Antibióticos retrovirales
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15-04-2014
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Antibióticos
Klgo. Daniel Rivas V Licenciado en Kinesiología UST Unidad de Medicina HGGB Docente Clínico UDEC
RECORDEMOS…
MOVILIDAD FLAGELADAS
NO FLAGELADAS
REPRODUCION: ASEXUAL
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO AL O2
• AEROBIAS
• ANAEROBIAS
CLASIFICAN POR SU FORMA:
• COCOS
• BACILOS
• ESPIRILOS
CLASIFICAN POR LA TINCIÓN GRAM
• GRAM – NEGATIVA
• GRAM - POSITIVA
NUTRICION
SIMBIOTICAS
SAPROFITAS
Antibiótico
• Es un medicamento producido por el metabolismo de organismos vivos principalmente hongos y bacterias utilizados para tratar una infección bacteriana, y que por su efecto, inhibe o destruye el crecimiento de ciertas clases de bacterias, pero que normalmente es inofensivo para el huésped.
Conceptos importantes
Desinfectantes: son preparaciones con propiedades germicidas y bactericidas, es decir, que eliminan microorganismos patógenos.
Sanitizantes: sólo se aplican a sistemas inanimados y disminuyen la carga microbiana total.
Conceptos importantes
• Antisépticos: Reducen y controlan la presencia de microorganismos potencialmente patógenos. Uso externo en seres vivos.
• Antimicrobianos: Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos.
• Quimioterapéutico: “Sustancia producida de manera sintética que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.
Conceptos importantes
ESPECIFICIDAD • Se refiere al espectro de la actividad antimicrobiana,
definida por su capacidad de unión a un sitio específico de la bacteria.
EFICACIA “IN VIVO” • Debe ser bacteriostático o bactericida in vivo, es decir,
su acción no debe ser revertida en el interior del organismo.
TOXICIDAD SELECTIVA • Debe ser tóxico para el microorganismo, pero ser
inocuo para el hospedero. Esto es indispensable para la utilización del antimicrobiano en clínica.
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Un poco de historia…
Louis Pasteur 1877
• Se le atribuye la primera observación de antibiosis
Paul Ehrlich (1908)
• Ensayo la síntesis de compuestos orgánicos capaces de atacar de manera selectiva a los microorganismo infecciosos.
Un poco de historia…
Alexander Fleming • El descubrimiento del
primer antibiótico (1928), llamado penicilina resulto ser un toque de difunto para las peores enfermedades infecciosas del momento, como la tuberculosis, sífilis, cólera o neumonía.
Clasificación
1. Por su estructura química
Se agrupan en familias con propiedades generales similares.
2. Por su espectro de acción
Amplio espectro: Tetraciclinas, cloranfenicol y algunos beta-lactámicos
Espectro intermedio: Macrólidos y aminoglucósidos.
Espectro reducido: Glucopéptidos
Clasificación
3. Por su efecto antimicrobiano:
Bacteriostáticos: bloquean el desarrollo de las bacterias, Ej. Tetraciclinas, sulfamidas, trimetroprima, cloranfenicol, macrólidos y lincosamidas.
Bactericidas: Provocan la muerte bacterina. Aca encontramos los beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina, nitrofurantoína, rifampicina,vancomicina.
Clasificación
4. Mecanismo de acción
• Inhibidores de la síntesis de la pared celular. (Beta-lactamicos)
• Inhibidores de la permeabilidad de la membrana plasmática.
• Inhibidores de la síntesis proteica.
• Inhibidores de la síntesis o función de los ácidos nucleicos.
Beta-lactámicos
• Constituyen grupo mas importantes dentro de la terapéutica anti infecciosa.
• Tratamiento de primer elección en procesos infecciosos.
• Su estructura es el anillo beta-lactámico.
• Comprende las penicilinas, cefalosporina, carbapenemes, monobactámicos, inhibidores de beta-lactamasa.
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Mecanismo de acción de Beta-lactámicos
• La actividad antibacteriana de los beta lactámicos se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.
• Inhiben la reacción de transpeptidación y de entrecruzamiento del peptidoglucano
• Ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana.
Penicilinas
• El espectro antibacteriano de la penicilina G y el de su derivado fenoxialquil son similares, aunque la penicilina G tiene una actividad 5 a 10 veces superior frente a cocos gram-negativos y ciertos anaerobios.
Penicilina G (Sódica Cristalina) Fármaco Mecanismo de
Acción Espectro Efectos
Adversos Contraindicacio
nes
Penicilina G. Oral y parenteral).
Antibióticos beta-lactámicos, bactericidas, que inhiben la síntesis de la pared celular al unirse a las proteínas ligadoras de penicilina (PBP oPLP)
SENSIBLES: *Estreptococos.
*Corynebacterium diphteriae. *Bacillus anthracis. *Listeria monicytogenes. *Neisseria meningitidis, *Cocos anaerobios, *Clostridium. *Bacteriodes subtillus. *Treponema pallidum.
RESISTENTES: *Estafilococos.
*Bacilos gram (-) aerobios. *Bacilos gram (-) anaerobios facultativos. *Clostridium difficille. *Bacteriodes fragillis. *Bacteriodes melanigenicus.
Reacción de hipersensibilidad,colitispseudomembranosa por Clostridiumdifficile, convulsiones (Penicilina G), neutropenia, alteración de pruebas hepáticas, rash no alérgico por ampicilina en la mononucleosis infecciosa.
Pacientes con conocida hipersensibilidad a ellas o a las cefalosporinas.
Durante mucho tiempo se utilizo de manera efectiva PERO tenia dos problemas: • Tratamiento Doloroso • Corta vida media (40 min).
•Por lo cual se decidió buscar nuevas alternativas: Fue cuando se tomo la Penicilina G y se le agrego un anestésico local.
Penicilina G Penicilina G Procainica.
INDICADA EN: Neumonía y otras infecciones con gérmenes sensibles a la penicilina. Herida por arma de fuego, herida sucia o fractura abierta antes del traslado.
Aunque con este medicamento se disminuía el dolor, no se había solucionado el factor de la vida media, igual de 40 minutos (Aunque esto se mejoro con el tiempo). Las investigaciones continuaron y aparece la…
PENICILINA G BENZATINICA
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Penicilina G Benzatinica.
Mecanismo de acción: La penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular.
Indicaciones: Faringitis estreptocócica. Sífilis. Contraindicaciones: Alergias
Resistencia a Beta-lactámicos en el siglo XXI
• Resistencia en organismos de la comunidad
• Resistencia en organismos GRAM POSITIVOS
• Amplia distribución de nuevas enzimas inactivadoras de betalactámicos en Enterobacterias (ESBL).
• Enzima betalactamasa reaccionan covalentemente con el núcleo beta-lactámico, causando su hidrolisis y la correspondiente inactivación.
Sintéticas: se modifican químicamente para conseguir mejores resultados.
Penicilina betalactamasa resistente
OXACILINA Indicaciones: Infecciones debidas a estafilococos productores de betalactamasa incluyendo la otitis externa, coadyuvante en el tratamiento de neumonías, impétigos, celulitis, osteomielitis y endocarditis
estafilocócicas.
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a betalactámicos.
Reacciones adversas
Diarrea leve, náuseas o vómitos, fiebre, rash, cansancio o debilidad no habitual y eosinofilia, neutropenia, superinfecciones por organismos resistentes incluyendo Pseudomona y cándida en tratamientos prolongados, hematuria, eliminación de grandes cantidades de orina de color muy claro, edema de la cara y lóbulos, respiración dificultosa, hepatitis e ictericia por colestasis en muy pocas ocasiones.
Dicloxacilina
Usado para tratar ciertas infecciones causadas por las bacterias como la neumonía y otras infecciones a los huesos, oídos, piel y vías urinarias.
EFECTOS ADVERSOS • Malestar estomacal • Diarrea • Vómitos • Sarpullido leve (erupciones en la
piel) • Sarpullido severo (erupciones en
la piel) • Prurito (picazón) • Urticarias • Dificultad para respirar o tragar • Resoplo (respiración con silbido
inusual) • Infección vaginal
Amino Penicilinas
AMPICILINA
Antibiótico bactericida de amplio espectro. Es una penicilina semisintética con acción bactericida que actúa a nivel de la pared celular de las bacterias. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglucano de la pared bacteriana.
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Indicaciones
Tiene acción en infecciones causadas por:
• Escherichia coli.
• Proteus mirabilis.
• Enterococcus.
• Listeria monocytogenes.
• Salmonella spp.
• Haemophilus influenzae tipo B no productor de betalactamasa.
• Estreptococos y Streptococcus pneumoniae.
Contraindicaciones
• Historia de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas o penicilamina.
• Pacientes con leucemia o fiebre glandular. Cuando existe resistencia conocida a los agentes etiológicos.
Advertencias
• El uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes.
Amoxicilina
Indicaciones • Se utiliza en el tratamiento de infecciones producidas por
gérmenes sensibles grampositivos y gramnegativos:
• Infecciones sistémicas.
• Infecciones del aparato respiratorio.
• Infecciones del aparato genito-urinario e infecciones venéreas.
• Infecciones entéricas y hepatobiliares.
• Profilaxis y tratamiento de la endocarditis.
• Infecciones dermatológicas.
• Infecciones ginecoobstétricas.
Amoxicilina
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad conocida a las penicilinas, cefalosporinas, rifamicinas o penicilamina.
• No debe ser administrada en pacientes afectos de mononucleosis infecciosa.
• Fiebre glandular.
Este medicamento no funcionará para los resfríos, la gripe u otras infecciones por virus.
Reacciones adversas • Calambres.
• Dolor y distensión abdominal o de estómago severos.
• Diarrea acuosa y severa, que también puede ser sanguinolenta.
• Fiebre.
• Aumento de la sed.
• Aumento de la pérdida de peso.
• Náuseas o vómitos.
• Cansancio o debilidad no habituales.
• Rash cutáneo.
• Urticaria.
• Prurito.
• Sibilancias.
• Estomatitis.
Antipseudomonas Indicaciones:
Es activa contra bacterias aerobias y anaerobias Gram positivas y Gram negativas.
Acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana. Ejerce una acción preferente sobre bacterias Gram-negativas, aunque de forma selectiva.
Es moderadamente efectiva sobre Pseudomona aeruginosa y también es activa sobre ciertos cocos Gram-positivos.
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Amoxicilina + Acido clavulánico
Está indicado para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles.
PIPERACILINA + TAZOBACTAM
MECANISMO DE ACCIÓN
• Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
• Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas.
INDICACIONES
Tto. infección bacteriana en pacientes neutropénicos . Tto. infección urinaria complicada (incluida pielonefritis) y no complicada, intra-abdominal, ginecológica, de piel y partes blandas, polimicrobianas causadas por microorganismos aerobios y anaerobios, septicemia bacteriana y neumonía nosocomial.
Cefalosporinas
(1948) aisló el hongo Cephalosporiun Acremonium
El cual constituyó la fuente de 3 cefalosporinas: Cefalosporina P: contra Gram Positivos Cefalosporina N: Gram Negativos y positivos Cefalosporina C: Similar al N pero de menor potencia.
Doctor Giusseppe Brotzu
Mecanismo de acción
• Clase de antibióticos beta-lactámicos similares a las penicilinas, pero mas estables ante betalactamasas.
• Espectro de actividad mas amplio que las penicilinas.
• Las cefalosporinas pueden llegar a matar a las bacterias susceptibles. Su eficacia se relaciona más con el tiempo de actuación que con la concentración en el medio activo, son bactericidas de efecto lento sólo en fase de crecimiento bacteriano.
CLASIFICACIÓN
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Cefalosporinas 1 generación
Vía oral Vía parenteral
Cefalexina Cefalotina
Cefradina Cefazolina
Cefadroxilo Cefapirina
• Presentan buena actividad frente a las bacterias GRAM Positivas y discreta frente a las GRAM Negativas.
• La mayor parte de los cocos son sensibles, con excepción de enterococci spp, S. Aureus resistente a la meticilina, S. Pneumoniae resistente a la penicilina.
Cefalosporinas 2 generación
VÍA ORAL VIA PARENTERAL
Cefaclor Cefamandol
Cefuroxima Cefuroxima
Cefprozil Cefotetam
Loracarbef Cefonicid
• Mejoran tanto el espectro como a actividad frente a los microorgnismo GRAM Negativos con respecto a las de primera generacion, aunque a costa de perder cierta actividad frente a los GRAM positivos.
Cefalosporinas de 3 generación
Vía oral Vía parenteral
Cefixime Cefotaxima
Cefetamet Ceftriaxona
Proxetil-cefpodoxima
Ceftazidima,
Ceftibuten Cefoperazona
Cefdinir Cefodizima
Latamoxef Ceftazidime
• Aumentan el espectro y su actividad, porque presentan mayor resistencia a la Hidrolisis por betalactamasas.
• Son muy activas frente a los cocos y los bacilos que resulten sensibles a las cefalosporinas de generaciones previas.
Cefalosporinas 4 generación
Vía oral Vía parenteral
Cefpirome Cefepime
Cefepime Cefaclidina
Cefoselis
Cefelidina
• Mejoran la actividad de la tercera frente a Stafilococcus sensible a la meticilina, S.Pneumoniae y Pseudomonas
Reacciones adversas
• Diarrea
• Hipersensibilidad.
• Vasculitis severas
• Litiasis biliar.
• Resistentes
Carbapenemes
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MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared celular durante la transpeptidación
La pared celular se
debilita y la bacteria normalmente se lisa
Imipenem es menos bactericida que meropenem
o doripenem en P. aeruginosa
Mecanismo de resistencia
La resistencia a los carbapenemes es infrecuente, mucho menor que la que
aparece a otros β-lactámicos.
En general, es de carácter
local, en forma de
brotes hospitalarios
Carbapenemes
• Más de 40 miembros de este grupo han sido aislados recientemente producto de la fermentación de varias cepas de Streptomicetos, sin embargo, los más conocidos y probados de ellos son la tienamicina, el imipenem y el meropenem.
IMIPENEM
Carbapenémico derivado del Streptomyces cattleyar con un rango amplísimo de actividad antimicrobiana, es resistente a las betalactamasas de los gram negativos y gram positivos.
IMIPENEM
La vida media de eliminación sérica es de una hora
Se excreta por los riñones del 70-80 %
El 20 % de la droga se une a las proteínas del plasma
IMIPENEM
• Se administra por vía intravenosa o intramuscular.
• Los niveles plasmáticos máximos de imipenem ocurren en los 20 minutos después de una dosis IV.
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INDICACIONES
• Infecciones de las vías respiratorias, incluyendo la neumonía y la bronquitis como la exacerbación de la EPOC.
• Infecciones intra-abdominales como la apendicitis aguda gangrenosa o perforada y la apendicitis con peritonitis.
• Infecciones de la piel y anexos. • Infecciones ginecológicas, incluyendo
endometritis posparto causadas por estreptococos del Grupo D
REACCIONES ADVERSAS
• Eritema.
• Dolor local.
• Induración.
• Tromboflebitis.
• Náuseas
• Vómitos
• Diarrea
• Eosinofilia
• Leucopenia
• Neutropenia
MEROPENEM
• Es un novedoso y potente antibiótico de amplio espectro.
• Tolerado muy bien por el niño y el adulto, incluso en altas dosis.
• El meropenem es estable ante la dehidropeptidasa renal humana y a diferencia del imipenem no necesita la administración conjunta de un inhibidor de esta enzima como la cilastatina.
INDICACIONES
• Neumonía.
• Infecciones broncopulmonares en fibrosis quística.
• Meningitis.
• Infecciones nosocomiales por pseudomonas.
Reacciones adversas
• Diarrea
• Náuseas/vómitos
• Cefaleas
• Prurito
• Rash
• Apnea
• Constipación
Monobactámicos
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Mecanismo de acción
• Los Monobactamicos interfieren en la síntesis de la pared bacteriana, tanto de gramnegativos como de grampositivos, aunque con menos efectos en estos últimos. son bactericidas
Farmacocinética
• La biodisponibilidad por vía oral de aztreonam es menor del 1 %, es utilizado como preparado para uso intravenoso o intramuscular.
• Alcanza altas concentraciones plasmáticas en 30 minutos.
• Su vida media es 1,3 a 2 horas.
AZTREONAM
• AZTREONAM EN LAS INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO
• Muestra utilidad en su empleo en las infecciones del tracto respiratorio debidas a gérmenes gramnegativos. Esto lo hace especialmente útil en la neumonía nosocomial producida habitualmente por este tipo de gérmenes, se prefiere su empleo al de los amino glucósidos de menor difusión en el tejido pulmonar y más tóxicos.
AZTREONAM
• Infecciones urinarias • Pielonefritis • Cistitis ocurrente • Bacteriuria
asintomática • Neumonía • Bronquitis • Septicema
Reacciones adversas
• Diarrea.
• Fiebre
• Aumento de eosinofilos
• Creatinina sérica
• Dolor
• Eritema
Inhibición de la síntesis proteica
• CLORANFENICOL
• LINCOSAMIDAS
• LINEZOLID • MACROLIDOS
• TETRACICLINA
• AMINOGLUCOSIDOS
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CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCIÓN
• Antibiótico bacteriostático de amplio espectro ,interviene en la síntesis proteica bacteriana.
• Su uso se ha reducido debido a graves reacciones adversas.
• Inhibe síntesis proteica de manera reversible en células que contienen ribosomas 70s.
• Detienen la formación peptídica, al bloquear la relación de la transpeptidación.
Indicaciones
• Infección aguda por salmonella
H. Influenzae
Meningitis bacteriana
Gram negativos
Linfogranuloma
Reacciones adversas
Leucopenia Agranulocitosis
Anemia Aplásica Trombocitopenia
LINCOSAMIDAS
LINCOSAMIDAS
• Inhiben la síntesis proteica bacteriana al nivel del ribosoma 50S,además se cree que facilitan la opsonizacion, fagocitosis y destrucción de las bacterias intracelulares
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Espectro Bacteriano CLINDAMICINA
• 2 a 4 veces mas potente que la lincomicina.
• Se absorbe por vía oral de forma rápida y completa, no asi la lincomicina.
• Distribución amplia, alcanza concentraciones elevadas en tejidos de difícil acceso.(Hueso, próstata, liquido sinovia y peritoneal)
• No Atraviesan la barrera hemato-encefalica pero si a placentaria.
• Semivida de eliminación 3HRS.
LINCOMICINA
• La lincomicina interfiere con la síntesis de las proteínas, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
EFECTOS ADVERSOS
• Aumento reversible de las transaminasas
• Náuseas
• Vómitos
• Reacciones alérgicas
• Bloqueo neuromuscular
LINCOMICINA CONTRAINDICADA EN ELEMBARAZO Y RECIEN NACIDOS.
MACROLIDOS
MACROLIDOS
• Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo: Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Espiramicina y Roxitromicina.
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En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se obtuvo Eritromicina, que es el antibiótico tipo del grupo. A partir de
otras especies de Streptomyces se obtuvieron otros macrólidos.
Los nuevos macrólidos: Roxitromicina, Claritromicina y Azitromicina son derivados semisintéticos de la eritromicina.
Con modificaciones estructurales que mejoran la penetración
tisular y amplían el espectro de actividad
Mecanismo de Acción
• Inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la translocación del ARN. ESPECTRO • Cocos Gram positivos • Algunos bacilos Gram positivos. • Anaerobios (bucales) • Resistentes: bacilos Gram negativos. • Gran sensibilidad a streptococos.
Nota: Interfieren con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
Indicaciones
Clásicamente reservada a los pacientes alérgicos a penicilina.
• Infecciones del tracto respiratorio (sinusitis, faringitis, infecciones del tracto respiratorio)
• Piel y tejidos blandos infecciones de los tejidos
• Enfermedades de transmisión sexual
• Cervicitis, uretritis
• Infecciones por micobacterias
• Las infecciones de H. pylori (claritromicina, como parte de la triple terapia)
Contraindicaciones
• Trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal y calambres).
• Reacciones alérgicas,
dolor de cabeza, alteración del gusto, eosinofilia, pérdida de audición reversible y hepatotoxicidad
• Los macrólidos se deben evitar en la enfermedad grave del hígado debido a un mayor riesgo de hepatotoxicidad y el manejo alterado.
• Macrólidos están
contraindicados si hay antecedentes de hipersensibilidad.
•Alteraciones digestivas: Dispepsia, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
•Alteraciones hepatobiliares: Incremento de los valores de fosfatasa alcalina y de transaminasas.
•Alteraciones neurológicas : Cefalea y mareos.
•Alteraciones dermatológicas: Erupciones exantemáticas y urticaria.
REACCIONES ADVERSAS ERITROMICINA
Es un polvo de cristales blanco o ligeramente amarillo, poco soluble en agua, soluble en alcohol, cloroformo y éter. No actúa contra la mayor parte de los bacilos Gram negativos entéricos aeróbicos.
Mecanismo de acción:
• Son compuestos bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteína al ligarse en forma reversible a subunidades ribosómicas 50s de microorganismos sensibles, bloqueando la fase de translocación.
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Indicaciones
• Infecciones respiratorias
• Conjuntivitis
• Otitis media y faringitis
• Infecciones de piel y partes blandas.
• Infecciones gastrointestinales
• Infecciones genitales
Efectos Adversos • Trastornos digestivos.
• Cuando se emplea por V.O. a altas dosis o por infusión I.V. rápida puede producir náuseas,
• En personas jóvenes cuando se les administra una dosis elevada de eritromicina I.V., el dolor epigástrico puede ser muy intenso y simular una pancreatitis aguda.
• Con el tratamiento I.V. también se ha descrito sordera.
• Con la administración I.V. se ha reportado taquicardia.
• Puede causar tromboflebitis..
CLARITROMICINA
• Es un polvo cristalino casi blanco, insoluble en agua; soluble en acetona y en diclorometano, ligeramente soluble en alcohol metílico y en acetonitrilo. Tiene mayor actividad contra estreptococos y estafilococos con respecto a la Eritromicina.
Mecanismo de Acción
• Se une a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano, inhibiendo la síntesis de proteínas.
• Activa contra bacterias Gram positivas aeróbicas y anaeróbicas, bacterias del complejo Mycobacterium avium.
• Es mas activa contra Haemophilus influenzae.
• Náuseas, diarreas, dolor abdominal y cefalea. • Los infectados por VIH pueden presentar signos de mayor
toxicidad, en particular dolor abdominal, vómitos, erupción, aumento del nivel de transaminasas y leucopenia.
• No debe indicarse a pacientes embarazadas
EFECTOS ADVERSOS Indicaciones
• Oral: Infección por germen sensible.
• Respiratoria superior: sinusitis, faringitis/amigdalitis estreptocócica; respiratoria inferior: bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad.
• Infección de piel y tejidos blandos. Otitis media aguda, ITS.
• I.V: neumonía adquirida en la comunidad.
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Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido o ketólido.
ESPIRAMICINA
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel ribosomal.
Se absorbe bien y la presencia de alimentos no modifica su biodisponibilidad. Tiene una vida media de 5,5 horas. Posee mayor actividad que otros macrólidos frente a T. Gondii.
Indicaciones
Infección respiratoria, bucal, de piel y tejido blando, faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, gonococia y TOXOPLASMOSIS.
Se usa para la profilaxis de la transmisión vertical de la toxoplasmosis cuando la madre adquiere la infección aguda en el curso del embarazo. No cura al feto infectado pero reduce el riesgo de transmisión a 50%.
TETRACICLINAS
Tetraciclinas
• Son antibióticos de amplio espectro, derivados de la naftacenocarboxamida policíclica.
• Se usan para tratar ciertas infecciones como la chlamydia.
• Son bacteriostáticos: inhiben el crecimiento bacteriano.
Tetraciclinas
Dentro de las tetraciclinas se encuentran:
• Clorotetraciclina
• Demeclociclina
• Doxiciclina
• Limeciclina
• Metaciclina
• Minociclina
• Oxitetraciclina
• Rolitetraciclina
• Tetraciclina.
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Mecanismo de Acción
• Actúan fundamentalmente como bacteriostático a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas.
• Provocan una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S
ESPECTRO
• Bacterias • Gram +: S. aureus, neumococos, etc. • Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae,
H. influenza, Borrelia recurrentis • Protozoos: Entamoeba histolitica
(amebiasis) • Actinomicetas. Actinomices israeli
(actinomicosis) • Rickettsias • Micoplasmas y clamidias
INDICACIONES
• Infecciones de la piel: Acné.
• Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis.
• Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales.
• Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumonía atípica.
• Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, brucelosis.
Efectos Adversos
• Molestias GI.
• Erupciones cutáneas e hipersensibilidad a la luz.
• Pancreatitis
• Superinfección por Proteus, Pseudomonas y Candida.
• Alteraciones dentarias, oseas y de las uñas por depósito del antibiótico
• Alteraciones hepáticas (degeneración grasa hepática).
• Alteraciones renales
AMINOGLUCÓSIDOS
Aminoglucósidos
• Son una familia de antibióticos bactericidas, muy activos especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes gramnegativos aerobios.
• Poseen una acción bactericida rápida que se relaciona con la concentración que alcanzan.
• Raramente los gérmenes adquieren resistencia durante el tratamiento.
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Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943, cuando Waksman aisló la Estreptomicina a partir de una cepa
de Streptomyces griseus.
Fue el primer antimicrobiano activo frente a Mycobacterium tuberculosis.
Streptomyces griseus. Mycobacterium tuberculosis.
Mecanismo de acción
• Los aminoglucósidos atraviesan la membrana externa mediante mecanismos no dependientes de energía y acceden al espacio periplasmático.
• Desde aquí alcanzan el interior bacteriano, atravesando la membrana citoplasmática, mediante mecanismos de transporte dependientes de energía que no se producen en condiciones anaerobias.
• En el citoplasma bacteriano se unen a los ribosomas 30s e interfieren en la síntesis proteica al alterar la lectura del ARNm.
• Son bactericidas • Actúan a nivel intracelular y sobre la membrana celular externa. • Para poder penetrar a la célula, necesitan energía, ya que esta función
se da por transporte activo.
Indicaciones
• Utilizada como fármaco de segunda línea tratamiento de diversas formas de tuberculosis producidas por Micobacterium tuberculosis asociada con otros antituberculosos.
• Casos de profilaxis de la endocarditis bacteriana.
• Brucelosis.
• Granuloma inguinal causado por Donovania granulomatis.
Espectro - Indicaciones
Aerobios gram -
Enterobacterias.
Pseudomonas.
Tuberculosis.
Bacteremia.
Endocarditis.
• Hipoacusia.
• Sordera de alta frecuencia.
• Cefaleas.
• Náuseas.
• Vómitos.
• Ataxia.
• Dificultad para concentrar la orina.
• Proteinuria.
• Cilindros.
Efectos Adversos
• Dosis: 15mg/Kg/dia IV.
• Se administra por vía I.M u I.V suele utilizarse únicamente en combinación con otros fármacos para prevenir el surgimiento de resistencia.
• Endocarditis infecciosa.
• Tuberculosis:
En asociación con: – Isoniacida.
– Rifampicina.
– Etambutol.
ESTREPTOMICINA
INDICACIONES
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• Parenteral, oftálmica y tópica.
• Dosis: 3 -5 mg/kg/dia. – 1/3 cada 8 horas.
• Bactericida.
• Penetra en la bacteria y se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la síntesis proteica.
Gentamicina
MECANISMO DE ACCIÓN
AMIKACINA
MECANISMO DE ACCIÓN
• Bactericida
• Inhibe la síntesis proteica bacteriana.
INDICACIONES • Infecciones severas del tracto respiratorio.
Infecciones del sistema nervioso central • Infecciones intra-abdominales • Infecciones de la piel, huesos, tejidos
blandos y en quemaduras • Infecciones del aparato urinario.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
EFECTOS ADVERSOS • Nefrotoxicidad • Ototoxicidad • Otros efectos secundarios • Dolor en el sitio de la inyección • Alteraciones hepáticas
Neomicina MECANISMO DE ACCIÓN
• Antidiarreico.
• Antibacteriano de acción local digestiva.
DOSIS
Oral (escasa absorción): 12.5-25 mg/Kg cada 6 hrs.
Pomada 2-3 aplicaciones/día.
Colirio 1-2 gotas oculares cada 3-4 hrs. Dosis máx.: 1g cada 6 hrs.
INDICACIONES Oral: Diarrea de origen bacteriano:3 ó 4 tomas, preferible antes de comidas. - Estreñimiento: - Afecciones hepáticas graves - Esterilización intestinal preoperatoria
CONTRAINDICACIONES • Tratamiento prolongado Inhibe:
absorción de vit. B12. • Acción antibacteriana de penicilinas
(bloquea su absorción). • Potencia bloqueo neuromuscular de
relajantes musculares. Hipersensibilidad.
REACCIONES ADVERSAS Grandes dosis largo tiempo pueden causar atrofia intestinal y s. de malabsorción.
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LOS ÁCIDOS NÚCLEICOS
• Quinolonas
• Nitroimidazoles
• Lipopeptidos
• Glucopepticos • Vancomicina
• Sulfonamidas • Trimetropin
QUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inactivan la ADN girasa (topoisomerasa II bacteriana) interfiriendo con la replicación
del ADN, segregación de cromosomas bacterianos, transcripción y otros procesos
celulares, dañado así al ADN.
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QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN
• Poco usadas actualmente, tienen actividad frente a enterobacterias y algún otro gramnegativo y son prácticamente inactivas frente a gram positivos, patógenos atípicos y anaerobios.
• Alcanzan concentraciones bajas en suero, su distribución sistémica es baja y sólo pueden usarse para tratamiento de algunas infecciones urinarias.
QUINOLONAS SEGUNDA GENERACIÓN
• Presentan una mucho mayor actividad frente a gramnegativos, incluida Pseudomonas aeruginosa.
• Las concentraciones en suero y muchos tejidos son bajas, por lo que no se usan en infecciones sistémicas.
NORFLOXACINA
• Tabletas de 400 mg, dosis de 400 mg cada 12 horas.
CIPROFLOXACINO
• Tabletas de 250 y 500 mg, ampollas de 100 mg/10 ml, dosis de 500 a 750 mg cada 12 V.O
OFLOXACINA
• Tabletas 200 y 400 mg, ampollas de 400 mg/10 ml, dosis de 200 a 400 mg cada 12horas V.O
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QUINOLONAS TERCERA GENERACIÓN
• Mantienen las características de las de la segunda, pero además tienen una mejor actividad frente a grampositivos y patógenos atípicos.
• Muy útiles en el tratamiento de infecciones sistémicas.
LEVOFLOXACINA
• Tabletas 250 y 500 mg, ampollas de 500 mg/20 ml, dosis de 500 mg cada 24 horas, IV O VO.
útil en tto de infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones de la piel, tracto urinario
QUINOLONAS DE CUARTA GENERACIÓN
• Aportan una mejora en la actividad frente a grampositivos y además una buena. actividad frente a anaerobios
MOXIFLOXACINO
• Tabletas de 400 mg, dosis de 400 mg cada 24 horas VO
EFECTOS ADVERSOS
• Náuseas
• Vómitos
• Diarrea
• Dolor abdominal
• Cefalea, vértigo, mareos
• Somnolencia
• Confusión, insomnio
• Fatiga, agitación
• Prurito