UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SINALOAFACULTAD DE MEDICINA

Licenciatura en Medicina General

Farmacología Básica

FORMAS FARMACEUTICAS

Introducción

Composición y fabricación

Biodisponibilidad

forma farmacéutica

Vía y forma de administración

Forma farmacéutica

: presentación final de un

medicamento Sustancia

activa: Con actividad apropiada

para constituir un medicament

o

Materia prima:

sustancia de cualquier

origen con la que elaboran medicament

os

Aditivo: sustancia

incluida en la fabricación

de medicamentos que actúe

como vehículo

Excipiente: sustancia

contenida en una forma

farmacéutica para

otorgarle características especificas

Definiciones básicas

Características para ser funcionales

1. Contener la dosis exacta de la sustancia activa

2. Ser adecuado para su toma o administración

3. Proporcionar una vía de absorción que propicie la biodisponibilidad

4. Conservar la calidad a lo largo de su vida útil

Grupos de formas farmacéuticas

Convencionales Liberación

prolongada

La liberación y disposición del principio activo

se realiza a nivel sistémico

Cambia el tiempo y lugar de

liberación del principio activo

Liberación

prolongada

Liberación

retardada

Liberación pulsátil

Sistemas farmacéuticos sólidos

Cara

cter

ística

s ge

nera

les Los métodos de producción

requieren la presencia de aditivos o excipientes

Los componentes adicionados deben ser completamente inertes

El proceso de manufactura y adición de excipientes debe

favorecer la administración y la respuesta terapéutica del fármaco

Excipientes y aditivos en los solidos

Diluyente: Se utilizan para incrementar el

volumen de polvo a comprimir

Cohesivos y aglutinantes:Aglomeran

sustancias que por si solas no se pueden unir

Lubricantes:Disminuyen la

fricción entre las partículas y la maquina de

comprimir que las compacta.

Absorbentes:Utilizadas en

sustancias liquidas con bajo punto de

fusión

Agentes colorantes:Aditivos que

buscan modificar el aspecto del

producto

Disgregantes:Provocan

desmoronamiento de la estructura del

comprimido al contacto con los

fluidos biológicos.

Agentes sápidos o edulcorantes:

Se utilizan para enmascarar el

sabor.

Procesos utilizadas en la fabricación de sólidos

1. Pulverización: procedimiento mecánico para reducir el tamaño de sólidos pulverulentos.

2. Tamizaje: separación de partículas en función de su tamaño.

3. Mezclado: proceso de ordenación de las partículas.4. Desecación o desecado: transferencia de vapor desde

la superficie de un solido húmedo al fluido gaseoso que lo rodea.

Procesos utilizadas en la fabricación de sólidos

1. Granulado: aglomeración en grumos mas grandes mediante adición de algún aglutinante o adhesivo. (granulación seca y húmeda).

2. Compresión: operación para tabletas y comprimidos, se utilizan maquinas de comprimir

3. Grageado: adición de una cubierta plástica de edulcorante o colorante.

4. Encapsulado: colocación de mezclas en un receptáculo llamado cápsula. (de gelatina dura y blanda)

FORMASLÍQUIDA

S

VENTAJAS Y DESVENTAJASFácil administración

Biodisponibilidad del principio activo.

Inestabilidad física y química la cual podrá ser causada por diversos factores. Desarrollo microbiano

Estabilizador de pH. Se añaden para mantener el pH de la formulación líquida estable, se conocen como amortiguadores o buffers. Conservadores o antimicrobianos: Evitan el crecimiento y desarrollo de microorganismos. Se utilizan en concentraciones bajas.

FORMULACIÓNSolvente o diluyente: Mantiene al principio activo disuelto y es el aditivo en mayor cantidad. Su elección esta dada por solubilidad del principio activo y su estabilidad.

Antioxidantes: Protegen al principio activo y excipientes de posibles oxidaciones.Quelantes: Sirve para atrapar moléculas de metales que pudieran estar presentes en el producto.

FORMULACIÓN

Tensoactivos: Facilitan la formulación de suspensiones y emulsiones, reduciendo la tensión superficial del solvente. Permitiendo el incrementar la solubilidad de algunos principios activos.

Viscosantes: Mejoran la estabilidad física de las suspensiones y emulsiones, de modo que las partículas se mantienen suspendidas.

Saborizantes y aromatizantes: Favorecen la presentación del producto y enmascaran los sabores de los principios activos.

FORMULACIÓN

FORMAS SOLIDASTiempos de reposición más largos

Sabores desagradables

Regular liberación de principios activos

CLASIFICACIÓNCOMPRIMIDOS Uno o varios principios activos

No recubiertosCapas múltiplesCubierta entéricaLiberación controlada

CLASIFICACIÓNCOMPRIMIDOS

Uno o varios principios activos

Efervescentes Bucales

CLASIFICACIÓNCÁPSULAS Receptáculo duro o blando con medicamento

contenido

Duras

Blandas o perlasCubierta gastrorresistenteLiberación modificada

CLASIFICACIÓN

POLVOS Principio activo disperso o no en excipiente pulverulento inerte

GRANULADOS Agregados de partículas de polvo que incluyen el principio activo

CLASIFICACIÓN

PÍLDORAS Preparación sólida y esférica, contiene uno o más principios activos

GRAGEARecubierta con una o más sustancias como azucares y la capa puede contener los principios activos

CLASIFICACIÓNLIOFILIZADOS

Dosis unitarias facilmente dispersables en agua

TROCISCO O PASTILLA

Destinada a ser disuelta en la boca

FORMASLÍQUIDA

S

FORMAS ORALES LIQUIDAS o Los líquidos para administración oral son habitualmente:

ACUOSOS o EMULSIONES que contiene uno o mas principios activos disueltos en un vehículo apropiado.

ACUOSOSo Sirven para disolver principios activos hidrosolubles

JARABESFormas farmacéuticas liquida de consistencia viscosa con alta concentración de carbohidratos; Sacarosa Sorbitol Dextrosa Con los que se forman jarabes simple en los que se añaden los principios activos y otros aditivos.

MUCILAGOS o Liquido viscoso resultante de la dispersión de sustancias

gomosas en agua.

o Se usa principalmente para preparar, suspensiones y emulsiones

HIDROALCOHOLICOS o Los elixires son soluciones hidroalcoholicas (25% alcohol)

edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol

LINEAMIENTO Y LOCIÓN o Formas farmacéuticas liquidas a base de una solución o emulsión

que contienen los principios activos y aditivos solubles en un medio acuoso, alcohólico u oleoso.

ADMINISTRACION: Vía tópica

o Forma farmacéutica liquida que se define como un sistema disperso heterogéneo que se compone de dos fases: la fase continua o externa en la que estarán disperso los solidos (principio activo) que forma la parte descontinua o interna.

Deben ser estériles

SUSPENSIÓN

Formulación vía oral

Para enema Inyectable Oftálmico

Vía ParenteralLos preparados para la administración parenteral son formulaciones estériles destinadas a ser inyectadas.

1. Preparaciones inyectables: son de principio activo disuelto, emulsionado o disperso, en agua o un liquido acuoso apropiado.

2. Preparaciones par diluir previamente a la administración: son concentradas y estériles.

3. Preparaciones inyectables para perfusión: son soluciones acuosas, exentas de pirógenos y estériles e isotónicas respecto la sangre.

4. Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas: sustancia solida estéril acondicionadas en recipientes definido que tras agitación con liquido estéril apropiado da soluciones estériles.

5. Implantes o pellet: pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño adecuado que garantiza la liberación del principio activo en tiempo prolongado.

La biodisponibilidad de un fármaco administrado parenteral depende se sus características fisicoquímicas, forma farmacéutica y lugar de inyección.

1. Vía intravenosa: efecto rápido del fármaco y dosificación precisa. Pueden aparecer tromboflebitis, así como problemas de incompatibilidades.

2. Vía intraarterial: permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con efecto sistémicos mínimos.

3. Vía intramuscular: para fármacos no absorbibles por vía oral, muy utilizado para preparados de absorción lenta y prolongadas.

4. Vía subcutánea: la velocidad es menor a la VIM; pro esto puede ser modificable; muy utilizada para la administración de insulina.

Vía Rectal1. Supositorios.• Son preparados de consistencia solida y forma cónica

y redondead de un extremo.• Longitud de 3-4cm. Y peso de 1-3g.• Cada uno incluye uno mas sitios activos, en un

excipiente que no debe ser irritante, con punto de fusión menos a 37c.

Tienen dos categorías:1. Triglicéridos: son los mas utilizados, entre ellos la

manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados saturados.

2. Excipientes hidrosolubles: polietienglicoles.

2. Otras formas de administración rectal.

• Capsulas rectales.

• Soluciones y dispersiones rectales: enemas que pueden contener o no fármaco.

Enemas evacuantesactúan de inmediato (15 a 20 minutos máximo), se usan para tratar la retención fecal, eliminación de fecalomas, o el estreñimiento.Enemas de retenciónrequieren la retención de la sustancia introducida por mínimo 30 minutos a varias horas, se usan para introducir medicamentos o sustancias radio opacas, como el sulfato de bario, y así visualizar con rayos x imágenes del tracto intestinal inferior con fines diagnósticos . }

• Pomadas rectales.

La vía rectal puede utilizase para conseguir efectos locales o sistémicos.

FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA: VÍA TÓPICA

Principales formas farmacéuticas de administración:• Formas líquidas

Colir

ios

• Preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o suspensión acuosa u oleosa

• Forma de gotas• Deben ser

indoloros, no irritantes, estériles e isotónicos.

• El ojo tolera valores de pH entre 6,6 - 9.

• Deben desecharse al mes de abiertos

Gota

s nas

ales

y ó

ticas

• Soluciones acuosas u oleosas.

• Nasales• Solución acuosa

isotónica• pH 5.5 a 6.5• Óticas• Solución en

agua, glicerina u otro solvente.

Locio

nes • Producto líquido

para el aseo y la limpieza del cuerpo.

• Con fines estéticos o tratamientos cutáneos.

• Solución• Suspensión• Emulsión

Linim

ento

s

• Forma farmacéutica que consiste en una presentación líquida que contiene el principio activo y aditivos.

• Vehículo acuoso, alcohólico u oleoso.

• Se aplica en fricciones..

• Menos espeso que el ungüento

Principales formas farmacéuticas de administración:• Formas semisólidas

Ungü

ento • Pomada en

suspensión de elevada consistencia y, por tanto, reducida extensibilidad.

Pom

ada • De

consistencia (extensibilidad) intermedia. Cr

ema • Pomada en

emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida.

• Mezcla más o menos homogénea de 2 líq. Inmiscibles

• Muchas son de aceite y agua

Gel • Sistema

coloidal.• La fase

continua es solida y la dispersa es líquida.

• Fácilmente extensible.

FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA: VÍA TÓPICA

Principales formas farmacéuticas de administración:• Formas sólidasPolvos dérmicos

Óvulos

Tabletas

Cápsulas vaginales

FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA: VÍA TÓPICA

VÍA DE ADMINISTRACIÓN TÓPICACutáne

a• Además de la acción local, puede conllevar la absorción sistémica del

fármaco lo que depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorción).

• La absorción es menor en las zonas de mayor estrato córneo.Ocular• Por esta vía pueden administrarse preparados en suspensión o solución

acuosa o bien en forma de pomadas. • A mayor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de

contacto entre la piel y el principio activo.• Los productos a administrar por esta vía deben mantener las

condiciones de esterilidad con las que fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados más allá de los primeros 7 días.

FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA: VÍA PERCUTÁNEA

Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una

velocidad programada, o durante un periodo de tiempo establecido.

Parches transdérmicos• Componentes básicos: lámina

protectora externa, un depósito con el principio activo y una membrana microporosa

• Liberación continua del fármaco mediante un mecanismo de difusión pasiva.

• Liberación se realiza entre 24 horas y una semana.

• Tipo reservorio y tipo matriciales.

Iontoforesis• Técnica reciente, aún en fase de

desarrollo. • Colocación sobre la piel de dos

electrodos que, por su orientación, hacen que un fármaco cargado, atraviese la piel a favor de un gradiente eléctrico al ser atraído por una carga distinta a la suya.

• Fármacos antiinflamatorios cargados e incluso péptidos y proteínas como vasopresina e insulina, al ser fácilmente ionizables.

• Evitar la inactivación por enzimas digestivos y el efecto del primer paso hepático.

• Proporciona niveles plasmáticos estables y un mejor cumplimiento terapéutico por parte del paciente.

• Reducen los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta.

• Dosificación diaria o semanal.

FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA:

VENTAJAS Y DESVENTAJAS• Se tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario.

• Sólo se deben utilizar para tratar a pacientes crónicos.

• Puede provocar irritación en el área de aplicación, si no se rota la zona

• Útiles para número limitado de fármacos (aquellos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeño, capaces de pasar a través de la capa cornea).

FORMAS DE ADMINISTRACIÓN SUBLINGUAL: VÍA SUBLINGUALEs una forma especial de la vía oral.

Comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. Gran vascularización de la mucosa sublingual.Evade el paso por el hígado y efecto de primer paso.Es exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy liposolubles. (p. e. nitratos, hipotensores como nifedipino, ciertas hormonas como la oxitocina, etc.). Difusión pasiva, disuelve bien los fármacos que son ácidos débiles o bases muy débiles.Se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de fármacos que no puedan administrarse por vía oral.

FORMAS DE ADMINISTRACIÓN

SUBLINGUAL: VÍA SUBLINGUALVentajas

• Absorción directa y completa

• Fácil de administrar• Diseñadas para disolverse

lentamente• Se evita la degradación

gastrointestinal

Desventajas• Pocos medicamentos se

pueden administrar por esta vía

• Pueden producir irritación local

• Salivación excesiva, promoviendo la deglución

• Incomodidad por el sabor del medicamento

• Si aparece una reacción tóxica al fármaco, tiende a aparecer mucho más rápido

FORMASINHALATORIA

S

AEROSOLES o son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un

principio activo, embazadas en un sistema a precian de manera que, al accionar la válvula, se produzca la liberación del principio activo impulsado gracias a un agente propelente.

NEBULIZADORES o son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan

partículas uniformes y muy finas del principio activo (liquido en un gas). Este sistema permite que el fármaco penetre mas profundamente en las vías aéreas.

INHALADORES DE POLVO SECO

o A partir del mecanismo en estado solido, se liberan partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la inspiración; la fuerza de la inhalación arrastra el producto.