PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

ASIGNATURA

FARMACOLOGA

ACTIVIDAD ORIENTADORA 01

SPTIMO TRIMESTRE

TERCER AO

FARMACOLOGA GENERAL.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

FARMACOLOGIA.

La Farmacologa se impartir durante el tercer ao de la carrera y

consta de dos asignaturas, que son:

Farmacologa general: comprende los contenidos y

habilidades que son esenciales para abordar la Farmacologa

Clnica y favorece que desarrolles la competencia de analizar

de manera crtica la informacin sobre medicamentos.

Farmacologa clnica que estudia los medicamentos en

relacin con el proceso salud enfermedad y favorece que

realices con bases cientficas un uso racional de los

medicamentos, constituye el sustento cientfico de la

teraputica que se imparte en la Clnica.

FARMACOLOGA GENERAL:

La unidad curricular Farmacologa general incluye 5 grandes

unidades temticas que se impartirn durante 5 semanas lectivas y una

de evaluacin, distribuidas de la siguiente forma:

-Introduccin a la farmacologa y bases cientficas que regulan el

estudio y posterior utilizacin de una sustancia como medicamento.

-Procesos a los que estn sometidos los medicamentos en el

organismo. (Farmacocintica).

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-Nociones generales sobre la Farmacologa de los receptores y la

neurotransmisin autonmica.

-Mediadores qumicos y su relacin con diferentes sustancias

medicamentosas.

-Farmacovigilancia, prescripcin y uso racional de medicamentos.

Para el cumplimiento de los objetivos de esta asignatura la

estrategia docente a emplear ser: la Orientacin de los contenidos, en

actividad que se realizar cada lunes en la tarde, la consolidacin, al

igual que en la asignatura Clnica I, tendr lugar en todas las actividades

de la Prctica Docente que se desarrolla en los diferentes escenarios de

la Atencin Primaria de Salud. El otro momento es la Evaluacin que se

desarrollar a travs de seminarios integradores y la entrega de un

trabajo referativo por cada tema.

SISTEMA DE EVALUACIN

Las formas de evaluacin que se utilizarn en esta unidad curricular

son:

Frecuentes y Final

La evaluacin frecuente se realizar en las actividades diarias de la

prctica docente, se realizarn 5 seminarios integradores y 5 trabajos

referativos.

La evaluacin final se har al trmino de las 5 semanas dedicadas a

la unidad curricular (semana 9) y ser mediante un examen escrito.

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La Farmacologa como ciencia biomdica se encarga del estudio

de los frmacos o medicamentos y sus acciones sobre el organismo. La

asignatura Farmacologa General comprende los contenidos y

habilidades que son esenciales para abordar la Farmacologa Clnica y

favorece el desarrollo de la competencia de analizar de manera crtica la

informacin sobre medicamentos; emplea precedentes como:

Morfofisiologa y Morfofisiopatologa humana, pues stas aportan

elementos necesarios para poder comprender el mecanismo y las

acciones de los medicamentos en el organismo, se relaciona

estrechamente con la Clnica y constituye el sustento cientfico de la

teraputica que se imparte en todas las asignaturas clnicas.

La farmacologa es una ciencia joven, aunque en el papiro de

Ebers (1500 a.n.e.) se hallaron referencias de unas 7000 sustancias,

muchas de las cuales muestran claramente su origen mgico. Se

considera que Hipcrates y la medicina griega elevaron a la farmacologa

del rango emprico y mgico a otro que cabe denominar cientfico y

tcnico. A pesar de esto el hallazgo de frmacos sigui siendo azaroso y

emprico y no fue hasta bien entrado el siglo XVIII que se realizaron los

primeros ensayos de validacin experimental de frmacos. Claude

Bernard y Magendie proporcionaron los medios para descubrir lo que

exactamente hacen los frmacos en el organismo. El desarrollo en el

campo de la qumica permiti un rpido ascenso y el pasado siglo XX ha

sido considerado, por muchos, el siglo de la farmacologa, donde

pudiramos mencionar la introduccin de la morfina como analgsico, la

aspirina como antipirtico y los antimicrobianos, con el descubrimiento

del genoma humano surge la terapia gnica y lo que se ha llamado una

nueva revolucin farmacolgica. Para profundizar en la historia de esta

especialidad a lo largo de los siglos te remitimos a que revises tu libro de

texto bsico.

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PORQUE ES IMPORTANTE

EL ESTUDIO DE LA FARMACOLOGIA?

Es importante conocer la farmacologa ya que en su relacin

profesional con el paciente el mdico debe resolver dos problemas

fundamentales: hacer el diagnstico y establecer la mejor teraputica, es

la Farmacologa la ciencia que otorga al mdico las bases necesarias

para efectuar una teraputica racional.

En los ltimos aos ha ocurrido una verdadera explosin de

frmacos, paradjicamente dicha profusin de drogas ha ocasionado

grandes problemas de salud, llamados por algunos autores, patologa

farmacolgica. Esta patologa se origina principalmente en el

desconocimiento de los aspectos fundamentales de la farmacologa de

las drogas utilizadas y su consecuencia, la aplicacin de una teraputica

irracional. La severidad de la enfermedad por medicamentos adquiere

cada da mayor trascendencia requirindose acciones de

farmacovigilancia, investigacin epidemiolgica y difusin sanitaria para

disminuir sus efectos.

El estudio de la farmacologa requiere del conocimiento de

conceptos bsicos como:

Frmaco: Sustancia utilizada para el tratamiento, prevencin,

curacin o diagnstico de una enfermedad, tambin se le llama frmaco

al principio activo del medicamento.

Medicamento: Sustancia medicinal y sus asociaciones o

combinaciones destinadas al uso humano o animal.

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Especialidad farmacutica: El medicamento de composicin e

informacin definidas, de forma envasada o preparada que se obtienen

en la farmacia. farmacutica y dosificacin determinadas, preparado para

su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su

dispensacin al pblico, con denominacin, embalaje, envase y

etiquetado uniformes al que la Administracin del Estado otorgue

autorizacin sanitaria e inscriba en el Registro de Especialidades

Farmacuticas.

Por ltimo se ha definido a los medicamentos genricos como la

especialidad con la misma forma farmacutica e igual composicin

cualitativa y cuantitativa en sustancias medicinales que otra especialidad

de referencia (patentado).

RAMAS DE LA FARMACOLOGA

La Farmacologa abarca diversos campos entres las que se

encuentran:

FARMACOLOGA

FARMACOGNOSIA

FARMACOCINTICA

TOXICOLOGA

FARMACO

GENTICA

FARMACO

EPIDEMIOLOGA

FARMACO

VIGILANCIA

TERAPUTICA

FARMACODINAMIA

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Farmacognosia que estudia el origen y caractersticas de las

drogas en su estado natural.

Farmacocintica: Estudia los procesos de absorcin, distribucin,

metabolismo y excrecin de los medicamentos.

Farmacodinamia: Esta rama se ocupa principalmente del

mecanismo de accin de las drogas y los efectos farmacolgicos

que desarrollan los medicamentos.

Farmacogentica: Se ocupa del estudio de factores genticos

relacionados con la respuesta individual a los frmacos.

Farmacovigilancia: tiene como objetivo la identificacin y

valoracin cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo y

crnico de los medicamentos en la poblacin.

Toxicologa: Es una disciplina muy amplia que estudia el origen,

investigacin, diagnstico y tratamiento de las intoxicaciones.

Farmacoepidemiologa: Ciencia que estudia el impacto de los

medicamentos en poblaciones humanas, utilizando mtodos

epidemiolgicos.

Para el estudio de otras ramas como la farmacoeconoma,

farmacologa molecular y la biofarmacia puedes revisar el libro de texto

bsico.

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DIANAS DE LA ACCIN FARMACOLGICA

El conocimiento de los lugares de unin de los frmacos y los

mecanismos por los que la asociacin entre una molcula de

medicamento y su punto de unin producen una respuesta fisiolgica

constituye el principal impulso para la investigacin en farmacologa. La

mayora de los frmacos ejercen sus efectos unindose primero a

protenas aunque existen excepciones como antimicrobianos,

antitutumorales, bifosfonaos o anticidos.

Las protenas que sirven de diana para la accin farmacolgica son:

Receptores como los beta adrenrgicos 2 (beta 2) del

msculo bronquial sobre los que acta el salbutamol o los

receptores opiodes a los que se une la morfina para conseguir la

analgesia;

Canales inicos como los de calcio que pueden ser

bloqueados por la nifedipina;

Enzimas como la ciclooxigenasa que es inhibida por el cido

acetil saliclico y se produce el efecto analgsico, antipirtico y

antiinflamatorio de este medicamento.

Molculas transportadoras como la bomba de Na+ K+

(clula cardaca) a la que se unen los digitlicos como la digoxina.

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EVALUACIN DE UN NUEVO MEDICAMENTO

Para demostrar el efecto farmacolgico, la eficacia y seguridad de

un nuevo medicamento, requiere de varios aos y tiene un costo

elevado, ya que para su introduccin en la prctica clnica habitual debe

cubrir una serie de requisitos establecidos internacionalmente.

CARACTERIZACIN FSICO-QUMICA

Tras la caracterizacin fsico-qumica de un nuevo compuesto de

origen natural, sinttica o semisinttico, debe cumplirse una ruta crtica

para su evaluacin que incluye estudios preclnicos (farmacolgicos y

toxicolgicos) que transcurren en el laboratorio y se realizan en animales

de experimentacin o sistemas biolgicos disponibles. Los estudios de

farmacologa clnica, ensayos clnicos, se realizan en condiciones

controladas para evaluar la eficacia y seguridad del nuevo compuesto en

el hombre. Luego del registro por las agencias regulatorias para la

comercializacin del medicamento continan los estudios

postcomercializacin o de farmacovigilancia.

El tamizaje farmacolgico y el bioensayo son los diseos

fundamentales de la farmacologa preclnica. El tamizaje es la bsqueda

de una o varias acciones presentes en un compuesto determinado,

puede ser dirigido si se trata de una accin farmacolgica determinada

en uno o varios compuestos y a ciegas cuando se buscan mltiples

actividades biolgicas que pudieran estar presentes en uno o varios

compuestos. El bioensayo es un mtodo cuantitativo que permite valorar

el efecto y la potencia de una sustancia.

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Los estudios toxicolgicos preclnicos se disean para

determinar los efectos txicos del compuesto en animales y pueden ser

agudos que se realizan con el objetivo de determinar mortalidad a corto

plazo, subagudos y crnicos para la bsqueda de efectos txicos

acumulativos. Actualmente se ha establecido como requisito evaluar la

reproduccin, el potencial carcinognico y mutagnico. Estas

evaluaciones son conocidas como estudios especiales.

Para profundizar en los estudios de farmacologa preclnica te

recomendamos que revises tu libro de texto bsico.

PROCESO INVESTIGATIVO DEL MEDICAMENTOS

ETAPA PRE CLNICA: Estudia el efecto de la toxicidad en animales

mediante modelos experimentales (tamizaje y bioensayo farmacolgico).

MODELOS EXPERIMENTALES

Son las tcnicas y procedimientos utilizados en la etapa preclnica

para realizar la caracterizacin de una sustancia, que es llevado a cabo

siguiendo un diseo experimental. Hay dos tipos de Modelos:

I-TAMIZAJE (pesquiza o bsqueda farmacolgica):

Tcnica cualitativa mediante la cual se encuentran sustancias que

posean determinadas acciones farmacolgicas o cualquier actividad

biolgica en un compuesto nuevo.

Existen dos tipos:

- Dirigido: Detecta diferentes pero especficas acciones

farmacolgicas de uno o varios compuestos.

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- A ciegas: Detecta cualquier actividad biolgica presente en

cualquier compuesto nuevo.

PROCESO INVESTIGATIVO

DEL MEDICAMENTOS (Cont.) II-BIOENSAYO

Investigacin cuantitativa realizada utilizando algn sistema

biolgico que permite estudiar la actividad farmacolgica de un frmaco,

con el objetivo de garantizar la uniformidad de los efectos que se deben

FARMACOLOGA

FARMACOLOGIA

PRECLNICA

MODELOS

EXPERIMENTALES

TAMIZAJE

A CIEGAS

DIRIGIDOS

BIOENSAYOS

POTENCIA

EFICACIA

PENDIENTE

VARIABILIDAD

BIOLGICA

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obtener con su administracin y para lo cual se emplean las curvas

dosis-respuestas, que permiten cuantificar o estimar el efecto de una

dosis dada.

CURVAS DOSIS-RESPUESTA GRADUALES

Se hace necesario determinar que dosis se requiere de un frmaco

para que al ser suministrado a un grupo de pacientes, la mayor cantidad

responda con igual magnitud.

Tiene cuatro variables caractersticas:

- PENDIENTE: Caracteriza la unin del medicamento al receptor.

- POTENCIA: Es la dosis requerida de un frmaco o medicamento

para producir un efecto determinado y es importante para determinar la

dosis que se debe emplear.

- EFICACIA: Es la capacidad del compuesto de producir el efecto

mximo (meseta de la curva dosis-respuesta).

Un medicamento es ms eficaz cuanto mayor sea la magnitud del

efecto que produce, independientemente de la dosis que necesite para

lograrlo.

- VARIABILIDAD BIOLGICA: Diferencias en la magnitud de una

respuesta farmacolgica al aplicar iguales dosis de un medicamento en

individuos. interindividualidad: en individuos diferentes de una misma

poblacin. intraindividualidad: en un mismo individuo en momentos

diferentes.

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ROCESO INVESTIGATIVO

DEL MEDICAMENTOS II-BIOENSAYO

CURVAS DOSIS RESPUESTA DE FRECUENCIA ACUMULADA

(POBLACIONALES O CUANTALES)

Se utiliza para determinar la dosis efectiva del medicamento en la

poblacin en trminos de frecuencias y se pueden identificar una serie de

dosis que son fundamentales para determinar las dosis teraputicas.

Entre las que estn:

Dosis efectiva (DE): Produce una magnitud cualquiera del

efecto considerado en la curva dosis-respuesta.

Dosis efectiva media (DE50): Produce el efecto en cuestin

en la mitad de la poblacin estudiada.

Dosis letal (DL): El efecto predeterminado es la muerte.

Dosis letal media (DL50): Mata a la mitad de la poblacin

estudiada.

Dosis teraputica: Dosis efectiva cuando el efecto logrado es

el teraputico.

Dosis umbral: Dosis mnima que produce el efecto estudiado.

Dosis mxima: Mayor dosis que puede ser tolerada sin

aparicin de efectos txicos.

Importancia de las Curvas Dosis Respuesta:

Nos brindan informacin para poder tomar decisiones teraputicas

adecuadas

Ofrecen datos sobre la potencia y selectividad de los medicamentos

Curvas Graduales: Ofrece informacin sobre la eficacia mxima

Curvas Cuantales: Seala la variabilidad potencial entre individuos.

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ENSAYOS CLNICOS

Un ensayo clnico es cualquier investigacin en sujetos humanos

dirigida a verificar los efectos farmacolgicos, farmacocinticos e

identificar las reacciones adversas del producto de investigacin con el

objetivo de determinar su eficacia y seguridad.

Los pilares bsicos sobre los cuales se debe desarrollar un ensayo

clnico controlado y que permiten garantizar la validez de los resultados,

son cuatro:

FARMACOLOGA

FARMACOLOGA

CLNICA

ENSAYOS CLINICOS

FASES I, II, III, IV PILARES

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Objetividad de la Observacin

Comparacin concurrente que se logra al evaluar la

eficacia de un producto en dos grupos de pacientes lo ms

parecido posible, excepto en la intervencin que estn recibiendo.

Asignacin aleatoria que se cumple cuando el

paciente a incluir en el estudio tiene la misma posibilidad de estar

en cualquiera de los grupos.

El enmascaramiento que permite disminuir la

influencia de la subjetividad de investigadores y pacientes, el ms

utilizado es a doble ciegas donde ni el paciente ni el investigador

conocen el tratamiento que recibe y la objetividad de la

observacin que se cumple a travs de la utilizacin de variables

de medicin lo ms objetiva posibles como sera emplear escalas

validadas de medicin del dolor para evaluar la eficacia de un

analgsico en lugar de la percepcin del paciente sobre el alivio

del dolor.

FARMACOLOGA

FARMACOLOGA

CLNICA

ENSAYOS

CLINICOS

TCNICAS CRUZADAS

TCNICAS A CIEGAS O ENMASCARAMIENTOS

PLACEBO

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FASES DEL ENSAYO CLNICO

El desarrollo clnico de un producto consta de 4 fases.

La fase I

Es la primera administracin del producto en el hombre y

generalmente se realiza en voluntarios sanos aunque en

ocasiones se utilizan enfermos, como en el cncer o el SIDA, su

objetivo es verificar si el medicamento es tolerado

satisfactoriamente.

La fase II

Se realiza generalmente en pacientes y tiene como objetivo

principal comenzar a evaluar la eficacia.

La fase III

Incluye un mayor nmero de pacientes, es la ltima fase de

evaluacin de un medicamento (confirmacin) antes de su

comercializacin y su objetivo es determinar la relacin

beneficio/riesgo en comparacin con medicamentos de eficacia

conocida.

Al finalizar esta etapa se presentan los resultados en la autoridad

sanitaria y si el producto es aceptado y registrado, se inicia su

comercializacin.

La fase IV

Comienza despus del registro y en la misma se desarrollan

estudios de farmacovigilancia dirigidos a conocer mejor, el

perfil de seguridad del frmaco en las condiciones de la

prctica clnica habitual.