2213 Pegueros Rizo Karen.

1 Frmacos bloque 3.

Inhibidores de la sntesis de membrana del hongo: Inhibidores de la 14-a desmetilasa.

Itraconazol. Antimictico triazlico sinttico.

Mecanismo de accin. Interfiere con la actividad del citocromo P450, necesario para la desmetilacin de los 14-alfa-metilesteroles a ergosterol. Por lo que el ergosterol (esterol ms importante para la membrana celular de los hongos ) esta accin daa la membrana celular y altera sus funciones y permeabilidad.

En dosis teraputicas tiene actividad antiandrgena.

Farmacocintica. Va de administracin: oral. Se absorbe rpido en la mucosa GI, los alimentos no afectan su

absorcin. UPP: 90% Metabolismo heptico, formando productos como el hidroxiitraconazol

que tambin tiene actividad antimictica. Eliminacin en orina y heces.

Indicaciones. Tx de diversas superficiales y sistmicas como: blastomicosis pulmonar y extrapulmonar; histoplasmosis, incluidas enfermedad pulmonar cavitaria crnica y la diseminada no menngea; aspergilosis pulmonar y extrapulmonar en pacientes intolerantes o refractarios a la anfotericina

B.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad. Aclorhidria, hipoclorhidria, alcoholismo activo, disfuncin heptica o

renal.

Durante el embarazo y la lactancia. Pacientes que estn bajo tx con terfenadina, cisaprida o astemizol ya

que se pueden presentar arritmias cardacas.

Interacciones. El cetoconazol sus [plasmticas]. los efectos de la warfarina. La isoniazida, fenitona, y rifampicina [plasmticas]. Los anticidos colinrgicos, antiespasmdicos, y antagonistas H2 su pH

estomacal y su absorcin. el efecto de los hipoglucemiantes orales.

Reacciones adversas. Poco frecuentes: Somnolencia, cefalea, reacciones de hipersensibilidad como

(fiebre, prurito, erupcin cutnea). Raras:

Agranulocitosis, hipopotasemia, disfuncin heptica.

Pegu

erillo

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2213 Pegueros Rizo Karen.

2 Frmacos bloque 3.

Inhibidores de la escualeno epoxidasa.

Terbinafina. Fungicida altamente lipoflico y queratoflico

Mecanismo de accin. Acta contra una gran variedad de patgenos de la piel, pelo y uas. Eficaz contra infecciones fngicas causas por dermatofitos como

Microsporum canis, Trichophyton rubrum, T. tonsurans, T. verrucosum, T. interdigitale, T. violaceum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum; por levaduras como Candida albicans y Pitysorum orbiculare (Malasszia furfur).

Inhibe selectivamente la accin de la epoxidasa de escualeno. Efecto fungisttico debido a que interfiere con la sntesis de la

membrana celular de los hongos. Efecto fungicida debido a la acumulacin intracelular de escualeno.

Farmacocintica. Por va oral se absorbe 70% de la dosis. Mxima [plasmtica] se obtiene a la 2 hrs post a su administracin. Distribucin: amplia en todos los tejidos corporales, se acumula en grasa,

manteniendo [] en estrato crneo, dermis, epidermis, uas y pelo. UPP: 99%

Difunde hacia el lecho ungueal una semana despus de iniciado el tx, y las [efectivas] se mantienen durante 36semanas despus de terminarlo.

Metabolismo heptico. Eliminacin en orina y < en heces. Vida media de eliminacin bifsica con valores de 16-26hrs en la 1 fase

y de 90-100hrs en la 2.

Cuando se aplica sobre la piel, su absorcin es mnima, se detectan [eficaces] en el sitio de accin 1 sem despus de comenzar el tx, que se mantienen por 3 sem despus de la ltima aplicacin.

Va tpica tiene una vida media de eliminacin de 22-26hrs.

Indicaciones. Va oral: tx de micosis de los dedos y uas producidas por dermatofitos susceptibles.

Va tpica: tx de tia corporal, inguinal, del cuero cabelludo y del os pies (pie de atleta), tia versicolor.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad. Enfermedad heptica o renal crnica, heridas abiertas y profundas. Durante el embarazo y la lactancia.

Interacciones. las [] de la cafena, ciclosporina, nortriptilina y teofilina. La cimetidina su excrecin. La rifampicina su excrecin.

Reacciones adversas. Poco frecuentes: Va oral: cefalea, mareos, vrtigo, dispepsia, nusea, vmito,

dolor abdominal leve, diarrea, artralgia, mialgia, exantema, urticaria, leucopenia, del as enzimas hepticas.

Va tpica: prurito, irritacin local leve, eritema, resequedad en el sitio de aplicacin.

Raras:

Va oral: agranulocitosis, reacciones alrgicas, anafilaxis, disfuncin heptica.

Va tpica: dermatitis de contacto.

Pegu

erillo

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2213 Pegueros Rizo Karen.

3 Frmacos bloque 3.

Unin a tubulina e inhibe la funcin de los microtbulos.

Griseofulvina.

Mecanismo de accin. Eficaz contra las micosis de piel, uas y cabello causadas por diversas especies de Epidermophyton, Microsporum y Tricophyton.

Su efecto antimictico se debe a que interacta con los microtbulos polimerizados e inhibe la mitosis en los hongos susceptibles.

Se deposita en [] variables en las clulas formadoras de queratina de la piel, el cabello y las uas y las vuelve resistentes a la invasin de los

hongos. As las clulas infectadas son paulatinamente reemplazadas por tejido sano.

La mejora de las manifestaciones cutneas se presenta en 48-96hrs despus de iniciado el tx y la curacin total se logra en varias semanas o meses.

Es ms eficaz en el control de las micosis del cuero cabelludo y d la piel

lampia. Las infecciones de las uas requieren 6-9meses de tx.

Farmacocintica. Va de administracin: oral. Se absorbe irregularmente en la mucosa GI. Se acelera la absorcin cuando el tamao de sus partculas o se

ingiere una dieta rica en grasas. [plasmticas] mx. aparecen a la 4hrs despus de su administracin oral

y tiene una vida media aproximada de 24hrs. Metabolismo heptico donde se biotransforma hasta convertirse en 6-

desetilgriseofulvina. Eliminacin: renal, fecal y en sudor.

Indicaciones. Tx de micosis de piel, el pelo y uas causadas por hongos susceptibles.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular y porfiria.

Interacciones. Reaccin cruzada con la penicilina. Si se usa de forma concomitante con barbitricos o con anticoagulantes

cumarnicos se debe de ajustar la dosis de estos.

Reacciones adversas. Frecuentes: dolor de cabeza, resequedad de boca, erupcin cutnea, alteracin de la sensacin del gusto, nusea y diarrea.

Poco frecuentes: dolor estomacal, confusin, insomnio, cansancio, leucopenia, granulocitopenia, fotosensibilidad.

Raras: neuritis perifrica, enfermedad srica, angioedema, hepatotoxicidad,

*en nios induce efectos de tipo estrognico.

Pegu

erillo

s

2213 Pegueros Rizo Karen.

4 Frmacos bloque 3.

Ionforos.

Nistatina. Antibitico antifngico, del grupo de los Macrlidos polinicos.

Mecanismo de accin. Accin fungisttica. Acta alterando la permeabilidad de la membrana del hongo, al formar

canales inicos en la misma. Presenta un amplio espectro antifngico, incluyendo dermatofitos y

levaduras (candida, etc.) aunque su accin contra dermatofitos es moderada.

Farmacocintica. Se administra por va oral. Se absorbe mal en el tracto GI.

Se excreta casi completamente en las heces sin modificaciones. No se absorbe en la piel intacta o las membranas mucosas.

Indicaciones. Candidiasis cutnea y mucocutnea crnica. Tx tpico de las infecciones micticas cutneas y mucocutneas por

Candida albicans y otras especies de candida.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad.

Interacciones. Con haloperidol se ha descrito el posible desarrollo de un Sx neurotxico, acompaados en ocasiones por sntomas extrapiramidales, fiebre y leucocitosis.

Reacciones adversas. Frecuentes: alteraciones alrgicas y dermatolgicas (eritema, prurito, sensacin de quemazn.

Raras: dermatitis por contacto.

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