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EQUIPO B2 [ ] PRODUCTOS NATURALES- RESERPINA

INTRODUCCIÓN

El presente trabajo permitirá conocer las técnicas de reconocimiento de la reserpina tanto cualitativa como cuantitativamente asi como el uso de la cromatografía en capa fina sin embargo es importante saber que la reserpina es un alcaloide de Rauwolfia derivado de la raíz de la Rauwolfia serpentina, un arbusto nativo de la India. Los alcaloides de Rauwolfia se utilizaron primero para el tratamiento de la hipertensión y la psicosis en la India durante la década de 1930, pero no se utilizaron en la medicina occidental hasta la década de 1950. La reserpina fue la primera droga que se descubrió capaz de interferir con el sistema nervioso simpático humano, y permitió el control farmacológico efectivo de la hipertensión. Recientemente, el uso de la reserpina como un agente antihipertensivo ha disminuido debido a sus efectos negativos sobre el SNC y el advenimiento de los fármacos antihipertensivos más nuevos que son igualmente eficaces y mucho mejor tolerados. El uso de alcaloides de la Rauwolfia en pacientes con trastornos psicóticos ha sido sustituido por el tratamiento con otros agentes, más eficaces.

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FARMACODINAMIA

Reserpina depleciona las reservas de la serotonina y la norepinefrina en el cerebro, médula suprarrenal, y otros tejidos, y reduce la recaptación de catecolaminas por los terminales nerviosos adrenérgicos. El fármaco se une fuertemente a las vesículas de almacenamiento de catecolaminas en la neurona adrenérgica, y finalmente conduce a la destrucción de estas vesículas, de modo que los terminales no pueden concentrar o almacenar la norepinefrina o la dopamina. Este proceso también se produce en las vesículas que almacenan la serotonina (5-hidroxitriptamina). La reserpina produce un efecto tranquilizante por el agotamiento de las catecolaminas en el cerebro. Se han observado convulsiones y efectos extrapiramidales después de altas dosis de reserpina.

Otros efectos inducidos por la reserpina, resultado del bloqueo adrenérgico es un aumento de los efectos parasimpaticomiméticos incluido el aumento de la secreción de ácido gástrico, hipermotilidad GI y miosis. Como un antihipertensivo, reserpina disminuye HVI y no empeora la resistencia a la insulina, pero la disfunción sexual se produce con frecuencia, sobre todo en los hombres.

FARMACOCINÉTICA

La reserpina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, pero los efectos hipotensores general no se observan hasta pasadas 2-3 semanas. El fármaco se distribuye a través de los tejidos del cuerpo y se metaboliza completamente en el hígado a derivados inactivos. La reserpina que está almacenada en las vesículas no es eliminada por diálisis, lo que indica que la cantidad de fármaco unido a las vesículas y la cantidad presente en el medio no están en equilibrio.

Los metabolitos de la reserpina se excretan gradualmente en la orina y las heces, pero los efectos antihipertensivos pueden durar varias semanas después de la discontinuación de la terapia.

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ESTRUCTURA –ACTIVIDADRESERPINA

Aumento de efec. Extrapiramidales

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PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS

metil-11,17α-dimetoxi-18β-[(3,4,5-trimetobenzoilo)

Pérdida de actividad -> Uso de estabilizadores

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ESTADO FISICO POLVO AMARILLENTO

APARIENCIA SOLIDO CRISTALINO

OLOR SUI GENERIS

LOG P 3.2

pKa 6.6

PUNTO DE FUSION 254.5ºC

FORMULA MOLECULAR C33H40N2O9

PESO MOLECULAR 608.68  g/mol

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REFERENCIA BIBLIOGRAFICA

1. Delgado Cirilo A. Minguillón Llombard C. Joglar Tamargo J. Introducción a la química terapéutica. 2° ed. Madrid: Ediciones Díaz Santos; 2004. Pág.425-447.

Paginas virtuales de ayuda. Disponibles en:

- http://med.javeriana.edu.co/fisiologia/fw/c721.htm