Farmacología de los Anestésicos Locales
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Farmacología de los Anestésicos
Locales
Jorge AcuñaAgustín AdanaAriel AmigoKarin AltmanSusana QuezadaDr. Rodrigo Fariña
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Sustancias que inhiben en forma transitoria la producción y conducción del estímulo nervioso en cualquier membrana excitable:
-Axón.-Sinapsis SNC.-Tejido exitoconductor del corazón.-Unión neurotransmisor.
Tienen un efecto reversible y limitado en el tiempo. Una vez pasado su efecto el tejido vuelve 100% a su normalidad.
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La cocaína es un éster de Ac. Benzoico, se
buscaron sustancias que también fueran ésteres
para obtener efectos anestésicos locales
derivados.
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Derivados de ésteres:
1890 Benzocaína Al poco soluble1905 Procaína AL derivado de éster (prototipo)
ClorpocaínaPropoxicaínaTetracaína Uso en anestesia tópicaProparacínaUso en oftal. y anestesia tópica
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Derivados de Amidas:
1943 Lidocaína Prototipo.MepivacaínaPrilocaínaEtidocaína Derivada de Lidocaína.Bupivacaína Derivadasde Mepivacaína.Ropivacaína Derivadasde Mepivacaína.
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Estructura química de los anestésicos locales
1. Núcleo acromático
2. Cadena intermedia
3. Amina terminal
R3 R1 COO R2 N R4
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Mecanismo de Acción
H + Na+
BH+ B
B BH+
= Bicapa Lipídica
IntracelularpH = 6,9
ExtracelularpH = 7,4
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Canales iónicos (receptor de Na):
-Subunidad beta 1.-Subunidad beta 2.-Subunidad alfa tiene 4 dominios, cada
uno formado por 6 segmentos.
En el segmento 6 del dominio 4 es el sitio de unión de los AL.El dominio 4 es sensible a voltaje.
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Eventos electrofisiológicos:
- Disminuye al permeabilidad del Na.
- Aumenta el umbral de exitación
- Disminuye la velocidad de depolarización
del potencial de acción
-Disminuye la amplitud del potencial de
acción
-Si comparamos entre 2 potenciales de
acción, el período refractario relativo va a ser
mayor
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El bloqueo depende de:
1. Propiedades físico-químicas del AL
-Tamaño de la molécula
-PKa
-Unión a proteínas plasmática
-Liposolubilidad
2. La fibra nerviosa
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Farmacocinética de los AL- Vía de administración parenteral
-Absorción rápidamente
-Distribución Atraviesan la BHE y la placenta
-Biotransformación
-Ésteres plasma (estearasas inespecíficas)
-Amidas hígado (sistema microsomal oxidante)
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Farmacocinética de los AL
-Excreción principalmente renal
Excreción de metabolitos inalterados
cocaina en un 10%
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Farmacocinética de los ALDe acuerdo a su actividad anestésica (clínica):
1.-AL de baja potencia y corta duración (20 – 40 min)-Procaína.-Clorprocaína.-Propoxicaína.
2.-De potencia y duración intermedia (1 – 3 hrs.) -Lidocaína.
-Mepivacaína.-Prilocaína
3.-De larga potencia y larga duración (4 – 8 hrs.)-Tetracaína tópico en odontología.-Bupivacaína.-Etidocaína.-Ropivacaína.
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Propiedades de los AL asociados a vasocontrictores:
- Menor toxicidad sistémica
- Anestesia profunda y prolongada
- Disminuye microhemorragia
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AlfaNor-adrenalina 1:100.000ml – 1:50.000mlLevonordef rina 1:40.000ml – 1:20.000mlNordef rina 1:20.000ml – 1:10.000mlAlfa y betaAdrenalina 1:200.000ml – 1:100.000ml
Fármacos vasocontrictores (aminas adrenérgicas)
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No utilizar vasocontrictores:
- Patologías no controladas
- Pacientes con antidepresivos tricíclicos
- Pacientes con beta bloqueadores inespecíficos
- Cocainómanos
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Dosis Máximas en Anestésicos Locales
• Pacientes hiposensibles presentan pequeño o ningún
riesgo cuando los AL se administran en las dosis dentales
usuales.
• Hiperreactivos pueden demostrar sintomatología de
sobredosis de AL en niveles sanguíneos que están más
bajo que aquellos que normalmente se requieren para
producir tales reacciones.
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• Dos grupos de pacientes constituyen un riesgo
potencialmente por dosis demasiado altas de AL: los niños
pequeños y personas debilitadas.
• Pueden influir cambios como la función del hígado,
proteínas del plasma, el volumen de sangre, y otras
funciones fisiológicas importantes en los niveles sanguíneas
del fármaco.
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Anestésico Local Vasoconstrictor MRD Fabricante MRD AutorNovocaina Neo-Cobef rin
1:20,0006,6 mg/ Kg 6,6 mg/ Kg
Lidocaina ---------Epinef rina1:50,0001:100,000
4,4 mg/ Kg
6,6 mg/ Kg6,6 mg/ Kg
4,4 mg/ Kg
4,4 mg/ Kg4,4 mg/ Kg
Mepivacaina ---------Levonordef rina1:20,000Neocobef rin1:20,000
6,6 mg/ Kg
6,6 mg/ Kg
6,6 mg/ Kg
4,4 mg/ Kg
4,4 mg/ Kg
4,4 mg/ KgPrilocaina ----------
Epinef rina1:200,000
6 mg/ Kg
6 mg/ KgArticaina Epinef rina
1:20,0001:100,000
7 mg/ Kg7 mg/ Kg
Bupivacaina Epinef rina1:200,000 1,3 mg/ Kg
Máximas Dosis Recomendadas
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Bibliografía
1.- Analgesia local en Odontología D.H. Roberts y J.H. Sowry, 2ª edición, pag 21-32.
2.- Hanbook of Local Anesthesia, Stanley F. Malamed, 4ª Edición, Páginas 24-29, 51-67.
3.- Apuntes clase Farmacología “Anestésicos locales”.