Psicofarmacos Antipsicot Ansiol Antidep Zavaleta (1)
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Psicofarmacos
Dr. Alfonso Zavaleta 1
Dr. Alfonso Zavaleta Martínez‐Vargas
FARMACOLOGIA
Son fármacos que actúan principalmente sobre el sistema nervioso central, y que se emplean en el tratamiento de enfermedades psiquiátricas.
Antipsicóticos (neurolépticos)
Ansiolíticos sedantes
Antidepresivos Antimaníacos
Los antipsicóticos, ansiolíticos, antimaníacos y antidepresores tienen efectos en mecanismos:
Corticales
Límbicos
Hipotalámicos
Tallo encefálico
De importancia fundamental para la regulación de las funciones de excitación, conservación del conocimiento, afecto y autonómicas.
Consiste en supresión de los movimientos espontáneos y de las conductas complejas, a la vez que se conservan intactos los reflejos raquídeos y las conductas nocicetivas de evitación no condicionada.
En el humano: reducen la iniciativa y el interés por el ambiente, y las manifestaciones de las emon}ciones ó el afecto.
Antipsicóticos tricíclicos (Fenotiazinas )
Tioxantenos Dibenzacepinas Butirofenonas Benzamidas experimentales
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Neuroléptico típico:Antipsicótico bloqueante de receptor D2 que produce además efectos extrapiramidales.Ej: fenotiazinas tricíclicas (clorpromacina)
Neuroléptico atípico:Antipsicótico bloqueante de receptor D2 que no produce efectos extrapiramidalesEj: otros compuestos heterocíclicos (clozapina,
dibenzodiazepinas, dibenzotiazepinas )
1) Fenotiazinastricíclicas: Clorpromazina (droga
tipo)
Mesoridazina
Tioridazina
Acetofenazina
Flufenazina
Trifluoperazina
Prometazina
2) Tioxantenos: Clorprotixeno
Tioxeno3) Otros compuestos
heterocíclicos Clozapina
Haloperidol (Haldol)
Loxapina
Molindona
Bloquean rápidamente los receptores D2 dopaminérgicos e inactivan la neurotransmisión de dopamina en la porción anterior del encéfalo (prosencéfalo)
Algunos afectan además otros receptores:
D1 dopaminérgicos
5HT2 serotoninérgicos
Alfa adrenérgicos
D1 D2Pharmacological characteristics
Selective antagonist
Selective agonists
Specific radioligands
SCH 23390 (0925)
SKF 83566SKF 38393 (0922)Dihydrexidine (0884)[3H]SCH 23390*[125I]SCH 23982
(-)-Sulpiride (0895)
nemonaprideQuinpirole (1061)N-0437[3H]Nemonapride[3H]Raclopride[3H]Spiperone**
Physiological functions Aspects of motor function (brain)Cardiovascular function
Aspects of motor function and behaviour (brain),control of prolactin and MSH secretion frompituitary; cardiovascular function
Biochemical responses Adenylyl cyclasePhospholipase C
Adenylyl cyclaseK+ channelCa2+ channel
Localisation Caudate nucleus, putamen,nucleus accumbens, olfactory tubercle, cerebral cortex (brain),cardiovascular system
Caudate nucleus, putamen, nucleusaccumbens, olfactory tubercle, cerebralcortex (brain) anterior and neurointermediatelobes of pituitary gland, cardiovascular system
En los últimos anos se han clonado genes para varios subtipos de receptor de Dopamina: D1 like: D1 y D5
D2 Like: D2, D3, D4, D6
Lo que sugiere que en el futuro cercano se puedan obtener fármacos más específicos
Son muy lipófilos Metabolismo oxidativo principalmente hepático (P450)
Cinética de eliminación compleja Efectivos en el tratamiento de las psicosis Tienen acción ansiolítica
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Efecto antiemético central Efecto periférico bloqueante alfa y anticolinérgico en algunos
(clorpromazina). Hipotensión postural por bloqueo alfa NO se conoce de tolerancia medicamentosa a estos fármacos Efectos secundarios adversos: Los agentes mas potentes : efectos secundarios extrapiramidales y
parkinsonianos importantes
Los agentes menos potentes: más sedantes, hipotensores y autonómicos.
Efectos neurológicos adversos característicos: Distonía
Acatisia (ansiedad intensa e inquietud)
Bradicinesia
Discinesia Efectos sobre sistemas endocrinos: Efectos sobre el hipotálamo y la hipófisis (incremento de secreción de prolactina, galactorrea, inhibición de descarga de hormona liberadora de corticotropina)
La clorpromazina tiene débil efecto diurético al deprimir la secreción de ADH o inhibir directamente la reabsorción de agua tubular.
Efectos sobre sistemas endocrinos:
Efectos sobre el hipotálamo y la hipófisis (incremento de secreción de prolactina, galactorrea, inhibición de descarga de hormona liberadora de corticotropina)
Potencian la acción de otros depresores centrales: opioide, ansiolíticos hipnóticos,anestésicos y alcohol.
Por su acción colinérgica puede retrasar el vaciamiento del estómago y la absorción de otros fármacos
Estado de inquietud, preocupación, angustia, insomnio, tensión e hiperactividad motora
Se acompaña de síntomas similares a los del miedo: taquicardia, sudoración, temblor, palpitaciones, sequedad de boca (que involucra activación simpática).
DE LAS ENFERMEDADES PSIQUIÁTRICAS MÁS FRECUENTES
Ansiedad generalizada, fobias, pánico, trastornos obsesivo‐compulsivos y estrés postraumático.
La ansiedad también es parte de trastornos propiamente psicóticos como los esquizofrénicos, maniacos y depresivos.
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HIPÓTESIS MÁS ACEPTADAS INVOLUCRA A LOS SISTEMAS DE NEUROTRANSMISIÓN
Complejo receptor GABA A-benzodiazepina
Sistema serotoninérgico Sistema noradrenérgico
EN APOYO HIPÓTESIS: FÁRMACOS QUE MODIFICAN ACTIVIDAD
Gabaérgica: benzodiazepinas
Serotoninérgica: buspirona Noradrenérgica:
propranolol
TIENEN PROPIEDADES ANSIOLÍTICAS
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…leve, común y no requiere tratamiento.
...crónica y severa, debilitante requiere tratamiento:
1. Psicoterapia2. ANSIOLÍTICOS: fármacos q’ o eliminan
las manifestaciones cx de los trastornos de ansiedad con pocos efectos sobre la actividad motora o mental
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Fármacos útiles en los estados de ansiedad
1. Gabaérgicos (p. ej., benzodiazepinas)
DiazepamLorazepamNitrazepamTriazolam
2. SerotoninérgicosBuspirona
3. Bloqueadores beta-adrenérgicosPropranolol
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Son medicamentos que alivian o suprimen el síntoma de ansiedad, sin producir sedación ó sueno.
Incluyen a los siguientes fármacos:
Los que producen efecto sedante hipnótico Benzodiazepinas (clordiazepóxido, diazepam, oxazepam, lorazepam, alprazolam, clonazepam) Estos agentes estimulan receptor GABAA
Los agonistas parciales 5HT1A (buspirona, ipsapirona, gepirona)
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Grupo de fármacos depresores selectivos del SNCAcciones: Ansiolítico Sedante Hipnótico Miorelajante Antiepileptico / Anticonvulsivante Amnesia
Benzodiazepinas:
... ansiolíticos más importantes, los más usados
... remplazaron a barbitúricos (p. ej., fenobarbital),
por más efectivos y seguros
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Benzodiazepinas, acción … moduladores positivos (agonistas de GABA)
... alta afinidad, unión a sitios específicos del receptor a GABAA,
…separados pero adyacente al receptor
… sitios que sólo se encuentran en el SNC
… en neuronas gabaérgicas
Aumentan la afinidad de los receptores a su neurotransmisor, resultando en:
– Apertura más frecuente de los canales de cloro,
– Hiperpolarización, inhibición del disparo y disminución de la excitabilidad
Acción del GABA:
…unión a su receptor abre un canal que conductancia al ion Cl-:
Hiperpolarización: umbral de disparo e inhibe la formación de potenciales de acción.
GABA: principal inhibidor del sistema nervioso central
Vida media prolongada: + de 24 hs.• Diazepan• Clonazepan• Clordiazepóxido
Vida media Intermedia: 12 ‐ 24 hs.• Lorazepán• Flunitrazepán• Bromacepan
Vida media Corta: 6 a 12 hs.• Oxacepám• Alprazolam
Vida media ultracorta: Menor 5 a 6 hs.• Triazolam• Midazolam
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Se encuentran en casi todos los circuitos neuronales, sobretodo a nivel postsináptico.
Forma canales de cloro
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Depresión selectiva subcortical:
Hipotálamo
S.A.R.A
Sistema Límbico
Potenciando la acción del GABA
Benzodiazepinas, propiedades
1. Ansiolíticas (dosis bajas). ansiedad por inhibir circuitos neuronales del sistema límbico.
2. Sedantes e hipnóticas. Todas tienen efectos sedantes. A dosis altas, algunas producen hipnosis (sueño producido artificialmente).
3. Varias BDZ tienen efecto anticonvulsivo.4. Relajantes. Relajación de la espasticidad del músculo
esquelético-por potenciar inhibición presináptica en la médula espinal, formación reticular, ganglios basales y cerebelo
Carecen de actividad antipsicótica, analgésica y sobre el sistema nervioso autónomo.
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Farmacocinética: Es una droga muy liposoluble, atraviesa bien todas las menbranas.
Administración: Oral, I.M. , I.V. Ligadura: 99 % Metabolismo hepático: Con met. activos
Con ox. Microsom Distribución:Tricompartimental Excreción: Renal
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Ap. Respiratorio:Depresión respiratoria
Apnea Ap. cardiovascular: leve Volumen Minuto
Vasodilatación
F.C.
Vasodilatación coronaria Ap. Gastrointestinal: secreción acida gástrica
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Benzodiazepinas, efectos adversos
1. Dependencia
(dosis altas-periodos prolongados), interrupción abrupta = Síndrome de abstinencia: confusión, ansiedad, agitación, fatiga, insomnio.
Potencian-alcohol y otrosdepresores del SNC.
• Los que producen además un bloqueo de algún componente vegetativo:
‐ antihistamínicos,
‐ neurolépticos,
‐ antidepresivos tricíclicos
‐ Inhibidores de la MAO y
‐ bloqueantes Beta adrenérgicos.
AmobarbitalFenobarbitalPentobarbitalSecobarbitalTiopental
Ansiolíticos
... Ansiolíticos, obsoletos
... remplazados por BZDPor.. Inducir tolerancia, enzimas metabolizantes, dependencia física
y sx severo de abstinencia
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Serotoninérgico 5-HT1A y 5-HT2, y afinidad moderada por los receptores dopaminérgicos D2.
Alivia la ansiedad sin ocasionar sedación intensa o efectos eufóricos.
El efecto se establece lentamente (una semana)
Indicada particularmente en ansiedad generalizada.
REACCIONES ADVERSAS
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Nauseas
Vértigo
Dolor de cabeza
Disminución de concentración
Somnolencia
fatiga
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Es una Imidobenzodiacepina. Es el primer antagonista de las benzodiazepinas disponible de uso clínico.
Características químicas: Es una droga hidrosoluble en solución.
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Revierte todas las acciones farmacológicas provocadas por las benzodiacepinas.
Sitio de acción farmacológica: Receptor GABA
Dosis Recomendada: Se recomienda titular la dosis.Comenzar con 0.2 mg. , incrementada con dosis de 0.1 mg.
Dosis máxima: 0.5 mg.En sobredosis: 1 a 2 mg.
Duración de acción: 15 a 140 minutos.
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Rápido comienzo de acción: 1 a 3 min. Distribución generalizada Metabolismo: Hepático (Esterasas, y conjugación con Glucurónico)
Excreción: Renal
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Convulsiones en pacientes epilepticostratados con benzodiazepinas.
Aumento de la presión intracraneal en pacientes tratados con benzodiazepinas.
Síndrome de abstinencia en sujetos tratados crónicamente con benzodiazepinas.
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Depresión
La depresión (del lat. depressus, sin fuerza) es un estado de abatimiento e infelicidad, que puede ser transitorio o permanente.
La depresión generalmente se clasifica en términos de gravedad como leve, moderada o severa. Es posible que los niños deprimidos no tengan los síntomas clásicos de la depresión en los adultos. Se deben vigilar especialmente los cambios en el rendimiento escolar, el sueño y el comportamiento.
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Normal
presinapsis postsinapsis
E. sináptico
efecto
Liberación NT
Recaptación
receptor
Captación
NT
Catabolismo enzimático
C. vecina
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Depresión
Los síntomas de depresión abarcan:
• Dificultad para conciliar el sueño o exceso de sueño. • Cambio dramático en el apetito, a menudo con aumento o pérdida de
peso. • Fatiga y falta de energía. • Sentimientos de inutilidad, odio a sí mismo y culpa inapropiada. • Dificultad extrema para concentrarse. • Agitación, inquietud e irritabilidad. • Inactividad y retraimiento de las actividades usuales. • Sentimientos de desesperanza y abandono. • Pensamientos recurrentes de muerte o suicidio.
• pérdida o aumento de peso,
• insomnio o hipersomnia,
• agitación o enlentecimiento psicomotores,
• fatiga o pérdida de la energía,
• disminución de la capacidad para pensar o concentrarse,
• ideación suicida recurrente.
Otros síntomas frecuentes de la Depresión:
Medicamentos utilizados para el tratamiento de desórdenes afectivos caracterizados por depresión.
La depresión se acompaña de pérdida de interés por las actividades usuales, fatiga, sentimientos de inutilidad, falta de concentración, deseos de muerte, perdida del apetito ó peso, insomnio, agitación o retraso psicomotor y somatizaciones mas o menos acentuadas. La tendencia al suicidio es alta.
La asociación genética con la enfermedad maníaco depresiva se ha estudiado en:
Comunidad de los Amish: anomalía en el brazo corto cromosoma 11 cercano al gen para la tirosina hidroxilasa
Israelitas y europeos del norte: anomalía en el brazo largo del cromosoma X
Se ha inspirado en la acción de los inhibidores de la MAO mitocondrial y los antidepresivos tricíclicos.
Los IMAO deprimen la degradación oxidativa de noradrenalina y serotonina, y originan una mayor cantidad de estos neurotransmisores para actuar sobre sus receptores
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Los antidepresivos tricíclicos bloquean la bomba de aminas, impidiendo la recaptación de las aminas, aumentando la cantidad de estos neurotransmisores para actuar sobre sus receptores
FALLO DEL SISTEMA NORADRENÉRGICO: HIPOACTIVIDAD NA
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Sistema serotoninérgico la mayoría de los estudios
post mortem revela una elevada cantidad de receptores 5-HT2A en la corteza prefrontal, y mayor expresión proteica y de los niveles de mRNA para estos receptores en la corteza prefrontal y el hipocampo de suicidas, tanto adolescentes como adultos
Anormalidades del sistema serotoninérgico cerebral se relacionarian con la depresión y la conducta suicida.
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Fármacos antidepresivos
Existen tres grandes grupos de antidepresivos:
I- Antidepresivos tricíclicos. II- Inhibidores selectivos de
la monoaminooxidasa.III- Inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina.
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Antidepresivos tricíclicos: Imipramina, desimipramina, clomipramina
Amitriptilina, nortriptilina, amineptina
Dibenzepina
Inhibidores selectivos de recaptación de serotonina: fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina
Inhibidores de la MAO: Derivados hidrazínicos: Iproniazida, fenelzina
Derivados no hidrazínicos: pargilina y tranilcirpomina
Droga tipo: Imipramina No modifica el estado de ánimo en personas normales. Acción antidepresiva en pacientes con depresión
Mecanismo: Bloqueo de la recaptación de aminas (NA ó 5HT)
Acción ansiolítica y sedante (bloqueo alfa1 central). NO efecto sobre receptores Beta.
Efecto analgésico en el dolor crónico neurogénico o no neurogénico.
I. Antidepresivos tricíclicos y policíclicos
ATC Clásicos:Amitriptilina. Clomipramina. Doxepina. Imipramina. Lofepramina. Nortriptilina.
Trimipramina.
I. Antidepresivos tricíclicos y policíclicos
ATC atípicos: AMOXAPINA. MAPROTILINA. MIANSERINA. TRAZODONA.
VILOXAZINA.
I. Antidepresivos tricíclicos y policíclicos
Estos antidepresivos se caracterizan por que se absorben completamente en el intestino. No se han encontrado ventajas con vías de administración distinta a la oral.Estas sustancias llegan muy bien al cerebro, debido a que son muy solubles en lípidos, atraviesan muy bien la barrera hematoencefálica.No se conoce exactamente el por qué los antidepresivos cíclicos tienen efectos terapéuticos en la depresión.
• Los antidepresivos cíclicos inhiben la recaptación de noradrenalina y serotonina fundamentalmente.
• El efecto de esta acción redunda en una mayor disponibilidad de neurotransmisor en el espacio sináptico donde puede ser utilizado en la comunicación neuronal.
• A la hora de iniciar el tratamiento con antidepresivos cíclicos se suele hacer con dosis iniciales bajas para luego ir aumentándolas.
• Tampoco se debe olvidar que los antidepresivos cíclicos tienen un buen grado de toxicidad.
I. Antidepresivos tricíclicos y policíclicos
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5% pacientes Efectos anticolinérgicos muscarínicos (sequedad de boca, retención urinaria, estrenimiento y visión borrosa)
Hipotensión postural por bloqueo alfa1 adrenérgico Taquicardia, arritmias y sedación Potencian la acciónde los agentes IMAO Paroxetina y fluoxetina inhiben CYP2D6 hepático.
Antidepresivos tricíclicos
•Depresión
•T. de la alimentación
•T. obsesivo Compulsivo
•Dolor crónico
•Enuresis
Imipramina:Tofranil150/300mgr
Clomipramina: Anafranil
Amitriptilina: Triptizol
Contraindicaciones:
Insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, feocromocitoma, glaucoma, lactancia...
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ADT: Además de inhibir a NA y 5-HT son antagonistas de varios receptores de diversos NT
EFECTOS INDESEABLES ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
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IMAO
Indicados en : depresiones atípicas, trastornos obsesivos compulsivos y de panico.
Muchos efectos indeseables. Inquietud, insomnio, retencion urinaria, vertigos, hipotension, alt, sueño....
Gran cantidad de interacciones medicamentosas con farmacos simpaticomimeticos directos o indirectos y con alimentos ricos en tiramina.
Crisis hipertensivas graves
Fentolamina
Cerveza, vino tinto,Habas,Queso fermentado,Conservas, Caviar,Arenque,Platanos,Chocolate, frutos secos, yogurt, café y te...
RIMA (Inhibidores selectivos de MAO A)
Al ser reversible y con inhibición selectiva, tienen menos efectos secundarios y no tienen las interacciones de los IMAO clasicos
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La MAO existe en dos formas moleculares con diferentes inhibidores selectivos:
• MAO A : clorgilina
• MAO B : selegilina (deprenilo) Sin embargo, la mayoría de los IMAO clásicos son no selectivos:
• hidrazínicos: iproniazida, isocarboxazida, fenelzina y nialamida
• no hidrazínicos: tranilcipromina y pargilina
La MAO existe en dos formas moleculares con preferencia por sustrato:
• MAO A : preferentemente NA y serotonina
• MAO B : preferentemente Dopamina (en animales)
Ambas metabolizan también tiramina
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II. Inhibidores de la MAO
La monoamiooxidasa ( MAO) es una enzima distribuida por todo el cuerpo, en el interior de las células, cuya función es inactivar aminas.
Hay dos formas principales de MAO: MAO-A que destruye la noradrenalina y la serotoninaMAO-B con poca afinidad por esas dos sustancias.Ambas isoenzimas metabolizan a la dopamina.
Los IMAOs inhiben la acción catalizadora de la MAO. A la mayoría de los IMAOs se les llama irreversibles porque ejercen una acción inhibitoria duradera ( unas 2 semanas ).
Estos fármacos son tan efectivos como los cíclicos para el tratamiento de la depresión mayor. Su uso se ve complicado fundamentalmente por la interacción con la tiramina, una sustancia presente en una larga lista de alimentos.
II. Inhibidores de la MAO
Los IMAOs se deben considerar de primera elección en la depresión con una marcada ansiedad.
INHIBIDORES
REVERSIBLES
NO SELECTIVOS:
TRANILCIPROMINA
INHIBIDORES
REVERSIBLES
DE LA MAO A:
MOCLOBEMIDA
INHIBIDORES IRREVERSIBLESNO SELECTIVOS:
FENELZINA ISOCARBOXAZIDA
INHIBIDORES IRREVERSIBLES
DE LA MAO B:
SELEGILINA
II. Inhibidores de la MAO
Acción antidepresiva Otras acciones centrales: Deprimen el sueño paradójico tiene efecto ansiolítico Se absorben bien por vía oral metabolismo hepático
Hepatotoxicidad frecuente (iproniazida) episodios de agitación e hipomanía neuropatía periférica aturdimiento cefaleas debilidad fatiga sequedad de boca estreñimiento
INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA
Citalopran: Prisdal
Fluvoxamina. Dumirox
Fluoxetina: Prozac, Adofen
Paroxetina: Seroxat, Frosinor, Motivan
Sertralina: Besitran
CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia hepática o renal.
No deben administrarse junto a otros farmacos que potencien la transmisión serotoninérgica
Síndrome serotoninérgico
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III. Inhibidores de la recaptación de la serotonina
FLUOXETINA. FLUVOXAMINA. PAROXETINA. SERTRALINA. VENLAFAXINA.RITANSERINA.
III. Inhibidores de la recaptación de la serotonina
SÍNDROME SEROTONINÉRGICO
•Sobreactivación de las vias serotoninérgicas
•Mioclonías
•Hiperreflexia
•Temblor
•Confusión
•Agitación
•Fiebre
•Sudoración
•Escalofríos,
•Diarrea
•Incluso muerte
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Se trata de la primera clase de fármacos psicotropos de diseño y cuya estrategia estaba orientada a sintetizar una serie de moléculas que presentaran alta afinidad por la bomba de recaptación de la serotonina, y baja afinidad por los múltiples neuroreceptores que se suponía que eran responsables de muchos de los efectos adversos de los antidepresivos triciclicos.
Son fármacos estructuralmente muy diversos, lo que determina una farmacocinética muy variada.
(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, SSRIs)
Los SSRIs, por su baja solubilidad en agua, precisan de la unión a proteínas plasmáticas para ser distribuidos.
La unión a proteínas plasmáticas es especialmente elevada para tres de ellos: la fluoxetina, la paroxetina y la sertralina, con valores superiores al 90% en todas ellas, mientras que la fijación de la fluvoxamina y especialmente, del citalopram es notoriamente inferior.
A pesar de la elevada fijación, los SSRIs se distribuyen rápidamente en todos los tejidos por lo que las concentraciones plasmáticas resultan reducidas, siendo su volumen de distribución muy elevado.
INDICACIONES INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA
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III. Inhibidores de la recaptación de la serotonina
Los SSRI son poco hidrosolubles por lo que para ser eliminados precisan del metabolismo hepático a través del sistema microsomial .
Actualmente, muchos especialistas los prefieren a cualquier otro antidepresivo de los demás grupos.
EFECTOS INDESEABLES DE LOS IRSC
Nauseas, diarrea estreñimiento
Cefales ,temblor, vertigos,
Sequedad de boca, sudoración
Rash cutáneo
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EFECTOS INDESEABLES SEXUALES
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INTERFERENCIA ENTRE ADT Y CITOCROMOS P-450
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MAPROTILINA: Ludiomil. Efectos similares a la imipramina. Inhibidor Na, muy sedativo.disminuye elumbral para las convulsiones.
MIANSERINA. Lantanón. Efectos anticolinérgicos. Muy sedativo
VENLAFAXINA. Vandral. Inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT. Reacciones adversas son similares a los de los ISRS. Puede aumentar la tension arterial
REBOXETINA: ISRNA. Norebox. Eficaz en depresiones con sintomatología fundamentalmente inhibida. Efectos indeseables son sequedad de boca, sensación de retención urinaria, taquicardia, sudoración localizada
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