FARMACO EXPO antihelmintos 123.pptx
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FARMACOLO
GÍA
CLÍNIC
A
AN
T I HE L M
Í NT I C
OS
INTEGRANTES:• Mieles Cindy• Quijije Karla
DOCENTEDr. Milton Espinoza
MISIÓN
Formar de manera creativa e innovadora a profesionales médicos cirujanos competitivos que fomenten, prevengan, restituyan la salud individual y colectiva; que generen procesos meta cognitivos logrando la autorregulación e independencia profesional, respetando siempre los principios éticos, sociales y culturales que norman la relación medico paciente en el desarrollo de su profesión frente a la sociedad.
VISIÓN
• La Facultad de Medicina de la Universidad Laica “Eloy Alfaro” de Manabí, será reconocida por su participación en la formación de profesionales médicos cirujanos; reflexivos, críticos y éticos, comprometidos con la realidad social de la provincia y el país, cuyo profesionalismo y espíritu de servicio se refleje en el liderazgo de la investigación académica, en óptimo cuidado de la salud y el respeto de la dignidad humana. Será además un líder en investigación científica y un referente en educación y atención en salud basado en la capacitación de sus académicos sus innovaciones metodológicas y una visión humanista y plural, que refleje el respeto a la dignidad de la persona humana.
.
El término helminto que significa gusano, se usa
parasitología, para referirse a especies animales de cuerpo largo o blando que infestan el organismo de otras especies.
antihelmíntico, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros
tratamientos con que se combaten las helmintiasis.
4Cindy Mieles
HELMINTOS INFECTANTES
Nematelmintos
Nematodos
gusanos cilíndricos, no segmentados y con sexos separados
platelmintos
Cestodes
Segmentados
y hermafroditas
Trematodes
No segmentados, hermafroditas o bosexu
ales
5Cindy Mieles
INFECCIONES POR NEMATODOS Y FARMACOS UTILIZABLESDe eleccion alternativa
DE LOCALIZACIÓN INTESTINAL
a) lombrices humanas
Ascaris lumbricoides Mebendazol o albendazol Piperazina o pirantel
Enterobius vernicularis (oxiuro) Mebendazol o albendazol Pirantel o piperazina
Trichuris trichura Mebendazol o albendazol
b) uncinariasis
Ancylostoma duodenale Mebendazol Befenio o tetracloroetileno
Necator americanus mebendazol Befenio o tetracloroetileno
c) Estrongiloidiasis(diarrea de la conchinchina)
strongyloides stercoralis
tiabendazol Cambendazol, ivermectina o albendazol
DE LOCALIZACION TISULAR
a) Larva migratoria cutanea ancylostoma brazilense
tiabendazol
b) Larva migratoria viceral Toxocara canis y t. cati
Mebendazol Dietilcarbamazina o ivermectina
c) Triquinosisthichinella spiralis
Tiabendazol + corticolides mebendazol Mebendazol o pirantel
d) Filariasis onchicerca volvus
Ivermectina Dietilcarbamazina o mebendazol
Filariasis linfaticaWuchereria bancrofti y w. malayi
Dietilcarbamazina Ivermectina
Otras filariasis
Dipetalonema perstans mebendazol
Manzonella ozzardi Ivermectina
Loa loa Dietilcarbamazina Ivermectina
Dracunculus medinensis metronidazol Tiabendazol o mebendazol
6
Antihelmiticos de amplio espectro
Poco hidrosoluble
Absorción irregular en el tracto
gastrointestinal
Altera la captacion de glucosa del gusano
Interactua con la tubulina (proteina del citoesqueleto) inhibe la formacion
de microtubulos y esto provova la paralisis y muerte los parasitos
Poca toxicidad
Mas usados mebendazol y
albendazol
En menor grado tiabendazol, flubendazol,
y triclabendazol, por menor eficacia y mayor
toxicidad.
BENZIMIDAZOLES
7Cindy Mieles
MEBENDAZOL
8
Descripción…
• Es un derivado del benzimidazol, pero con absorción mas deficiente.
• Es un antihelmíntico de amplio espectro.
9Cindy Mieles
Útil Vs…
• Ascaris lumbricoides
• Enterobius vermicularis
• Trichuris trichiura
• Ancylostoma duodenale
• Necator americans10
Cindy Mieles
• Su vía de administración es oral.
11Cindy Mieles
Farmacocinética…
• Se absorbe muy poco en el tracto
• Biodisponibilidad pequeña, por que sufre una intensa eliminación de 1er paso en el el 80%, la absorción con la comida.
• Es excretado tanto forma activa como metabolizada a través de la orina
• La semivida plasmática es de 1 ½- 5 ½ hrs.
12Cindy Mieles
Reacciones adversas…
• Son poco frecuentes: -dolor abdominal
-diarrea
*en particular cuando hay infestación grave y expulsión significativa de parásitos.
• Raras: vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia.
13Cindy Mieles
Contraindicaciones…• Se recomienda limitar su uso en
durante el 1er trimestre.
• Colitis ulcerativa.
• < 2 años
14Cindy Mieles
Dosis…
• En Uncinariasis, ascariasis y tricyriasis suele bastar 100mg c/12hrs durante 3 días seguidos niños-adultos.
• En Enterobiasis basta con 1 sola dosis. Si no alcanza curación, se debe repetir 2 semanas después.
• En Triquinosis 200-400mg, c/8 hrs durante 3 días. Después 400-500mg, c/8hrs durante 10 días.
• En Quiste hidatidico 40-50mg/kg/día repartidos en 4 tomas diarias durante 3-9meses.
15Cindy Mieles
Presentaciones…
• REVAPOL. Comprimidos. 100mg c/comprimido. Caja con 6.
Suspension. c/100ml contiene 2mg de mebendazol
16Cindy Mieles
• VERMOXTabletas. c/tableta contiene 100-500mg de
mebendazol.
Suspension. c/ml contiene 20mg de mebendazol
Dosis unik. c/10ml contienen 600mg de mebendazol
17Cindy Mieles
Es un derivado benzimidazólico Mecanismo de acción:
Se unen a la tubulina β e impiden la formación de micro túbulos.
Bloquen la captación de glucosa y conducen a la depleción delas reservas de glucógeno.
Parálisis
Muerte del helminto
Cindy Mieles
Congénere del mebendazol, como él, posee actividad nematocida y cestocida.
Absorción y Distribución:Se absorbe poco en el tracto GI y su
actividad antihelmíntica es ejercida principalmente en dicho tracto.
Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15-50 veces superiores a las del mebendazol.
Aumenta su absorción oral despues de una comida rica en grasa.
Cindy Mieles
Metabolismo:Hepático Metabolito: Sulfóxido de albendazol
Reacciones Adversas:GastrointestinalesCon dosis múltiples y tratamientos
prolongados puede causar: Trastorno hepático Leucopenia Alopecia
Cindy Mieles
22
Dosis:Única de 400 mg frente a A. lumbricoides.Dos veces al día durante 3 días en la
estrongoloidiosis no complicada.Múltiples y prolongados es eficaz para:
Estrongoloidiosis Capilares intestinal Teniasis Cisticercosis Hidatidosis quística y alveolar Larva migratoria cutánea y visceral Clonorquiasis Triquinosis Cindy Mieles
Tiabendazol
Karla Quijije Carrillo.
• Es otro benzimidazol, que muestra extraordinaria potencia, eficacia y gran selectividad frente a varios helmintos. Es tratamiento de elección por Strongyloides stercoralis (curación del 100%).
Elección por vía tópica para la larva migrans cutánea producida por Ancylostoma braziliense y por V.O. en la larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara canis y T. canti. Es util en infecciones por Ascaris, Enterobius y Uncinaria.
Karla Quijije Carrillo.
Mecanismo de acción
• Inhibe la enzima fumarato reductasa, especifica de las mitocondrias de algunos helmintos.
• En Strongyloides, hay unión a la beta tubulina con polimerización de, microtúbulos con pérdidas de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (larvas/adultos.)
Karla Quijije Carrillo.
Farmacocinética
• Se absorbe muy bien en el TD (90%).
• Rápida, tiene una tmax de 1 hr.
• Metabolismo hepatico• Su t ½ es de 1,2 hr.
RAM
• Anorexia.• Nauseas.• Vómitos y mareos.• Letargia.• Diarrea• Fiebre• Tinnitus • Hipotensión. • Bradicardia.• Visión borrosa.• Sincope.• Leucopenia.• Disfunción hepática.• Cristaluria y hematuria.
Karla Quijije Carrillo.
Posología
• La dosis para la estrongiloidosis 25 mg/kg 2 veces al día (máximo 3g/día) durante 2 días. En las infecciones diseminadas, debe mantenerse durante 5 días por lo menos.
• La misma dosis sirve para la larva migratoria visceral y la triquinosis.
Karla Quijije Carrillo.
DIETILCARBAMAZINA
Karla Quijije Carrillo.
Deriva del compuesto antihelmíntico
PIPERAZINA
Actividad contra filariasis inducida por
Wuchereria Bancrofti W. Malayi Loa Loa
Dipetalonema perstans Onchocerca volvus
Karla Quijije Carrillo.
Mecanismo de acción
• Provoca parálisis e inmovilización de las microfilarias.
• Modifica sus membranas.
Metabolismo del 50%Absorción por vía oral
Tmax de 1-2 h Eliminación de metabolitos por orina
Características
Karla Quijije Carrillo.
Reacciones adversas
• Referentes al fármaco– Malestar – Cefalea – Dolor articular– Anorexia
• Referentes a la destrucción de las filarias– Para la O. Volvulus y Loa loa
31Karla Quijije Carrillo.
Ivermectina
32Karla Quijije Carrillo.
Caracteristicas Ivermectina
Tipo Farmaco antifilarico
Uso Utilizado en veterinaria y filariasis humana
Producción Lactonas monociclicas producidas por Streptomycetes avermitilis
Fármaco de elección en inf. Dermicas y oculares (oncocercosis)
Dosis unica V.O. 150 ug/kg y se repite el tratamiento al año
33Karla Quijije Carrillo.
Farmacocinética y Farmacodinamia
• Buena absorción oral• Provoca la entrada de iones-, sobre todo Cl,
provocando hiperpolarizacion y paralisis muscular
• A través de canales independientes del receptor GABA
• Tmax de 4hrs y semivida de 12h• Metabolizada ampliamente y apenas es
excretada por orina y pasa a leche
34Karla Quijije Carrillo.
Reacciones
hipotensión ortostatica
Prurito
Edema
Cefaleas
Linfadenopatias
Artralgias
Mialgias
Reacciones alergicas a las
filarias destruidas
35Karla Quijije Carrillo.
NIRIDAZOL
Karla Quijije Carrillo.
NIRIDAZOL AMPLIO ESPECTRO
PROTOZOOS HELMINTOS
AMEBAS
NEMÁTODOS
TREMÁTODOS
-Dracunculus medinensis -Schistosoma japonicum-S. mekongi-S. intercalatum
BACTERIAS ANAEROBIAS
TRATAMIENTO DE ELECCIÓN
37Karla Quijije Carrillo.
Mecanismo de Acción
Reducción enzimática del grupo Nitro por el parásito
Suprime reacciones inmunológicas mediadas por
células
Metabolito activo
NO HAY INFLAMACIÓN SECUNDARIA DE LA PIEL
38Karla Quijije Carrillo.
Farmacocinética
Absorción completa y lenta en aparato gastrointestinal tmax de 6hFenómeno de primer paso:
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA REDUCIDA
CONCENTRACIÓN DE METABOLITOS
ELEVADA
Mayores concentraciones en
VENA PORTAEliminación lenta por
ORINA39Karla Quijije Carrillo.
Reacciones Adversas
• Aparecen con menor frecuencia en niños• Molestias Gastrointestinales• Toxicidad Neurológica (Enfermedad Hepática)• Alteración de la onda t ECG• Deficiencia de G-6-PD Hemólisis• Teratógeno-Carcinógeno sin probar
40Karla Quijije Carrillo.
Posología
-Dirofilariasis-Esquistosomiasis
25 mg/kg/ día Dividido en dos dosis durante 5-10 días
41Karla Quijije Carrillo.
PIRANTEL-PAMOATO
42Karla Quijije Carrillo.
PIRANTEL-PAMOATO
Tratamiento de elección:
Curación del 90-100 % en una Dosis
Acción Nicotínica:
Despolarización mantenidaPARÁLISIS ESPÁSTICA
Eliminación por PERISTALTISMO
AscarisEnterobiu
s
Uncinariasis
N. americanusA. duodenale
50-90%
43Karla Quijije Carrillo.
Farmacocinética y Reacciones Adversas
• Tiene poca absorción en tracto gastrointestinal
• 15% se elimina en forma activa y metabolizada
• Molestias digestivas: Anorexia, mareos, naúseas y erupciones
• Aumento de transaminasas
44Karla Quijije Carrillo.
POSOLOGÍA
Ascaris y Enterobius:Dosis única: 11 mg/kg (Máx. 1g) Niños-
Adultos
Uncinariasis:Misma dosis por 3 días
Se puede repetir el esquema dentro de un mes, si así se requiere
45Karla Quijije Carrillo.
INFECCIONES POR CESTODOS
46Karla Quijije Carrillo.
clasificacionLocalización intestinal De elección Alternativa T. saginata Niclosamida o prazicuantel paromomicina
T. Solium Niclosamida o prazicuantel paromomicina
H. nana prazicuantel Niclosamida o paromomicina
Dipilidium caninum Niclosamida o prazicuantel paromomicina
LOCALIZACION TISULAR
Cysticercus cullulosaa Prazicuartel o mebenzadol Albenzadol
E. granulosus Cirugia Albendazol
E. multilocus Albendazol
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Karla Quijije Carrillo.
NICLOSAMINA
De elección en cestoditis de localización intestinal
Excepto H. nana (también muy eficaz) pero prazicuantel solo ocupa una dosis
Karla Quijije Carrillo.
Mecanismo
• Inhibe la fosforilacion del ADP de la mitocondria
Farmacocinética
• Mala absorcion
• Se elimina por heces
Dosis
• Cestodos intestinales: 2g dosis unica
• 1.5 en niños y en H. nana se administra 5 dias
49
Karla Quijije Carrillo.
Praziquantel• Pirazinoisoquinolina• Espectro muy amplio vs Cestodos &
Trematodos– Cestodos: T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana y D.
caninum.
– Cisticercosis tras la migración de T. solium
– Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis, Opsithorchis viverrini, Fasciola hepática, Paragonimus westermani, Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes, Metagonimus yokoganrai.
Karla Quijije Carrillo.
Mecanismo de Acción• Especifidad para actuar vs Gusanos• Aumenta la permeabilidad de membranas de
las células helmínticas – Iones monovalentes – Iones bivalentes (Calcio)
*Pero esta acción no basta para explicar la complejidad de sus efectos sobre los helmintos*
Karla Quijije Carrillo.
Praziquantel…
Altera la homeostasis del Calcio Estimula la Actividad
Muscular del Gusano
Daño Tegumentario y Daños Metabólicos
52Karla Quijije Carrillo.
• Concentraciones pequeñas Aumenta la actividad muscular. El gusano pierde su capacidad para agarrarse de las paredes del intestino o vasos.
• Concentraciones mayores Vacuolización y Vesiculación tegumentaria del gusano Desintegración y fagocitación del gusano
53Karla Quijije Carrillo.
• Absorción por vía oral en un 80% Aunque sufre un intenso primer paso por hidroxilación hepática.
• Tmax: 1hr• T ½: 0.8–1.5hrs• Metabolitos:
– Se desconoce su actividad antihelmíntica – T ½: 4-5 hrs– Se eliminan por orina
• Atraviesa la barrera hematoencefálica en un 10 a 20%
• Pasa a la leche en un 25% de la concentración plasmática
54Karla Quijije Carrillo.
Reacciones Adversas
Guardan relación con la dosis y el tamaño de la infestación
• Ligeras:– Malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas.
• Menos Frecuentes:– Cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción,
ligero aumento de transaminasas (es reversible)
• Aparece somnolencia con frecuencia dada su similitud con ansiolíticos
55Karla Quijije Carrillo.
Reacciones Adversas
Enfermos con neurocisticercosis…
Al Tx presentan un síndrome caracterizado por:• Cefalea• Hipertermia• Hipertensión endocraneal• Convulsiones• Aracnoiditis
Se presentan como reacción local inflamatoria frente a los organismos muertos
56Karla Quijije Carrillo.
Dosis…• Teniasis y Difilobotriasis
• 10-20 kg/mg• Una sola toma
• Cisticercosis• 50mg/kg/día• 3 dosis• 14 días
Si hay complicación neurológica conviene asociar con corticoides:
• Prednisona 30-40mg/día
Puede ser necesario repetir el Tx entre los 3 y 6 meses
57Karla Quijije Carrillo.
*Fármaco de elección vs Esquistosomiasis
*Autorizada para su uso en mujeres embarazadas con riesgo de Esquitosomiasis
• -Paragonimiasis: 75mg/kg• 3 dosis• 1-2 días
• -Clonorquiasis y Opistorquiasis: • 75mg/kg• 1-3 días
*Se puede repetir el Tx si es necesario
• Tx contra infecciones por cestodos
Albendazol
Karla Quijije Carrillo.
INFECCIONES POR TREMATODOS
FASCIOLA HEPATICA
CLASIFICACIÓN• Depende del lugar de penetración y acantonamiento del
parásito. Praziquantel
• Shistosoma haematobium• Shistosoma mansoni• Shistosoma japonocum y s. mekongi• Shistosoma intercalatum• Clonorchis sinensis y Opisthrorchis viverrini• Fasciola hepática• Paragonimus westermani• Fasciolopsis buski
Alternativas a praziquantel• Bitionol o biotionol
- Paragonimiasis= 30-50 mg/kg VO días alternos10-15 días.- fasciolasis= 3 g/día VO días alternos 10-15 días.
- RAM molestias gastrointestinales, mareo, cefalea y erupciones cutáneas.
- Sustituido por triclabendazol.
• Metrifonato:
- Eficaz contra S. haematobium- Inhibe la colinesterasaparálisis muscular del
gusano- VO. Metabolito= diclorvos- RAM= molestia abdominal, debilidad, cefalea,
vértigo - 5-15 mg/kg cada 2 semanas. Tres dosis.
• Oxamniquina:
- Derivado tetrahidroquinolínico- Eficaz frente a Schistosoma mansoni. Se
desconoce mecanismo de acción. Se cree que inhibe la síntesis de ác. Nucleicos del helminto.
- Se absorbe gastrointestinal. Intensa metabolización. T ½ 1.5-2 hrs.
Lista modelo de medicamentos esenciales de la OMS
- RAM= mareo, somnolencia, molestias digestivas, fiebre, eosinofilia, infiltrados pulmonares, alucinaciones
- se utiliza por VO. En américa 15 mg/ kg una sola dosis.
En áfrica15 mg/kg dos veces al día por 2 día
De elencción Alternativa
• Shistosoma haematobium
• Shistosoma mansoni
• Shistosoma japonocum y s. mekongi
• Shistosoma intercalatum
• Clonorchis sinensis y Opisthrorchis viverrini
• Fasciola hepática• Paragonimus
westermani• Fasciolopsis buski
• PRAZIQUANTEL METRIFONATO
OXAMNNIQUINA
NIRIDAZOL, TARTRATO DE ANTINONIO Y POTASIO
NIRIDAZOL
BITIONOLBITIONOL
TETRACLOROETILENO