FARMACOLOGIA_RESPIRATORIA
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ANTITUSIVOS.ESPECTORANTES
MUCOLITICOSBRONCODILATADORES.
Luis Gabriel Ortega SilvaDocente UniversitarioMaster Salud Publica.Universidad del CaucaUniversidad del Valle
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Principios GeneralesLa tos es un mecanismo reflejo de protección
del organismo, destinado a eliminar cuerpos extraños de las vías aéreas.
Es un síntoma y debe tratarse la patología que la origina
La tos productiva debe ser conservada
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La tos no productiva Medidas que la hagan productiva, secreción
viscosa Expectorantes y Mucolíticos
Inhibición Antitusígenos
Principios Generales
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AntitusivosIndicaciones
No productivaInterfiere con el descanso o normal desempeño
de las personasProduce complicaciones
Tipos de Antitusivos
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Tipos de Antitusivos Acción Central
Naturales o semisintéticosSintéticos
Acción PeriféricaDemulcentesAgentes Expectorantes
Sedativos o Secretolíticos Directos
Agentes Mucolíticos
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Antitusivos de Acción CentralNaturales Los principales son los alcaloides
fenatrénicos derivados de la estructura de la Morfina.
Cambio Estructural
DCI R
Codeína CH3
Dionina CH3-CH2-
Dextrometofano
Folcodina
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CODEINAPrototipo de los antitusígenos y
el más utilizado, por ser el de mayor eficacia. Ejerce su acción sobre los centros bulbares, puede producir depresión respiratoria agrava la situación de enfermos enfisematosos, en ocasiones produce cierta broncoconstricción y reducción de la secreción bronquial. A diferencia de la Morfina no ocasiona farmacodependencia no depresión profunda o coma.
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CODEINASus principales reacciones adversas son
náuseas, sedación, es frecuente el estreñimiento y puede aparecer depresión respiratoria a altas dosis.
La dosis es de 15-30 mg cada 4-6 horas, por vía oral
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DEXTROMETORFANOEs un isómero de Levorfanol su acción antitusígena es comparable a la Codeína y se caracteriza por no producir depresión respiratoria. Puede reducir ligeramente la secreción bronquial
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ANTITUSIVOS Antihistaminicos H1:
1. Clorfeniramina. 2. Difenhidramina. (benadryl)3. Prometazina.(fenergan)
Efecto central, con acción local colateral anticolinergica (seca las secreciones), por ello una buena hidratación.
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DemulcentesDemulcentes:Los fármacos de tipo demulcentes forman una
película protectora sobre las mucosas irritadas Goma Arábiga Goma tragacanto Gelatina Almidón
Antitusivos de Acción Periférica
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Agentes Mucolíticos: Acetilcisteina BromhexinaAmbroxol
Sustancias que hidrolizan el mucus fluidificándolos, disminuyendo la viscosidad y aumentando su eliminación
Antitusivos de Acción Periférica
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MUCOLITICOSCapaces de hacer mas fluido el mucus,
disminuyen la tensión superficial y emulsionando las secreciones.
1.Ambroxol (mucosolvan)2.N-acetil cisteina (fluimucil)3.Bromhexina (bisolvon)
Varios de ellos combinados con expectorantes.
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EXPECTORANTES.Sustancias que aumentan las secreciones
bronquiales.La hacen menos viscosa.Guayacolato de glicerilo (Robitussin)Cloruro de amonio y la ipecacuana.Irritan la mucosa gástrica la cual genera un
reflejo vagal (colinergico) aumentando las secreciones bronquiales.
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BRONCODILATADORESLa broncoconstriccion es un fenómeno dado
por dos mecanismos productos de la liberación de histamina y otras agentes de la respuesta inflamatoria.
1.Espasmo del musculo liso2.Edema de tejido bronquial.Medicamentos dirigidos a disminuir el
espasmo muscular:1.B adrenergicos2.Xantinas3.Anticolinergicos
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BRONCODILATADORESMedicamentos dirigidos a disminuir el edema
de los tejidos:1.Esteroides 2.Antileucotrienos.
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GMPc
Disminuye GMPc
Aumenta GMPc
AMPc
Disminuye AMPc
Aumenta AMPc
Broncoconstriccion Broncodilatacion
Vía aérea
normal
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AMPc Broncodilatacion
Xantinas inhiben
B adrenergicos estimulan adenilciclasa
ATP
fosfodiesterasa
AMP
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BETA2-ADRENERGICOS.Estimulan la adenilciclasa aumentando la
síntesis de AMPc.Uso por vía inhalatoria, oral, endovenosa.El efecto mas común es la taquicardia.Pertenecen : los de acción rápida, y los de
acción prolongada.
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BETA2-ADRENERGICOS.1. Salbutamol (ventilan)2. Fenoterol (berotec)3. Terbutalina (bricanyl)
4. Formoterol (foradil)5. Salmeterol (serevent)6. Clenbuterol (spiropent)
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XANTINASBloquean la fosfodiesterasa aumentando la
vida media del AMPc endogeno.Estimulan los receptores de adenosina a nivel
cardiaco (taquicardia) y cerebral ( estimulacion)Café (cafeina), te (teofilina), cacao y mate
(teobromina).Farmacos:
1.Aminofilina.
2.Teofilina .
3.Doxafilina.
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AMPc Broncodilatacion
Xantinas inhiben
B adrenergicos estimulan adenilciclasa
ATP
fosfodiesterasa
AMP
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ANTICOLINERGICOSSon parasimpaticoliticos que disminuye el
GMPc endógeno.
GMPc Broncodilatacion
Guanilciclasa. ANTICOLINERGICO
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ANTICOLINERGICOSBromuro de ipratropio (atroven)Tiotropio (spiriva)
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ESTEROIDESReducen el edema bronquial.Inhibe la cascada inflamatoria.Sensibiliza los receptores beta 2 adrenergicos.Disminuye la respuesta alérgica donde la
histamina intervenga.Via ihalatoria:1.Beclometasona: (Beclovent) 50 y 250 mcg/2.Budesonida. (Pulmicor)3.Fluticasona: (Flixotide)
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ANTILEUCOTRIENOSLos leucotrienos son mediadores potentes de
la inflamación y broncoespasmo.Aumentan la permeabilidad endotelial,
edema y secreción de mocus.Los mastocitos producen leucotrienos.Los antileucotrienos bloquean selectivamente
los receptores cisteinil-leucotrieno. Evitando la degranulacion del mastocito.
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Antiinflamatorios
Nedocromilo /Cromoglicato Sódico
Acción preventiva No acción broncodilatadora Eficacia moderada Nedocromilo: solo INH Dosis: 2-4mg /6-8h Cromoglicato: 4 cap 20mg
/24h Indicación: tto de fondo del
asma persistente moderada
Glucocorticoides Acción preventiva Vía oral: Prednisona y prednisolona
Ciclo corto: 30-40mg/24h 2 ó 3 dias disminuir progresivamente 5 mg/2diasCiclo largo: 30-40mg/24h 7 ó 10 díasIndicación: Asma persistente grave
Vía inh: beclometasona y budesonidaEscasos efect.secundariosDosis 400-800mcg/24hClave para su eficacia en uso regular acción preventiva sin efectos broncodilatadoresDosis: 1 inh/12h (hasta 3 o 4/día)
Vía im/iv: 6metil-prednisolona e hidrocortisonaInd: Agudización grave del asma
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Broncodilatadores
Bromuro de ipratropio: Efecto similar que B2 miméticos pero con inicio más lento. De elección en bronquitis crónica y enfisema
Metilxantinas: Aminofilina y teofilina Vida ½ variable (adultos 8h, niños 4h).
Concentraciones plasmáticas óptimas: 5- 25 mg/l. Dosis oral 200 mg/12h, con incrementos de 100 mg.
Controlar niveles > 400-500 mg/12h.
B2miméticosAcción corta (Max 15’): Salbutamol, terbutalina, carbuterol y fenoterol. Duración del efecto 6 h. Vía adm: Aerosol.
Indicación: Cuando existe clínica. Próxima exposición a desencadenante conocido. Toma continuada puede aumentar la hiperreactividad inespecíficaAcción prolongada: salmeterol y formoterol. Duración del efecto 12 h. Asma moderada o grave que no se controlada con Gc inhalado.
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Leve
Moderada
Glucocorticoides inhalados (200 – 250 mcg/12h)
Glucocorticoides inhalados (200 – 250 mcg/día)
+ _
Glucocorticoides inhalados (600 – 750 mcg/día)
Síntomas leves y esporádicos. No limitan la actividad físicaC.V normal intercrisis. ≤ 4 inhalaciones /semanaAgonistas B2 inhalados a demanda
Síntomas leves pero frecuentes (2-3/sem).S. esporádicos intensos.
desencadenados fácilmente.C.V más afectada. Inhalaciones casi a diario.
Tratamiento
Añadir B2 inhalados si existen síntomas
Nedocromilo sódico (2-4 mg/6h)
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Tratamiento: Asma graveCiclo cortoGc orales30-40 mg/24h/2 ó 3
Gc inhalados800-1000 mcg/día
Gc inhalados 1200-1600mcg/día
dosis dosis
Gc inhalados 400-500mcg/día
dosis
Gc inhalados>1000mcg/díamantenimiento
Agonistas B2 de larga duración
Teofilinas y/oBrumuro de ipratropio
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--
+
+
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Gc inhalados>2000mcg/día
+ Agonistas B2 de larga duración + Teofilinas + Bromuro de ipratropio
Gc orales
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