MICROBIOLOGA Y LABORATORIO

ANTIMICROBIANOSPRESENTADO POR: Armando Fuentes N. IX SEMESTRE MEDICINA

INTRODUCCIN: RECOMENDACIONES PARA EL BUEN USO DE LOS ANTIMICROBIANOS

Los antimicrobianos se hallan dentro de dos grupos farmacolgicos diferentes: las drogas sintticas o quimioterpicos y los antibiticos propiamente dichos.

Los primeros son obtenidos en el laboratorio, y los segundos son elaborados por seres vivos ( plantas, hongos, bacterias) a partir de su propio metabolismo.

El uso racional de estas valiosas sustancias, debe ser parte del ejercicio de la teraputica de las enfermedades infecciosas, por lo que es importante que se conozcan las siguientes recomendaciones para su uso adecuado.

1. INDICACIN DEL TRATAMIENTO ANTIBITICO Se debe indicar el tratamiento antibitico siempre y cuando: Exista la evidencia de que el enfermo es portador de un proceso infeccioso clnica y bacteriolgicamente demostrado. cuyos agentes etiolgicos sean sensibles al efecto de los antimicrobianos y que no pueda curar de manera espontnea.

En el entorno de la consulta ambulatoria el manejo de las infecciones agudas, es una de las circunstancias en donde hay un uso indiscriminado de antibiticos por parte del facultativo e inducido en muchas ocasiones por parte de los pacientes o sus familiares.

2. ELECCIN DEL ANTIBITICO

Luego de haber realizado el diagnstico adecuado de un proceso infeccioso, la eleccin del antibitico, por obvias razones, debe estar orientada hacia la identificacin del agente etiolgico especfico.

3. URGENCIA DEL TRATAMIENTO ANTIBITICO

En algunos pacientes, el tratamiento antimicrobiano se elegir de manera emprica, urgente y su administracin debe ser inmediata.

En estas circunstancias se deben prescribir antimicrobianos con las siguientes caractersticas: 1. Antibiticos bactericidas.

2. Eleccin del antibitico o combinacin de los mismos, que nos permitan realizar una cobertura lo ms amplia posible.

3.Elegir antibiticos con un perfil farmacocintico y farmacodinmico que permita una mejor biodisponibilidad tisular en el foco de infeccin. 4. Utilizacin de la va intravenosa. 5. Uso de las dosificaciones ms altas.

CMO ELEGIR UN AGENTE ANTIMICROBIANO? Existen 3 formas de iniciar la terapia: TERAPIA EMPRICA: Es aquella que se inicia sin conocer el patgeno, y el antimicrobiano seleccionado debe cubrir a todos los microorganismos posibles.

TERAPIA DEFINITIVA: Cuando se ha identificado el microorganismo infectante y se ha realizado antibiograma. TERAPIA PROFILCTICA: Cuando se utilizan antimicrobianos basados en los estudios estandarizados de microorganismos segn el sitio a proteger.

DEFINICIONES

ANTIBITICO

ES UNA SUSTANCIA QUIMICA PRODUCIDA POR BACTERIAS, HONGOS O ACTINOMICETOS, QUE INHIBE EL CRECIMIENTO O DESTRUYE A OTROS MICROORGANISMOS

BACTERICIDA: provoca lisis y muerte de microorganismos (PENICILINAS, CEFALOSPORINAS, QUINOLONAS, AMINOGLUCSIDOS) BACTERIOSTTICO: inhiben el desarrollo y divisin de los microorganismo pero no lo destruyen. (SULFONAMIDAS, MACRLIDOS, TETRACICLINAS, CLORANFENICOL)ACTIVIDAD MICROBIANA

AMPLIO ESPECTRO: como las TETRACICLINAS, IMIPIMEN, CEFALOSPORINAS 3 GEN.

ESPECTRO INTERMEDIO: como los MACRLIDOS Y SULFONAMIDAS ESPECTRO REDUCIDO: como PENICILINA G, AMINOGLUCOSIDOS, CEFALOSPORINAS 1 Y 2, VANCOMICINAESPECTRO DE ACTIVIDAD

CLASIFICACIN SEGN EL EFECTO DE ACCIN

INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR: B-Lactmicos AFECTAN LA MEMBRANA CELULAR: polimixina, nistatina, anfotericina B.

INHIBEN LA SNTESIS PROTECA: inhiben la subunidad ribosomal S50: cloramfenicol, macrlidos, espiramicina Inhiben la subunidad ribosomal S30: Aminoglucsidos, tetraciclinas.

AFECTAN EL METABOLISMO DE CIDOS NUCLICOS: Inhiben RNA polimerasa: rifampicina Inhiben la topoisomerasa: Quinolonas. INHIBEN LA SNTESIS DEL CIDO FLICO BACTERIANO: sulfonamidas, trimetropin, pirimetamina.

B-LACTMICOSPENICILINAS INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS CEFALOSPORINAS MONO B-LACTMICOS CARBAPENEMS

PENICILINAS

PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDOMECANISMO DE ACCIN : se adhieren a las PBP de la membrana celular de las bacterias y evitan as la sntesis de proteoglicanos y as destruyen la pared bacteriana. Activa el sistema autoltico endgeno bacteriano, el cual inicia la lisis y muerte celular.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO: COCOS GRAM + : enterococo faecalis, estreptococos del grupo A, B, C y G, estreptococo viridans, s. bovis, s. pneumoniae, peptoestreptococo.

COCOS GRAM - : neisseria gonorrhoeae no B-lactamasa, neisseria meningitidis.

BACILOS GRAM +: bacillus anthracis, clostridium perfringens, clostridium tetanie. BACILOS GRAM - : bacteroides no Blactamasa, fusobacterium, pasteurella, streptobacillus moniliformis. OTROS: Leptospira, treponema pallidum, treponema careteum.

PROPIEDADES: Estas penicilinas tienen excelente penetracin en la mayora de los tejidos, excepto prstata, ojos y LCR RESISTENCIA BACTERIANA: Es por 2 mecanismos, produccin de Blactamasas y por desarrollo de nuevas PBP con afinidad disminuida para las penicilinas.

PENICILINA G- SDICA CRISTALINA Se usa cuando se requiere un efecto rpido y altas concentraciones en el suero. AMPOLLAS DE 1.000.000 Y 5.000.000 UI DOSIS: 6 A 24 MILLONES UI/DIA DIVIDIDOS CADA 4 HORAS

PENICILINA G PROCANICA: Se usa cuando los niveles sricos del medicamento son necesarios por horas y la ruta IV no es necesaria. AMPOLLAS DE 400.000 Y 800.000 UI DOSIS: 300.000 A 2.4 MILLONES UI CADA 12 HORAS.

PENICILINA BENZATNICA: Se usa cuando los niveles de penicilina son indicados por periodos prolongados, los niveles persisten por 3 a 4 semanas. AMPOLLAS DE 1.200.000 Y 2.400.000 UI DOSIS: Mayor de 30 Kg: 1.2 a 2.4 MILLONES DE UI CADA 7 A 28 DAS, Menor de 30 Kg: 600.000 UI.

FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V): Se usa en faringitis, infecciones orales o tejidos blandos poco importantes. TABLETAS Y CPSULAS 500 A 650 MG. DOSIS: 250 A 500 MG CADA 6 HORAS VA ORAL .

PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTE Son de espectro reducido, se usan para s. aureus productor de B-lactamasa o penicilinasa. OXACILINA, AMPOLLAS DE 1 GR, DOSIS: 500 MG A 1000 MG IM CADA 6 HORAS. DICLOXACILINA: CPSULAS DE 250 Y 500 MG, DOSIS DE 250 A 500 MG VO CADA 6 HORAS

EFECTOS ADVERSOS DE LAS PENICILINAS DE ESTECTRO REDUCIDO: Lo ms comn son las reacciones de hipersensibilidad en el 10% de los pctes. Flebitis y tromboflebitis en la aplicacin IV. Pueden producir sntomas gastrointestinales como diarrea, nuseas, y vmito.

CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD A ELLAS O A LAS CEFALOSPORINAS.

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTROAMINOPENICILINAS AMPICILINA ESPECTRO: COCOS GRAM -: H. influenzae B-lactamasa negativo. BACILOS GRAM + : listeria monocytogenes BACILOS GRAM - : E. coli, proteus mirbilis, salmonella no typhi, shigella. - TAMBIEN TIENEN ACTIVIDAD CONTRA LOS COCOS GRAM + COMO EL GRUPO ANTERIOR.

AMPOLLAS DE 1GR, TABLETAS DE 250 Y 500 MG. DOSIS: en infecciones de odos, nariz, garganta, tracto respiratorio, piel y tejidos blandos de 0.5 A 1 GR IV CADA 6 HORAS 500 A 750 MG V.O CADA 6 HORAS. ADVERTENCIA: Es muy comn el exantema, que no significahipersensibilidad y por lo tanto no se debe suspender el medicamento

AMOXICILINA

Se absorbe de manera ms rpida y completa que la ampicilina. Su espectro es idntico al de esta, con la diferencia de que la amoxicilina es ms activa contra s. pneumoniae y menos eficaz en shigelosis.

CPSULAS DE 250 Y 500 MG. DOSIS: en infecciones otorrinolaringolgicas, genitourinarias, piel y tejidos blandos, 250 500 MG CADA 8 HORAS.

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONASUREIDOPENICILINAS: Son las penicilinas de ms amplio espectro y las ms activas frente a pseudomonas. Tienen actividad contra estreptococos, enterococos, y la mayora de las enterobacteriaceas y muchos anaerobios incluyendo bacteroides fragilis, fusobacterium, clostridium y peptoestreptococcus.

MEZCLOCILINA Y AZLOCILINA (NO DISP. EN COLOMBIA). PIPERACILINA , DOSIS DE 1 A 2 GR CADA 6 HORAS IM, 2 A 4 GR CADA 4 A 6 HORAS IV

INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

CIDO CLAVULNICO: Tiene una baja actividad bactericida intrnseca, pero su principal funcin es la de inhibidor de amplio espectro deBLACTAMASASdebacterias GRAM + yGRAM- .

SULBACTAM: es un inhibidor irreversible de las B- LACTAMASAS, no tiene actividad antibacteriana til como tal, excepto contra las neisserias. TAZOBACTAM: Es un derivado del ncleo de la penicilina y es un inhibidor de las B-LACTAMASAS.

PRINCIPALES COMBINACIONES AMPICILINA SULBACTAM: AMPOLLAS DE 1GR DE AMPICILINA + 0.5 GR DE SULBACTAM. ESPECTRO: igual al de la ampicilina, adems de que cubre anaerobios y cepas productoras de B-LACTAMASAS.

DOSIS: 1.5 a 3 GR CADA 6 HORAS IV. EFECTOS ADVERSOS: sumamente dolorosa cuando se coloca por va IM, puede provocar flebitis si se aplica muy rpido, nauseas vmitos, diarrea, reacciones en la piel y cambios hematolgicos.

AMOXICILINA CLAVULANATO TABLETAS DE 500 MG (375 MG DE AMOXICILINA + 125 MG DE CLAVULANATO) TABLETAS DE 1 GR (875 MG DE AMOXICILINA + 125 MG DE CLAVULANATO)

DOSIS DE 250 A 500 MG CADA 8 HORAS VO. ESPECTRO: Similar al de la ampicilina/sulbactam. EFECTOS ADVERSOS: puede ocurrir diarrea, vmitos, urticaria, cefalea, flatulencia. CONTRAINDICACIONES: EMBARAZO Y USAR CONPRECAUCIN EN LA LACTANCIA

PIPERACILINA TAZOBACTAM SDICO: inhibe la sntesis de la pared celular de las bacterias anaerobias GRAM + y GRAM -, se une a las protenas ligadoras de penicilina, causando aberraciones en la pared celular, rompiendo la clula o inhibiendo su divisin. TAZOBACTAM: Amplia el espectro de la piperacilina.

TAZOCIN, Fco con 4GR DE PIPERACILINA Y 0.5 GR DE TAZOBACTAM. INDICACIONES: infecciones producidas por GRAM +, GRAM y anaerobios, incluyendo enterococos y pseudomonas. DOSIS: 4.5 GR IV CADA 8 HORAS.CONTRAINDICACIONES: alergia a las penicilinas. Cefalosporinas o inhibidores de B-lactamasas, puede producir colitis pseudomembranosa.

CEFALOSPORINA S

MECANISMO DE ACCIN: Unin a las PBP (igual que las penicilinas) SE CLASIFICAN EN: 1 GENERACIN 2 GENERACIN 3 GENERACIN 4 GENERACIN 5 GENERACIN

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN Bacterias GRAM + incluyendo estafilococos aureus productores de lactamasa y la mayora de estreptococos. Las excepciones incluyen estafilococos meticilina resistentes y estreptococo neumoniae penicilina-resistente. La cobertura es limitada para bacterias GRAM - como Echerichia coli, Klebsiela pneumoniae y proteus mirabilis.

CEFALOTINA, AMPOLLAS 1G, 0.5 A 2 GR CADA 4 A 6 HRS CEFACLOR, CAPSULAS DE 250 Y 500 MG, 250 500 MG CADA 8 HORAS. CEFADROXILO, CPSULAS DE 500 MG, 1 GR 2 A 4 VECES AL DIA.

CEFAZOLINA, AMPOLLAS DE 1 Y 2 GR, 1 GR CADA 8 HORAS. CEFALEXINA, CPSULAS DE 250 Y 500 MG, 250 A 500 MG CADA 6 HORAS. CEFRADINA, CPSULAS 500 MG, 500 MG A 1 GR CADA 6 HORAS.

CEFALOPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN Tienen mayor actividad contra E coli, klebsiella y proteus que las de primera generacin. Tambin tienen gran actividad contra H influenzae, proteus , moraxela catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae y algunas cepas de Serratia y Enterobacter.

Esta generacin tiene ligeramente menos actividad o actividad variable contra la mayora de cocos GRAM + y ninguna actividad contra Acinetobacter o Pseudomona aeruginosa.

CEFOXITINA, TABLETAS 500 MG Y 1 GR, 1 A 2 GR CADA 4 A 6 HORAS CEFUROXIMA, TABLETAS DE 250 Y 500 MG, 0.75 A 1.5 GR CADA 6 A 8 HORAS. CEPROZIL, TABLETAS DE 250 Y 500 MG, 250 A 500 MG CADA 12 A 24 HORAS

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN Tienen gran estabilidad en presencia de -lactamasas y por tanto, tienen buena actividad contra un amplio espectro de bacterias GRAM -, incluyendo N gonorrhoeae productor de penicilinasa y la mayora de enterobacterias (citrobacter, E. coli, Enterobacter, Klebsiela, Morganela, Proteus, Providencia y Serratia).

Generalmente la 3ra generacin no es tan activa contra cocos GRAM + como la 1ra y 2da generacin

CEFTRIAXONA, AMPOLLAS 1 GR DA, 1 A 2 GR CADA 24 HORAS CEFOPERAZONA SULBACTAM, AMPOLLAS DE 1.5 GR, 1.5 a 3 GR IV O IM. CEFTAZIDIMA, AMPOLLAS 1 GR, TABLETAS DE 500 MG, 1 A 2 GRA CADA 8 HORAS.

CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN Generalmente es ms resistente a la hidrlisis por -lactamasas que las de 3ra generacin. Tiene similar actividad que ceftazidima sobre P. aeruginosa y otras bacterias GRAM -, pero menos activa contra otras especies de pseudomonas.

Es inactiva contra estafilococos resistentes a meticilina, neumococo resistente a penicilina, la mayora de cepas de clostridium difficile y la mayora de cepas de enterococos, como el Enterococcus faecalis.

CEFIPIME, AMPOLLAS DE 1 Y 2 GR, 1 A 2 GR CADA 12 HORAS

CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIN CEFTOBRIPOLE: PRESENTA ACTIVIDAD CONTRA S. AUREUS METICILINO RESISTENTE, Y OTROS MICROORGANISMOS COMO ESTREPTOCOCO NEUMONIAE, PSEUDOMONA AURGINOSA Y ENTEROCOCOS TODOS PENICILINO RESISTENTES. DOSIS: 500 MG CADA 8 HORAS IV

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS: Reacciones de hipersensibilidad como urticaria, exantema, prurito, fiebre por medicamentos, eosinofilia, trombosis, anemia hemoltica, trastornos de la hemostasia, diarreas, aumento de las transaminasas, nauseas vmitos.

MONO BLACTMICOS

AZTREONAM

Tiene actividad bactericida contra bacilos aerobios GRAM incluyendo a la pseudomona auriginosa, la serratia y es resistente a la hidrlisis de las B- lactamasas.

Es til en infecciones por E. coli, klebsiella, proteus, pseudomonas, serratia, neisseria gonorrhoeae, haemophilus influenzae. Conserva la flora aerobia GRAM + y anaerobia.

AMPOLLAS 1 GR DOSIS DE 1 A 2 GR IV CADA 8 HORAS. EFECTOS ADVERSOS: son raros, se pueden producir exantemas y elevacin de transaminasas sricas.

CARBAPENEMS

IMIPIMEN El imipimen es hidrolizado en el rin por una dihidropeptidasa. Para obtener niveles teraputicos mayores, se asocia con un inhibidor de hidropeptidasa: CILASTATINA

Es altamente activo contra la mayora de las bacterias GRAM + aerobias y anaerobias, tiene actividad contra enterococos faecalis y listeria. Es altamente activo contra las bacterias GRAM anaerobias.

AMPOLLAS DE 1 GR (500 MG DE IMIPIMEN Y 500 MG DE CILASTATINA) 1 GR CADA 6 HORAS IV. EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vmitos, diarreas. Flebitis en el sitio de la infusin, erupcin cutnea, fiebre, convulsiones.

MEROPEMEN

Es muy resitente a las B-lactamasa incluyendo las de espectro ampliado que inactiva a las cefalosporinas de 3 generacin. Tiene la caracterstica especial de distribuirse a travs de los tejidos y fluidos corporales incluido el LCR.

AMPOLLAS DE 500 MG Y 1 GR Se usa mucho en: - INFECCIONES INTRABADOMINALES - MENINGITIS, SEPSIS. - INFECCIONES RESPIRATORIAS BAJAS - INFECCIONES DE VIAS URINARIAS, PIEL OBSTTRICAS Y GINECOLGICAS.

DOSIS 0.5 A 1 GR CADA 8 HORAS IV

EFECTOS ADVERSOS: la infusin rpida puede producir nauseas y vmitos, tambin puede haber diarrea, exantema y prurito. Se ha detectado trombocitosis, eosinofilia y aumento de las transaminasas.

MACRLIDOS

MECANISMO DE ACCIN: Inhiben la sntesis de protenas bacterianas por una unin reversible a la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos susceptibles. !! OJO!! SON LOS MEDICAMENTOS DE ELECCIN CUANDO EL PCTE ES ALRGICO A LAS PENICILINAS

ERITROMICINAESPECTRO De eleccin para el tratamiento del micoplasma neumoniae y legionella, tambin es efectivo contra infecciones causadas por estreptococos Bhemolticos del grupo A. TTO de eleccin para las NA, en infecciones por chlamydia.

CPSULAS 250 MG, TAB 500 MG.

DOSIS, 250 MG A 1 GR CADA 6 HORAS EFECTOS ADVERSOS: alteracin de las funciones heptica, con ictericia o sin ella, sntomas GI, rara vez fiebre, dao auditivo transitorio con dosis alta y falla renal.

CLARITROMICINAESPECTRO Cocos GRAM+ , como estreptococos de los grupos A,B,C,G,S, neumoniae, S. aureus meticilino sensible. GRAM-: N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, H. influenzae. Chlamydia trachomatis y M. pneumonie.

TABLETAS DE 250 Y 500 MG DOSIS 500 MG CADA 12 HORAS VO EFECTOS ADVERSOS: Diarrea, nauseas, trastornos del gusto, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, aumento TGOP, incremento del TP.

AZITROMICINAESPECTRO: Igual a la claritromicina. TABLETAS DE 250 Y 500 MG DOSIS 10 MG/KG DE PESO DURANTE 3 DIAS (DOSIS NICA) EFECTOS ADVERSOS: Molestia GI, dolor abdominal, perdida de la audicin transitoria, aumento de las transaminasas.

AMINOGLUCSID OS

MECANISMO DE ACCIN Ejercen su efecto bactericida al unirse irreversiblemente a la subunidad ribosomal 30S bloqueando el inicio de la sntesis proteica.

Los aminoglucsidos estn indicados en el tratamiento de infecciones sistmicas severas para las cuales antibiticos menos txicos son inefectivos o contraindicados.

El espectro de aminoglucsidos cubre bacilos aerobios GRAM - y algunos organismos GRAM +. No son activos contra anaerobios. son generalmente activos contra la mayora de enterobacterias, incluyendo E coli, Proteus mirabilis, Proteus, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella. Acinetobacter y Pseudomonas tambin son usualmente susceptibles.

ESTREPTOMICINA

Utilizada para el tratamiento de la TBC y endocarditis por enterococos. AMPOLLAS DE 1 GR DOSIS 1 GR AL DA IM

GENTAMICINA

Alternativa en nios y adultos en: Endocarditis aguda y subaguda, celulitis por mordedura de animales y humanos, septicemia, peritonitis o infecciones plvicas (incluyendo aborto sptico), infecciones gastrointestinales, heridas infectadas, quemaduras infectadas, infeccin de vas urinarias.

AMPOLLAS DE 20, 40, 80, 120 Y 160 MG DOSIS DE CARGA: 2 MG/KG IV o IM, DOSIS DE MANTENIMIENTO 1 MG/KG CADA 8 HORAS.

AMIKACINA

til en infecciones del tracto respiratorio complicadas asociadas o no al ventilador, Infeccin de vas urinarias complicadas, endocarditis aguda, infecciones en quemaduras, en postoperatorio (incluyendo ciruga vascular), infecciones de vas urinarias recurrentes y complicadas.

AMPOLLAS DE 100, 250 Y 500 MG/2 ML DOSIS 15 MG/KG/ DA DIVIDIDOS EN 2 DOSIS IGUALES.

EFECTOS ADVERSOS: 1. MS FRECUENTES: NEFROTOXICIDAD, NEUROTOXICIDAD, OTOTOXICIDAD, NEURITIS PERIFRICA 2. MENOS FRECUENTES: Hipersensibilidad, neuritis ptica. 3. RAROS: temblor, escalofro, fiebre, bloqueo neuromuscular, dificultad respiratoria, somnolencia, debilidad.

CONTRAINDICACIONES: Botulismo, parkinsonismo o miastenia gravis ya que los aminoglucsidos pueden causar bloqueo neuromuscular; en caso de deshidratacin o insuficiencia renal porque aumenta las concentraciones sricas de aminoglucsidos; trastornos del octavo nervio craneal; reaccin alrgica previa a cualquier aminoglucsido.

TETRACICLINAS

MECANISMO DE ACCIN Ingresan a la clula bacteriana por difusin pasiva a travs de poros o por un mecanismo de transporte activo, una vez en el interior celular inhiben la sntesis de protenas al unirse a la fraccin ribosomal 30S.

ESPECTRO: Son antibiticos bacteriostticos de amplio espectro. Eficaces contra microorganismos grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios. Son tambin activos contra grmenes resistentes a los antibiticos beta lactmicos como la Rickettsia, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae, especies de Chlamydia trachomatis y Legionella.

Tambin son muy sensibles diversas cepas de Brucella, el Haemophilus ducreyi , Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Yersinia pestis. Son activas contra diversos microorganismos anaerobios como el Bacteroides fragilis, Propionibacterium y Peptococcus.

TETRACICLINA, CPSULAS 250 Y 500 MG OXITETRACICLINA, CAPSULAS DE 500 MG DOSIS: 250 A 500 MG CADA 6 HORAS DOXICICLINA, CPSULAS Y TABLETAS de 100 MG DOSIS 100 MG CADA 12 HORAS.

REACCIONES ADVERSAS: Todas las tetraciclinas son irritantes para la mucosa gastrointestinal en mayor o menor grado, y se manifiesta como ardor y molestias epigstricas, nusea, vmito y diarrea.

La diarrea puede ser consecuencia de la supresin de la flora normal y la proliferacin por bacterias y hongos resistentes a las tetraciclinas como pseudomonas, proteus, estafilococos, coliformes, clostridios y cndida.

Las tetraciclinas se fijan a los depsitos de calcio en los huesos y los dientes de neonatos y en la primera denticin, lo que provoca manchas permanentes en la dentina y el esmalte. El depsito en los huesos puede originar deformidad e inhibicin en el desarrollo seo.

LINCOSAMIDAS

MECANISMO DE ACCIN Inhiben la sntesis protenica bacteriana al nivel del ribosoma 50S, adems se cree que facilitan la opsonizacin, fagocitosis y destruccin de las bacterias intracelulares.

ESPECTRO: Efectivas contra la mayora de cocos gram+ aerobios, excepto el s. aureus meticilino resistente y enterococos. La mayora de las bacterias gram + y gram- anaerobias son susceptibles incluyendo peptoestreptococos, c. perfringens y fusobacterium.

CLINDAMICINA Es la lincosamida de menos efectos adversos. CPSULAS DE 150 Y 300 MG, AMPOLLAS DE 300 Y 600 MG DOSIS DE 150 A 450 MG CADA 6 HORAS VO

LINCOMICINA

AMPOLLAS DE 300 Y 600 MG, CPSULAS DE 500 MG. DOSIS: 500 MG CADA 6 A 8 HORAS VO, 600 MG CADA 8 HORAS IV O IM

EFECTOS ADVERSOS: Aumento reversible de las transaminasas, nauseas, vmitos, reacciones alrgicas, bloqueo neuromscular. LINCOMICINA CONTRAINDICADA EN EL EMBARAZO Y RECIEN NACIDOS

TRIMETROPIN SULFAMETOXAZ OLSULFONAMIDAS

SULFAMETOZAX OL Es una sulfonamida que inhibe competitivamente la enzima bacteriana responsable de la incorporacin del cido P-amino benzoico dentro del cido dehidroflico (dihidropteroato sintetasa)

TRIMETROPIN

Es una diaminopirimidina, inhibe competitivamente la actividad de la dihidrofolato reductasa bacteriana.

LA ACCIN CONJUNTA DE ESTOS MEDICAMENTOS INHIBEN LA SNTESIS DE CIDO FLICO ESCENCIAL PARA LA SNTESIS DE ADN BACTERIANO.

La combinacin de TMP-SMX produce un efecto bactericida sinrgico contra bacterias GRAM + y GRAM -

ESPECTRO Gram +: Estafilococos, neumococo, L. monocitogenes, B. antracis Gram-: N meningitidis, N gonorrhoeae, H influenzae, Brucilla, Shigella, Salmonella, V cholerae, E,coli, proteus, Enterobacter, Klesillas, C trachomatis, C pneumoniae, P jiroveci.

APLICACIONES CLNICAS Infeccin vas urinarias Bronquitis crnicas Neumonas Otitis media Meningitis

Endocarditis Neumona por P carinii Profilaxis en neutropnicos ITS Prostatitis Infecciones oculares

TABLETAS 500 MG (80 MG TMP, 400 MG SMX) DOSIS: depende de la patologa: Tracto urinario, 160 A 800 MG CADA 12 HRS SMX ETS (Chancroide): 160 A 800 MG CADA 12 HRS SMX

Tracto respiratorio: 80 A 400 MG CADA 6 HORAS EFECTOS ADVERSOS: vmitos, diarreas, epigastralgia, estreimiento, hematemesis, Hepatitis colestsicas, elevacin de transaminasas, ictericia, elevacionde creatrinina, hematuria, Anemia hemoltica, megaloblstica, aplsica

NITROIMIDAZOLE S

METRONIDAZOLMECANISMO DE ACCIN Es un profrmaco, el grupo nitro es activado por electrones provenientes del metabolismo anaerobio, generados por la enzima piruvato ferredoxina oxidoreductasa, el radical nitro altamente reactivo ataca el DNA y posiblemente otras biomolculas.

ESPECTRO GRAM + anaerobios: peptococo, peptoestreptococo, C. perfringes, C. dificile. GRAM anaerobios: Bacteroides frgilis, fusobacterium. PROTOZOOS: E. histolytica, G. lamblia, Trichomona, gardnerella.

TABLETAS DE 250 Y 500 MG, VULOS VAGINALES 500 MG. DOSIS: Infeccin por anaerobios: 15 MG/KG, luego 7.5 MG/KG CADA 6 HORAS. TRICHOMONA: 2 GR VO DU o 250 MG CADA 8 HORAS POR 7 DAS.

GIARDIA LAMBLIA: 250 MG CADA 8 HORAS POR 5 DAS. AMEBIASIS 750 MG CADA 8 HORAS POR 10 DAS.

EFECTOS ADVERSOS: sabor metlico en la boca, nauseas, dispepsia, diarrea, neutropenia, reacciones alrgicas de la piel, puede prolongar el TP, convulsiones.

CONTRAINDICACIONES: Primer trimestre de embarazo, enfermedades del SNC, lactancia materna. !! NO INGERIR ALCOHOL !! (EFECTO DISULFIRAM)

QUINOLONAS

MECANISMO DE ACCIN Inactivan la ADN girasa (topoisomerasa II bacteriana) interfiriendo con la replicacin del ADN, segregacin de cromosomas bacterianos, transcripcin y otros procesos celulares, daado as al ADN.

Se usan en una gran variedad de infecciones como tratamiento de eleccin o alternativo, tanto a nivel hospitalario como extrahospitalario.

Segn el compuesto se emplean en infecciones del tracto urinario, enfermedades de transmisin sexual, osteomielitis crnica, infecciones del tracto respiratorio e infecciones sistmicas graves, entre otras.

CLASIFICAN EN: 1 GENERACIN 2 GENERACIN 3 GENERACIN 4 GENERACIN

QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIN Poco usadas actualmente, tienen actividad frente a enterobacterias y algn otro gramnegativo y son prcticamente inactivas frente a grampositivos, patgenos atpicos y anaerobios.

Alcanzan concentraciones bajas en suero, su distribucin sistmica es baja y slo pueden usarse para tratamiento de algunas infecciones urinarias.

CIDO NALIXDICO, TABLETAS DE 500 MG, DOSIS DE 1 GR CADA 6 HORAS VO.

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIN presentan una mucho mayor actividad frente a gramnegativos, incluida Pseudomonas aeruginosa, son activas frente a algunos patgenos atpicos, pero tienen moderada actividad frente a grampositivos y prcticamente nula frente a anaerobios. Las concentraciones en suero y muchos tejidos son bajas, por lo que no se usan en infecciones sistmicas.

NORFLOXACINA, TABLETAS DE 400 MG, DOSIS DE 400 MG CADA 12 HORAS.

QUINOLONAS DE TERCERA GENERACIN mantienen las caractersticas de las de la segunda, pero adems tienen una mejor actividad frente a grampositivos y patgenos atpicos. Muy tiles en el tratamiento de infecciones sistmicas.

CIPROFLOXACINA, TABLETAS DE 250 Y 500 MG, AMPOLLAS DE 100 MG/10 ML, DOSIS DE 500 A 750 MG CADA 12 V.O OFLOXACINA, TABLETAS 200 Y 400 MG, AMPOLLAS DE 400 MG/10 ML, DOSIS DE 200 A 400 MG CADA 12 HORAS V.OTIENEN ACTIVIDAD CONTRA EL M. TUBERCULOSIS

LEVOFLOXACINA, TABLETAS 250 Y 500 MG, AMPOLLAS DE 500 MG/20 ML, DOSIS DE 500 MG CADA 24 HORAS, IV O VO. til en tto de infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones de la piel, tracto urinario.

QUINOLONAS DE CUARTA GENERACIN Aportan una mejora en la actividad frente a grampositivos y adems una buena actividad frente a anaerobios. MOXIFLOXACINO, TABLETAS DE 400 MG, DOSIS DE 400 MG CADA 24 HORAS VO.

EFECTOS ADVERSOS: nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, vrtigo, mareos, somnolencia, confusin, insomnio, fatiga, agitacin, temblores, exantema, reacciones de fotosensibilidad y prurito. CONTRAINDICADOS EN EL PRIMER TRIMESTRE DE EMBARAZO.

CLORANFENICOL

MECANISMO DE ACCIN Se une a la subunidad ribosomal 50S para prevenir la unin de aminocidos y pptidos y asi inhibe la sntesis de protenas.

ESPECTRO Actividad bactericida contra H. influenzae, N. meningitidis, s. pneumonie. Casi todas las bacterias anaerobias obligadas son susceptibles al cloranfenicol.

CPSULAS DE 250 MG, AMPOLLAS DE 1 G. DOSIS DE 50 A 100 MG/KG/ CADA 6 HORAS, IV o VO.

EFECTOS ADVERSOS: La aplasia de la mdula sea es el efecto ms serio, est relacionada con la dosis y es reversible al suspender el medicamento. Se presenta a partir de los 4 gr al da.

El sndrome del nio gris se caracteriza por distencin abdominal, cianosis, y colapso vasomotor, ocurre en infantes, prematuros y neonatos que se les ha suministrado el medicamento.

OTROS EFECTOS ADVERSOS: Intolerancia gastrointestinal, glositis, neuritis ptica, cefalea y delirium.

VANCOMICINAGLICOPPTIDOS

MECANISMO DE ACCIN Inhibe la sntesis del mucopptido de la pared celular y se une a la terminacin D-ALA D-ALA del peptidoglicano.

ESPECTRO Es activa solo contra bacterias gram positivas, est indicada en la infeccin por. S. aureus meticilino resistente y contra s. epidermidis.

AMPOLLAS DE 500 MG

DOSIS DE 1 GR CADA 12 HORAS IV.

EFECTOS ADVERSOS: Flebitis, fiebre, exantema, nauseas, ototoxicidad, nefrotoxicidad, neutropenia, eosinofilia, sndrome del cuello rojo, hipotensin cuando se administra rpidamente.

RESISTENCIA BACTERIANA

Es un fenmeno creciente caracterizado por una refractariedad parcial o total de los microorganismos al efecto del antibitico generado principalmente por el uso indiscriminado e irracional de stos y no slo por la presin evolutiva que se ejerce en el uso teraputico.

FACTORES PREDISPONENTESLa presin selectiva ejercida al prescribir formal o libremente medicamentos para uso teraputico en humanos o animales. El uso de dosis o duracin inadecuada de la terapia antimicrobiana. El desconocimiento de los perfiles de sensibilidad de los diferentes grmenes teniendo en cuenta la flora local de cada institucin o comunidad.

TIPOS DE RESISTENCIA RESISTENCIA NATURAL: mecanismos permanentes determinados genticamente, no correlacionables con el incremento de dosis del antibitico. RESISTENCIA ADQUIRIDA: aparece por cambios puntuales en el DNA (mutacin) o por laadquisicin de ste (plsmidos, trasposones, integrones).

MECANISMOS DE RESISTENCIA Inactivacin del antibitico. Alteracin del sitio blanco del antibitico. Barreras de permeabilidad.

!! RECUERDE SIEMPRE A SU AMIGO EL ANTIBIOGRAMA !! NO SE LAS HAGA DE SUPERMAN O DE QUE TODO LO SABE