Presentación clase 1
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INTRODUCCION
Docentes:
Dr. Miguel Iván Rebilla Blanco
http://clasesiberodrrebilla.blogspot.com/
FARAMACOLOGIA CLINICA
APLICADA A LA CARRERA DE
ENFERMERIA
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DESCRIPCIÓN DEL CURSO
Asignatura teórica practica, donde se revisa la
terminología y bases fundamentales que permitan un
adecuado discernimiento por parte del estudiante al
momento de relacionarse y manejar medicamentos de
diversa complejidad (nomenclaturas, principales vías de
administración, dosificación (pediátrica y adulta), calculo
de dosis, principales interacción medicamentosas y
reacciones adversas ) de los diferentes grupos de
medicamentos y el uso de la medicina natural y tradicional como terapia complementaria
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OBJETIVOS GENERALES
1) Identificar los principales grupos farmacológicos y sus características mas importantes
2) Realizar calculo de dosis de medicamentos
3) Aplicar conocimientos de farmacológica clínica
en la correcta dispensación de los
medicamentos en la práctica de enfermería y
el uso de la medicina natural y tradicional comoterapia complementaria.
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ESTRATEGIA METODOLÓGICAS
Actividades Presenciales:
• Cátedras expositivas.
• Talleres.
• Casos clínicos con aplicación
farmacoterapéutica
• Monografía de un medicamento
particular.
Actividades No Presenciales
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BIBLIOGRAFÍA
1. Flores J et al. Farmacología Humana. Editorial
Masson S.A. 3ª edición, Barcelona1997.
2. Vademécum (minsal.cl)
Complementaria.
1. Farmacología y Proceso de atención enfermería.
German M. Vergel. Cuba, 2009
2. Enfermería en la Medicina Tradicional y natural.
Feridias Pargas Torres,Cuba,2005
3. http://clasesiberodrrebilla.blogspot.com/
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SISTEMA DE EVALUACIÓN:
Evaluaciones Teóricas:
1ª Prueba Global 20%2ª Prueba Global 20%3ª Prueba Global 30%Controles diarias 15% 70% NPETrabajo de grupo 20%
Expositivo.
Examen Final, eximición 5,5 sin Rojos
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RESUMEN FARMACOLOGIA GENERAL
FARMACOLOGÍA
Es la ciencia que estudia las modificaciones
que producen las sustancias en los
organismos vivos.
Fármaco:
“Sustancia o agente químico que puede prevenir,
aliviar o curar ciertas enfermedades”
Sinónimo: droga, medicamento
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DEFINICIONES
Principio activo: corresponde a la sustancia
responsable de la actividad farmacológica de la
droga.
Dosis: es la cantidad de sustancia a la que se
expone el organismo y el tiempo durante el que
estuvo expuesto.
Preparados farmacéuticos:
Formas medicamentosas, de dosificación o
productos elaborados a partir de las drogas para
poder ser administrados al organismo. Estos
preparados pueden tener una o varias drogas.
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DEFINICIONES
Las drogas y preparados poseen 3 nombres principales:
Nombre químico: describe la estructura anatómica o molecular del fármaco. Único.
Nombre genérico: Hace referencia al principio activo. Único
Nombre comercial: identifica el medicamento de un determinado laboratorio. Múltiples.
Ejemplo:
Nombre químico: N-(4-hidroxifenil) etanamida
Nombre genérico: acetaminofeno
Nombre comercial: paracetamol, dolofen, tapsin, termalgil, febrectal, etc
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PRESENTACIÓN
Los medicamentos se preparan de
distintas formas para facilitar su
efectividad.
Las presentaciones pueden ser: Sólidas
Líquidas
Gaseosas
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Sólidas de uso externo Óvulos. Uso vaginal
Supositorios. Medicamento en presentación sólida (manteca de
cacao o glicerina solidificada) que tiende a fundirse con la
temperatura corporal y liberar el compuesto. Uso rectal.
Cataplasmas. Aplicación externa de consistencia de papilla
preparada con harinas o pulpas, con sustancias medicamentosas.
Emplastos. Preparación medicinal para uso externo, sólida,
glutinosa, que se reblandece por el calor y se adhiere a la parte
aplicada.
Jabones.
Pomadas. Preparación medicamentosa de uso externo, blanda,
compuesta de uno o más medicamentos activos incorporados a una
grasa animal o vaselina
Pastas. Preparación farmacéutica mezcla de cuerpos grasos con
polvos en una proporción aproximada de 50%.
Parches. Transdérmicos, que liberan el medicamento gradualmente.
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Sólidas de uso interno Píldoras. Bolita confeccionada con uno o varios
medicamentos y excipiente adecuado. Destinada a la
ingestión.
Grageas. Envueltas en una capa de azúcar para evitar la
oxidación de los componentes y disminuir su mal sabor.
Gránulos. Pequeña grajea que contiene una cantidad
mínima de sustancia medicamentosa.
Cápsulas, glóbulos y perlas. Tienen una envoltura
gelatinosa, que se disuelve o desbarata en el estómago y
libera el medicamento.
Pastillas, tabletas y comprimidos. Medicamentos en
forma de polvo que son comprimidos y se les agrega
algún excipiente (sustancia que sirve para incorporar o
disolver ciertos medicamentos) para dar la firmeza
necesaria.
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Líquidas de uso externo
Fomentos. Paño, lienzo, esponja, algodón, etc.,
empapado con agua, alcohol o de un líquido
medicamentoso caliente que se aplica sobre una parte del
cuerpo.
Lociones. Preparación acuosa que contiene alguna
sustancia insoluble y está destinada a aplicar en la piel,
sin friccionar.
Gargarismos. Líquido medicamentoso para hacer
enjuagues bucofaríngeos.
Colirios. Medicamento compuesto por una o varias
sustancias disueltas o diluidas en vehículo acuoso que se
emplea como tópico en las afecciones oculares
Gotas. Medicamento cuya dosis se cuenta por gotas.
Bálsamos. Preparación farmacéutica de naturaleza
alcohólica, resinosa u oleosa, para aplicación local.
Linimentos. Ungüento o pomada líquida; preparación
farmacéutica más espesa que el aceite que se aplica al
exterior en fricciones.
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Líquidas de uso interno
Jarabes. Solución acuosa concentrada de azúcar. Los
jarabes medicinales llevan además sustancias
medicamentosas.
Tisanas. Bebida medicinal que resulta del cocimiento
ligero de una o varias hierbas y otros ingredientes en
agua.
Pociones. Preparación medicinal líquida que se
administra a cucharadas.
Enemas. Soluciones o emulsiones medicamentosas o
alimenticias para vía rectal.
Inyecciones. Diluciones o suspensiones para aplicación
intramuscular, subcutánea o intravenosa.
Medicamentos Gaseosos
Inhalaciones. Aspiración de aire, oxígeno o vapores,
especialmente medicamentos.
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Es el camino que se elige para hacer llegar ese
fármaco hasta su punto final de destino (célula
diana).
Vía Digestiva
Vía Parenteral
Vía respiratoria
Vía tópica
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Fundamentos“ Para producir sus efectos
característicos, un fármaco debe
alcanzar concentraciones
adecuadas en los sitios donde
actúa”
“ Las concentraciones del fármaco
activo están en función de la dosis
del producto administrado y de la
magnitud y rapidez de su
absorción, distribución,
metabolismo y excreción”
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Farmacocinética
Dinámicas de absorción,
distribución, metabolismo
y eliminación de fármacos
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IABiodisponibilidad
Porcentaje de la dosis
administrada de un fármaco que
alcanza inalterado la circulación
sistémica y la velocidad que
requiere para hacerlo.
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Factores que influyen en la
biodisponibilidad
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Conceptos farmacodinámicos
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Acción farmacológica Es la modificación de la función de un
órgano al administrar medicamentos.
Los fármacos actúan modificandoprocesos fisiológicos y bioquímicos
La acción se ejerce a nivel celular y puedeser:
Estimulación: aumento de la función(salbutamol)
Inhibición: disminuye o anula la función(propanolol)
Reemplazo: sustituye la función(insulina)
Antimicrobiana: inhibe el crecimientocelular
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Interacciones
farmacológicas
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Agonistas completos y
parciales
Los fármacos agonistas completos
son altamente eficaces, capaces de
producir efectos con una baja
proporción de receptores ocupados.
Los fármacos agonistas
parciales, presentan bajos niveles de
eficacia y producen efectos máximos
menores que el agonista completo.
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Antagonistas Un fármaco antagonista disminuye o inhibe el
efecto de un agonista.
Antagonismo fisiológico: los fármacos
tienen acciones opuestas y actúan a través
de receptores distintos.
Antagonismo químico: los fármacos por su
naturaleza química reaccionan entre sí, lo
que conduce a la inactivación del fármaco
activo.
Antagonismo farmacológico: Implica la
unión a un mismo receptor. Puede ser:
Competitivo
No competitivo
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IAAntagonistas puros
Dado que la eficacia intrínseca del
antagonista competitivo puro es 0, el
antagonismo es vencible con sólo aumentar
suficientemente la dosis del agonista.Agonistas parciales Al actuar simultáneamente con otro agonista de
mayor eficacia, el efecto resultante mostrará una
familia de curvas que se cruzan en el punto que
corresponde a la eficacia máxima del agonista
parcial.
A concentraciones de agonista puro por encima del
punto de cruce, la respuesta total será inferior a la
que correspondería si no estuviera presente el
agonista parcial: es entonces cuando el agonista
parcial muestra plenamente su capacidad
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Antagonista no competitivo• Cuando el antagonista B actúa sobre un sitio de
fijación íntimamente relacionado con el receptor, pero diferente del de reconocimiento del agonista, se produce un fenómeno de antagonismo no competitivo.
• La acción del agonista queda anulada, sin que el incremento de su concentración permita alcanzar una ocupación máxima de receptores.
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Distribución ,metabolismo y
excreción de los fármacos
La concentración del fármaco en su sitio
de acción es consecuencia de
Absorción del fármaco: entrada al
organismo
Distribución: Para que el fármaco
alcance su lugar de acción desde su
lugar de absorción, debe atravesar
diversas membranas desde la sangre
hacia el líquido intersticial y hacia el
interior de las células o estructuras
intracelulares.
Eliminación: ya sea por metabolismo o
por excreción
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Distribución de los fármacos
• Proceso por el que el fármaco accede al lugar donde ejerce su acción.
• Después de llegar a la sangre, los fármacos se distribuyen hacia los demás líquidos corporales: líquido intersticial y líquido intracelular.
• Esto depende de factores como el gasto cardíaco, el flujo sanguíneo regional y el volumen tisular.
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Unión a Proteínas plasmáticas y a tejidos
• La unión a PP aumenta la concentración plasmática total del fármaco dando la impresión de que el fármaco se ha distribuido en un volumen menor del real.
• la unión a los tejidos producirá bajas concentraciones en plasma, dando la impresión de que el fármaco se ha distribuido en un volumen mayor del real.
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Transporte en la sangre
• Fármaco libre: disuelto en el plasma
• Fármaco unido a proteínas plasmáticas: la albúmina es la proteína que tiene mayor capacidad de fijación.
• Sólo la fracción libre va a ser farmacológicamente activa, es decir, la fracción no unida a proteína es la que puede salir del territorio vascular y actuar.
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Unión a proteínas plasmáticas• La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas actúa
como un reservorio del mismo dentro del organismo ydisminuye las concentraciones finales en los tejidos.
• La unión de fármacos y proteínas es poco específica yusualmente lábil y reversible.– Un fármaco puede ser desplazado de su unión a la proteína por
otra sustancia (u otro fármaco)
• La unión está sujeta a saturación
• Existe un equilibrio entre el fármaco libre en el plasmay el unido a proteínas.
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Factores que pueden alterar la unión F-P
• La competición de fármacos
• La disminución de la cantidad de proteínas por diversas causas; esto hará aumentar la forma libre del fármaco y sus efectos.
• Alteración cualitativa de las proteínas: hace que el fármaco no se pueda unir.
• El riesgo de aparición de toxicidad va a ser mayor cuanto mayor sea el % de unión a proteínas.
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Eliminación de los fármacos
• La concentración activa del fármaco en el organismo humano disminuye como consecuencia de dos mecanismos:
– La metabolización
– La excreción
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Metabolismo• Conversión química o transformación, de
fármacos o sustancias endógenas, encompuestos más fáciles de eliminar.
• La mayor parte de los fármacos semetabolizan a metabolitos que puedenser activos o inactivos.
• Estos cambios metabólicos se producen mediante dos tipos de reacciones que frecuentemente son secuenciales: reacciones de fase 1 y reacciones de fase 2.
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Excreción• Mecanismos por los que se eliminan del
organismo los fármacos y sus metabolitos.
• Los fármacos se excretan, por orden decreciente de importancia, por vía urinaria, vía biliar-entérica, sudor, saliva, leche y epitelios descamados.
• Fármacos hidrosolubles se excretan sin metabolizar
• Fármacos liposolubles deben ser metabolizados para ser excretados.
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Excreción renal• La cantidad final de un fármaco que se
excreta por la orina es la resultante de la filtración glomerular y de la secreción tubular, menos la reabsorción tubular.
• La filtración aumenta cuando disminuye la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas (las proteínas no filtran)
• La secreción y reabsorción pueden ser activas o pasivas
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Excreción biliar
• Secreción activa gracias a transportadores específicos.
• Los fármacos eliminados a la luz intestinal en forma activa a través de la bilis pueden reabsorberse pasivamente en el intestino a favor de un gradiente de concentración (circulación enterohepática) prolongando la duración del efecto.
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Excreción biliar
• Secreción activa gracias a transportadores específicos.
• Los fármacos eliminados a la luz intestinal en forma activa a través de la bilis pueden reabsorberse pasivamente en el intestino a favor de un gradiente de concentración (circulación enterohepática) prolongando la duración del efecto.
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Farmacocinética clínica
• Constituye una ciencia multidisciplinaria cuyo principal objetivo en la práctica asistencial es la individualización posológica u optimización de los tratamientos farmacológicos, a fin de alcanzar la máxima eficacia terapéutica con la mínima incidencia de efectos adversos.
• Disciplina de las ciencias de la salud que se ocupa de la aplicación de la farmacocinética al control terapéutico individualizado
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Definiciones• Umbral terapéutico: concentración a la cual se empieza a obtener
un efecto terapéutico. También llamada concentración mínimaeficaz (CME).
• Ventana o margen terapéutico: es el espacio que se encuentraentre el umbral terapéutico y la concentración terapéutica máxima.El objetivo del tratamiento médico es obtener concentracionesplasmáticas dentro de la ventana terapéutica.
• La posición de la ventana terapéutica no es estática:
– Se desplaza hacia arriba: En caso de resistencia medicamentosa porparte del paciente o por antagonismo competitivo por otro fármaco.En estos casos se necesita una concentración plasmática mayor paraobtener el mismo efecto, por lo que se aumenta la dosis.
– Se desplaza hacia abajo: En caso de sinergismo por otro fármaco. Enestos casos se necesita una concentración menor para obtener elefecto, por lo que se disminuye la dosis.
• Concentración terapéutica máxima: concentración máxima antesde llegar a ser tóxica. Concentración mínima tóxica (CMT)
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Pauta de administración
En la pauta de administración se establece la dosis, la frecuencia con que se debe administrar y la duración que debe tener el tratamiento para conseguir, con la rapidez necesaria y durante el tiempo adecuado, una óptima concentración del fármaco en su lugar de acción.
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Modelos farmacocinéticos• Ecuaciones matemáticas
• Predicen cuál será el curso temporal de las concentraciones plasmáticas de un fármaco.
• Utiliza las variables farmacocinéticas
• Consideran:
– Pauta de administración: dosis única, infusión continua o dosis múltiples.
– Vía de administración: intra o extravascular
– Tipo de distribución: mono, bi o tricompartimental
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Dosis única
• Tras la administración de una dosis única, la concentración plasmática del fármaco aumenta hasta alcanzar un máximo (Cmáx) en un tiempo (tmáx) del que dependerá la intensidad del efecto, disminuyendo después a una velocidad de la que dependerá la duración de dicho efecto.
• Intravascular
• Extravascular
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Infusión intravenosa continua• Se utiliza para mantener un nivel plasmático
constante de forma prolongada y para administrar dosis iniciales mediante in fusiones cortas.
• La entrada de fármaco en el organismo es expresada por la velocidad de infusión (Q), la cual es constante.
• En un comienzo la entrada del fármaco es rápida y la excreción es más lenta por lo que aumenta la Cp
• A medida que aumenta la Cp, mayor es la eliminación, por lo que la Cp aumenta cada vez menos
• Cuando la cantidad que sale es igual a la que entra se alcanza la concentración de equilibrio. (CpE)
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Dosis múltiples• Es la forma más ampliamente utilizada para
instaurar y mantener un tratamiento crónico. • La diferencia entre dosis únicas repetidas y
dosis múltiples depende del intervalo entre las dosis
• El objetivo de esta pauta de administración es utilizar una dosis y un intervalo que mantengan la concentración máxima estable por debajo de la concentración mínima tóxica y la concentración mínima estable por encima de la concentración mínima eficaz
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TAREA1. ESCOGER UN MEDICAMENTO DE ULTIMA
GENERACION Y REALIZAR UN RESUMEN CON:• Características de la farmacología general.• Exponer características farmacocinéticas, LADME,
Reacciones Adversa e interacción medicamentosa y cada uno de los conceptos revisado en la catedra.
2. Revisar conceptos : Interacción medicamentosa (IM) y reacciones adversas (RAM)3.Revisión bibliográfica: • Calculo de dosis y goteo
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PROXIMA ACTIVIDAD
• Objetivos de la
unidad:
• Aplicar los conceptos
de LADME a la
correcta dosificación
en los distintos tipos de
pacientes. Manejar las
principales fórmulas de
cálculo de dosis en los
distintos tipos de
pacientes
• CONTENIDOS PROGRAMATICOS
• 1.Metodología y aplicación de calculo de dosis ( Pediátrica y Adulto)
• 2. Metodología y aplicación de cálculo de goteo. Principales técnicas