Antibacterianos
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ATENCION FARMACEUTICA
EN INFECCIONES BACTERIANAS
Máximo C. Navarro Torres
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Q.F. MÁXIMO C. NAVARRO TORRESQ.F. MÁXIMO C. NAVARRO TORRES
ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS
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PROCESOS PROCESOS INFECCIOSOSINFECCIOSOS
BACTERIASBACTERIAS HONGOSHONGOS
VIRUSVIRUS
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PEPTIDOGLICANO
Esta macromolécula esta formada por una secuencia
alternante de N-acetil-glucosamina y el ácido N-
acetilmurámico unidos mediante enlaces glucosídico
ß-1,4.
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TERAPIA TERAPIA ANTIMICROBIANAANTIMICROBIANA
PACIENTEPACIENTE
ETIOLOGÍAETIOLOGÍA LLOCALIZACIÓNOCALIZACIÓN
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ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS
• PARED CELULAR.PARED CELULAR.
• MEMBRANA.MEMBRANA.
• PROTEINAS.PROTEINAS.
• ACIDOS NUCLEICOS.ACIDOS NUCLEICOS.
• METABOLITOS.METABOLITOS.
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PARED CELULARPARED CELULAR BETALACTÁMICOS
BETALACTÁMICOS GLICOPÉPTIDOS
GLICOPÉPTIDOS
CICLOSERINA, BACITRACINACICLOSERINA, BACITRACINA
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-LACTÁMICOS-LACTÁMICOS
PENICILINAS
PENICILINAS
CARBAPENEMOS
CARBAPENEMOS
I. I. -LACTAMASAS-LACTAMASAS
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINASMONOBACTÁMICOS
MONOBACTÁMICOS
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ÁCIDO 6-AMINOPENICILÁNICO. ENZIMAS: -LACTAMASA.
AMIDASAS. BACTERICIDAS. ESPECTRO REDUCIDO.
PENICILINASPENICILINAS
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ESPECTRO ANTIBACTERIANO Streptococos, Staphylocosos. Neisserias. Enterobacterias. Pseudomonas. Clostridium, Bacteroides.
PENICILINASPENICILINAS
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NATURALES o 1ra Generación SEMI-SINTÉTICASAntiestafilocócicas o 2da Generación
Penicilinasa resistentes: meticilina.Penicilinasa y ácido resistentes.De Espectro Ampliado Aminopenicilinas o 3ra GeneraciónAntipseudomonas – Carboxipenicilinas o 4ta Generación– Ureidopenicilinas o 5ta GeneraciónAmidinopenicilinas o 6ta Generación
PENICILINASPENICILINAS
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MECANISMO DE ACCIÓN
INHIBICIÓN DE LA ETAPA FINAL DE LA SÍNTESIS DE PÉPTIDOGLUCANO O
MUREÍNA.(TRANSPEPTIDACIÓN)
PENICILINASPENICILINAS
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EFECTOS ADVERSOS
HIPERSENSIBILIDAD. GASTRO-INTESTINALES.
PENICILINASPENICILINAS
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PENICILINAS G y V Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis. Meningitis. Endocarditis (S. Viridans). Sífilis Difteria.
PENICILINASPENICILINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
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AMINOPENICILINAS Otitis media, sinusitis. Infecciones por H. Influenzae. Bronquitis crónica.
PENICILINASPENICILINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
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Penicilinasas resistentes Celulitis, osteomielitis.
Carboxi y Ureido-Penicilinas Sepsis, endocarditis (P.aeruginosa, proteus,
serratia, enterobacter). Infecciones graves: Bacteroides.
PENICILINASPENICILINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
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ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÁNICO. ENZIMAS: -LACTAMASA.
AMIDASAS. BACTERICIDAS. ESPECTRO REDUCIDO.
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA Vía oral IM o EV1a Generación Cefalexina Cefazolina
Cefradina CefalotinaCefadroxil Cefapirina
CefradinaCefaloridina
2a Generación Cefaclor CefamandolCefuroxima CefuroximaCefarozil CefonicidaCefatrizina Ceforanida
CefoxitinaCefotetánCefmetazol
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA Vía oral IM o EV3a Generación Cefixima Cefoperazona
Cefprozil CefotaximaCefpodoxima CeftazidimaCeftibuten CeftizoximaCefetamet CeftriaxonaCefdimir Moxalactam
CefodizimaCefpiramidaCefzulodin
4a Generación CefpiromaCefepimaCefaclidinaCefquinona
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN
• Buena actividad contra gram (+)• Acción algo discreta contra gram (-)• Su espectro abarca a muchos cocos gram (+):
estafilococos y estreptococos, incluso algunas cepas productoras de penicilinasa.
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN
• Activas contra gram (-) que producen infecciones extrahospitalarias: E Coli, K pneumoniae, Proteus mirabillis.
• Poco activas contra H influenzae. • Inactivas contra B fragilis, Proteus indol positivo,
Enterobacter y Pseudomona aeruginosa.
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION
• Son más activas contra algunos bacilos gram (-): H influenzae, Enterobacter, Proteus indol positivos y, en ciertos casos, contra anaerobios: B fragilis.
• Con excepción del Cefamandol, Cefuroxima y Cefmetazol, son menos activas contra estafilococos que las C1G.
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFOXITINA
• Resistente a las -lactamasas de bacilos gram(-) • Menos activa que el Cefamandol contra algunas
cepas de Enterobacter y H influenzae.• Es activa contra anaerobios (excepto Cefotetán ),
en especial B fragilis.• Es activa contra las cepas de gonococos
productoras de -lactamasas.
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFOXITINA
• Útil en el tratamiento de infecciones por anaerobios y mixtas: enfermedad inflamatoria pélvica y absceso pulmonar.
• No penetra bien en LCR
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION• Poseen mayor acción contra gram (-), y S aureus.• Su acción contra las enterobacterias, incluyendo
cepas productoras de -lactamasas, es mucho mayor.
• Cefoperazona, Ceftazidima y Cefpiramida tienen marcada actividad contra Ps aeruginosa.
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFTRIAXONA
• Penetración adecuada en LCR: Meningitis.• Dosis única (250 mg IM) eficaz para tratar
gonorrea, incluyendo la producida por gonococos productores de penicilinasa.
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIÓN
• Poseen mayor estabilidad frente a -lactamasas.• Mayor facilidad para penetrar en la membrana
externa de los gram(-) y afinidad superior por las PBP´s.
• Comparando con C3G, las C4G poseen mayor potencia contra gram(-) y mejor acción contra algunos cocos gram (+).
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIÓN• Son activas contra Pseudomonas, pero la
Cefclidina parece tener mayor actividad.• Ninguno cubre adecuadamente a Bacteroides.• Espectro parecido, pero con algunas diferencias.• Su mayor similitud se encuentra en su actividad
frente a las Enterobacterias.
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFPIROME• Ligeramente más activa que Cefepime y
Cefaclidina contra gérmenes gram(+).• En relación al Staphylococcus, actividad
comparable a C1G, y potencia Cefepime igual a Cefotaxima.
• Cefclidina posee la menor actividad contra estafilococos.
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EFECTOS ADVERSOS
HIPERSENSIBILIDAD. GASTRO-INTESTINALES. NEFROTOXICIDAD
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
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1RA GENERACIÓN Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis.
2DA GENERACIÓN Cefuroxima: meningitis. Cefoxitina: infecciones por anaerobios
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
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3RA GENERACIÓN Ceftriaxona: meningitis, neumonías, bacteremias.
Infecciones óseas, celulitis Cefotaxima: Meningitis por H. Influenzae, neumococo. Ceftazidima: Exacerbaciones fibrosis quística. CFP oral: no actividad P. Aeruginosa.
4TA GENERACIÓN Cefepime: > P. Aeruginosa, neumococos, estreptococos,
estreptococos y enterobacterias. Bacteremias, infecciones vías respiratorias, óseas y
ginecológicas.
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
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IMIPENEMMEROPENEM
ESPECTRO Aerobios Gram (+), Gram (-). Anaerobios Gram (+): Clostridium, Lactobacillus. Anaerobios Gram (-) : Bacteroides, otros.
CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS
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IMIPENEM – MEROPENEM-ERTAPENEM
DIFERENCIAS Inactivación por dehidropeptidasa I. Asociación con CILASTATINA.
CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS
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EFECTOS ADVERSOS Reacciones alérgicas. SNC: convulsiones. GI. Tromboflebitis.
CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS
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INDICACIONES Septicemias.Neumonías intrahospitalarias. Osteomielitis, endocarditis, meningitis. ITU, abdominales y ginecológicas.
CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS
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ESPECTRO
Gram negativos (enterobacterias). P. Aeruginosa, H. Influenzae, meningococo. Gonococos. Baja actividad contra Gram (+). Muy resistente a betalactamasas
MONOBACTÁMICOSMONOBACTÁMICOS
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INDICACIONES
Alternativa a aminoglucósidos. Infecciones intrahospitalarias severas:
Sepsis, ITU, ginecológicas, neumonías.
MONOBACTÁMICOSMONOBACTÁMICOS
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Pared celular (polimerización). Membrana celular. Síntesis de ARN. Bactericidas (Gram positivos). Clostridium difficile.
GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOSVancomicina-TeicoplaminaVancomicina-Teicoplamina
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Absorción: oral (pobre), im (errática).Difusión amplia (- LCR)UPS: 10 – 50%; Teicoplamina: 90%V1/2: 5-11 (infantes: 4 h)IR prolongadaExcreción: 80-90% renal inalteradaHepática y biliar.
GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
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Nefrotoxicidad. Ototoxicidad. Síndrome del cuello rojo.
GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOSEfectos adversosEfectos adversos
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Infecciones severas: Sepsis, osteomielitis. Endocarditis. Colitis pseudomembranosa.
VANCOMICINAVANCOMICINAINDICACIONESINDICACIONES
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Infecciones severas: Piel, tejido blando. Endocarditis. Articulaciones.
TEICOPLAMINATEICOPLAMINAINDICACIONESINDICACIONES
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Inhiben síntesis de proteinas. Fármacos muy básicos. Efecto post-antibiótico UPS muy baja. Concentraciones IC muy bajas (excepto renal). No son metabolizados.
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSCaracterísticasCaracterísticas
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CMP : 30-90 min.Vd = Líq. Extracelular (-)BHE, si BP.UPS bajaExcreción: completa V1/2: 2-3 h (< 1 mes: 3 – 11 h)
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSCaracterísticasCaracterísticas
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Nefrotoxicicidad, neurotoxicidad. Ototoxicidad. Hipersensibilidad. Bloqueo neuromuscular, dísnea.
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSEfectos adversosEfectos adversos
![Page 56: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/56.jpg)
Estreptomicina: TBC, brucelosis Dosis: 20-40 mg/kg/d
Gentamicina: infecciones G(-), ITU. Dosis: 5-7 mg/kg/d
Amikacina: Elección P. aeruginosa. Dosis: 5 mg/kg/d
Kanamicina: 2da elección TBC Dosis: 15-30 mg/kg/d
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSIndicacionesIndicaciones
![Page 57: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/57.jpg)
Neomicina: profilaxis en cirugía colon e hígado. Dosis: 50-100 mg/kg/d Q6H.
Paromomicina: amebiasis intestinal.
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSIndicacionesIndicaciones
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FLUORQUINOLONASFLUORQUINOLONAS
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![Page 60: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/60.jpg)
QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
ANTIGUASANTIGUASAc. Nalidíxico, Ac. Oxolínico.Ac. Nalidíxico, Ac. Oxolínico.Ac. Pipemídico, cinoxacinoAc. Pipemídico, cinoxacino
NUEVASNUEVASNorNorfloxacino, floxacino, ciprociprofloxacino.floxacino.
GGreparepafloxacino, floxacino, trovatrovafloxacino.floxacino.EEsparsparfloxacino, floxacino, clinaclinafloxacino.floxacino.
PPeflefloxacino, loxacino, levoevofloxacino.floxacino.FluFlufloxacino, floxacino, moximoxifloxacino.floxacino.
Lomefloxacino, gatifloxacino.Lomefloxacino, gatifloxacino.
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
• NAFTIRIDINAS: NAFTIRIDINAS: AcAc.. nalid nalidííxicoxico, , AcAc.. oxol oxolííniconico.. EnoxacinEnoxacino.o.
• PIRIDOPIRIMIDINAS :PIRIDOPIRIMIDINAS : Acido pipem Acido pipemíídicodico• CINNOLINAS:CINNOLINAS: C inoxacinC inoxacinoo
• QUINOLONASQUINOLONAS: : NorNorfloxacino, floxacino, ciprociprofloxacino.floxacino. GGreparepafloxacino, floxacino, trovatrovafloxacino.floxacino. EEsparsparfloxacino, floxacino, clinaclinafloxacino.floxacino.
PPeflefloxacino, loxacino, levoevofloxacino.floxacino. FluFlufloxacino, floxacino, moximoxifloxacino.floxacino. Lomefloxacino, gatifloxacino.Lomefloxacino, gatifloxacino.
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QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
PRIMERA GENERACIÓNPRIMERA GENERACIÓNÁcido nalidíxico, oxolínico, cinoxacino, pipemídico, Ácido nalidíxico, oxolínico, cinoxacino, pipemídico,
rosoxacinorosoxacino
SEGUNDA GENERACIÓNSEGUNDA GENERACIÓNNorfloxacino, enoxacino, CIPROFLOXACINO, ofloxacino, Norfloxacino, enoxacino, CIPROFLOXACINO, ofloxacino,
pefloxacino, fleroxacino, lomefloxacino, pefloxacino, fleroxacino, lomefloxacino, temafloxacino, esparfloxacino.temafloxacino, esparfloxacino.
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QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
TERCERA GENERACIÓNTERCERA GENERACIÓN
Amifloxacino, flumequina, difloxacino, Amifloxacino, flumequina, difloxacino, irloxacino, piroxacino, irloxacino, piroxacino,
Tosufloxacino, gatifloxacino.Tosufloxacino, gatifloxacino.
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QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
CUARTA GENERACIÓNCUARTA GENERACIÓN
Moxifloxacino.Moxifloxacino.
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN
Intracelular.Intracelular. Inhiben a ADN GIRASA.Inhiben a ADN GIRASA. ESPECTRO.ESPECTRO. Resistencia a MRSA.Resistencia a MRSA. Neumonía neumocócicaNeumonía neumocócica
(Falla)(Falla)
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
EspectroEspectro
MICMIC9090 : < 0.2 mcg/mL : < 0.2 mcg/mL E.coli, Salmonella, Shiguella.E.coli, Salmonella, Shiguella. Enterobacter, Campylobacter.Enterobacter, Campylobacter. Neisseria, Ps. Aeruginosa.Neisseria, Ps. Aeruginosa. Clamydia, Mycoplasma.Clamydia, Mycoplasma. Brucella y Micobacterium.Brucella y Micobacterium. Streptococos Streptococos AnaerobiosAnaerobios
![Page 67: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/67.jpg)
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
FarmacocinéticaFarmacocinética
Absorción : adecuada.Absorción : adecuada. Biodisponibilidad > 50%Biodisponibilidad > 50% CMP : 1-3 hCMP : 1-3 h Alimentos no retrasanAlimentos no retrasan Distribución amplia.Distribución amplia. Vd altoVd alto V1/2 : 3 – 5 h. Esparfloxacino (20 h)V1/2 : 3 – 5 h. Esparfloxacino (20 h)
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
FarmacocinéticaFarmacocinética
CIPROFLOXACINOCIPROFLOXACINO Absorción : Rápida 50-85%Absorción : Rápida 50-85% Distribución amplia: LCR 10%Distribución amplia: LCR 10% UPS: 16-43%UPS: 16-43% Metabolismo parcial hepáticoMetabolismo parcial hepático V1/2 : 3 – 5 h. Niños: 2.5 hV1/2 : 3 – 5 h. Niños: 2.5 h Excreción biliar (heces)Excreción biliar (heces)
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
FRECUENTEMENTEFRECUENTEMENTE• SNC: vértigo, cefalea, insomnio.SNC: vértigo, cefalea, insomnio.
nerviosismo, nerviosismo, somnolencia.somnolencia.
• GI: dolor, diarrea, náuseas.GI: dolor, diarrea, náuseas.
INFRECUENTEMENTEINFRECUENTEMENTE• Fotosensibilidad.Fotosensibilidad.
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
RAROSRAROS• Estimulación SNC.Estimulación SNC.• Hipersensibilidad: Hipersensibilidad: Rash, hinchazón.Rash, hinchazón.– Sd. Steven’s Johnson, vasculitis.Sd. Steven’s Johnson, vasculitis.– Dificultad respiratoria.Dificultad respiratoria.
• Nefritis intersticial.Nefritis intersticial.• Flebitis.Flebitis.• Ruptura tendón.Ruptura tendón.
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
PRIMERA GENERACIÓNPRIMERA GENERACIÓN• ITU no complicadas.ITU no complicadas.• Infecciones intestinales.Infecciones intestinales.
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS• Norfloxacino: ITU, I.Intestinales, biliares.Norfloxacino: ITU, I.Intestinales, biliares.• OTRAS: OTRAS: – Amplio espectro.Amplio espectro.– Gran difusión.Gran difusión.– V1/2 prolongada.V1/2 prolongada.– Buena absorción.Buena absorción.– Resistencia no cruzada.Resistencia no cruzada.
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS• ITUITU– Cistitis no complicada. Cistitis no complicada. – Pielonefritis no complicada.Pielonefritis no complicada.– ITU complicadas.ITU complicadas.– Uretritis (ofloxacino).Uretritis (ofloxacino).– Prostatitis.Prostatitis.
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS• RESPIRATORIASRESPIRATORIAS– H influenzae, M catarrhalis, P aeruginosaH influenzae, M catarrhalis, P aeruginosa
• GASTROINTESTINALESGASTROINTESTINALES– Salmonella, Shiguella, E coli.Salmonella, Shiguella, E coli.
• OSTEOARTICULARESOSTEOARTICULARES
• GINECOLÓGICAS (metronidazol).GINECOLÓGICAS (metronidazol).
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FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS
• PIEL, TEJIDO BLANDO, BILIARES.PIEL, TEJIDO BLANDO, BILIARES.• SEPTICEMIAS.SEPTICEMIAS.• Meningitis meningocócica.Meningitis meningocócica.• PROFILAXIS.PROFILAXIS.
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LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS CaracterísticasCaracterísticas
• Bacterias Gram(+).Bacterias Gram(+).• Anaerobios Gram(+) y Gram(-).Anaerobios Gram(+) y Gram(-).• No Bacterias Gram(-).No Bacterias Gram(-).• S. S. -hemolítico y -hemolítico y -hemolítico.-hemolítico.• S pneumoniae.S pneumoniae.• S aureus.S aureus.
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LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS CaracterísticasCaracterísticas
• B fragilis, Fusobacterium.B fragilis, Fusobacterium.• Propionibacterium, Eubacterium.Propionibacterium, Eubacterium.• Clostridium (perfringens y tetani).Clostridium (perfringens y tetani).• Mycoplasma pneumoniaeMycoplasma pneumoniae
![Page 79: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/79.jpg)
LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS FarmacocinéticaFarmacocinética
• Absorción completa.Absorción completa.• V1/2 : 3 h (neonatos V1/2 : 3 h (neonatos 9 h) 9 h)• Distribución amplia.Distribución amplia.• LCR bajos niveles (Toxoplasmosis).LCR bajos niveles (Toxoplasmosis).• BP fácilBP fácil• UPS > 90%UPS > 90%
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LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS FarmacocinéticaFarmacocinética
• Acumulación en polimorfonucleares y Acumulación en polimorfonucleares y macrófagos. Abcesos.macrófagos. Abcesos.
• Excreción: hepática Excreción: hepática • 10 % (inalterada)10 % (inalterada)
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LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS Efectos adversosEfectos adversos
FRECUENTEMENTEFRECUENTEMENTE• Colitis pseudomembranosa.Colitis pseudomembranosa.• Dolor epigástrico, náuseas, Dolor epigástrico, náuseas,
vómitos, diarrea.vómitos, diarrea.
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LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS Aplicaciones clínicasAplicaciones clínicas
• Infecciones por anaerobios.Infecciones por anaerobios.• Infecciones por S aureus.Infecciones por S aureus.– Osteomielitis y artritis séptica.Osteomielitis y artritis séptica.
• No útil en abcesos cerebrales.No útil en abcesos cerebrales.• Infecciones abdominales graves.Infecciones abdominales graves.• Profilaxis IQ gastrointestinal.Profilaxis IQ gastrointestinal.
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![Page 84: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/84.jpg)
MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
AbsorciónAbsorción
Incompleta (inactiva ácido gástrico).Incompleta (inactiva ácido gástrico). Adecuada en duodeno y yeyuno.Adecuada en duodeno y yeyuno. Alimentos retrasan absorciónAlimentos retrasan absorción CMP : 2 – 4 hCMP : 2 – 4 h
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MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
AbsorciónAbsorción
ClaritromicinaClaritromicina se absorbe rápido se absorbe rápido Biodisponibilidad disminuye (50-50%)Biodisponibilidad disminuye (50-50%) AzitromicinaAzitromicina absorción rápida (50-50%) absorción rápida (50-50%) Distribución amplia ( - LCR)Distribución amplia ( - LCR)
![Page 86: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/86.jpg)
MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
DistribuciónDistribución
EritromicinaEritromicina fácil (- LCR) fácil (- LCR) UPS: 70 - 80% (base); 96% estolato.UPS: 70 - 80% (base); 96% estolato. Metabolismo 1er paso Metabolismo 1er paso 14-hidroxiclaritromicina 14-hidroxiclaritromicina ClaritromicinaClaritromicina UPS 40-70%UPS 40-70%
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MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
EliminaciónEliminación
EritromicinaEritromicina Renal: 2-5% inalterada.Renal: 2-5% inalterada. Concentra en hígado (bilis)Concentra en hígado (bilis) V1/2 : 1.6 hV1/2 : 1.6 h
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MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
EliminaciónEliminación
ClaritromicinaClaritromicina Renal y extrarrenal.Renal y extrarrenal. Renal: 20-40% intacta + 15% metabolito activoRenal: 20-40% intacta + 15% metabolito activo Metaboliza en hígado a 14-hidroxiclaritromicina.Metaboliza en hígado a 14-hidroxiclaritromicina. V1/2 : 3 – 7 hV1/2 : 3 – 7 h
![Page 89: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/89.jpg)
MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
EliminaciónEliminación
AzitromicinaAzitromicina Metabolitos inactivos.Metabolitos inactivos. Excreción biliarExcreción biliar Excreción renal 12% inalteradoExcreción renal 12% inalterado V1/2 : 50 hV1/2 : 50 h
![Page 90: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/90.jpg)
• PRECAUCIONES―Insuficiencia hepática, arritmias cardiacas.
• EFECTOS ADVERSOS
– Frecuentes: hepatotoxicidad, GI.– Menos frecuentes: flebitis, candidiasis oral.– Raramente: cardiotoxicidad, pérdida audición,
pancreatitis.
MACROLIDOS MACROLIDOS
![Page 91: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/91.jpg)
MACRÓLIDOSMACRÓLIDOSAplicaciones clínicasAplicaciones clínicas
![Page 92: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/92.jpg)
TETRACICLINASTETRACICLINAS
![Page 93: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/93.jpg)
– DE PRIMERA GENERACIÓN: • ACCIÓN CORTA (6-9 H): tetraciclina, clor- y
oxitetraciclina.– DE SEGUNDA GENERACIÓN:• ACCIÓN INTERMEDIA (12-14 H):
demeclociclina, metaciclina. • ACCIÓN PROLONGADA (16-18 H):
doxiciclina, limeciclina y minociclina.
TETRACICLINASTETRACICLINASClasificaciónClasificación
![Page 94: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/94.jpg)
ABSORCIONClortetraciclina: 30%Tetraciclina, oxitetraciclina, meclociclina: 70%Doxiciclina, minociclina: 95-100%Disminuye c/ lácteos y metalesCMP: 2 – 4 h
TETRACICLINASTETRACICLINASFarmacocinéticaFarmacocinética
![Page 95: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/95.jpg)
DISTRIBUCIONMuy ampliaAcumulación en hígado, bazo, médula ósea. Dientes
TETRACICLINASTETRACICLINASFarmacocinéticaFarmacocinética
![Page 96: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/96.jpg)
EliminaciónMetabolismo hepáticoExcreción renal.Barbitúricos reducen V1/2 (16 h 7 h)
TETRACICLINASTETRACICLINASFarmacocinéticaFarmacocinética
![Page 97: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/97.jpg)
• FRECUENTEMENTE: decoloración (dientes), fotosensibilidad, SNC, GI (calambres, ardor, diarrea, náuseas, vómitos).
• MENOS FRECUENTES: diabetes insípida
nefrogénica, pigmentación de la piel y mucosas, prurito de áreas genital y rectal, HT intracranial benigna (anorexia, cefalea, vómito, piel amarillenta), hepatotoxicidad pancreatitis.
TETRACICLINASTETRACICLINASEfectos AdversosEfectos Adversos
![Page 98: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/98.jpg)
Infecciones bacilares: brucelosis, cólera.ChlamydiaAcnéRickettsiasisMycoplasmaTransmisión sexual
TETRACICLINASTETRACICLINASAplicaciones clínicasAplicaciones clínicas
![Page 99: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/99.jpg)
• PRIMERA ELECCIÓN– Infecciones bacilares: brucelosis, cólera.– Infecciones por Clamydia (TGU) (doxiciclina),
linfogranuloma venéreo, uretritis inespecífica no gonocócica
– Acné vulgaris.• ALTERNATIVA:– Actinomicosis, ántrax. Gonorrea, sífilis, leptospirosis.– Bartonelosis, peste, ITU, PID.– Fiebre recurrente (Borrelia recurrentis).
• Rickettsiosis (tifus epidémico, tifus murino, fiebre Q).
TETRACICLINASTETRACICLINASAplicaciones clínicasAplicaciones clínicas
![Page 100: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/100.jpg)
CLORANFENICOLCLORANFENICOL
![Page 101: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/101.jpg)
FARMACOCINETICA
Absorción completa.Distribución elevada (LCR)UPS: 60%V1/2: 3.3 h Neonatos 2 d; Cirrosis: 12 hExcreción 10% activa
CLORANFENICOLCLORANFENICOL
![Page 102: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/102.jpg)
• INFRECUENTES O RARAS: GI (diarrea, náuseas y vómitos). Discrasias sanguíneas. Síndrome gris (distensión abdominal, piel azulada, baja temperatura corporal, respiración irregular, colapso cardiovascular). Neurotoxicidad. Neuritis óptica). Neuritis periférica.
CLORANFENICOLCLORANFENICOL
![Page 103: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/103.jpg)
Aplicaciones Clínicas
Meningitis, abceso cerebral.Infecciones por anaerobios.Salmonelosis.Rickettsiosis.Otras.
CLORANFENICOLCLORANFENICOL
![Page 104: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/104.jpg)
CONTRAINDICACIONES • Alergia: sulfas, furosemida, tiazidas, sulfonilúreas.• Inh. Anhidrasa carbónica.•
PRECAUCIONES• Deficiencia G6-PDH. IH. Porfiria.• IR (necrosis tubular, nefritis intersticial)• Discrasias sanguíneas. Anemia megaloblástica.
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
![Page 105: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/105.jpg)
EFECTOS ADVERSOS• MAS FRECUENTES: hipersensibilidad, fotosensibilidad,
vértigo, cefalea, letargia, diarrea, anorexia, náusea, vómitos.
• INFRECUENTES: discrasias sanguíneas, hepatitis, síndrome de: Stevens Jonson, Lyell.
• RARAS: confusión, desorientación, euforia, alucinación; colitis pseudomembranosa; bocio, alteración tiroides. Necrosis tubular, nefritis intersticial.
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
![Page 106: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/106.jpg)
INDICACIONES• Infecciones endocervical y uretral (Chlamidias).• Tracoma (doxiciclina, azitromicina).• Malaria (coadyuvante), meningitis (profilaxis).• ITUs, toxoplasmosis, chancroide.
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
![Page 107: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/107.jpg)
"Cuanto menos poseemos, más podemos dar.Parece imposible, pero no lo es.Esa es la lógica del amor."
Madre Teresa, M.C.
![Page 108: Antibacterianos](https://reader035.fdocuments.co/reader035/viewer/2022062407/55cf8ef3550346703b9754e9/html5/thumbnails/108.jpg)
MUCHAS GRACIAS