HIPOGLICEMIANTES ORALES.pptx

7/26/2019 HIPOGLICEMIANTES ORALES.pptx

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HIPOGLICEMIANTES ORALES



COMO SELECCIONAR UN FARMACO?

Características del fármac

Características clí!icas del"acie!te




SECRETAGOGOS #E INSULINA SULFONILUREAS METIGLINI#AS O GLINI#AS

•SENSI$ILI%A#ORES #E INSULINA• $IGUANI#AS• TIA%OLI#INE#IONAS O

GLITA%ONAS

•RETAR#AN LA A$SORCIONINTESTINAL CHO

• INHI$I#ORES #EGLUCOSI#ASA




SULFONILUREAS

Indicaciones:No ObesosHiperglicemia

Leve moderada Inicio mad!re"

No responde adie#a $ e%ercicio

Ca2+

SulfonilureasMecanismo de acción pancreático

SulfonilureasMecanismo de acción pancreático

Secreción de

insulina

Canales

K +ATP

cerrados

despolarización

K +

Ashcroft, Grile, !iaetolo"ia #$%%%& '2( %)*%$%

ntrada de

Ca2+

Sulfonilureas




CLASI&ICACI'N (E LASS)L&ONIL)REAS PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACION

Tolb!#amidaClorpropamida *

Tola"amida

Ace#o+e"amida

GlibenclamidaGlipi"ida

Glimepirida

Glicla"ida




SULFONILUREAS

• )ni,n a pro#e-nas en./ a ..0 1alb2mina3

• M456 concen#raci,nplasm4#ica 78 +r 17 9

generaci,n3• ida media cor#a: 8; +• Me#abolismo Hep4#ico• E5creci,n renal de los

me#aboli#os• Me#abolismo

incomple#o1Clorpropamida3 : 7/0se e5cre#a sin cambios




• Hipoglicemia< coma

Ancianos con al#eraciones de la=!nci,n +ep4#ica o renal< >!e#oman S) de acci,n m4sprolongada

• GI: n4!seas< v,mi#os< ic#ericiacoles#4#ica

• Hema#ol,gicas: agran!loci#osis<anemias apl4sica ? +emol-#ica

• Reacciones de +ipersensibilidad ?derma#ol,gicas

• Reacci,n ind!cida por alco+ol1clorpropamida3

• Hipona#remia: po#encia los e=ec#osde A(H cond!c#os colec#ores



SULFONILUREAS

•Canales de @: S!b!nidad

@IR$ S!b!nidad S)R1recep#orde s!l=onil!rea36 S)RB<S)R7a

S)R7b6

•S!l=onil!reas no selec#ivas

•(espolari"a el miocardio

is>!micoEvi#a el

preacondicionamien#o

is>!emico6E=ec#o Glibenclamida

Glimepiride D e=ec#os >!e la

Glibenclamida6

Glica"ida es selec#iva de los



SECRETAGOGOS (E INS)LINA (E ACCI'N RPI(A FCORTA: MEGLITINI(AS O GLINI(AS

& Es#r!c#!ra molec!lar derepaglinide ? ne#aglinide

• Ins!lino#r,picos• #eri'ads de Me(liti!ida)

▫ Repaglinida• #eri'ads de #*

Fe!ilala!i!a)▫ Na#eglinida

• I!dicaci!es)▫ Es#adios precoces de la (M

7 para corregir+iperglicemia pos#prandial

▫ En pacien#es ma?ores debecomen"arse con dosis

ba%as de secre#agogos deacci,n cor#a >!e debena!men#arse conpreca!ci,n



Secre#agogos de acci,n cor#a

FASCILITAN RECUPERACI+N,ERA FASE SECRECI+N

INSULINA

ELE-ACI+N AGU#A NI-ELESINSULINA

#ISMINU.E HIPERGLICEMIAPOSTPRAN#IAL




ida media cor#a

)ni,n reversible con elrecep#orLa secreci,n de ins!lina

se presen#a como

resp!es#a a la inges#a dealimen#os6

Nate(li!ida

REPAGLINI#A



IG)ANI(AS

(erivados debig!anidas:

&en=ormina!=orminaMe#=ormina

NCLEO (EG)ANI(INA CA(ENA

LATERALHI(ROCARONA(A



IG)ANI(AS

(ISMIN)CI'N (E LAPRO()CCI'N HEPTICA (EGL)COSA

A)MENTAN LA SENSIILI(A((E TEI(OS PERI&JRICOS A LAACCI'N (E LA INS)LINA



IG)ANI(AS

• Indicaciones:▫ Obesos▫ No responden a

die#a▫ No responden en

=orma ,p#ima adosis m45imas desecre#agogos

▫ Me%ora +iperglicemiaen a?!nas ?

pos#prandial▫ S5 de resis#encia

ins!linica



IG)ANI(AS



ACCIÓN DE LA METFORMINA



PARTICIPA EN LA REGULACIÓN DEL TONO VASCULAR YPREVENCIÓN DE ATEROSCLEROSIS:

DISMINUYEN AGREGABILIDAD PLAQUETARIA

DISMINUYEN EL ESTADO DE HIPERCOAGULABILIDAD DISMINUYEN LOS NIVELES DE PAI-1

METFORMINA



IG)ANI(AS

• Absorci,n:principalmen#e enin#es#ino delgado

• ida media: 78 +•

No se K%a a pro#e-nasplasm4#icas• E5creci,n renal sin

cambios• La dismin!ci,n de

glicemia #arda enprod!cirse B o 7semanas



IG)ANI(AS



TIA%OLI#INE#IONAS O GLITA%ONAS

• E&ECTOS:▫ A!men#an la

e5presi,n de GL)T ▫ (ismin!?e AGL▫ (ismin!?e prod!ccion

+ep4#ico de gl!cosa▫ Incremen#a

di=erenciaci,n depreadipoci#os enadipoci#os6



TIAOLI(INE(IONAS O GLITAONAS

Absorci,n =acili#adapor 4cidos biliaressegregados enresp!es#a a la inges#a

S!s e=ec#os alcan"an!n nivel m45imo a las8 semanas ?a >!eac#2an=!ndamen#almen#e a#ravs de laac#ivaci,n de la#ranscripci,n gen#ica




iodisponibilidad de ..0Concen#raciones plasm4#icas

m45imas B +ora desp!s de s!adminis#raci,n6ida media es de 8 +oras

independien#emen#e de ladosis6

)ni,n a pro#e-nas en ..<Q06Se me#aboli"an median#e

en"imas del Cr P;/ en el+igado:Rosigli#a"ona: CFP7CQ




INHII(ORES (E LAS GL)COSI(ASAS

(ismin!?e la degradaci,n de oligo ?disacaridos

• Re#ardan la absorci,n de la gl!cosa

• (ismin!?e la glicemia pos# prandial




ACAROSA< MIGLITOL• In+ibidores de:

•No prod!cen +ipoglicemia

•P!eden !sarse comomono#erapia en ancianos o en

pc#es con +iperglicemia depredominio PP o en combinaci,ncon o#ros HGO o ins!lina6

Gl!coamilasa Amilasa

S!crosa




Es !n an4logo de oligosac4rido

Se !ne con avide" B/// veces ma?or a las disacaridasas

in#es#inales< ca!sando in+ibici,n compe#i#iva con los prod!c#os dela diges#i,n de los CHO

Solo !n 70 se absorbe 1cr!"a la membrana microvellosa3

Es m4s e=ec#iva con die#a rica en almid,n ? Kbra< con res#ricci,nde gl!cosa ? sacarosa




REACCIONES A(ERSAS



CONTRAIN(ICACIONES





Nuevos agentes farmacológicos i!oglicemiantes

!ara una !ro"ima clase#

An4logo de la Amilina: Pramlin#ide

Agonis#as del pp#ido B similar al gl!cag,n:Liragl!#ideE5ena#ide 1?e##a3

In+ibidores de la en"ima dipep#idil pep#idasa I:

Si#aglip#ina 1an!via3ildaglip#ina 1Galv!s3



I!/i0idres de la *

(l1csidasaRe#ardan la absorci,nin#es#inal de carbo+idra#os

Tia2lidi!edi!aslip,lisis< cap#aci,n de gl!cosa prod!cci,n +ep4#icade gl!cosa

S1lf!il1reas secreci,n deins!lina

A!ál(s del GLP*, sensibilidad del islo#e pancre4#ico a

la gl!cosa<

vaciamien#o g4s#rico< Saciedad

$i(1a!idascap#aci,n de

gl!cosa prod!cci,n +ep4#ica de gl!cosa

((Pdipep#id?l pep#idase GLPBgl!cagonliUe pep#ideBAdap#ado de C+eng AF< &an#!s IG6 CMAJ6 7//; BV7: 7B8776

A+ & l E Int J Clin Pract 2008 7 Q B

Gli!idas secreci,n de ins!lina

I!/i0idres de la #PP*3Prolongan la acci,n del GLPB sensibilidad del islo#e pancre4#icoa la gl!cosa

cap#aci,n de gl!cosa

Ins!lina

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