Antagonistas endotelina
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Health & Medicine
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![Page 1: Antagonistas endotelina](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022071818/55b18378bb61ebec658b4626/html5/thumbnails/1.jpg)
Las endotelinas son péptidos producidos en el endotelio y son reguladores homeostáticos de la presión arterial, además reguladores de mitogenicidad.
Sus receptores clave son ETA en el músculo liso de los vasos sanguíneos (favorece vasoconstricción) y ETB en el endotelio capilar, que cuando es estimulado favorece liberación de NO y así vasodilatación, natriuresis y diuresis.
Sus análogos actuales se les conoce como ERA (endothelin receptor antagonist), son comercializados sólo los ERA selectivos de ETAA: sitaxentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-123, zibotentan; así como los antagonistas ERA duales bosentan y tezosentan.Los ERA de ETAB están en investigación y sólo ha llegado a preclínica BQ-788 and A192621
SitaxentanAmbrisentan
ZibotentanTezosentan Bosentan BQ-123
A192621
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Stanley R. Krystek Jr., John T. Hunt, Philip D. Stein, Terry R. Stouch - Three-Dimensional Quantitative Structure-Activity Relationships of Sulfonamide Endothelin Inhibitors -February 1, 1995; pp 659–668. Journal of Medicinal Chemistry
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