Autacoides-Prostaglandinas

Farmacología Farmacología de las de las ProstaglandinProstaglandinasas

Carmine Pascuzzo LimaCarmine Pascuzzo LimaCarmine Pascuzzo LimaCarmine Pascuzzo Lima


PGs: FarmacologíaPGs: Farmacología• Fármacos de Acción Fármacos de Acción

“Directa”“Directa”– Agonistas/Antagonistas, Agonistas/Antagonistas,

que deberían mostrar:que deberían mostrar:• Mayor afinidad por sus Mayor afinidad por sus

receptores que las PGs receptores que las PGs endógenaendógena

• Vida media más Vida media más elevada elevada Resistentes Resistentes al metabolismo al metabolismo “habitual” de las PGs “habitual” de las PGs endógenasendógenas

• Fármacos de Acción Fármacos de Acción “Indirecta”“Indirecta”– Antiinflamatorios No Antiinflamatorios No

EsteroideosEsteroideos• Inhiben la Inhiben la

Ciclooxigenasa Ciclooxigenasa Afectados: PGs, Afectados: PGs, tromboxanos, tromboxanos, prostaciclinasprostaciclinas

– Productos Hormonales, Productos Hormonales, como la Lipocortina 1como la Lipocortina 1


• Función NeurológicaFunción Neurológica– Regulación del DolorRegulación del Dolor

– TermorregulaciónTermorregulación

– Control autonómico Control autonómico

– Procesamiento sensorialProcesamiento sensorial

– Ciclo sueño-vigiliaCiclo sueño-vigilia

PGs: FisiologíaPGs: Fisiología• Inflamación-Dolor-FiebreInflamación-Dolor-Fiebre

– Mediadores importantes Mediadores importantes

en estas funcionesen estas funciones• Tanto a nivel periférico Tanto a nivel periférico

y centraly central

– Participación en otras Participación en otras

funciones de tipo funciones de tipo

inmunológicoinmunológico


PGs: FisiologíaPGs: Fisiología• Función CardiovascularFunción Cardiovascular

– Participación en la Participación en la agregación plaquetaria y agregación plaquetaria y la contracción muscularla contracción muscular

• Prostaciclinas: InhibenProstaciclinas: Inhiben• Tromboxanos: Tromboxanos:

FavorecenFavorecen

– Participación en la Participación en la dinámica del Conducto dinámica del Conducto ArteriosoArterioso

• Función GastrointestinalFunción Gastrointestinal– Contracción MuscularContracción Muscular– CitoprotecciónCitoprotección– general, perogeneral, pero– sobre todosobre todo– gástricagástrica

• Función RenalFunción Renal– Vasodilatación RenalVasodilatación Renal– Disminución del Flujo Disminución del Flujo

RenalRenal


PGs: FisiologíaPGs: Fisiología• Función PulmonarFunción Pulmonar

– Músculo Bronquial:Músculo Bronquial:• Contracción: PGFContracción: PGF22, TXA, TXA22, ,

y PGDy PGD22

• Dilatación ligera: PGEDilatación ligera: PGE22, , PGIPGI22

– Vasos sanguíneos:Vasos sanguíneos:• Contracción: PGFContracción: PGF22, TXA, TXA22

• Dilatación: PGEDilatación: PGE22 (leve- (leve-moderada) o PGImoderada) o PGI22 (importante(importante))

• Función ReproductivaFunción Reproductiva– Masculina: Función EréctilMasculina: Función Eréctil– Femenina: ¡Todo!Femenina: ¡Todo!

• Concepción:Concepción:– PGE2, PGE1, PGE3, PGF2PGE2, PGE1, PGE3, PGF2– Relajación: CuerpoRelajación: Cuerpo– Contracción: cuello, Contracción: cuello,

trompastrompas

• Maduración Cervical: Maduración Cervical: PGEPGE22

• Ovulación, luteólisis, Ovulación, luteólisis, comienzo del trabajo de comienzo del trabajo de parto: PGFparto: PGF22


PGs: FarmacologíaPGs: Farmacología• Farmacología Farmacología

Gastrointestinal:Gastrointestinal:– Misoprostol: Metil-Misoprostol: Metil-

Derivado de PGE1 Derivado de PGE1 Inhibición de secreción Inhibición de secreción + Acción protectora de + Acción protectora de la mucosa gástrica la mucosa gástrica Elección en úlceras Elección en úlceras causadas por AiNEscausadas por AiNEs

• Abortivo ilícito en Abortivo ilícito en países en los que se países en los que se prohíbe el aborto no prohíbe el aborto no terapéuticoterapéutico

• Farmacología Uterina:Farmacología Uterina:– Dinoprostona: (PGE2) Efecto Dinoprostona: (PGE2) Efecto

relajante en útero no grávido y relajante en útero no grávido y contracturante después del II contracturante después del II trimestre del embarazo. Favorece trimestre del embarazo. Favorece la maduración cervical la maduración cervical (borramiento del cuello uterino).(borramiento del cuello uterino).

• En general, las PGs y sus En general, las PGs y sus análogos se combinan con análogos se combinan con agentes como la mifepristona agentes como la mifepristona (anti-progestágeno) para el aborto (anti-progestágeno) para el aborto terapéutico.terapéutico.

– Carboprost: (15-metil PGF2α) Carboprost: (15-metil PGF2α) Efecto contracturante uterino.Efecto contracturante uterino.


PGs: FarmacologíaPGs: Farmacología• Farmacología Vascular:Farmacología Vascular:

– Agregación Plaquetaria:Agregación Plaquetaria:• Prostaciclinas, Tromboxanos Prostaciclinas, Tromboxanos

(o sus análogos)(o sus análogos)– Agregación Plaquetaria:Agregación Plaquetaria:

• Alprostadil:Alprostadil: (Prostavasin) (Prostavasin) Pacientes con enfermedad Pacientes con enfermedad oclusiva severa de arterias oclusiva severa de arterias periféricas (IV / IA).periféricas (IV / IA).

– Tratamiento de impotencia Tratamiento de impotencia masculina: Uso intracavernoso masculina: Uso intracavernoso (() o intrauretral (a veces ) o intrauretral (a veces combinado con sildenafil o combinado con sildenafil o prazosín)prazosín)

• Conducto Arterioso:Conducto Arterioso:– Su cierre farmacológico Su cierre farmacológico

se logra con un AiNE se logra con un AiNE (indometacina) (indometacina) Posible uso de Posible uso de Antagonistas EPAntagonistas EP44 selectivos para este finselectivos para este fin

– Análogamente, los Análogamente, los Agonistas EPAgonistas EP44 selectivos servirían selectivos servirían para mantener para mantener permeable el conducto permeable el conducto arteriosoarterioso

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