LA INSULINA

1. FUNDAMENTACION.

La insulina (del latín insula, “isla”) es una hormona polipeptídica formada

por 51 aminoácidos, producida y secretada por las células beta de los

islotes de Langerhans del páncreas.

La insulina interviene en el aprovechamiento metabólico de los nutrientes,

sobre todo con el anabolismo de los glúcidos.

La síntesis de la insulina pasa por una serie de etapas. Primero la

preproinsulina es creada por un ribosoma en el retículo endoplasmático

rugoso (RER), que pasa a ser (cuando pierde su secuencia señal)

proinsulina. Esta es importada al aparato de Golgi, donde se modifica,

eliminando una parte y uniendo los dos fragmentos restantes mediante

puentes disulfuro.

2. CLASIFICACION DE LOS FÁRMACOS.

2.1. Sulfonilureas

Estas píldoras hacen dos cosas:

Ayudan al páncreas a producir más insulina.

Ayudan al cuerpo a utilizar la insulina que produce.

2.2. Biguanidas

Conocido bajo el nombre genérico de metformina (Met-FOR-min),

este medicamento ayuda a bajar la glucosa en la sangre al reducir la

producción de glucosa por el hígado. La metformina también

disminuye la cantidad de insulina en tu cuerpo.

La metformina puede mejorar los niveles de grasa y colesterol en la

sangre. Además, la metformina no causa que glucosa en la sangre

baje demasiado (hipoglucemia) cuando es el único medicamento que

se toma.

La metformina se toma regularmente de 2 a 3 veces al día con las

comidas. Tu médico te dirá con cual comida tomarla. Existe una

versión de liberación prolongada que se toma una vez al día.

2.3. Meglitinidas

Conocidos bajo los nombres genéricos derepaglinida y nateglinida,

esta pastilla ayuda a tu páncreas a producir mas insulina justo

después de las comidas, lo cual disminuye la glucosa en sangre.

La repaglinida trabaja rápido y tu cuerpo la utiliza rápidamente. La

repaglinida disminuye la glucosa en sangre una hora después de que

la tomes y está fuera del torrente sanguíneo en tres o cuatro horas.

Esta acción rápida significa que puedes cambiar tus tiempoy

números de comidas con más facilidad utilizando la repaglinida que

usando otro tipo de medicamentos.

3. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La insulina es una hormona producida y secretada por el páncreas. El

paciente que carece en forma parcial o total de esta hormona o que es

incapaz de utilizarla, requiere de la administración de insulina exógena que

hará posible la utilización de la glucosa a nivel celular, disminuyendo con

ello el nivel sérico de la misma. La insulina humana se obtiene por medio de

tecnología ADN recombinante, de una cepa no patógena de Sacharomyces

cerevisiae, también conocido como levadura de pandero, que ha sido

modificada genéticamente para producir insulina humana.

La insulina NPH, desarrolla una acción intermedia con inicio más lento y

una duración más prolongada que el de la insulina rápida (un poco mayor a

24 horas). Se administra por vía subcutánea o intramuscular. No debe

aplicarse por vía intravenosa.

El tiempo de acción de cualquier insulina varía de un individuo a otro y aun

en el mismo individuo, la duración de su efecto varía de acuerdo a la dosis,

sitio de inyección, temperatura del paciente y la actividad física que

desarrolle.

4. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

INSULINA HUMANA REGULAR está indicada en el tratamiento de la

diabetes mellitus, cuando se precise tratamiento con insulina. También está

indicada para el tratamiento del coma hiperglucémico y de la cetoacidosis

diabética, así como para obtener la estabilización pre, intra y postoperatoria

de pacientes con diabetes mellitus.

5. POSOLOGIA

En adultos:

- Diabetes tipo I:

La dosis de mantenimiento usual es 0,5-1 unidad/Kg/día SC. La dosis se

ajusta según los síntomas clínicos, niveles de glucosa en sangre, y valores

de hemoglobina A1c. La resistencia a insulina suele deberse a obesidad, y

la reducción de peso mejora la respuesta a insulina. Ocasionalmente, la

resistencia se debe a inactivación de insulina en el lugar de inyección, y

estos pacientes pueden sólo utilizar insulina IV; otros pacientes requieren

altas dosis (hasta 200 unidades/día) debido a una disminución en la acción

de insulina en el receptor. Cuando se cambia de una insulina de pico único

a una insulina altamente purificada o humana, puede ser necesario reducir

la dosis; sin embargo, en muchos pacientes no es necesario el cambio.

Insulina puede administrarse por varios métodos dependiendo de un

número de factores. Las inyecciones SC diarias únicas de insulina de

acción intermedia se utilizan a menudo, pero no deberían usarse

corrientemente en pacientes de tipo I.

Las inyecciones únicas diarias pueden ofrecer protección frente a

cetoacidosis diabética, pero probablemente no proporcionen cobertura

suficiente para prevenir las complicaciones a largo plazo. Las formas

intensivas de terapia con insulina que pueden proporcionar mejor control

glucémico incluyen regímenes divididos y mixtos (2 inyecciones SC de

insulina de corta y larga acción combinadas), múltiples dosis SC diarias de

insulina de acción corta en combinación con una inyección única de insulina

de acción larga, y terapia de insulina con bomba.

- Cetoacidosis diabética:

0,1 unidades/Kg vía IV, SC o IM (se prefiere la vía IV para pacientes en

shock), seguido de 0,1-0,2 unidades/hora/Kg. Si la glucosa sérica no decae

a 75 mg/dL en 1-2 horas, debería incrementarse el ritmo de administración;

la dosis se valora de esta forma para revertir la cetoacidosis. La repleción

de líquidos y electrolitos debe acompañar la terapia de insulina.

En niños:

Ver dosis en el adulto. En pacientes insulino-dependientes, las

necesidades pueden ser ocasionalmente tan altas como 200 unidades/día

debido a los "estirones" del crecimiento.

6. REACCIONES ADVERSAS

Hipoglucemia: es la reacción adversa más frecuente de la insulina, que de

acuerdo a su gravedad se manifiesta clínicamente por signos

neuroglucopénicos (sudación, hambre, parestesias, palpitaciones, temblor,

ansiedad, confusión, desvanecimiento, visión borrosa) en caso de

hipoglucemias leves a moderadas, o por crisis convulsivas y coma en caso

de hipoglucemias severas.

7. CONTRAINDICACIONES.

Pacientes con hipoglucemia.

Hipersensibilidad a la insulina humana.

Pacientes con estenosis significativa de las arterias coronarias o de los

vasos cerebrales, así como pacientes con retinopatía proliferativa.