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Farmacologa II
Dr. Andrs Navarrete Castro
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICOFACULTAD DE QUMICA
DEPARTAMENTO DE FARMACIA
UNIDAD IIFARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO Y
SINAPSIS NEUROMUSCULARParte 3
Serotonina
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Figure 1 Maurice Rapport presenting to the Serotonin Clubsatellite conference to the 4th EPHAR meeting, Porto,Portugal,18th July 2004.
Datos Histricos de la Serotonina1. 1948 Maurice Rapport e Irvin Page aislaron y
caracterizaron a una substancia del suero bobino a laque llamaron serotonina (del latn serum (suero) y delgriego tonic(que aumenta el tono).
2. 1937 Vittorio Erspamer extrajo una substancia de las
clulas enterocromafines del tracto gastrointestinalque causa contraccin en el msculo liso intestinal alque llam Enteramina
3. 1952 V. Erspamer demuestra que la enteramina y laserotonina son lo mismo con experimentos en los
que demuestra que causa contraccin en:1. Arteria cartida
2. Yeyuno3. tero4. membrana nictitante
4. 1957 Se identifica a la serotonina en:1. Cerebro Plaquetas2. Pulmn Tracto gastrointestinal
3. rin
http://bp0.blogger.com/_mkWcid9X0Qc/R1guRI6epGI/AAAAAAAAAOA/A6dpSlDsFWs/s1600-h/COLGAJOMNPARPAD.jpg -
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A case of mirtazapine-induced spontaneous orgasms in a female patient.J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):109-10. Epub 2008 Jan 21.Psychiatric Ward, Soroka Medical Center, Ben-Gurion University, Beer-Sheva, Israel. [email protected] is a case report of a 51-year-old woman admitted as a psychiatric
outpatient with symptoms of moderate to severe depression and anxiety. Shehad received anti-depressants prior to her admission. The patient did not havea medical history of mania or hypomania, and did not complain of any sexualside-effects when taking prior medications. She was diagnosed in our clinicwith mixed anxiety-depressive disorder. Due to lack of improvement she was
commenced on mirtazapine and after three days complained of spontaneousorgasms and increased libido. The sexual symptoms resolved gradually aftera few days and reappeared upon every dosage increase. On discontinuationof mirtazapine the side effects subsided. To the best of the author'sknowledge this is the first report of spontaneous orgasms following treatmentwith mirtazapine.
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Datos Histricos de la Serotonina
1. 1954 Gadum y Hameed demostraron que los efecto de la serotonina se antagonizaban por elrecientemente conocido para entonces LSD
2. 1957 Brodie y Shore proponen que la serotonina es un neurotrasnmisor. Despus de identificarse como neurotransmisor se encontr relacin con: Estado de nimo Comportamiento Ciclo del sueo Apetito
3. Tambin se encontr relacin con las siguientes patologas:
Migraa Sndrome de colon irritable Hipertensin sistmica Hipertensin pulmonar Sndrome serotonrgico Libido en mujeres
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OTROS MEDIADORES PERIFRICOS
SEROTONINA, 5-HIDROXITRIPTAMINA O 5-HT
Distribucin, biosintesis y degradacin:
Las estructuras ricas en 5-HT son:Tracto gastrointestinal (clulas cromafines y neuronas entricas)Plaquetas.Sistema nervioso central.
Su metabolismo es paralelo al de la noradrenalina.
Se forma a partir de triptfano de la dieta (slo el 5%) por la triptofanohidroxilasa que se encuentra en cerebro, clulas enterocromafines y poco enplaquetas.La serotonina es transportada a las clulas que contienen 5-HTmediante unsistema de transporte especfico (5HTT).La degradacin se produce principalmente por la MAO; forma el cido 5-hidroxi-indolactico que se excreta por la orina.
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N
H
HO
CH2CH2
NH2
NH
COOH
NH2
N
H
COOH
NH2HO
N
H
HO
CH2C
H
O
N
H
HO
CH2C
OH
O
Triptofanohidroxilasa
descarboxilasa
MAO
Aldehdo deshidrogenasa
Triptofano
5-hidroxitriptofano
5-hidroxitriptamina (serotonina)
cido 5-hidroxiindolactico
BIOSINTESIS Y METABOLISMO DE LA SEROTONINA
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La Serotonina se almacenacomo co-transmisor enneuronas y clulas
cromafines con variashormonas peptdicas comosomatostatina, substanciaP o PIV.
La recaptura tieneimportancia clnica en eltratamiento de la depresin.
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SEROTONINA, 5-HIDROXITRIPTAMINA O 5-HT
Efectos y funciones de la serotonina.
Los efectos ms importantes son:Aumento de la motilidad gastrointestinal (excitacin directa del msculo liso,e indirecta por medio de las neuronas entricas).Contraccin de otros msculos lisos (bronquios, tero).Mezcla de vasasoconstriccin (directa por medio de de inervacin simptica)y vasodilatacin (dependiente del endotelio).
Agregacin plaquetaria.Estimulacin de las terminaciones de los nervios nociceptivos perifricos.Excitacin/inhibicin de las neuronas del SNC
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SEROTONINA, 5-HIDROXITRIPTAMINA O 5-HT
Efectos y funciones de la serotonina.
Las actividades fisiolgicos y fisiopatolgicas incluyen:En la periferia: peristaltismo, vmito, agregacin plaquetaria y
homeostasis, mediador inflamatorio, sensibilizacin de nociceptores ycontrol microvascular.
En el SNC: Muchas, incluyendo: la regulacin del apetito, el sueo, elhumor, alucinaciones, conducta estereotipada, percepcin del dolor y
vmitos.
Las patologas clnicas asociadas a la alteracin de las funciones de la 5-HTincluyen: migraa, sndrome carcinoide, alteraciones del humor o estado denimo y ansiedad.
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Clasificacin de receptores de la Serotonina
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Neuroqumica funcional del sistema nervioso
Serotonina, 5-Hidroxitriptamina, 5-HT
Se han identificado 7 subtipos de receptores para la serotonina (5-HT1-
7). Los ms estudiados son los receptores 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C y5-HT3. La localizacin de las neuronas serotonrgicas es la parte superior de
la protuberancia y el mesencfalo. Las reas clsicas de neuronas que contienen serotonina son los
ncleos dorsal y ventral de rafe. Las neuronas se proyectan desde los ncleos de rafe a los ganglios
basales, hacia varias partes del sistema lmbico y tienen ampliadistribucin en toda la corteza cerebral adems de conexiones
cerebelosas.
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Neuroqumica funcional del sistema nervioso
Serotonina, 5-Hidroxitriptamina, 5-HT La mayora de los frmacos antidepresivos inhiben la recaptura de la
serotonina en el espacio sinptico. La buspirona es un agonista parcial del receptor 5-HT1A,parece ser un
tratamiento eficaz de la depresin y de la ansiedad. Los receptores 5-HT2A y 5-HT2Cparecen jugar un papel importante en la
enfermedad depresiva, en los sntomas negativos de la esquizofrenia y protegen
de la secuelas a largo plazo de los neurolpticos (anti-psicticos). Hay un aumento en el nmero de receptores 5-HT2A en la corteza frontal depacientes suicidas.
Los antagonistas 5-HT2A se han empleado para tratar esquizofrenia negativa. Los antagonistas de los receptores 5-HT3 se emplean en el manejo de las
nuseas.
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Clasificacin de receptores de la Serotonina
RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA
5HT1A Buspirona Spiperona, Metiotepina, WAY 100635
5HT1B 5 Carboxamidotriptamina(5CT)
Metiotepina
5HT1D Sumatriptan Metiotepina, ergotamina (Agonista parcial)
5HT2A LSD Ketanserina
5HT2B -metil-5 hidroxitriptamina ------
5HT2C LSD, -metil-5hidroxitriptamina
Metisergida
5HT3 2-metil-5 hidroxitriptamina Ondasetron
5HT4 Metoclopramida Experimentales
5HT5 ------ ------
5HT6 ------- -------
5HT7 5CT Varios 5HT2 antagonistas
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Clasificacin de receptores de la Serotonina
Cl ifi i d t d l S t i
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Table 12-1. The main 5-HT receptor subtypesa
Receptor Location Main effects Second messenger Agonists Antagonists
1A CNS Neuronal inhibition
Behavioural effects:
sleep, feeding,thermoregulation,
anxiety
cAMP 5-CT8-OH-DPAT
Buspirone (PA)
Spiperone
Methiothepin
Ergotamine (PA)
1B CNS
Vascular smooth
muscle
Presynaptic inhibition
Behavioural effects
Pulmonary
vasoconstriction
cAMP 5-CTErgotamine (PA)
Methiothepin
1D CNS
Blood vessels
Cerebral
vasoconstriction
Behavioural effects:
locomotion
cAMP 5-CT
Sumatriptan
Methiothepin
Ergotamine (PA)
2A CNS
PNS
Smooth muscle
Platelets
Neuronal excitation
Behavioural effects
Smooth muscle
contraction (gut,
bronchi, etc.)Platelet aggregation
Vasoconstriction/vaso
dilatation
IP3/DAG -Me-5-HT LSD(CNS) LSD
(periphery)
Ketanserin
Cyproheptadine
Pizotifen (non-
selective)
Methysergide
2B Gastric fundus Contraction IP3/DAG -Me-5-HT -
2C CNS
Choroid plexus
Cerebrospinal fluid
secretionIP3/DAG -Me-5-HT
LSD
Methysergide
2-Me-5-HT, 2-methyl-5-hydroxytrypamine; 5-CT, 5-carboxamidotryptamine; 8-OH-DPAT, 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetraline; CNS, central nervous system; DAG, diacylglycerol; GI,
gastrointestinal; IP3, inositol trisphosphate; LSD, lysergic acid diethylamide; PA, partial agonist; PNS, peripheral nervous system; -Me-5-HT, -methyl 5-hydroxytrypamine.
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Table 12-1. The main 5-HT receptor subtypesa
Receptor Location Main effects Second messenger Agonists Antagonists
3 PNS
CNS
Neuronal excitation
(autonomic, nociceptive
neurons)
Emesis
Behavioural effects: anxiety
None-ligand-
gated cation
channel
2-Me-5-HT
Chlorophenyl-
biguanide
Ondansetron
Tropisetron
Granisetron
4 PNS (GI tract)
CNS
Neuronal excitation
GI motilitycAMP 5-Methoxy-
tryptamine
Metoclopramide
Tegaserod
Various
experimental
compounds (e.g.
GR113808,
SB207266)
5 CNS Not known Not known Not known Not known
6 CNS Not known Not known Not known Not known7 CNS
GI tract
Blood vessels
Not known cAMP 5-CTLSD
No selective
agonists
Various 5-HT2antagonists
No selective
antagonists2-Me-5-HT, 2-methyl-5-hydroxytrypamine; 5-CT, 5-carboxamidotryptamine; 8-OH-DPAT, 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetraline; CNS, central nervous system; DAG, diacylglycerol; GI,
gastrointestinal; IP3, inositol trisphosphate; LSD, lysergic acid diethylamide; PA, partial agonist; PNS, peripheral nervous system; -Me-5-HT, -methyl 5-hydroxytrypamine.
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Accin aguda de Frmacosantimigraa
1. Vasoconstriccin directade los vasos sanguneos
craneales dilatados.2. Inhibicin de lavasodilatacin cranealinducida por el trigmino.
3. Inhibicin de laextravasacin de protenas
plasmticas.4. Inhibicin de la actividadneuronal central.
http://www.studentconsult.com/content/bookcontent.cfm?xrefID=C02869116 -
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Table 12-2. Properties of ergot alkaloids
Drug 5-HT receptor Adrenoceptor Dopamine
receptor
Uterine
contraction
Main uses Side effects etc.
Ergotamine Antagonist/parti
al agonist (5-
HT1)
Partial agonist
(blood vessels)
Antagonist
(other sites)
Inactive ++ Migraine Emesis
Vasoconstriction
(avoid in
peripheral
vascular disease)
Avoid inpregnancy
Dihydroergotami
ne
Antagonist/parti
al agonist (5-
HT1)
Antagonist Inactive + Migraine (largely
obsolete)
Less emesis than
with ergotamine
Ergometrine Antagonist/parti
al agonist (5-
HT1) (weak)
Weak
antagonist/partia
l agonist
Weak +++ Prevention of
postpartum
haemorrhage
-
Bromocriptine Inactive Weak antagonist Agonist/partial
agonist
- Parkinson's disease
Endocrine disorders
Emesis
Methylsergide Antagonist/parti
al agonist (5-
HT2)
- - - Carcinoid syndrome
Migraine
(prophylaxis)
Retroperitoneal
and mediastinal
fibrosis
Emesis
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Tratamiento de la MigraaDos grandes grupos:
1. Frmacos que quitan el dolor de cabeza agudo de la migraa (ejemplos: ergotamina ysumatriptan)
2. Frmacos profilcticos (ejemplo: metisergida)
Frmacos en la migraa aguda:
No especficos
AINEs (Aspirina)Ansiolticos /sedantes (clorpromazina)Antiemticos (metoclopramida)
Especficos
Alcaloides del Ergot (ergotamina y dihidroergotamina)Riesgos: (i) vasoconstriccin perifrica prolongada; (ii)
dolor cardico sugestivo de angina de pecho ypalpitaciones como resultado del vasoespasmocoronario; (iii) Nuseas y vmito por efecto directo sobreel centro emtico en el SNC.
Actan sobre una variedad de receptores de serotonina (5-HT1A,5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C,5-HT5A/5B, 5-HT7), Dopamina (D2) y adrenrgicos (1 y 2)
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Neuroqumica funcional del sistema nerviosoSerotonina, 5-Hidroxitriptamina, 5-HT
Funciones asociadas
Varias respuestas conductuales (alucinaciones,Comportamiento de sacudida de perro mojado). Alimentacin Control de la emocin Control del sueo/vigiliaNocicepcin Control de la temperatura corporal. Vmito Incremento de la libido en mujeres(viagra para mujeres)
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Receptores de Purina
Rceptores P1 Rceptores P2
Receptores A1
Receptores A2Receptores A3
Receptores P2x
Receptores P2YAcoplado a canal inicoSe bloquea por Suramin
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Bothrops alternatus
Crotalus atrox
El veneno de algunas serpientes tienenucleotidasa.
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PurinasNucleosidos: AdenosinaNuclotidos: ADP y ATP
ATP como neurotransmisor
Acta como neurotransmisor (o co-transmisor ) en la periferia y en la sinapsiscentral.Se almacena en vesculas y se libera por exocitosis.
Se pude liberar de forma masiva cuando las clulas son daadas.Acta como un medidaor intracelular inhibiendo la apertura de los canales depotasio membranales (KATP), bajos niveles de ATP activa a los canales de KATPEl ATP es convertido a ADP y a AdenosinaADP Agrega plaquetas
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Adenosina
Afecta a muchas clulas y tejidos, incluyendo msculo liso y clulas nerviosas.Tiene efecto en el SNCActa a travs de los receptores A1, A2 y A3 acoplados a la inhibicin o estimula ala adenilato ciclasaLos receptores A1 y A2 son bloqueados por xantinas como teofilina y cafenaLos principales efectos son:
Hipotensin (A2) y depresin cardiaca(A1)Inhibicin de la conduccin atroventricular (Efecto antidisrtmico A1)Inhibicin de la agregacin plaquetaria (A2)
Broncoconstriccin (probablemente secundaria a la activacin demastocitos, A1)Inhibicin presinptica en el SNC(responsable del efectoneuroprotector, A1).
La accinde la adenosina es muy corta
http://www.unam.mx/ -
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Amina biognicas
AcetilcolinaDopaminaNoradrenalinaHistaminaSerotonina
Aminocidos
GABAGlicinaGlutamatoAspartato
Nuclotidos ynuclosidos
AdenosinaATP
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N NH
OH
O
NH2 N NH
NH2
Histidina descarboxilasa
Histidina
Histamina
N N
NH2
CH3
Imidazol N-metiltransferasa
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Histamina
H1 H2 H3 H4
Antagonista Mepiramina Cimetidina Tioperamida
Agonistas Dimaprit Metilhistamina
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Acciones principales de la histamina en los seres humanos
Estimulacin de la secrecin gstrica (H2)
Contraccin del msculo liso (leon, bronquios, bronquiolos y tero)
excepto vasos sanguneos (H1).
Estimulacin cardiaca (H2)
Vasodilatacin (H1).
Incremento de la permeabilidad capilar (H1) En el SNC el bloqueo de los receptores H1 provoca efectos sedantes.
Los receptores H3 ocurren presinpticamente e inhiben la liberacin de
varios neurotransmisores.
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Papel de la Histamina en la fisiopatologa
La histamina estimula la secrecin gstrica, se inhibe con antagonistas de
los receptores H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina).
La histamina acta como mediador de las reacciones de hipersensibilidad
tipo I tales como la urticaria y la fiebre del heno (se trata con antagonistas
H1).
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Clases de neurotransmisoresPptidos
CarnosinaHormona liberadora de tirotropinaEncefalinasAngiotensina IIColecistocininaOxitocinaVasopresinaBradicininaDinorfinaHormona liberadora de la hormonaluteinizanteSustancia PFactor liberador de corticotropina
insulina
Sustancia KNeurotensinaHormona estimulante del -melanositoBombesinaSomatostatinaSecretinaPptido vasoactivo intestinal
-endorfinaGlucagonPptido relacionado al gen decalcitoninaNeuropptido Y
Hormona adrenocorticotrpica
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Pptidos and protenas como FrmacosA pesar de existir un gran nmero de pptidos como mediadores, slo unos cuantos
pptidos, principalmente aquellos anlogos a los existentes, son utilizados comofrmacos.1. Los pptidos son frmacos pobres debido a:
Tiene baja absorcin cuando se dan por va oral. Tienen una duracin de accin corta, debido a su degradacin in vivo. No cruzan la barrera hematoenceflica. Su produccin es costosa y difcil.
2. Existe un desarrollo lento de frmacos antagonistas de los pptidos endgenos.
3. Los antagonistas de pptidos de importancia clnica son: naloxona (antagonista delos receptores opioides), losartan y otros sartanes (antagonistas de los receptoresde angiotensina II, AT1) y bosentan (antagonista de la endotelina, ET1/ET2 )
4. Agentes teraputicos basados en protenas incluyen factor de crecimiento, enzimas,factores de coagulacin, citocinas y anticuerpos.
http://www.unam.mx/