minutos y subir
infusión a 0.5 ml/ kg/ min ➢ Si se recupera, bajarla nuevamente a 0.25 ml/
kg/ min
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Mecanismo de acción
No está absolutamente dilucidado Removería la Bupivacaína desde el miocardio y
plasma Teoría energética: los lípidos aportarían energía
al cardiomiocito Las SL revertirían la inhibición de la Carnitina
Translocasa, encargada de transportar ácidos grasos hacia la mitocondria
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Conclusiones
La investigación en torno a la intoxicación por AL ha estado enfocada en el desarrollo de AL menos tóxicos y a la incorporación de nuevas técnicas, dando resultados parciales pero positivos ( Ropivacaína y Levobupivacaína )
Si bien el uso de lípidos en la intoxicación por AL no está del todo demostrada, la positiva experiencia en su uso, los convierte en una herramienta fundamental, para el manejo de este cuadro
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GRACIAS