ANESTÉSICOS

LOCALES

Los anestésicos locales (AL) son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma

transitoria y predecible, originando la pérdida de

sensibilidad en una zona del cuerpo.

Estructura básicaNÚCLEO AROMÁTICO: RESPONSABLE DE LA LIPOSOLUBILIDAD.UNIÓN ESTER O AMIDA: DETERMINA TIPO DE METABOLISMO. AMINOÉSTERES POR LAS SEUDOCOLINESTERASAS PLÁSMATICAS, LAS AMINOAMIDAS A NIVEL HEPÁTICO.CADENA HIROCARBONADA: INFLUYE EN LA LIPOSOLUBILIDAD (AUMENTA CON TAMAÑO DE LA CADENA), EN LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN Y EN LA TOXICIDADGRUPO AMINA: DETERMINA HIDROSOLUBILIDAD Y UNIÓN A LAS PROTEÍNAS. LA HIDROSOLUBILIDAD ESTÁ DIRECTAMENTE RELACIONADA CON EL GRADO DE IONIZACIÓN.

MA

Orden de la Pérdida de la Función por Anestésicos

Locales1. FUNCIONES AUTÓNOMAS2. DOLOR 3. FRÍO 4. CALOR5. TACTO6. PRESIÓN PROFUNDA7. PROPIOCEPCIÓN (SENTIDO DEL

MOVIMIENTO Y POSICIÓN DEL CUERPO)

8. TONO Y ACTIVIDAD DEL MÚSCULO ESQUELÉTICO

Clasificación de los

anestésicos locales

Según estructura química

Aminoesteres Aminoamidas

Ácido Benzoico

A Para am. Benzoico

A MetaamBenzoico

Otros

Piperocaína

Meprilcaína

Procaína

Tetracaína

Propoxicaína

Cloroprocaína

Metabutetamina

Primacaíne

Hexilcaína

Dictocina

Lidocaína (Roxicaína) 2

Mepivacaína

Prilocaína (Citanest)

Bupivacaína

Según Potencia y Duración

Potencia Duración

Liposolubilidad Peso molecular

Larga

Baja Potencia

pH de la solución

Bupivacaina

Etidocaina

CortaLidocaina

Depende de

Prilocaina

Mepivacaina

Media Potencia

Alta Potencia

Procaina PrilocainaMepivacainaLidocaina

Bupivacaina

Etidocaina

FarmacocinéticaMETABOLISMO: LOS ÉSTERES SON METABOLIZADOS POR LAS SEUDOCOLINESTERASAS PLASMÁTICAS. EL PRINCIPAL METABOLITO ES EL PABA QUE ES UN FUERTE ALERGIZANTE. LAS AMIDAS SON METABOLIZADAS EN EL HÍGADO. UN METABOLITO ES LA O-TOLUIDINA DE LA PRILOCAINA CAPAZ DE PRODUCIR METAHEMOGLOBINEMIA. EXCRESIÓN: VÍA RENAL: ÉSTERES. VÍA HEPÁTICA: AMIDAS. VÍA PULMONAR. TENER EN CUENTA EN CASOS DE INSUFICIENCIA HEPÁTICA O RENAL. 

Lidocaína INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Para producir anestesia local o regional por bloqueo nervioso, por infiltra ción con aguja vía subcutánea, o mediante bloqueos caudales o epidurales.

CONTRAINDICACIONES:

Se deberá evitar su uso en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a LIDOCAÍNA.

LIDOCAÍNA está contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo de las amidas, así como en estado de shock o bloqueo cardiaco.

LIDOCAÍNA, no deberá apli carse cuando exista inflamación en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.

La administración intravenosa de LIDO CAÍNA está contraindicada en pacientes con síndrome de Stokes-Adams o con grados severos de bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial

Reacciones Adversas

Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmáticos) son sistemáticas e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigo, visión borrosa, tremor, convulsiones, pérdida de la conciencia y pueden llegar al paro respiratorio. Las segundas incluyen depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro cardiaco.

Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración de LIDOCAÍNA es intramuscular e infiltración.

Lidocaína como anestésico local: En este caso, la dosis es variable y dependerá del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos, del número de segmentos neuronales que van a ser bloqueados.

Deberá utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.

Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de LIDOCAÍNA en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas, y la dosis total deberá ser reducida en proporción al peso corporal o al área que se va a anestesiar.