UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE COAHUILAFACULTAD DE MEDICINA

UNIDAD TORREÓN

Microbiología Cefalosporinas

Otros Beta lactamicos

Dra. Marisela del Rocío González Martínez

Alumnos:

Liliana Arias ZapienJavier Alberto Martínez RíosZaira Muñoz RubalcabaIsrael Vela Martínez2”A”

05 de noviembre 2010 Torreón, Coah.

Cefalosporinas

Hay 4 principales grupos

Primera generación Cefalotina Cefapirina Cefazolina Cephalexina1

Cephradina Cefadroxilo

Segunda generación Cefamandol Cefuroxima Cefonicida Ceforanida Cefaclor1 Cefoxitin Cefotetan Cefprozil1 Cefuroxima axetil1 Cefmetazol

Tercera generación Cefotaxima Ceftizoxima Ceftriaxona Ceftazidima Cefoperazona Cefixima1 Cefpodoxima proxetil1

Ceftibuten1 Cefdinir1

Cuarta generación Cefepima

Estructura bioquímica general

Los residuos pueden ser sustituidos para producir cefalosporinas de diferente generación

Ejemplos de Cefalosporinas de Primera generación

Ejemplos de Cefalosporinas de segunda generación

Ejemplos de Cefalosporinas de tercera generación

Ejemplos de Cefalosporinas de cuarta generación

Mecanismos de Acción

Es análogo a las penicilinas

A) Unión a PBP especificas sobre las bacterias como receptores del fármacoB) Inhibe síntesis de pared celular al impedir transpeptidacion de los peptidoglucanosC) Activación de las enzimas autolíticas

Usos clínicos

Primera Generación

Para cocos Gramnegativos (excepto enterococos y estafilococos resistentes a nafcilina)

Algunos bacilos GramnegativosE. coli, Proteus, Klebsiela

Cocos Anaerobios(excepto Bacteroides fragilis)

Cefalexina, cefradina, cefadroxiloTratamiento de infecciones urinarias y respiratorio.

Cefazolina para profilaxis quirúrgica

Otras cefalosporinas se deben inyectar para lograr concentraciones adecuadas en tejidos y sangre.

Ningún fármaco penetra al SNC y no son de primera línea en la terapia contra infecciones.

Segunda Generación

Son activas contra organismos susceptibles a la primera generación pero con mayor cobertura contra bacilos Gramnegativos como:

Proteus, Klebsiela , pero no para P. auriginsa

Algunas por vía oral se puede emplear para tratar sinusitis y otitis por : Haemophilus influezae incluso cepas productoras de B- lactamasa

Cefoxitin y cefotetan : B. fragilisperitonitis y enfermedad inflamatoria pélvica

Tercera Generación

Son activas contra estafilococos.

Con enterococos producen una superinfeccion.

Excepto la Ceftazidima que es débilmente activa

Muestran menor actividad contra cocos Grampositivos.

Tiene mayor actividad contra bacilos gramnegativos.

La Cefaperazona puede tener éxito con P. aeruginosa.

Son útiles en bacteremias por GN contraída en hospital.

La Ceftazidima tiene éxito con Burkholderia pseudomallei que produce melioidosis grave.

Tienen la capacidad de entrar en el SNC y LCR como los farmacos Cefotaxima, ceftriaxona o ceftiozoxima por via intravenosa para tratar septicemia y meningitis por bacterias GramNegativas

Cuarta Generación

Cefepima es la única con aplicación clínica en EUA. Cefpiroma fuera de EUA.

También es activa contra P. aeruginosa

Actividad contra estreptococos y estafilococos susceptibles a nafcilina.

Activa contra enterobacter y citrobacter resistente a cefalosporinas de tercera generación

Resistencias

Esto se le puede atribuir a:

C) Degradación del fármaco por Betalactamasas

B) Falta de PBP para el fármaco especifico

Aunque las cefalosporinas tienden a ser resistente a las betalactamasas producidas por estafilococos y gramnegativos que hidrolizan penicilinas.

A) Escasa permeacion de la bacteria por el fármaco

Efectos adversos

Son sensibilizantes y pueden causar reacciones de hipersensibilidad

AnafilaxiaFiebreErupciones cutáneasNefritisGranulocitopeniaAnemia hemolítica

Alergia cruzada con penicilina 5%

TromboflebitisHipoprotrombinemia (K)

Debe evitar ingerir bebidas alcoholicas