Farmacologia repaso irma
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FARMACOLOGÍA MÉDICA
Se define como la ciencia que estudia las sustancias empleadas para prevenir, diagnósticar y tratar enfermedades
FARMACOLOGÍA OCULAR
Se define como la ciencia que estudia las sustancias empleadas para prevenir, diagnósticar y tratar enfermedades OCULARES
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PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGÍA
A. NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS:
1. Por su naturaleza: naturales (animal, vegetal o mineral)
2. Por su composición: sólidos, semisólidos, líquidos y gaseosos
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FÁRMACO
• Es cualquier sustancia que produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, puede transformarse, almacenarse o eliminarse.
TÓXICO
• Aquella sustancia no destinada al uso clínico pero que puede ser absorbida accidental o intencionalmente
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MEDICAMENTOS
• Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la prescripción terapéutica, los cuales contienen el o los fármacos prescritos por un médico en conjunto con excipientes.
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FARMACOCINÉTICA
• Rama de la Farmacología que estudia los procesos de Liberacion, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción en función del tiempo (LADME)
• Su conocimiento proporciona importante información para valorar o predecir la acción terapéutica de un fármaco.
• El ritmo y la eficiencia de la absorción dependen de la vía de entrada del fármaco.
• La absorción de los fármacos puede ser solo parcial tras su administración por otras vías la absorción por el tractus gastrointestinal requiere que el fármaco se disuelva en los líquidos gastrointestinales
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FARMACOCINÉTICA(transporte de un fármaco)
• Los fármacos se pueden absorber desde el tubo digestivo por medio de:
a. DIFUSIÓN PASIVA: De un fármaco soluble en agua a través de
un canal acuoso o poro
De un fármaco soluble en lípidos que se disuelven en una membrana
B. TRANSPORTE ACTIVO
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ABSORCIÓN
• La relación de pKa y la proporción de concentraciones ácido-base en un pH determinado se expresan en la ecuación de Henderson-Hasselbalch
especies no protonadas
pH= pKa + log _________________
especies protonadas
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ABSORCIÓN
(A-)Para ácidos: pH = pKa + log _______
(HA)
(B)Para bases: pH = pKa + log _______
(BH+)
• La proporción entre formas ionizadas y no ionizadas de un fármaco depende del pH del ambiente y del pKa del agente, de manera que:
• CUANDO EL pH ES MENOR QUE EL pKa, PREDOMINAN LAS FORMAS PROTONADAS HA Y BH+
• CUANDO EL PH= PKa, HA=A Y BH+=B• CUANDO EL PH ES MAYOR QUE EL PKa, PREDOMINAN
LAS FORMAS SIN PROTONES: A- Y B
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FARMACOCINÉTICA(transporte de un fármaco)
2. No necesita un acarreador
3. No se satura
4. Muestra baja especificidad estructural
5. La mayoría de los fármacos llegan a la circulación por este tipo de transporte
6. Los fármacos liposolubles atraviesan con facilidad las membranas biológicas
7. Los fármacos solubles en agua cruzan la membrana celular por canales acuosos
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ABSORCIÓN
FACTORES DE QUE DEPENDE LA ABSORCIÓN
• Vías de administración del fármaco
• Forma farmacéutica
• Coeficiente de partición lípido/agua
• Velocidad de disolución
• Ph y Pk
• Superficie de absorción
• Irrigación
• Interacciones (otros fármacos y alimentos)
• Tamaño molecular
• Enfermedades
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FARMACOCINÉTICA
Fármaco libre
Sitio acción
Receptores
Ligado libre
Depósitos tisulares
Libre ligado
Fármaco
ligadometabolitos
Absorción Excrec
ión
Biotransfor
mación
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FARMACOCINETICA
• FACTORES AFECTAN FARMACOCINETICA
1. Absorción:
a).- Locales (barreras, pH, flujo sanguíneo etc.).
b).- Fármaco: (fisicoquímicas) pKa, solubilidad, PM, solubilidad, velocidad de disolución
2. Distribución: pKa, solubilidad, unión a proteínas.
3. Metabolismo: fisicoquímicas de fármaco, polimorfismos metabólicos, enfermedades, interacciones.
4. Excreción: pH, fármacos, función renal
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Biodisponibilidad
• Esta curva refleja el grado de absorción del fármaco
• Por definición, es del 100% en el caso de cualquier fármaco administrado por vía intravenosa
• La biodisponibilidad de un compuesto administrado por vía oral es la proporción entre el área que se calcula para la administración oral y aquella estimada tras su inyección intravenosa
ABC oral
_________________________ x 100
ABC inyección
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BIODISPONIBILIDAD(factores que modifican la
biodisponibilidad)
• Metabolismo hepático del primer paso
• Solubilidad del fármaco
• Inestabilidad química
• Tipo de formulación del fármaco
• Unión a proteínas plasmáticas
• Acumulación en tejidos
• Interacciones en la fase de absorción
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BIOEQUIVALENCIA
• Dos fármacos con relación entre sí se consideran BIOEQUIVALENTES si su biodisponibilidad y tiempo para lograr concentraciones máximas en sangre son similares.
• Dos fármacos relacionados entre sí con diferencia significativa en biodisponibilidad se denominan BIOINEQUIVALENTES
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DISTRIBUCIÓN(volumen de distribución)
• Es una estimación hipotética del líquido en el que el fármaco se disemina.
• ESTÁ DETERMINADO POR LA DOSIS ADMINISTRADA Y LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DESEADA:
• Dosis administrada = Vd x plasmática
• Agua corporal total (42L):
Plasma (6%)
• Volumen intracelular: 28L
• Volumen extracelular: 14L
VoL. Intersticial: 10L
Vol. Plasmático: 4L
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METABOLISMO HEPÁTICO
Tipos de reacciones metabólicas:
• Reacciones de fase I
• UTILIZAN EL SISTEMA P450
• Reacciones de fase II
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METABOLISMO HEPÁTICO
Fármaco
Oxidación
Reducción
Hidrólisis
Productos de conjugación,
POR LO GENERAL INACTIVADO
Fase I
Fase II
No todos los fármacos entran a las fase I y II en ese orden. Ej. Isoniacida, se
acetila primero y luego se hidroliza para formas ácido nicotínico.
• Sirven para convertir las moléculas lipofílicas en
moléculas más polares al introducir un grupo funcional polar,
como, -OH o NH2
Consiste en
reacciones de
conjugación
(glucurónico, ácido
sulfúrico, ácido
acético, aminoácidos)
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EJERCICIOS
• Calcule el pH urinario en el cual un fármaco básico con un pKa de 9 está 80 % ionizado y 20 % no ionizado
• Calcule el pKa para un fármaco ácido que a pH=8.5, se encuentra 70% ionizado y 30% no ionizado
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ABSORCIÓN
Todas las afirmaciones siguientes son verdaderas, EXCEPTO:
• A- El 90% del ácido acetilsalicílico (pKa= 3.5) se encuentra en su forma liposoluble, protonada, en un pH= 2.5
• B- El fármaco básico prometacina (pKa = 9.1) está más ionizado a un pH= 7.4 que a un pH=2
• C-- Es probable que la absorción de un fármaco que es base débil ocurra con mayor rapidez en el intestino que en el estómago
• D- La acidificación de la orina acelera la excreción de una base débil, pKa =8.
• E- Las moléculas sin carga cruzan con mayor facilidad las membranas celulares que las moléculas cargadas
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Biodisponibilidad
Calcule la biodisponibilidad por vía oral para un fármaco A, si al administrar 500 mg del fármaco por vía intravenosa se obtiene al tiempo 0 (t0) una concentración plasmática de 60 mg/mL. Se sabe que al administrar este fármaco por vía oral se obtiene una concentración plasmática de 20 mg/mL
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Biodisponibilidad
Calcule la biodisponibilidad por vía oral para un fármaco A, si al administrar 500 mg del fármaco por vía intravenosa se obtiene al tiempo 0 (t0) una concentración plasmática de 60 mg/mL. Se sabe que al administrar este fármaco por vía oral se obtiene una concentración plasmática de 20 mg/mL
![Page 38: Farmacologia repaso irma](https://reader031.fdocuments.co/reader031/viewer/2022032002/55ae86d71a28ab227f8b457d/html5/thumbnails/38.jpg)
DISTRIBUCIÓN(volumen de distribución)
• SI SE ADMINISTRAN 2000 MG DE UN FÁRMACO X A UN PACIENTE ADULTO Y LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA MÁXIMA ES DE 2 MILIGRAMOS/ML ¿CUÁL ES EL VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN?. ¿DÓNDE SE DISTRIBUYE EL FÁRMACO?
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TAREA
JUSTIFICAR:
1. ¿POR QUÉ SE ALCANZA EL ESTADO DE EQUILIBRIO ESTACIONARIO DESPUÉS DE 4-5 VECES LA VIDA MEDIA?
2. ¿POR QUÉ DESPUÉS DE 7 VECES LA VIDA MEDIA SE CONSIDERA QUE LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DE UN FÁRMACO ES TEÓRICAMENTE IGUAL A 0 (CERO)