Penicilinas
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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICOFACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA
CARRERA DE MÉDICO CIRUJANOFARMACOLOGÍA
Módulo: Piel y músculo esquelético
Antibióticos Semana 1
ELABORÓ: ALAN RUBIO VEGA Grupo 1305PROFESOR TITULAR: DR. JULIO FIGUEROA ESTRADA
ENERO 2015
OBJETIVOS GENERALES DEL MÓDULO DE PIEL Y MÚSCULO – ESQUELÉTICO .
I. Analizará la farmacología general y su clasificación de los grupos farmacológicos correspondientes al módulo de Piel y musculo esquelético.
II. III. Conocerá la farmacodinamia de los grupos farmacológicos: mecanismo y
sitio de acción. IV. Describirá la farmacocinética de los fármacos: vía de administración,
absorción, distribución, biotransformación, excreción y eliminación.
V. Reconocerá los efectos colaterales y tóxicos de los fármacos.
VI. Conocerá los usos, indicaciones y contraindicaciones de los fármacos.
VII. Reconocerá las interacciones farmacológicas de los fármacos.
CONTENIDO TEMÁTICO
1.0 Antibióticos 1.1 Penicilinas naturales Parenterales
1.1.1 Penicilina G benzatínica 1.1.2 Penicilina G sódica y potásica 1.1.3 Penicilina G procaínica
Orales 1.1.4 Penicilina V potásica
1.2 Aminopenicilinas 1.2.1 Amoxicilina 1.2.2 Ampicilina
Otras: bacampicilina, ciclacilina, epicilina, hetacilina, metampicilina.
1.3 Penicilinas resistentes a la penicilinasa 1.3.1 Dicloxacilina 1.3.2 Flucloxacilina 1.3.3 Meticilina
Otras: cloxacilina, nafcilina y oxacilina.
1.4 Antibióticos de aplicación local 1.4.1 Ácido Fusídico 1.4.2 Bacitracina 1.4.3 Clindamicina 1.4.4 Cloranfenicol 1.4.5 Eritromicina 1.4.6 Gentamicina 1.4.7 Mupirocina 1.4.8 Neomicina 1.4.9 Nitrofurazona 1.4.10 Polimixina 1.4.11 Rifamicina
1.5 Macrólidos 1.5.1 Azitromicina 1.5.2 Claritromicina 1.5.3 Eritromicina 1.5.4 Roxitromicina 1.5.5 Telitromicina
Antibióticos• Proviene del griego anti: “en contra” y biotikos “dado a la vida”
• Son sustancias producidas por varias especies de microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos), que suprimen el crecimiento de otros microorganismos y eventualmente pueden destruirlos.
Penicilinas
Compuesto β lactámico.
Estructura básica:
Función: Inhibición de las síntesis de peptidoglucanos de la pared celular bacteriana.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Penicilinas
Orales Parenterales
Penicilina V potásicaPenicilina G Benzatínica
Penicilina G sódica y potásica
Penicilina G sódica Penicilina G procaínica
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Penicilina G Benzatínica
Estructura química
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacodinamiaLos antibióticos β lactámicos destruyen bacterias susceptibles inhibiendo la proliferación de estas por interferencia en la traspeptidación de la síntesis de la pared celular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacocinéticaVía de administración: Parenteral (IM)Absorción: lenta desde los depósitos intramusculares a la sangre.Distribución: • Volumen aparente de distribución es de 0.35 L/kg.• 60% de la penicilina G en plasma está unida en forma reversible a la
albúmina.• Se encuentra en todo el cuerpo pero difiere en líquido y en los tejidos
corporales.• No atraviesa barrera hematoencefálica en condiciones normales.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Biotransformación: 60% a 90% de una dosis, es eliminada por la orina en la primera hora. El resto es metabolizado hasta la forma de ácido peniciloico
Semivida: 21 días
La duración promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es de unos 26 días.
Excreción: Riñones (mayormente) y una pequeña fracción por la bilis.
Eliminación: 60% a 90% por la orina en la primara hora.• 10% filtración glomerular• 90% secreción tubular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
Reacciones de hipersensibilidadExantema maculapapularUrticariaDermatitis exfoliativaSx de Stevens- JohnsonFiebreBroncoespasmoVasculitisEnfermedad del sueroAnfafilaxia
Incidencia global de 0.7% al 10%
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
UsosActivo contra cocos gram +/ - y poca actividad contra bacilos gram – y susceptibles a hidrolisis por lactamasas β.
Tx contra neumococos como S. pneumoniae.• infecciones por estreptococos• infecciones por anaerobios• infecciones por estafilococos • infecciones por meningococos • Erisipela• Carbunco.• Actinomicosis• Terapia de la sífilis• Escarlatina• Gonorrea
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la penicilina.
• Nefritis intersticial. • Edema
angioneurótico.• Enfermedad del
suero.• Choque anafiláctico.
Interacciones Farmacológicas.
Cuando se utiliza probenecid (Ácido 4-dipropilsulfamoil benzoico) en forma concomitante con bencilpenicilina la excreción urinaria de ésta disminuye, lo cual ocasiona que los niveles séricos se mantengan elevados por más tiempo.
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucósidos proporciona una actividad sinérgica frente a enterococos. Sin embargo, estos antibióticos no deben ser mezclados entre sí, debido a que son química y físicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Penicilina G sódica y potásica
Estructura química
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacodinamiaLos antibióticos β lactámicos destruyen bacterias susceptibles inhibiendo la proliferación de estas por interferencia en la traspeptidación de la síntesis de la pared celular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Vía de administración: Por vía IV continua o intermitente o parenteral (IM).
Absorción: Rápida desde los depósitos intramusculares a la sangre
Distribución: Volumen aparente de distribución es de 0.35 L/kg.60% de la penicilina G en plasma está unida en forma reversible a la albúmina.Se encuentra en todo el cuerpo pero difiere en líquido y en los tejidos corporales.No atraviesa barrera hematoencefálica en condiciones normales.
Farmacocinética
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Biotransformación: 60% a 90% de una dosis, es eliminada por la orina en la primera hora. El resto es metabolizado hasta la forma de ácido peniciloico
Semivida: 30 min en adultos normales y aumentando a medida que disminuye la función renal.
Excreción: Riñones (mayoritariamente) y un pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna.
Eliminación: 60% a 90% por la orina en la primara hora.• 10% filtración glomerular• 90% secreción tubular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
Al igual que los demás antibióticospenicilina puede llegar a producir reacciones de hipersensibilidad.- Eritema cutáneo - Urticaria- Eritema multiforme - Anafilaxia.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
UsosTratamiento de:• Infecciones del tracto
respiratorio superior• Faringoamigdalitis• Neumonía• Bronconeumonía• Infecciones de la piel y tejidos
blandos
• Parodontitis, • Endocarditis• Meningitis bacteriana• Sífilis• Gonorrea• Erisipela• Angina de Vincent• Escarlatina
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la penicilina
• Nefritis intersticial• Edema angioneurótico• Enfermedad del suero• Choque anafiláctico.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Interacciones Farmacológicas.
Cuando se utiliza probenecid (Ácido 4-dipropilsulfamoil benzoico) en forma concomitante con bencilpenicilina la excreción urinaria de ésta disminuye, lo cual ocasiona que los niveles séricos se mantengan elevados por más tiempo.
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucósidos proporciona una actividad sinérgica frente a enterococos. Sin embargo, estos antibióticos no deben ser mezclados entre sí, debido a que son química y físicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan.
Penicilina G procaínica
Estructura química
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacodinamiaLos antibióticos β lactámicos destruyen bacterias susceptibles inhibiendo la proliferación de estas por interferencia en la traspeptidación de la síntesis de la pared celular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Vía de administración: Parenteral (IM).
Absorción: lenta desde los depósitos intramusculares a la sangre
Distribución: Volumen aparente de distribución es de 0.35 L/kg.60% de la penicilina G en plasma está unida en forma reversible a la albúmina.Se encuentra en todo el cuerpo pero difiere en líquido y en los tejidos corporales.No atraviesa barrera hematoencefálica en condiciones normales.
Farmacocinética
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Biotransformación: 60% a 90% de una dosis, es eliminada por la orina en la primera hora. El resto es metabolizado hasta la forma de ácido peniciloico
Semivida: 24 a 36 hrs
Excreción: Riñones (mayoritariamente) y un pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna.
Eliminación: 60% a 90% por la orina en la primara hora.• 10% filtración glomerular• 90% secreción tubular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
Al igual que los demás antibióticospenicilina puede llegar a producir reacciones de hipersensibilidad.- Eritema cutáneo - Urticaria- Eritema multiforme - Anafilaxia.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
UsosTratamiento de:• Infecciones de la piel y tejidos
blandos• Tratamiento de la endocarditis
por viridans streptococcus y Streptococcus bovis
• Escarlatina• Gonorrea• Erisipela
• Parodontitis, • Meningitis bacteriana• Sífilis• Angina de Vincent• Infecciones del tracto respiratorio
superior• Neumonía• Bronconeumonía• Faringoamigdalitis
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la penicilina
• Nefritis intersticial• Edema angioneurótico• Enfermedad del suero• Choque anafiláctico.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Interacciones Farmacológicas.
Cuando se utiliza probenecid (Ácido 4-dipropilsulfamoil benzoico) en forma concomitante con bencilpenicilina la excreción urinaria de ésta disminuye, lo cual ocasiona que los niveles séricos se mantengan elevados por más tiempo.
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucósidos proporciona una actividad sinérgica frente a enterococos. Sin embargo, estos antibióticos no deben ser mezclados entre sí, debido a que son química y físicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Penicilina V potásica
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacodinamiaLos antibióticos β lactámicos destruyen bacterias susceptibles inhibiendo la proliferación de estas por interferencia en la traspeptidación de la síntesis de la pared celular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Vía de administración: La penicilina v potásica se administra vía enteral oral.
Absorción: de la dosis administradase absorbe en el duodeno, los alimentos en el tubo digestivo dificultan su absorción, deben ser ingeridas 30-60 min antes de las comidas
Distribución: Se fija aproximadamente en 80% a la proteína sérica Mayoritariamente en riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y el intestino. En todos los demás tejidos del cuerpo y en el líquido cefalorraquídeo se encuentran cantidades pequeñasNo atraviesa barrera hematoencefálica en condiciones normales.
Farmacocinética
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Biotransformación: 60% a 90% de una dosis, es eliminada por la orina en la primera hora. El resto es metabolizado hasta la forma de ácido peniciloico
Semivida: 30 min en adultos normales y aumentando a medida que disminuye la función renal.
Excreción: Riñones (mayoritariamente) y un pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna.
Eliminación: 60% a 90% por la orina en la primara hora.• 10% filtración glomerular• 90% secreción tubular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
• Con la penicilina oral se han reportado todos los grados de hipersensibilidad, incluso anafilaxia fatal.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Uso
Tx contra Infecciones leves de la piel o tejidos blandos.
Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas, escarlatina y erisipela, leve gingivitis y faringitis de Vincent
Tx contra estafilococos (excepto cepas productoras de penicilinasas), estreptococos ( grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos
Treponema pallidum es extremadamente sensible.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Contraindicaciones
Una reacción previa de hipersensibilidad a cualquier penicilina constituye una contraindicación.
La fenoximetilpenicilina no ha mostrado ser teratogénica, mutagénica, carcinogénica ni tener efectos sobre la fertilidad.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Interacciones Farmacológicas
Cuando se utiliza probenecid (Ácido 4-dipropilsulfamoil benzoico) en forma concomitante con bencilpenicilina la excreción urinaria de ésta disminuye, lo cual ocasiona que los niveles séricos se mantengan elevados por más tiempo.
Se debe evitar el uso concomitante con neomicina oral, pues se ha reportado que causa mala absorción de la fenoximetilpenicilina.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Diferencias
La virtud de la penicilina V en comparación con la G está en su mayor estabilidad en el medio ácido estomacal y, por ello, su mejor absorción en las vías gastrointestinales.
Penicilina G procaína alcanza una mayor concentración de suero a comparación de la benzatínica, pero tiene los niveles de fármaco menos prolongados (5-7d).
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Aminopenicilinas
Los medicamentos de esta categoría poseen actividad antibacteriana similar y un espectro más amplio que los expuestos hasta este punto. Todos son destruidos por la lactamasa β (de bacterias grampositivas y gramnegativas).
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Amoxicilina
Estructura química
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacodinamiaLos antibióticos β lactámicos destruyen bacterias susceptibles inhibiendo la proliferación de estas por interferencia en la traspeptidación de la síntesis de la pared celular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Farmacocinética
Vía de administración: Oral
Absorción: Rápida, en tubo digestivo
Distribución: • Difunde en la mayor parte de los tejidos y líquidos
orgánicos y en el líquido cefalorraquídeo se encuentran cantidades pequeñas
• No atraviesa barrera hematoencefálica en condiciones normales.
• 20% de la amoxicilina se liga a proteínas en el plasma
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Biotransformación: HígadoSemivida: La vida medía de amoxicilina es de 61,3 min
Excreción: Riñon
Eliminación:El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios mediante excreción tubular y filtración glomerular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
Reacciones gastrointestinales: Pueden incluir diarrea, indigestión, náuseas y vómito
Reacciones de hipersensibilidad: eritema y urticaria
Reacciones en el SNC: hiperactividad, mareo, cefalea y convulsiones
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Uso
Es la más activa de todos los beta lactámicos contra Streptococcus pneumoniae
• Recomendable en infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo oído y nariz), por ejemplo, amigdalitis recurrente, sinusitis, otitis media.
• Tracto respiratorio inferior, por ejemplo: Bronquitis aguda y crónica
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
• Tracto genitourinario; por ejemplo: Cistitis uretritis (gonocócica)
• Piel y tejidos blandos, por ejemplo: Furúnculos abscesos,
• Huesos y articulaciones, por jemplo: Osteomielitis. • Dentales: Absceso dentoalveolar
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las penicilinas o a cualquier componente de la fórmula.
Historia de ictericia/disfunción hepática asociada a amoxicilina y clavulanato o penicilina.
Interacciones Farmacológicas
Debe ponerse especial atención a una posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos ß-Iactámicos, por ejemplo, cefalosporinas.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Ampicilina
Estructura química
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacodinamiaLos antibióticos β lactámicos destruyen bacterias susceptibles inhibiendo la proliferación de estas por interferencia en la traspeptidación de la síntesis de la pared celular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacocinéticaVía de administración: Enteral oral y parenteral IM e IV
Absorción: Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho menor que la de la amoxicilina. Las concentraciones máximas se obtienen a las 1-2 horas después de una dosis IM.
Los alimentos disminuyen la absorción de la ampicilina, por lo que el antibiótico se debe administrar una horas antes o dos horas después de las comidas.
Biodisponibilidad: 62%
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Distribución: Se distribuye ampliamente, encontrándose concentraciones bactericidas en hígado, pulmones, orina, próstata, vejiga, vesícula biliar. Atraviesa barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas.No cruza la barrera placentaria.La ampicilina se une a las proteínas del plasma en un 14-20%.
Biotransformación: Hígado, 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada a productos inactivosSemivida: La vida medía de ampicilina es de 6 a 8 h
Excreción: El antibiótico aparece en la bilis, transportado por la circulación enterohepática y excretado por las heces
Eliminación: los productos inactivos ya metabolizados, son eliminados sobre todo en la orina, conjuntamente con el antibiótico sin metabolizar
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversosHipersensibilidad, pueden ir desde rash sin importancia a serias reacciones anafilácticas.• Urticaria.• Eritema multiforme• Dermatitis exfoliativa• Rash maculopapular con eritema• Necrolisis epidérmica tóxica• Síndrome de Stevens-Johnson• Vasculitis
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Uso
• Infecciones del aparato respiratorio: Amigdalitis.
• Infecciones del aparato digestivo: Disentería bacilar, enteritis, diarreas infecciosas, etcétera.
• Infecciones del aparato urinario: Cistitis, uretritis, pielonefritis
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
• Infecciones de la piel tejidos blandos: Septicemias, meningitis, endocarditis y celulitis
• Infecciones odontológicas: Profilaxis y tratamiento de infecciones de la cavidad bucal.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Contraindicaciones
La ampicilina está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas, infecciones ocasionadas por gérmenes resistentes, nefritis intersticial, edema angioneurótico.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Interacciones Farmacológicas
El probenecid aumenta la vida de la ampicilina. La ampicilina se inactiva en soluciones con carbohidratos o pH alcalino.
Ácido clavulánico mejora la actividad antibacteriana de la ampicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas como la H. influenzae
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Diferencias
La amoxicilina es absorbida más rápido y de manera mas completa del tubo digestivo que la ampicilina.
Espectro antimicrobiano de las 2 es casi idéntico a diferencia que la amoxicilina es menos eficaz contra shigellosis
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Penicilinas resistentes a la penicilinasa
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Dicloxacilina
Estructura química:
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Algunas generalidades
• Pertenece al grupo de las isoxazolilpenicilinas.
• Fármaco relativamente estable en medio ácido y se absorbe adecuadamente después de ingerido.
• Resistente a la degradación por parte de la penicilinasa.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacodinamiaLos antibióticos β lactámicos destruyen bacterias susceptibles inhibiendo la proliferación de estas por interferencia en la traspeptidación de la síntesis de la pared celular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacocinéticaVía de administración: Enteral Oral
Absorción: Con rapidez e incompleta (30 a 80%) en el tubo digestivo. La absorción es más rápida con el estómago vacío (1 o 2 hrs después de comer) Las concentraciones máximas se obtienen en término de una hora (15 μg/ml después de ingerir 1 gramo)
Biodisponibilidad: 50-85%
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Distribución: Se distribuye ampliamente, encontrándose concentraciones bactericidas en hígado, pulmones, orina, próstata, vegija, vesícula biliar etc. Atraviesa barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas.Se liga a la albúmina de entre 90 a 95%
Biotransformación: HígadoSemivida: 8h
Excreción: Riñon
Eliminación: La mitad de la dosis es eliminada en la orina en primeras 6 h después de ingerida y notable eliminación por la bilis
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
Reacciones alérgicas:• Erupciones maculopapulosas, eritematosas y
urticaria. • Náuseas • Diarrea • Vomito• Colitis seudomembranosa.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Uso• Indicado únicamente para cepas que no son resistentes a la
meticilina
• Dicloxacilina para Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis.
• Contra la mayoría de las infecciones causadas por las cepas Staphylococcus y Streptococcus
• No tx contra enterococos ni Listeria
• No sustituye a la vía parenteral en el tx contra estafilocócicas graves
• No es útil contra bacteria gram -
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
• Vías respiratorias superiores: Amigdalitis, faringitis, faringoamigdalitis.
• Vías respiratorias inferiores: Bronquitis, bronconeumonía, neumonía de focos múltiples, abscesos pulmonares producidos por Staphylococcus aureus, incluyendo a los productores de penicilinasa.
• Piel y tejidos blandos: Impétigo (primera elección), impétigo ampolloso, furunculosis, piodermitis, celulitis.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Contraindicaciones
Contraindicada en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a las penicilinas
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Interacciones Farmacológicas
• No deberá administrarse junto con antibióticos o cualquier otro bacteriostático debido a la posibilidad de bloqueo en función de su acción
• La combinación con amikacina tiene efecto sinérgico contra Staphylococcus aureus.
Meticilina
Estructura química
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacodinamiaLos antibióticos β lactámicos destruyen bacterias susceptibles inhibiendo la proliferación de estas por interferencia en la traspeptidación de la síntesis de la pared celular
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Farmacocinética
Vía de administración: parenteral IM/ enteral oral
Absorción: Con rapidez e incompleta (30 a 80%) en el tubo digestivo. La absorción es más rápida con el estómago vacío (1 o 2 hrs después de comer)
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Distribución: En líquidos y tejidos corporales.Atraviesa barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas.Se liga a la albúmina de entre 90 a 95%
Biotransformación. HígadoSemivida: La vida media es de 30 a 60 minutos
Excreción: Riñon
Eliminación: La mitad de la dosis es eliminada en la orina en primeras 6 h después de ingerida y notable eliminación por la bilis
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
• Poco frecuentes: hipersensibilidad leve a moderada, convulsiones, diarrea, náusea, vómito.
• Raras: hipersensibilidad grave (fiebre, broncoespasmo, vasculitis, anafilaxis, choque, dermatitis exfoliativa), nefritis.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Uso
• Tx contra infecciones por estafilococos productores de lactamasa β
• Para infecciones causadas por cepas de estafilococos susceptibles a la meticilina y resistentes a la penicilina, estos se consideran los fármacos de elección.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Contraindicacíones
• En pacientes con insuficiencia renal, la meticilina produce nefritis intersticial (y por ese motivo ya no se usa).
• A grandes dosis provoca molestias gastrointestinales (nauseas, vómito y diarrea).
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Interacciones farmacológicas
•Ácido acetilsalisílico y sulfametoxipiridazina la desplazan de su unión a proteínas y aumentan su concentración.
•Tetraciclinas antagonizan su acción bactericida
Antibióticos de aplicación local
Ácido fusídico
Estructura química
Farmacodinamia
• Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas que evita el turnover del factor de elongación G del ribosoma.
• El ácido fusídico inhibe la replicacion bacteriana y no es bactericida.
Farmacocinética
Vía de administración: Tópica y enteral oral
Absorción: En su forma de sal sódica, presenta buena absorción intestinal y la tópica penetra la piel intacta (10% al 20%)
Distribución: No se difunde ampliamente en los tejidos debido a su poca absorción.El volumen de distribución del ácido fusídico y sus sales es de 20 L y se une a las proteínas plasmáticas entre un 98 y 99%.
Atraviesa con dificultad la BHE y la BP
Biotransformación. Hígado (parcialmente) mediante el sistema enzimático del citocromo P450Semivida: 4 a 6h
Excreción: Bilis y heces
Eliminación: La eliminación se hace casi completamente por vía extrarrenal. El período de eliminación es de 10 a 12 h
Reimann G, Barthel B, Effect of fusidic acid on the hepatic cytochrome P450 enzyme system. PUBMED [internet], 2014 [citado 10 de enero 2014] Disponible en: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10584978
Efectos adversos
• Molestias gástrointestinales.Náuseas (4%)Indigestión/dispepsia (2%)Diarreas/deposiciones diarréicas (6%) Dolor estomacal/abdominal (4%).
• Ictericia• Erupción dérmica• Supresión de la médula ósea• Hepatotoxicidad
UsoAntibiótico esteroide de espectro estrecho, especialmente eficaz para infecciones por S. aureus
• Infecciones cutáneas• Impetigo• Acné• Foliculitis• Eczemas• Abscesos• Quemaduras
Se limita casi a gram +
• Abscesos cerebrales• Endocarditis bacteriana• Infecciones de tejidos blandos• Infecciones Óseas• Neumonía
Contraindicacíones
Hipersensibilidad
La administración sistémica de ácido fusídico debe evitarse en pacientes que están siendo tratados con fármacos biotransformados por el CYP3A4.
Interacciones farmacológicas
No interacciona con otros fármacos dada la pequeña cantidad de fármaco que se absorbe a través de la piel
Cloranfenicol
Estructura química:
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacodinamiaPenetra fácilmente a las bacterias por probable difusión facilitada e inhibe la síntesis proteínica de bacterias y en menor cantidad, de células eucarióticas.
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FarmacocinéticaVía de administración:Enteral oral, tópica, parenteral IM (succinato sódico de cloranfenicol) e IV
Absorción: Rápida de las vías gastrointestinales, 2 a 3 horas concentraciones máximas por 1g
Distribución: Líquidos corporales y concentraciones terapéuticas en el LCR (60%) con o sin meningitis, se puede acumular en el cerebro.Aparece en la leche materna y en el líquido placentarioLa mitad del antibiótico está fijo a proteínas del plasma
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
• Biotransformación. Hepático, lo transforma a su glucorónido inactivo
• Semivida: 4h, menor en cirróticos y neonatos
• Excreción: Renal
• Eliminación: Orina
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Efectos adversos• Trastornos gastrointestinales
• Trastornos del sistema nervioso
• Trastornos psiquiátricos
• El efecto adverso más serio es la depresión de la médula ósea.
• Ocurren discrasias sanguíneas graves y fatales (en individuos con terapia duradera y expuestos en varias ocasiones)
• Un tipo irreversible de depresión de la médula ósea
• síndrome del niño gris, con vómito, flacidez, hipotermia, color grisáceo, choque y colapso.BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China,
2012
Uso
Se le reserva para tratar infecciones mortales como la Meningitis bacteriana ( H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae) y la rickettsiosis en pacientes que no puedes ser tratados con otros antibióticos
Fiebre tifoidea Salmonella typhi suele ser resistente
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Contraindicaciones
Hipersensibilidad y/o reacciones tóxicas.
El riesgo de anemia aplásica no constituye contraindicación para utilizarlo en situaciones que puede salvar la vida. Sin embargo, nunca se usará en situaciones indefinidad o en enfermedades tratadas fácil, inocua y eficaz con otro antimicrobiano
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Interacciones farmacológicas
La administración con fenobarbital o de rifampicina que inducen el sistema de CYP, acorta la semivida y ocasiona concentraciones subterapéuticas
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Gentamicina
Estructura química
FarmacodinamiaLa gentamicina se difunde por conductos formados por proteínas de porina en la membrana ext de las gram – y entran al espacio periplasmico por un transporte activo.
Se unen a polisomas en interfieren en la síntesis protéica al causar lectura errónea y una terminación prematura de la traducción del m RNA
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacocinéticaVía de administración: parenteral IM – IV, tópica, intratecal, oftálmica.
Absorción: No se absorbe bien en tubo digestivo, aprox 1% después de la administración oral o rectal.Enfermedades del tubo digestivo pueden incrementar la absorción. Es rápida en superficies serosas
Distribución: Bajas concentraciones en secreciones y tejidos; altas en corteza renal, en la endolinfa y perilinfa del oído.Atraviesa barrera placentaria
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• Biotransformación. Hepático
• Semivida: 2-3h
• Excreción: Riñón
• Eliminación: Orina, casi por completo por filtración glomerular
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Efectos adversos
• Bloqueo neuromuscular ( en sup. serosas)
• Intoxicación. Cuando se aplica por tiempo prolongado en heridas grandes, quemaduras o úlceras cutáneas, sobre todo en insuficiencia renal (nefrotoxicidad).
• Ototoxicidad irreversible.
• Administrasción itratecal radiculitis
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Uso
Tx contra gram – como Pseudomonas o Acinetobacter
Tx de infecciones graves causadas por cepas susceptibles causantes de :• Sepsis neonatal bacteriana• Septicemia bacteriana• Las infecciones bacterianas graves del sistema nervioso central
(meningitis) • Tracto urinario• Tracto respiratorio• Tracto gastrointestinal (incluyendo peritonitis)• Piel, hueso y tejidos blandos (incluyendo quemaduras)
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Contraindicacíones
• Hipersensibilidad
• El empleo prolongado debe restringirse al tx de infecciones letales y aquellas para las que un fármaco menos tóxico está contraindicado o es menos eficaz
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Interacciones farmacológicas
• Aunque se ha recomendado la gentamicina con vancomicina o lactámico B para intensificar el efecto bactericida, no está demostrado en la mayor parte de las infecciones
• No administrar simultáneamente con furosemida, cisplatino, metoxiflurano, indometacina, anfotericina B, vancomicina, cefalosporinas, ciclosporina, polimixina, pues aumentan los efectos neurotóxicos/nefrotóxicos
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Mupirocina
Estructura química:
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Farmacodinamia
Inhibe las síntesis de proteínas bacterianas por unión reversible o inhibición de la isoleucilo sintetasa de RNA de transferencia
Farmacocinética
Vía de administración: Tópica
Absorción: Es mínima por la piel intacta o lesiones cutáneas, es inactivado con rapidez después de la absorción
Biotransformación: Toda la mupirocina es metabolizada con rapidez hasta ácido amónico inactivo
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
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Efectos adversos
• Irritacción y sensibilización en el sitio de aplicación
• Lagrimeo, ardor e irritación prolongado (al contacto con los ojos)
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Uso
• Activa contra muchas gram + y algunas gram –
• Actividad contra Streptococcus pyogenes y S. aureos (susceptibles o resistentes a la meticilina)- Impétigo infectado - lesiones traumáticas en la piel
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Contraindicacíones
• Evitar la aplicación en grandes superficies cutáneas en individuos con insuficiencia renal moderada o intensa, para evitar la acumulación de polietilenglicol
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Interacciones farmacológicas
Ninguna
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Neomicina
Estructura química
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FarmacodinamiaInhibidor bactericida. Al ligarse a los polisomas en la subunidad 30S, interfiere en la síntesis proteínica causando una lectura errónea y provocando la terminación prematura de la traducción de mRNA al anexar AA a la cadena polipeptidica.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacocinéticaVía de administración: Tópica y oral.
Absorción: Escasa en vías gastrointestinales (<3%)
Distribución: • Su distribución en secreciones y tejidos es baja.• En corteza renal, endolinfa y perilinfa del oído interno se encuentra en
grandes cifras.• Son excluidos en células del SNC y del ojo.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Biotransformación:
Semivida: 2-3 horas en individuo con función renal normal.
Excreción: Renal mediante filtración glomerular.
Eliminación:Es eliminado mediante las heces en un tiempo promedio de 2-3 horas• 97% sin cambios en las heces• 3% inalterada en la orina (10-20 días después de su administración) i
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Efectos adversos
Frecuentes
Poco Frecuentes
• Náuseas, vómito y diarrea• Enterocolitis aguda
seudomembranosa• Infecciones por hongos y
levaduras después de Tx prolongado
• Síndrome de mala absorción• Síndrome de esprue(diarrea, esteatorrea y azorrea)• Reacciones de
hipersensibilidad• Ototoxicidad• Nefrotoxicidad
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
UsosActivo principalmente contra bacterias aerobias gram – y menor actividad para gram +.
• Antiséptico en cirugía intestinal o de colon.• Coadyuvante en coma hepático para reducir bacterias formadoras de
amoniaco.• Infecciones presentes en quemaduras, heridas, úlceras y dermatosis (NO
erradica las bacterias)• Encefalopatía hepática• Infecciones por:
E. coliSalmonellaH. InfluenzaeVibrio choleraeS. AureusC. DiphteriaeBacillus anthracisMycobacterium tuberculosis
Bacillus anthracis
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Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a neomicina u otros aminoglucósidos
• Insuficiencia renal• Obstrucción intestinal• Lesión del VIII para craneal• Enfermedad de Parkinson o
miastenia grave
Nota: Se recomienda realizar análisis periódico de función renal y audiométrica.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Interacciones Farmacológicas.
Al usarse con otros aminoglucósidos (estreptomicina, Konamicina, gentamicina, amikacina) incrementa el riesgo a padecer ototoxicidades y nefrotoxicidad.
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Azitromicina
Estructura química
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Farmacodinamia
Medicamento bacteriostático que inhibe la síntesis de proteínas al unirse reversiblemente a la subnidades ribosómicas 50S
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FarmacocinéticaVía de administración: Enteral oral e IV, 1 hora antes o 2 después de las comidas.
Absorción: Se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal sin ingesta de alimentos.
Distribución: • Por sus propiedades farmacocinéticas posee distribución hística
amplia y puede penetrar en macrófagos y leucocitos PMN.• Leche materna.• Se encuentran concentraciones reducidas en líquido sinovial y LCR en
ausencia de inflamación.• Capaz de atravesar la barrera placentaria.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Biotransformación: Es eliminado a nivel hepático generando metabolitos inactivos.
Semivida: 40-68 horas en individuo con función renal normal.
Excreción: Principalmente biliar aunque también ocurre a nivel renal.
Eliminación:• 88% bilis• 12% orina
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
Frecuentes
Poco Frecuentes
• Náuseas, vómito y diarrea• Dispepsia• Vértigo• Cefalea• Ototoxicidad (hipoacusia)
• Elevación reversible de transaminasas
• Hipersensibilidad (erupciones cutáneas)
• Eosinofilia• Arritmias• Fiebre
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UsosMenos activa que la eritromicina contra microorganismos gram+ pero responde mejor frente a microorganismos gram-.
• Terapéutica ambulatoria de neumonía • Faringitis, amigdalitis• Infecciones en piel y estructuras cutáneas• ETS• Infección por M.avium-intracellulare en pacientes con SIDA.• Uretritis no gonocócica por C. trachomatis.• Chancroide• OMA• Granuloma inguinal• Linfogranuloma venérea
Chancroide
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Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Insuficiencia renal.• Enfermedad cardiaca.• Botulismo.• Miastenia grave.
Botulismo
OMA
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Interacciones Farmacológicas.
Por su anillo de lactona de 15 átomos no se activan las enzimas del citocromo P450 y por lo tanto, carece de interacciones farmacológicas.
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Claritromicina
Estructura química
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Generalidades
• La claritromicina se deriva de la eritromicina por adición de un grupo metilo y tiene mejor estabilidad de ácido y absorción oral, en comparación con la eritromicina.
• A diferencia de la eritromicina, tiene mayor actividad contra el complejo Mycobacterium avium
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Farmacodinamia
Posee una acción bacteriostática o bactericida según el microorganismo y la concentración del fármaco.
Inhibe la síntesis de proteínas al unirse de manera reversible a la subunidad ribosómica S50 y no es susceptible a la acción de lactamasas beta.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacocinéticaVía de administración: Enteral oral
Absorción: Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo disminuyendo su biodisponibilidad de 50 al 55% . La ingesta de alimentos no interfiere en su absorción.Se une del 40-70% a PBP.
Distribución: • Se distribuye fácilmente en líquidos intracelulares por lo que su
concentración en tejidos es mayor que su concentración sérica.• Penetra líquido prostático, exudado del oído medio y la leche materna.• No se encuentra en cerebro y LCR.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Biotransformación: Su vía principal de metabolismo es la de N-desmetilación oxidativa y la hidroxilación en la posición 14 originando a nivel hepático 14-OH-claritromicina
Semivida: 3-7 horas en individuo con función renal normal. La semivida de la 14- hidroxiclaritromicina es de 5-9 horas.
Excreción: Renal mediante filtración glomerular.
Eliminación:• 20-40% orina• El resto se elimina a través de la bilis.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
• Náuseas• Vómito • Diarrea• Dispepsia• Hipoacusia• Cólicos• Urticaria• Cefalea• Elevación transitoria de transaminasas• Hipersensibilidad (exantema, prurito)
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
UsosActivo principalmente contra bacterias aerobias gram – y menor actividad para gram +.
• Tx de infecciones respiratorias superiores e inferiores.• Tx de infecciones genitourinarias producidas por Chlamydia.• Reduce aparición de úlcera duodenal en enfermedad ulcerosa péptica
causada por H. pylori.• Tx de primera línea para profilaxis y terapéutica de infección
diseminada causada por M-avium-intracelullare en enfermos con SIDA.• Enfermedad pulmonar en pacientes infectados por VIH.• Prevención primaria en pacientes con SIDA.• Encefalitis por toxoplasmosis.• Diarrea causada por Cryptosporidium en personas con SIDA.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la claritromicina o antibióticos macrólidos.
• Insuficiencia grave renal o hepática.
• Embarazo.• Lactancia.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Interacciones Farmacológicas.
Inhiben a la isoenzima CYB3A4 al unirse con uno de los metabolitos del macrólido potencializando así los efectos de la carbamazepina, corticosteroides, ciclosporina, digoxina, alcaloides de ergotamina, teofilina, triazolam, valproato y warfanina.
Eritromicina
Estructura química
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Generalidades • Poco soluble en agua
• Se disuelve en solventes orgánicos
• Su actividad se intensifica con pH alcalino pero pierde actividad con rapidez a 20°C y en presencia de pH ácido.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Farmacodinamia
Inhiben la síntesis de proteína al ligarse de modo reversible a las subunidades ribosómicas 50S de microorganismos sensibles bloqueando la translocación en el que la nueva molécula de péptido tRNA se desplaza del sitio aceptor del ribosoma al sitio donador del péptido y por tanto se disocia del ribosoma
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
FarmacocinéticaVía de administración: Enteral oral e IV
Absorción: La base se absorbe de manera parcial en la parte superior del intestino delgado y los alimentos que aumentan la acidez gástrica retrasan la absorción.
Distribución: • Se distribuye fácilmente en líquidos intracelulares.• No penetra cerebro ni LCR aún en presencia de inflamación.• Penetra líquido prostático y barrera placentaria.• Se encuentra en el exudado del oído interno y la leche materna.• Se une en un 70-80% a PBP
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Biotransformación: A nivel hepático se lleva a cabo se desmetilación y su actividad se intensifica con un pH alcalino.
Semivida: 1.5-1.6 horas en individuo con función renal normal.5h en pacientes con anuria.
Excreción: Se excretan grandes cantidades de una dosis administrada en la bilis y se pierden en las heces, y sólo 5% se elimina en la orina.Eliminación:• 2-5% se elimina de forma activa a través de la orina.• El resto se elimina a través de bilis y heces.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
Efectos adversos
Frecuentes
Poco Frecuentes
• Trastornos gastrointestinales leves (náuseas, vómito y diarrea).
• Dolor en epigastrio• Estimula la motilidad
gastrointestinal al actuar sobre receptores de motilina.
• Colitis seudomembranosa • Hepatitis colestática por reacciones
de hipersensibilidad al estolato de eritromicina.
Raras
• Pérdida sensorineural reversible de la audición asociada al uso de dosis altas.
• Insuficiencia renal.• Arritmias ventriculares.
UsosActivo principalmente contra gérmenes gram + (cocos y bacilos aerobios) y algunos gram – pero NO actúa contra bacilos gram – entéricos aerobios.
• Alternativo para infecciones por estafilococos, estreptococos o neumococos cuando se es alérgico a la penicilina.
• Tx contra S. pyogenes y S. pneumoniae del grupo A.• En pacientes con cardiopatía vulvar alérgicos a la penicilina para
prevenir endocarditis bacteriana después de un procedimiento odontológico.
• Durante el embarazo es Tx de 1a opción en infecciones urogenitales por clamidia.
• Oftalmía purulenta del RN.
Contraindicaciones
• Pacientes hipersensible a eritromicina.• Enfermedad hepática.• Embarazo.• Lactancia• Hepatitis colestática.• Aumento reversible de concentraciones plasmáticas de
teofilina.• Elevaciones falsas positivas de transaminasa glutámica
oxalacética sérica, catecolaminas y 17-hidroxicorticoesteriodes urinarios
Interacciones Farmacológicas.
Inhiben a la isoenzima CYB3A4 al unirse con uno de los metabolitos del macrólido potencializando así los efectos de la carbamazepina, corticosteroides, ciclosporina, digoxina, alcaloides de ergotamina, teofilina, triazolam, valproato y warfanina.
Aumenta la concentración sérica de la digoxina oral por incremento de su biodisponibilidad.
Bibliografía
• BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Doceava edición. Mc Graw Hill. China, 2012
• KATZUNG B. G. Farmacología básica y clínica 12ª edición, Mc Graw Hill .China 2013
• VELAZQUEZ P.L. Farmacología básica y clínica. 18ª edición, Médica Panamericana. Madrid 2008
• RANG H.P. Farmacología. Séptima edición, Elsevier. España 2012.