Antidiarreicos y Laxantes
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Problema Proceso Características de las heces
Características de tiempo
Diarrea aguda
Infecciones no inflamatorias
Infecciones inflamatorias
Infección por virus, bacterias productoras de toxinas(como escherichia coli, staphytococus aureus) o guardia lamblia
Invasión de la mucosa intestinal por microorganismos como shigella, salmonella, campylobacter , y E. coli invasiva
Acuosas, sin sangre, pus o moco
Desde blandas hasta acuosas, a menudo con sangre, pus o moco
Duración de unos días, tal vez más. La deficiencia de lactasa puede tener una evolución más larga
Enfermedad aguda de duración variable
Diarrea inducida por fármacos
Efecto de muchos medicamentos, como antiácidos con magnesio, antibióticos, antineoplásicos y laxantes
Desde blandas hasta acuosas Aguda recurrente o crónica
Diarrea crónica o recurrente
Síndromes diarreicos inespecíficos
Síndrome de intestino irritable
Cáncer del colon sigmoide
Diarreas inflamatorias Colitis ulcerativa
Enfermedad de Crohn del intestino delgado o del colon
Diarreas voluminosas Síndromes de
malabsorción
Diarreas osmóticas
Intolerancia a la lactosa
Abuso de purgantes osmóticos
Diarreas secretoras, que acompañan a diversos trastornos poco frecuentes, como el síndrome de zollinger ellison
Trastorno de la motilidad intestinal
Obstrucción parcial por una neoplasia maligna
Inflamación de la mucosa y submucosa del recto y colon con ulceración; se desconoce la causa
Inflamación crónica de la pared intestinal, casi siempre afecta al íleon terminal y la arte proximal del colon
Defecto de la absorción de grasa y otras sustancias, como vitamina liposolubles, con excreción excesiva de grasa(esteatorrea; hay muchas causas
Deficiencia de lactasa intestinal
Habito de laxantes, a menudo subrepticio
variable
Blandas, puede haber mucho moco, pero no sangre, heces pequeñas y duras en el estreñimiento
Puede haber estrías de sangre
Desde blandas hasta acuosas, a menudo con sangre
Pequeñas, blandas a flojas y hasta acuosas, casi siempre sin sangre macroscópica(enteritis)o con menor hemorragia que en la colitis ulcerativa(colitis)
Por lo regular voluminosas, blandas, de color amarillo claro a gris, grasosas, a veces espumosas; particularmente fétidas; casi siempre flotan en el agua del inodoro
Diarrea acuosa en gran volumen
Diarrea acuosa voluminosa
Diarrea acuosa voluminosa
Suele ser más intensa en la mañana. Es raro que la diarrea despierte al paciente por la noche
Variable
El inicio varía desde insidioso hasta agudo. Casi siempre recurrente, puede ser persistente .en ocasiones la diarrea despierta al paciente por la noche
Inicio insidioso, crónico o recurrente. Es posible que la diarrea despierte al paciente en la noche
El inicio es habitualmente insidioso
Después de la ingestión de leche y sus derivados; se alivia con el ayuno
Variable
variable
CUADRO1-1 DIARREA
Marielys
la diarrea se define como un tránsito fecal de excesiva frecuencia, que provoca
deposiciones con heces de escasa consistencia y en cantidades superiores a
las normales. El síndrome diarreico es considerado como el resultado de una
alteración, asociada principalmente con los procesos de secreción y absorción
intestinales, y sólo secundariamente a la motilidad refleja del intestino (véase
cuadro 1-1 Diarrea).
Fármacos antidiarreicos
Son todos aquellos fármacos que se utilizan para aliviar o modificar los
cambios en cuanto al número de las evacuaciones y composición.
Clasificación de los fármacos antidiarreicos
Fármacos de acción intraluminal
Fármacos que inhiben la motilidad gastrointestinal
Fármacos potenciadores de la absorción intestinal
Fármacos inhibidores de la secreción intestinal,
Anti-infecciosos específicos de agentes patógenos.
Fármacos de acción intraluminal: Son fármacos que ejercen su acción de
modo localizado sobre el lumen intestinal. Son fármacos muy experimentados y
seguros, al ser productos biológicamente inertes.
Adsorbentes: Los adsorbentes como el carbón activo o el tanato de
albúmina suelen ser recomendados como productos de primera
elección. Actúan mediante un proceso físico de adsorción, captando las
toxinas bacterianas presentes en el lumen intestinal, evitando así su
acción nociva sobre la mucosa. En general, tienen poco efecto en la
reducción de la cantidad de heces y frecuencia de las deposiciones,
pero sí afectan significativamente a su consistencia. El carbón activado
se utiliza principalmente para evitar la absorción de productos tóxicos,
incluidos algunos fármacos; se debe instilar en el estómago, 5-10 g en
100 ml de agua, o administrar hasta un máximo de 50 g por vía oral.
Nelibeth
Subsalicilato de bismuto: El subsalicilato de bismuto tiene una eficacia
antidiarreica inferior a la de los opiáceos, pero es útil en el tratamiento y
la prevención de la diarrea del viajero. Disminuye la secreción intestinal
estimulada por toxinas bacterianas, debido en parte a su capacidad para
inhibir la síntesis de prostaglandinas. Reduce el número de deposiciones
y alivia sintomáticamente las náuseas y el dolor abdominal.
Posiblemente, el salicilato liberado actúe como antiinflamatorio y el
bismuto como bactericida. Deben vigilarse sus posibles efectos
secundarios debidos a la acción irritante gastrointestinal del salicilato y
neurotóxica del bismuto, además de su capacidad de teñir de negro las
heces. Es preferible no utilizarlo en niños.
Agentes modificadores de la textura de las heces: Son fármacos
inespecíficos, que además aumentan la eficacia de absorción intestinal.
Aumentan la velocidad de absorción de agua y electrolitos en los
enterocitos y deprimen el tránsito intestinal, lo que conlleva un
incremento del tiempo de contacto entre el bolo y la superficie intestinal.
Entre ellos se encuentran medicamentos elaborados a base de semillas
de Plantago ovata, que debido a su contenido en mucílagos actúa
ligando las heces en el caso de heces diarreicas de emisión poco
frecuente.
Inhibidores de la motilidad gastrointestinal: Estos agentes no se deben
utilizar en las diarreas autolimitadas agudas, sobre todo en niños pequeños, ya
que pueden producir una falsa sensación de seguridad, cuando en realidad
están impidiendo la limpieza de la flora patógena. En la gastroenteritis neonatal
está especialmente contraindicado el empleo de agentes antiperistálticos. La
alteración de la motilidad intestinal no sólo favorece la persistencia de la
colonización del huésped con enteropatógenos, sino que permite un secuestro
importante de líquidos en el intestino, que pueden enmascarar una
deshidratación grave al reducir el número de deposiciones e impedir una
valoración exacta del peso. Hay situaciones, sin embargo, en las que su
empleo puede resultar beneficioso.
Daniela
son, básicamente, opiáceos, fármacos que producen una inhibición en la
liberación de neurotransmisores implicados en la regulación de la motilidad
intestinal. Debido a esto se produce un retraso del tránsito intestinal, lo que
permite la absorción de agua y electrolitos dando lugar a un incremento en la
consistencia de las heces.
La acción antidiarreica de los opiáceos se consigue con dosis que no llegan
a producir analgesia y es más intensa cuando se administran por vía oral. Los
opiáceos constituyen una forma de tratamiento exclusivamente sintomático de
la diarrea; son, por tanto, meros coadyuvantes que no deben suplantar al
tratamiento de raíz de la enfermedad causal: infecciosa, inflamatoria,
neoplásica, malabsortiva, entre otros. En los casos de diarrea aguda de origen
infeccioso, el tratamiento debe ir dirigido preferentemente a reponer las
pérdidas hidroelectrolíticas. Los principios activos antidiarreicos más usados
son:
Loperamida: Se administra en forma de clorhidrato que se absorbe por
vía oral. Atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica, por lo que
es capaz de actuar intensamente a nivel gastrointestinal, sin producir
efectos en el SNC. En niños pequeños, sin embargo, dosis terapéuticas
pueden provocar efectos centrales, por lo que es preferible no utilizarla.
Muestra un efecto antisecretor muy intenso junto a la acción
antipropulsora, inhibiendo la liberación de prostaglandinas y la respuesta
a la toxina colérica. Algunos de estos efectos no son antagonizables por
la naloxona, por lo que pueden deberse a acciones extraopiáceas.
Incrementa, además, el tono del esfínter anal y mejora la continencia
fecal en pacientes con diarrea.
La loperamida, tras ser absorbida, se concentra especialmente en el
tubo digestivo y en el hígado. Su vida media es de 7-15 horas, por lo que
su acción es bastante prolongada. La eliminación urinaria es escasa.
Difenoxilato: Opiáceo que se absorbe fácilmente tras su administración
oral y se desesterifica dando lugar a la difenoxina, metabolito activo con
una vida media de unas 12 horas. A dosis bajas (2,5-5 mg) sólo
presenta acción periférica antidiarreica, mientras que a dosis altas (40-
60 mg) produce efectos centrales (euforia, dependencia física, entre
otros.). Como efectos secundarios pueden aparecer signos atropínicos
(en particular en niños) y de depresión central.
Nazaret
fármacos potenciadores de la absorción intestinal: Estos fármacos actúan
favoreciendo la absorción de sustancias eliminadas en exceso. En este grupo
se incluyen la glucosa, los aminoácidos y, en general, las soluciones de
rehidratación oral. La combinación de sal y azúcar probablemente potencia la
absorción de líquidos, porque los transportes del sodio y de la glucosa en el
intestino delgado están acoplados; la glucosa favorece la absorción tanto de
iones sodio como de agua.
También en este grupo se incluyen agonistas ß 2-adrenérgicos como la
clonidina. En su localización intestinal, estos receptores están presentes
esencialmente en las células epiteliales y su activación provoca la estimulación
de los procesos de absorción y la inhibición de la secreción intestinal. También
parece afectar a la motilidad. La clonidina suele recetarse en casos de diarreas
secretoras que no han mejorado con otros tratamientos, debido a sus potentes
efectos hipotensores.
Fármacos inhibidores de la secreción intestinal: Los fármacos de este
grupo actúan reduciendo la secreción de agua y electrolitos por el epitelio
intestinal. Dentro de este grupo podemos citar: opiáceos, somatostatina y
análogos (octreótido y lanreótido), inhibidores de la encefalinasa, berberina,
inhibidores de la calmodulina (fenotiazinas) entre otros.
El octreótido: es un análogo de la somatostatina de acción prolongada
y tan potente como ésta pero con una vida media plasmática mucho más
prolongada, alrededor de los 90 min. Las acciones que provoca sobre la
fisiología del tubo digestivo son las siguientes: inhibición de la secreción
de ácido y pepsinógeno en el estómago, inhibición de la secreción de
hormonas gastrointestinales, inhibición de la secreción intestinal de
líquidos y bicarbonato y disminución de la contractilidad del músculo liso.
A diferencia de la somatostatina, puede administrarse por vía parenteral,
su acción se prolonga durante varias horas y no provoca hipersecreción
de rebote. Por vía subcutánea ha demostrado su eficacia en el
tratamiento de tumores endocrinos del tubo digestivo (carcinoide,
vipoma, glucagonoma, gastronoma, entre otros.), de la diarrea
refractaria a otras medidas terapéuticas (como la asociada al sida) y en
las fístulas pancreáticas.
David
Puede producir dolor en el sitio de inyección, calambres abdominales,
náuseas, flatulencia, diarrea y esteatorrea; estos síntomas ceden con el
tiempo. En cuanto a los de carácter gastrointestinal, pueden mejorar si
se evita su administración con las comidas. Dado que suprime la
secreción de insulina y glucagón, puede aparecer hiperglucemia o
hipoglucemia, según los casos.
El racecadotrilo: también denominado acetorfán, es un inhibidor de las
encefalinasas y, por tanto, previene la degradación de opiáceos
endógenos (encefalinas), reduciendo la hipersecreción de agua y
electrolitos a la luz intestinal, sin afectar a la motilidad intestinal. Se
administra por vía oral. Se ha ensayado en el tratamiento de la diarrea
aguda. Ha demostrado una eficacia similar a la de la loperamida.
Reduce el peso de las deposiciones diarreicas, el número de
deposiciones por día y la duración de la diarrea, presentando un
porcentaje de respuesta del 50% en las primeras 24 horas y del 75 % en
las siguientes 48 horas.
Anti-infecciosos específicos de agentes patógenos: En general, no se
aconseja la utilización de anti-infecciosos como tratamiento de primera elección
de la diarrea, ya que más del 80% de los cuadros diarreicos tiene etiología
vírica o es causado por otros elementos de carácter no infeccioso. Además,
como ya se ha comentado, muchos de ellos revierten satisfactoriamente de
forma espontánea.
Salvo en casos contados, como es el caso de algunas fluoroquinolonas, no
hay que utilizar anti infecciosos por vía sistémica, puesto que pueden aumentar
la duración de la diarrea y provocar la aparición de portadores crónicos. En
cualquier caso, cuando se trata de diarreas bacterianas, se utilizan algunos con
acción localizada, de muy baja absorción. Siempre se han de reservar para
situaciones clínicas graves, con posible existencia de infección sistémica.
En estos casos, se recomienda seleccionar el antibiótico a partir de un
antibiograma y de los datos epidemiológicos locales, ya que la sensibilidad de
los patógenos intestinales varía según las localizaciones y puede cambiar con
el tiempo. El quimioterápico se seleccionará en función del agente infeccioso:
cotrimazol (Escherichia coli, Shigella, Salmonella), ampicilina o amoxicilina
(Salmonella, Shigella), tetraciclinas (Vibrio cholerae), vancomicina
(Clostridium), metroni- dazol (protozoos), entre otros.
Mitchelle
Nombres comerciales de los antidiarreicos
Florcidin
Indicaciones: coadyuvante en la restitucion de la flora bacteriana intestinal
secundarias o no terapia antibiótica.
Posología: capsulas: adultos: 2caps. 2veces/día. Casos severos
4caps.como1º toma de ataque y continuar con la dosis recomendada e las
tomas restantes. Prolongar el tratamiento hasta la erradicación de los
síntomas.polvo:1 sobre 3ª 4 veces/día. Niños menores de 3 años: consulte al
médico.
Presentación capsulas blanda y polvo.
Lacteol fort
Indicaciones: coadyuvante en la restitución de la flora bacteriana intestinal
secundaria o no terapia antibiótica. Tratamiento del síndrome diarreico
ocasionado por virus, bacterias, diarrea del viajero.
Advertencias: si los síntomas o cedieran ante el tratamiento después de 24-48
horas, suspéndase y consulte al médico. Si está embarazada o en periodo de
lactancia, consulte al médico. O exceda de la dosis recomendada.
Posología: sobres: 1 sobre 3 o 4 veces al día disuelto en una pequeña
cantidad de agua. Capsulas: 2 cap. 3 o 4 veces al día. Ingerir la capsula o
disolver su contenido en una pequeña cantidad de agua.
Proflor
Indicaciones: prevención y tratamiento de síndrome diarreico producido por la
terapia con antibióticos, virus o bacteria, colopatías agudas y crónicas. Diarrea
del viajero.
Posología: niños: dosis de ataque 2 sobres 2v/día. Mantenimiento: 1 sobre 2
v/día. Adultos: dosis de ataque 2 cap. 2 v/día. Mantenimiento: 1 cap. 2v/día.
Terapia con antibióticos: 1cap o sobre conjuntamente con el antibiótico.
AleidiHidrasec 10mg y 30mg
Propiedades: actúa selectivamente protegiendo las encefalinas endógenas
fisiológicamente activas a nivel del tubo digestivo, disminuyendo la
hipersecreción intestinal de agua y electrolitos inducida por toxinas, ejerciendo
rápidamente su acción en el tratamiento de la diarrea, sin modificar el tiempo
de tránsito intestinal.
Indicaciones: tratamiento de la diarrea aguda
Advertencias: administrar en conjunto con terapia de rehidratación en
pacientes que presentan o se sospeche de deshidratación. El tratamiento o
debe exceder los 7 días.
Reacciones adversas: somnolencia, náuseas, vomito, mareo.
Posología: niños de 2 meses en adelante: 1,5mg/kg/dosis c/8 h mientras dure
la diarrea.
Antilax
Indicaciones: tratamiento sintomático de la diarrea aguda no complicada.
Contraindicaciones: alergia a las componentes de la formula. Menores de 12
años, pacientes con falla hepática severa, obstrucción intestinal,
deshidratación, colitis severa, diarrea asociada con colitis pseudomenbranosa.
Reacciones adversas: distención abdominal, constipación, somnolencia,
náuseas, anorexia, vómitos, fiebre, mareos, erupción cutánea.
Nohimary
Laxantes
Los laxantes son los preparados farmacéuticos que favorecen la deposición.
Según su mecanismo de acción, los laxantes se pueden clasificar en:
Agentes formadores de masa fecal,
agentes lubricantes del contenido fecal,
agentes osmóticos y estimulantes por contacto.
Formadores de masa
Incrementan el volumen del bolo fecal, lo cual estimula la actividad motora
instestial.se trata de polisacárido difícilmente absorbible, natural o sintético que,
como sustancias, como sustancias hidrófilas, actúan absorbiendo agua y por
consiguiente, al hincharse incrementan su masa y estimula los reflejos fecales.
Las principales sustancias son salvado de trigo. Las semillas de platago ovata,
los preparados de psilio y los preparados de metilcelulosa.se administra por vía
oral, y su efecto completo se absorbe después de varios días del inicio del
tratamiento hasta 3 semanas, por lo que o son apropiados para el alivio rápido
del estreñimiento transitorio, sino que debe utilizar separa normalizar el tránsito
intestinal en pacientes con estreñimiento crónicos. Los efectos secundarios so
mínimos, aunque en pacientes con estreñimiento crónico grave con transito
coloico enlentecido estos compuestos suele agravar los sistemas de distención
abdominal sim mejorar el tiempo de tránsito. Los más empleados son la
metilcelulosa, que se administra e forma de capsulas de 500mg, e dosis de 3 a
4.5g diarios y plátano ovata, e dosis de 3.5 -10 mg diarios.
Agentes lubricantes y emolientes
Se trata de aceites vegetales o minerales que favorecen la lubricación y
disminución de la consistencia del bolo fecal. Debe utilizarse solo durante
episodios transitorios y evitarse e el tratamieto a largo plazo del estreñimiento
crónico. Los más empleados son glicerina, que se administra en forma de
supositorios (2.25g e adultos y 2g en niños) estimula el reflejo defecatorio en
2- 5 min; el dioctisulfosueciato o docusato sódico, agente tensioactivo anionico
que humedece y emulsiona las heces y que se administra por vía oral (hasta
500mg/día) o rectal, y el aceite de parafina que se presenta en suspensión y
se administra por vía oral e dosis de 15-45ml diarios observándose el efecto
laxante a las 6-8horas. Este contraindicado en los pacientes que presenta
riesgo de aspiración (acianos, pacientes con disfagia orofarigea, disminución
del nivel de conciencia) por la posibilidad de desarrollar una neumonía lipoidea.
Su uso croico ihibe, al parecer, la absorcion de vitamias liposolubles.
Elinyer
Laxates osmoticos
son compuestos que, tras su admiistraccion oral o rectal, apenas son
absorbidos en el tubo digestivo, pero atraen agua a la luz intestial por un
mecanismo de osmosis: esto producen un aumeto de la masa fecal, lo que
estimula la motilidad itestial, y ua meor consistecia de ella, lo que favorece su
avance a traves del colon. La lactilosa es una combiacion de galactosa y
fructasa que se administra por via oral, en dosis de 16-60ml diarios o en forma
de edemas. En general no muestra un efecto lacante imediato, Sino tras 2 o 3
semanas de trastamiemto. El efecto secudario mas frecuente es la flatulencia el
lactitiol es un disacarido de galactosa y sorbitol similar a la lactulosa; se
administra por via oral en dosis de 20mg diarios, que puede incrementar o
dismiuir en fucion de la repuesta. Ambos fermentan en el colon por accion de
bacterias comensales origiando aniones organicos,pricipalmente acido lactico,
con propiedades osmoticas; la acidificacion del medio que ademas producen y
favorecen la conversio del amoiaco en amonio. De dificil absorcion, hecho en el
que radica parate de la utilidad de estos agetes en el tratamiemto de la
encefalopatia hepatica.
Existen ademas laxantes osmoticos salios derivadosd de sodio(fosfato y
bifosfato)y magnesio. El picosulfato sodico se adminitra en dosis de 5-15mg por
la noche. El aceite de ricio actua en el itestio delgado con una lactecia de 1-3
horas.
Rosbely
Efectos Adversos de los Laxantes
En general se derivan de su mecanismo general de acción, pudiendo
causarse diversos trastornos gastrointestinales, en particular catarsis excesiva,
cólicos abdominales intensos, entre otros. Además, en aquellos casos en los
que el mecanismo de acción implica la generación de evacuaciones acuosas
francas, pueden ocasionarse trastornos hidroelectrolíticos, incluyendo grados
variables de deshidratación.
Usos Clínicos Correctos de los laxantes
Pese a su uso indiscriminado por la preocupación popular acerca de lo que
es un hábito intestinal adecuado, sólo hay unas pocas indicaciones
incuestionables para administra estos fármacos:
Situaciones en las que es deseable la reducción del esfuerzo
defecatorio: Entre estos casos se encuentran los siguientes: Pacientes
en recuperación de Infarto al miocardio o de cirugías; pacientes con
lesiones dolorosas que afecten la región perianal: hemorroides, fisuras;
pacientes con defectos de la pared abdominal: hernias).
Uso antes de realizar cirugías y/o exámenes con los cuales el contenido
intestinal pueda interferir.
Usos en la remoción de tóxicos del tracto gastrointestinal, haciendo que
la absorción de los mismos se minimice.
Cuando hay una modificación del tránsito intestinal que lleve a
constipación (disminución del hábito intestinal habitual, heces duras y
secas, entre otros.), estos fármacos se deben usar solamente como
paliativos por un breve lapso, pues lo más importante sería el
tratamiento de la causa subyacente.
Bibliografía
FARMACOS ANTIDIARREICOS. [Documento en línea]. [Disponible en:
http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/ACCIONES/A32.HTM].
GUIA DE PRODUCTOS TERAPEUTICOS. 6ta edición; editorial Berenguer
C.A.; 83-88pag.
FARMACOLOGIA BASICA 2008. Pascuzzo - Lima, Carmine; Laxantes Y
Antidiarreicos, pag.460.