Inductores e Inhibidores del Parto

Clasificación

Clasificación

Oxitocina

Oxitocina

Oxitocina

Oxitocina

Oxitocina

Oxitocina

Atosiban

Contraindicaciones: Frecuencia cardica

fetal anormal Infección uterina Hemorragia uterina Edad gestacional <24

semanas y >33 semanas

Muerte Fetal Intrauterina

Efectos Adversos Nausea Cefalea Mareo Taquicardia

Prostaglandinas

PGE2 (dinoprostona)PGF2α (carboprost trometamina)PGE1 (misoprostol)

DINOPROSTONA

PGE2Se absorbe a la circulación y una pequeña

cantidad es absorbida por el útero.Es metabolizada en tejidos locales y

mediante el efecto de primer paso en los pulmones (95%).

Se excreta principalmente por orina.VM 2.5 a 5 min.

Estimula la contracción del útero y maduración cervical.

Efectos adversos: -nauseas -vomito -diarrea -hemorragias

Indicado para la inducción del trabajo de parto, expulsión de feto, mola hidatidiforme, aborto espontáneo, aborto en 2 trimestre (vo); maduración cervical (endocervical).

Contraindicaciones posicion fetal, sufrimiento fetal y cirugia previa.

Potencia el efecto de fármacos oxitócicos.

Latonoprost.PGF2αProduce los mismos efectos que la PGE2 pero

es menos potente.Efectos adversos: mayor toxicidad

gastrointestinal que la PGE2.Inducción del parto y aborto terapéutico.Contraindicado en asmaticas.

15 metil PGE2 –a

Inducción del trabajo de partoProduce aborto incompletoSe combina con metotrexate

Alcaloides del cornezuelo del centeno

Ergonovina Metilergonovina

Se absorbe con rapidez luego de administracion por via oral.

Alcanza concentraciones plasmaticas max. en 60-90 min.

Se metaboliza en hígado.Se elimina aprox. 90% en bilis.Una pequeña cantidad se excreta sin metabolizar

en orina y heces.Su efecto uterotonico se observa en 10 min. por vía

oral.Vm de .5-2 hrs.Agonista parcial α-adrenergico y agonista parcial

serotoninergico

A dosis bajas produce contracción rítmica y relajación del útero.

A dosis altas produce contracturas severas y prolongadas.

Efectos adversos: diarrea, nauseas, vomito y vasoespasmo.

Indicado para controlar la hemorragia posparto y para mantener la contracción uterina.

Contraindicado en pacientes con enfermedades vasculares obstructivas.

No se debe utilizar junto con otros medicamentos vasoconstrictores.

Misoprostol (Cytotec ®)

Análogo sintético de la PGE1

Efecto citoprotector

VM= <30 minVia oralMetabolismo hepáticoExcreción orina (nada en insuf)

Dosis 200 μg 4 veces al díaTabletas de 100 a 200 μg

Bajas dosis efecto citoprotector

Altas dosis inhibe la secreción de ác. gástrico

Mecanismo de acción

Estimula secreción de moco y bicarbonatoAumenta flujo sanguíneo en mucosasEstimula - secreción de electrolitos

intestinales- motilidad intestinal- contracciones uterinas

Tx profiláctico de úlcera péptica+ mifepristona terminación temprana del embarazo

Efectos AdversosCalambres dolorosos y diarrea

ContraindicacionesEn 1er trimestre secuencia möbius en feto

InterdependenciasNinguna

Antagonistas de la Progesterona

PRA

antagonistas de receptores de progesteronamifepristona

SPRMmoduladores selectivos de receptores de progesterona (“agonistas-antagonistas parciales”)

asoprisnil (J867)

Mifepristona

Derivado de la noretindronaAntagonista competitivo de la progesterona,

glucocorticoides y andrógenosBloquea la unión de receptor-progesterona

en úteroDesprendimiento de la placenta decidual y

blastocistoInhibición de la secreción de hGC – PGs –

contracción de miometrio aborto en <49 días

VO – 600 mg dosis única con misoprostol

Efectos AdversosHemorragias severas de 8 – 17 díasUso crónico, fatiga náuseas, anorexia vomito, perdida de peso, rash, amenorrea, fragilidad capilar, bochornos, dism de la líbido, ginecomastiaHipotiroidismo al inhibir la captacion de yodo por hidrocortisona y TSH.Hiperplasia endometrial en 20%A dosis bajas, cambios quistícos y estromales

ContraindicacionesPacientes con anticoagulantes

Otros usos terapéuticosEndometriosis, miomas, cáncer de mama, meningiomas.

Asoprisnil

Inhibe la actividad de la aromatasa (CYP19), se metaboliza a J912 (antag)

Induce amenorreaNo induce hemorragiasNo suprime la secrecion de estrogenosInhibe proliferacion endometrialNo se usa para terminar el embarazo

Dosis única diaria 10-25mg

Indometacina

Derivado del acido acético

Inhibidor selectivo de COX (inhibe síntesis de prostaglandinas)

Antiinflamatorio

Propiedades antipiréticas-analgésicas mas potentes que la aspirina

*Vía oral (excelente biodisponibilidad)

*Vía rectal

*90% unida a proteínas

*Eliminación: Renal (10-20%)↑ Metabolitos inactivos (eliminados por orina, bilis)

*Vida media 2.5 hrs.

*Concentración Máxima: 1 a 2 horas

Farmacocinética

Inhibe movilidad de polimorfonucleares

Disminuye síntesis de mucopolisacáridos

Inhibidor de la ciclooxigenasa

Mecanismo de Acción

* Tratamiento en trabajo de parto pretérmino *Uso limitado de 24 a 48 hrs. Por riesgo de Oligohidramnios

Eficaz para aliviar dolor

Hinchazón de articulaciones

Cierre de conducto arterioso persistente

Indicaciones

Efectos Adversos

*Gastrointestinales: diarrea, ulceras intestinales.*SNC: cefalalgia frontal intensa *Convulsiones, psicosis, alucinaciones graves,

suicidios, vértigo, mareo, etc. *Neutropenia, trombocitopenia y anemia aplasica.

MadreHemorragia digestiva, alteraciones de la

coagulación

Feto * Oligohidramnios, hipertensión pulmonar neonatal

Madre Enfermedad Renal Enfermedad Hepática Hipertensión mal controlada Trastornos de la coagulación

Feto Anomalías Renales Oligohidramnios Lesiones dependientes del Conducto Arterioso

Contraindicaciones

Probenecid.- aumento de concentración plasmática

Warfarina.- agrava el riesgo de hemorragia

Antagoniza efectos natriuréticos y antihipertensivos de la furosemida y diuréticos tiazidicos.

Interdependencias

Sulfato de Magnesio

Vía oral Vía parenteral

Eliminación Renal o por las heces

Administración vía IV de 20min a 1 hora ajustando dosis hasta disminuir contracciones

Se deja de administrar 12 a 24 hrs después del cese de contracciones

Bloquea el flujo de entrada de calcio a las células

Antagonista del Calcio

Desconocido

Mecanismo de Acción

Efectos Farmacológicos• Detener Trabajo de Parto Pretérmino• Produce mediadores inflamatorios

Efectos Adversos• Madre

• Bochorno, cefalea, mareo• Edema pulmonar

• Feto• Disminución del tono muscular• Esfuerzo respiratorio deficiente

Contraindicaciones

Pacientes con insuficiencia renal

Afección cardiaca

Pacientes con tratamiento diurético

Agonistas β2-adrenergicos.

Agonistas β2-adrenergicos.

La concentración intracelular del cAMP puede ser aumentada con receptores agonistas β-adrenérgicos al incrementar la sintesis a través de la adenilciclasa.

Absorcion: oral. Distribución: pasan barrera placentaria Actividad: inhiben tono y contracciones uterinas.

Los fármacos utilizados son:-Ritodrina - terbutalina - albuterol- metaproferenol- isoxuprina

Ritodrina

Especifico para usarse como relajante uterino.

Por via oral se absorbe con rapidez pero de manera incompleta (30%) y 90% del fármaco tiene excreción por orina.

Se puede dar aplicación IV a pacientes seleccionados para detener el parto prematuro.

No evita mortalidad perinatal y tal ves incremente la materna.

Agonistas β2-adrenergicos.

La terbutalina, el albuterol y metaproterenolOral, SC, IV, spray. Tambien se utilizan para suprimir el trabajo de

parto prematuro.

Estos medicamentos pueden retrasar el trabajo de parto durante varios dias.

Esto permite la administracion de corticoesteroides los cuales disminuyen la incidencia del sindrome de insuficiencia respiratoria neonatal.

Agonistas β2-adrenergicos.

Efectos adversos: temblor del musculo estriado, taquicardias arteriopatias coronarias, hiperreactividad bronquial.

En Diabeticos modifica las concentraciones de glucosa.

Se ha informado edema pulmonar grave en

mujeres que reciben ritodrina y terbutalina.

Bloqueadores de canales de calcio.

Nifepidina

Bloquea el flujo de calcio necesario para la contraccion del musculo liso y cardiaco.

La nifepidina es el prototipo de la familia de la dihidropiridina.

Los bloqueadores de calcio son medicamentos activos de administracion oral.

Se caracteriza por extenso efecto de primer paso, fuerte union a proteinas plasmaticas y metabolismo extenso.

Nifepidina

Actuan desde el lado interno de la membrana.

Reducen la frecuencia de la apertura en respuesta a la despolarizacion.

Biodisponibilidad por via oral: 45 – 70%Vida media: 4 horas

Accion: Inhiben la amplitud de las contracciones deteniendo el trabajo de parto prematuro.

Tambien utilizado en la angina de pecho, hipertension y fenómeno de Raynaud.

Nifepidina

Efecto colateral: hipoxia fetal y acidosis.

Contraindicado en personas con hipotension arterial.

Dosis: 10 mg c/10 – 20 min. Maximo 50mg