María de Lourdes Quevedo Valverde

Bactericida, inhibe síntesis proteica al unirse

a la subunidad 50s del ribosoma bact.

/ biodisponibilidadvía oral

Los alimentos retardan pero no ↓ la absorción

Distribución líquidos y tejidos corporales

X SNC

Metaboliza hígado

Excreción: bilis, heces y orina

Circulación enterohepática

prolongada presencia en heces y cambios en flora

intestinal

Aspectos

Farmacológicos

espectro

• Anaerobios: B. fragilis, Fusobacterium, Eubacterium, Propinebacterium, C. perfringens,

X- C. difficile

• Cocos aeróbicos: estafilococos estreptococos piogenos, viridans y neumococos.

X- SARM y enterococos

• Sensibles: C. difteriae, M. pneumoniae, C. jejuni, Chlamydia tracomatis

• Protozoarios: P. falciparum y vivax, T. gondii, Pneumocystis carinii

• X – cocos y bacilos gram –aeróbicos.

indicaciones

• Enfermedades pélvicas.

• Infecciones intra-abdominales: abscesos, trauma penetrante, úlcera perforada.

• Inf. Del tracto respiratorio: sinusitis, otitis crónicas, faringitis, neumonía por aspiración, absceso pulmonar.

• Osteomielitis por estafilococo o anaerobios

• Neumonía por P. carinii y encefalitis por T. gondii en pctes. SIDA

• Paludismo por P. falciparumcloroquino- resistente

DOSIS

• Neonatos: <7días: <2000g10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs

• >2000g15mg/kg/24hs c/8hs

• >7días: <1200g: 10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs

• 1200-2000g: 15mg/kg/24hs c/8hs

• >2000g: 20mg/kg/24hs c/8hs

• Niños: 10 – 40 mg/kg/24hs IM, IV, VO c/6-8hs

• Solución: 1% acné c/12hs

• Potencia efecto bloqueante neuromuscular

• Antagonismo con macrólidos, cloranfenicolinteracciones

cápsulas: 150 y 300mg

Ampollas: 300, 600 y

900mg

Solución: 1%

Reacciones adversas

• Diarrea: colitis pseudomembranosapor C. difficile

• R. de hipersensibilidad: raras

• Vaginitis por candida

• Hepatotoxicidad

• tromboflebitis

Precauciones contraindicaciones

• Diarrea descontinuar el tto

• enf. Inf. Del intestino CI relativas

• F.R. cuando se administra a la madre: B

• Compatible con la lactancia

Análogos del PABA

Impiden síntesis de Ac. Nucleicos y proteínas

Pueden sinergizarse con trimetoprim y pirimetamina

Sulfisoxazol, sulfametoxazol,

Sulfadiazinarápidamente absorbidos

TGI

Penetración: próstata, liq. Pleural, sinovial, peritoneal y ocular

Sulfadiazina y sulfisoxazol LCR

Sulfasalazina no absorbible tto. colitis

ulcerativa y enteritis regional

Sulfisoxazol corta acción

Sulfametoxazol y sulfadiazina acción

intermedia

Parte de las sulfonamidas

metabolizadas en hígado, excretados por el

riñón

Aspectos farmacológicos

espectro

• Cocos gram+: S. aureus, S. epidermidis, S.neumoniae, S. pyogenes y viridans.

• Cocos gram-: Neisseria meningitidis, (N. gonorrhoeae), Moraxella catarrhalis.

• Bacilos gram-: E. coli, P. mirabilis, Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae, Yersinia pestis.

• Poco -: enterobacter, S. marcescens, K. pneumoniae.

• Actinomicetos: Nocardia asteroides

• Chlamidia trachomatis y P. carinii.

indicaciones

• Trimetoprim + Sulfametoxazol o Trimetoprim + Sulfadiazina:

• infecciones del tracto urinario,

• tto. de sinusitis y OMA, bronquitis agudas,

• enteritis, diarreas, fiebre tifoidea, cólera

• Tto. de ETS: chancro blando, linfogranuloma venéreo

• Neumonía por P. carinii en pctes. con SIDA

• TMS: neutropenia, prevención en trasplantes.

• Sufisoxazol: tópico en inf. Y profilaxis de oftalmía neonatorum en RN

• Sulfadiazina + pirimetamina: toxoplasmosis

OSIS• TMS o cotrimoxazol: tab. 80mg/400mg. Amp. 160+800mg

6-20mg TMP/kg/24hs VO, VI c/12hs profilaxis 5mg TMP/kg/24hs o 3 veces/semana

• Sulfadiazina: comprimidos 500mgtoxoplasmosis neonatos: 100mg/kg/24hs VO c/12hs + pirimetamina 1 mg/kg/24hs VO diario

niños: 120-200 mg/kg/24hs c/6hs + pirimetamina 2 mg/kg/24hs VO c/12hs ≥3días, 1mg/kg/24hs

profilaxis FR; ≤30kg 500mg/24hs, >30kg 1g/24hs VO diario

• Sulfametoxazol: comprimidos 500mg, 50-60 mg/kg/24hs VO c/12hs

• Sulfisoxazol: comp. 500mg, 120-150mg/kg VO c/4-6hs

• Sinergizan con TMP y con pirimetamina

• Potencian efecto anticoagulante de warfarinay ↑efecto hipoglicemiante de sulfonilúreas

• ↑riesgo de trombocitopenia con las tiazidas

interacciones

Reacciones adversas

Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, mareos, fiebre

R. dermatológicas: rash, prurito eritema multiforme, Steven

jonhson, dermatitis

F. hipersensibilidad: hepatitis, dolor articular, urticaria,

anafilaxia

Sangre: leucopenia, trombocitopenia, anemia

aplásica en ↓G6PD

Cristaluria por precipitación cólicos, litiasis, oliguria,

hematuria

Kernicterus en el bebé

Precauciones y contraindicaciones

Ingerirse con líquidos abundantes

Uso cuidadoso en disfunción hepática

Si orina pH ácido alcalinizar con bicarbonato de sodio

Evitar la exposición a la luz solar

CI: presencia de hipersensibilidad a ellas, sulfonilureas o tiazidas

Deficiencia de G6PD

CotrimoxazolF.R. cuando se administra a

la madre: C

Compatible con la lactancia

F.R. cuando se administra a la madre: B

CI en lactancia en prematuros y RN con hiperbilirrubinemia o

déficit de G6PD

Antagonizan síntesis de

ácidos nucleicos

Monoterapia+

sulfonamidas

Inhiben dihidrofolatoreductasa

Análogos de purinas y

pirimidinas

Esp

ectr

oBacterias aerobias gram + y gram -, +enterobacterias:

E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Staphylococcus y Streptococcus, Listeria monocitogenes, Plasmodium

P. carinii

Absorbido en TGI

• Distribuido a tejidos y liq. corporales

• Metabolizado en hígado, excretado por orina

Dosis:

Inf. Urinarias:

Niños<12años: 4-

6mg/kg/24hs VO c/12hs

Niños >12a: 100-200mg VOc/12hs

Neumonía: (dapsona) 15-

20mg/kg/24hs VO c/6hs

durante 21días

Presentación: comp. 100,

200mg

Precauciones:

•Controles hemáticos

anemia megaloblástica

•Evitarse durante el

embarazo

Reacciones Adversas:

•Prurito

•Rash

•Náuseas

•Vómito

•Boca seca

•Fiebre

•↓hematopoyesisact.A.fólico

Interacciones:

•Potencia efecto

anticoagulante de

warfarina.

•Prolonga t1/2:

fenitoína

Espectro:

•S. pyogenes, S.

pneumoniae, H.

influenzae

•SARM, Enterococcus

•+TMP: Neisseria,

Nocardia, V. Cholerae,

Bacteroides, Salmonella,

Klebsiella, E. coli

Presentación:

Tab. 100, 200mg

Dosis:

Dosis de carga:

10mg/kg

D. mantenimiento: 5-

10mg/kg

Una sola dosis diaria

Reacciones adversas:

•TGI: pirosis, náuseas,

vómitos, boca seca,

diarrea, dolor epigástrico

•Piel: rash, urticaria,

prurito

•Fatiga, anorexia

•HTA, temblor,

convulsiones

Indicaciones:

•Inf. TRS: otitis, sinusitis,

amigdalitis, faringitis.

•Inf. TRI: bronquitis,

bronconeumonía:

•TGI: gastroenteritis, fiebre

tifoidea

•Buena

biodisponibilidad y

larga t1/2

•Concentración en

tejidos >TMP

•Excretaorina

metabolitos

Aspectos

farmacológicos

Antibiótico macromoleculares

bactericidas Inhibición /

síntesis / pared bacteriana

Espectro

Gram +: S. aureus,S. epidermidis, SARM, neumococos, Enterococos,

Corynebacterium

VO: colitis pseudomembranosa por C. difficile

indicaciones

Meningitis: SARM, S. pneumoniae resistente

Fiebre del neutropénico

Adm: IV t1/2:6hs

Distribución: todos los tejidos

filtra.: glomérulo

Reacciones Adversas

• Mialgias, vasodilatación periférica e hipotensión, flebitis

• Sindrome de hombre rojo

• Nefro y ototoxicidad

• Neonatos: <7días: <1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs

• 1200-2000g15mg/kg/24hs c/12-18hs

• >2000g30mg/kg/24hs c/12hs

• > 7días:<1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs

• 1200-2000g15mg/kg/24hs c/8-12hs

• >2000g: 45mg/kg/24hs c/8hs

• Niños: 45-60 mg/kg/24hs IV, VO c/8-12hs

• VO. 40-50mg/kg/24hs

Presentación:

Cap. 125,250mg

Fco.amp. 500mg y 1g

Interacciones:

Aminoglucósidos + efecto

terapéuticos y nefro y

ototoxicidad

Adm: IM o IV

Penetra poco al LCR

Se excreta sin metabolizarse por los riñones

Efectos Adversos:

- fiebre, erupciones, rash, prurito, cefalea, diarrea

- > Oto y nefrotoxicidad

- Rara vez Sind. Hombre rojo, leucopenia, flebitis

Indicaciones: similares a la Vancomicina, + enterococos

Presentación: amp. 200 y 400mg/3ml

Dosis: 10mg/kg c/24hs

Relación 70:30 efecto bactericidas

Se unen a la subunidad 50s del RB inhibiendo síntesis

de proteínas

Formulación IV

En > 16años

Metabolismo hepático y excreción 80% vía

biliar.

Inhibidor hepático del citocromo P450

tto. de bacteremiascausadas por

microorganismos multirresistentes

Espectro:

• Gram+: S. pneumoniae, S. α y βhemolítico, enterococo(bacteriostático) S. faecium

• Gram-: M.catarrhalis, Neisseria

• M. pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella.

Reacciones Adversas:

• Dolor y flebitis

• Mialgias, artralgias

• Náuseas, vómitos, diarrea

• Dolor abdominal, colitis pseudomembranosa, pancreatitis

• Rash, exantemas

Precauciones:

• Disuelta en Dw 5% en agua destilada, no S.S.

• Vigilar niveles de Bilirrubina conjugada

Interacciones:

• + astemizol, cisapride arritmias

Dosis:

• 7.5mg/kg IV c/8hs

Inhibe la iniciación de síntesis proteica al unirse a un sitio de Subunidad

50S R

Formulación oral y parenteral

Se metaboliza en el hígado, excreción por el

riñón

- S. faecium resistente a V

- Neumonía nosocomial x SARM

Presentación:

Tab. 400 y 600mg

Inyectable: 100, 200 y 300ml con 2 mg/ml

Dosis: 10mg/kg IV, VO c/12hs x 10días

Reacciones adversas:

Disturbios gastrointestinales,

insomnio, cefalea, rash, anemia, trombocitopenia

Precauciones:

Control del recuento de plaquetas, riesgo de

sangrado

Interacciones:

Inhibidor específico de MAO, + adrenérgicos o

serotoninérgicostoxicidad

•Semisintético, amplio

espectro

•Inhibe enzima RNA

polimerasa DNA dependiente

impide síntesis del RNA

•Amplia distribución en

espacios y líquidos orgánicos;

LCR y espacio intracelular

•Circulación enterohepática,

•metabolizado por

desacetilación

•eliminado por heces y orina

Indicaciones:

•Micobacterias: TBC,

meningitis TBC

•Profilaxis meningitis:

meningococo, H. influenza

•Stafilococo en endocardio y

hueso, SARM

Reacciones adversas leves:

•Rash, fiebre, vómitos

•Ictericia, hepatitis tóxica

•Sindrome tipo gripe: fiebre,

escalofríos, malestar general

Presentación:

Cap. 150 y 300mg

Suspensión 10mg/ml

Dosis:

10-15mg/kg/día VO en ayunas

lento en 3 hs

Profilaxis: 20mg/kg/día VO

por 4 días

Interacciones:

•↑metabolismo: antimicóticos,

anticoagulantes orales,

corticoides, sulfonilureas,

antidepresivos, β bloqueadores

María de Lourdes Quevedo Valverde

Espectro:

• dermatofitos

• Microsporum canis

• Aspergillus fumigatus

• Sporothrix schenkii

Aspecto farmacológico

• Inhibe escualeno epoxidasa↓ergosterol deterioro de membrana

• Absorción TGI, distribución: piel , cabello, uñas

Presentación:

• Tab. 125 y 250mg

• Crema al 1%

Dosis:

• <20kg 62.5mg/día

• 20-40kg 125mg/día

Reacciones adversas

• Náuseas, diarrea, anorexia

• Mialgias, artralgias, rash

• LES, Stevens-Jonhson

A. B Streptomyces nodosus

Se unen a los esteroles de la membrana celular pérdida de

componentes intracelulares muerte

Espectro:

- Candida

- Aspergillus

- Crytococcus neoformans

- H. capsulatum

- Coccidioides immitis

- Blastomyces dermatidis

- paracoccidioides

Protozoos: Leishmania braziliensisy L. mexicana

IV excreta por orina y vía biliar, t ½ 15días

VO no se absorbe, excreta en heces

Tópica en piel y mucosas

• VO candidiasis oral o del TGI

• V. Vaginal C. vaginal

• Tópica pañalitis, paroniquia

• IVMicosis severas por hongos oportunistas: candidiasis, aspergilosis, criptococosis

• + fluocitosina criptococosis meníngea

• Alternativa de glucantime en leishmaniasismucocutánea

Usos

• FUNGIZON amp. 50mgPresentación

• IV 0.8-1.2 mg/kg/díaDosis • Adm. Tópica prurito, eritema

• VO náuseas, vómitos, diarreas

• Sistémica nefrotoxicidad

• Cefalea, fiebre, escalofríos, anorexia

Reacciones adversas

• Corticosteroides empeoran depleción de K que producen la Anfotericina BInteracciones

Interfiere en metabolismo de pirimidinas inhibe ácidos

nucleicos x síntesis proteica

- Absorción TGI

- Distribución amplia en fluidos y tejidos, LCR

- excreción: orina

Usos:

Coadyuvante de Anfotericina B

- Cryptococcus neoformans

- Candida

- Aspergillus

Presentación: tab. 100 y 500mg

Reacciones Adversas:

- náuseas, vómitos, diarrea, erupciones cutáneas

- ↓ función hepática, anemia

Dosis:

- neonatos: 50-100mg/kg/día en 1-2dosis

- niños:100-150mg/kg/día en 4 dosis

- adolescentes: 150mg/kg/día en 4 dosis

Precauciones:

- Disfunción hepática o renal

- Controles hematológicos

- No usar en el embarazo

Inhiben la síntesis de ergosterol

Bloqueando la desmetilacióndel 14-α esterol dependiente

del citocromo P-450

Altera la composición y permeabilidad de membrana

IMIDAZOLES

MICONAZOL

Usos: candidiasis, vulvitis, balanitis, dermatofitosis. Por aspergilosis, candidiasis, meningitis criptococócica

Dosis: 7.5-15mg/kg c/8h IV. Tópico: crema 2%, polvo, loción, gel c/12-24h. Vaginal: crema 2% u óvulos 100mg/día

R.A. muy leves: irritación, sensibilización

Interacciones: puede potenciar efectos hipoglicemiantes orales

Usos: candidiasis esofágica, inf. micóticas sistémicas no graves y sin

compromiso SN, histoplasmosis, blastomicosis, coccidioidomicosis.

Presentación: tab.200mg.

Dosis: 3-5mg/kg c/12-24hs VO. Tópico: crema 2% c/12-24hs

R.A: vómitos, diarrea, constipación, hepatitis, signos irritativos locales

interacciones: los fármacos que ↓acidez gástrica ↓ su absorción

TRIAZOLES

FLUCONAZOLUsos: Candidiasis, meningitis criptocócica en pctes. con SIDA

Presentación: cap. 50,150 y 200mg, fco.amp.200mg

Dosis: C. oral: 6mg/kg/1día 3mg/kg/día.

C. sistémica: 6-12mg/kg/día x 28días

Meningitis criptocócica: 12mg/kg/día

R. A: náuseas, cefaleas, rash, diarrea

interacciones: ↑ anticoagulantes, sulfonilureas, hipoglicemiantes

TRIAZOLES

ITRACONAZOL

Usos:

- Candidiasis, blastomicosis, histoplasmosis, esporotricosis

- Tiña

-Pitiasis versicolor

Presentación: cap 100mg

Dosis: 2-4 mg/kg c/12-24hs después de las comidas

R. A:

- Dispepsia

- Dolor abdominal

- vómitos, diarrea

- Cefalea, rash

- hipopotasemia

interacciones:

- ↑ anticoagulantes orales, digoxina

CI.

En tto. con rifampicina

En embarazadas o lactantes

TRIAZOLES

VORICONAZOL

• Candida krusei, C. glabrata

• AspergillusUsos:

• Tab. 50 y 200mgPresentación:

• De carga 6mg/kg/dosis C/12h

• 4mg/kg/dosis c/12hDosis:

• Fotofobia, visión borrosa, fiebre, cefalea

• Exantema, ↑ pruebas hepáticasR. A:

• Buena biodisponibilidad oral y baja toxicidad

• Rifampicina ↓su concentracióninteracciones:

CASPOFUNGINA

Interviene en polímeros de glucano de pared celular

del hongo

Usos:

- candida

- Aspergillus

- Coccioides

- H. capsulatum

Solo formulación IV

Metabolizada en hígado

Presentación: amp. 50 y 70mg

Dosis:

1-4 mg/kg diarios

R. A.:

- Hipopotasemia

- hiperbilirrubinemia