Que debemos saber acerca de los analgésicos opioides
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M.C. Juan Ignacio Reyes Torres
Que debemos saber acerca de los analgésicos Opioides
Mitos
Realidades
Octubre 2012
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Indice TemáticoMitosAntecedentesHistoria de los OpioidesCaracterísticas de los OpioidesIndicaciónesDeterminación de Factores de RiesgosContrato OpioideMitos y Hechos
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En las salas de espera de un Instituto nacional especializado en el manejo del Cancer y sus
complicaciones se comenta:
Mitos
Si empiezo a tomar
morfina, despues ya no
tendre mas opciónes para
controlar el dolor
La Morfina Produce adicción
Despues de Iniciar
opioides, otros
analgésicos ya no sirven
Usar opioides es morir en vida
Los efectos secundarios de
los opioides son peores que el dolor
El uso de opioides en el hogar puede ser un factor de riesgo de
abuso de medicamentos
o
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7.9 millones en 200784 millones entre
2005 y 2015
Defunciones por cáncer a nivel mundial
Fuente: INEGI 2009
Antecedentes
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Plancarte et al, Cancerologia 1 (2006): 273-281
CAUSA DE DOLOR EN EL PACIENTE ONCOLOGICO
70%
20%
10%
Invasión tumoral
Efectos se-cundarios
Procesos no relacionados
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Opioid Complications and Side Effects Pain Physician 2008; 11:S105-S120
3400 a.C.
1973 1975
Candace Pert
Opioid pharmacology Pain Physician 2008; 11:S133-S153
Receptores de morfina Endorfinas
Historia
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OPIO
OPIOIDE OPIACEO NARCOTICO
Compuestos que actúan sobre los receptores opioides.
Alcaloides naturales que derivan del opio como la morfina o codeína.
Sustancias con potencial adictivo.
Opioid pharmacology Pain Physician 2008; 11:S133-S153
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Endomorphin peptides. Salud Mental 2010; 33: 257-272
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DISTRIBUCION DE PEPTIDOS OPIOIDES ENDOGENOS
Láminas I y II , nucleo trigeminal espinal y sustancia gris periacueductal
Amigdala, hipocampo, locus ceruleus, corteza cerebral, núcleo caudado, globo palido y bulbo raquídeo.
Endomorphin peptides. Salud Mental 2010; 33: 257-272
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FARMACO MU DELTA
KAPPA
Peptidos opioides Met-encefalinaLeu-endorfinaB-endorfinaDinorfina ADinorfina B
++++
++++++
+++++++++
+
+++++++++
AgonistasFentanilMorfinaButorfanolSufentanilMetadona
++++++
P++++++
+
++++
+
Agonistas-antagonistasBuprenorfinaNalbufinaPentazocina
P+++
+
--++++
AntagonistasNaloxonaNaltrexonaMetilnaltrexonaDiprenorfinaNaloxonazina
------------
-----
---------
+,++,+++ potencia agonistas; -,--,--- potencia antagonista; P agonista
Características de los opioides
M. Chauvin. Farmacología de los opiáceos y de los antagonistas de la morfina. Enciclopedia médico-quirúrgica 2011 – 36-371-a-10.
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Si el dolor no es manejado…Sensibilización Central
• Pérdida de interneuronas inhibitorias, favoreciendo la transmisión del impulso al SNC
• Reorganización sináptica: formación de nuevos contactos
sinápticos entre los mecanoreceptores de bajo umbral y las neuronas de las astas dorsales: son probablemente irreversibles y resistentes al tratamiento.
• Cambios en el fenotipo de las fibras A-Beta = alodinia mecánica e hiperalgesia
• Modificaciones irreversible del sistema nociceptivo periférico y central originando cuadros de dolor crónico
NijsJ, et al., Recognition of central sensitization in patients with musculoskeletal pain: IASP (2010)
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Ventajas del Manejo Efectivo del Dolor
• Bienestar y satisfacción del paciente 1,2,3 • Movilización4
• estancia hospitalaria3,4
• costos4
1. Eisenach JC, et al. Anesthesiology. 1988;68:444–448.2. Harrison DM, et al. Anesthesiology. 1988;68:454–457.3. Miaskowski C, et al. Pain. 1999;80:23–29.4. Finley RJ, et al. Pain. 1984;2:S397.
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Dolor agudoPostoperatorioTraumáticoProcedimientos dx
Dolor crónico DegenerativasNo degenerativas
Dolor Oncológicoagudo Crónico
Tratamiento contra la abstinencia en ingesta crónica de sustancias recreativas
Spielvogel C. Are there indication for oral or sublingual administration of morphine?, Cah Anesthesiol 2011
Indicaciones
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EFECTOS DE LOS OPIOIDES
La gran mayoría de estos efectos se corrige disminuyendo dosis o el intervalo de administración o revirtiendo parcial o totalmente el efecto con un antagonista
Esperados controlablesMás frecuentes durante las primeras 24-72hrs
Nausea y vómito(Procinéticos-antieméticos)Estreñimiento(fibra, agua, masaje y laxantes)Mareo, sedación, (Ajuste de dosis)
Benyamin R. Opioids complications and side effects. Pain physician 2008: 11:S105-120
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OTROS EFECTOS DE LOS OPIOIDES
•Disturbios del Sueño
Convulsiones
•Alucinaciones
Retención Urinaria
Prurito
Depresión Respiratoria
Tolerancia
Dependencia física
Relacionados con:Patología de baseFalla hepáticaFalla renal
Acumulación de metabolitos tóxicos
Interacción Medicamentosa
Benyamin R. Opioids complications and side effects. Pain physician 2008: 11:S105-120
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Antecedente de Abuso de sustancias.
Pacientes con enfermedad psiquiátrica
Elevado nivel educativo
Pacientes que soliciten abasto frecuente de medicamentos
Escaladas farmacológicas frecuentes
Minimización de los síntomas para conseguir un aumento de dosis
Ansiedad anticipatoria
“Craving”
Determinando factores de Riesgo
Jette Højsted , Per Sjøgren. Addiction to opioids in chronic pain patients: A literature review. European Journal of Pain 11 (2007) 490–518
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The SAFE ScoreEsfera Valo
rCriterio
Social Pareja,familia, amigos, ocio, recreativo
1-5 apoyo Discordiasocialización Conflictivoarmonioso AisladoComprometido Aburrido
Analgesia Intensidad, frecuencia, duración
1-5 Confortable IntolerableEfectiva InefectivaControlada Descontrolada
Funcionalidad( Trabajo, AVD)administración del hogar, escuela, trabajo, actividad física
1-5 Independiente Dependiente Activo DesmotivadoProductivo PasivoEnegético Desvitalizado
EmocionalCognitivos, estrés, actitud, estado de ánimo, conducta, signos neurovegetativos
1-5 Claro Confuso Relajado TensoOptimista PesimistaAnimado Deprimido
Puntaje Total
El estado del paciente en cada uno de los cuatro dominios se clasifica: 1 = Excelente 2 = Bueno 3 = Regular 4 = Borderline 5 = Pobre
Smith HS, Audette J, Witkower A. Playing It ‘‘SAFE’’. Journal of Cancer Pain and Symptom Palliation 2005;1:3–10.
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¿Que restringe el uso de opioides para alivio del dolor?
Krsiak M. ,How to advance in treating pain with opioids: less myths--less pain Cesk Fysiol. 2004;53(1):34-8
1. Falta de conocimientos, falsos prejuicios (mitos) y exageradas limitaciones en la disponibilidad de opioides para el tratamiento médico del dolor.
2. Opioides en la actualidad representan analgesia segura
3. Opio fobia exagerada causa sufrimiento y dolor innecesario en los pacientes
4. Regulaciones que restringen el acceso a quien realmente lo requiere.
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Adicción:Dependencia psicológica es el termino
medico para el uso compulsivo de una sustancia que se consume a pesar del daño que causa y sin ningún propósito médico, que conlleva cambios aberrantes en el comportamiento.
Los pacientes que recibenopioides se vuelven adictos.
Mito #1
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Según Porter y Jick
De 11,882 recibieron opioides.
¿Cuántos se volvieron adictos?
Porter J & Jick H., Addiction rate in patients treated with narcotics NEJM (1998);302, 123
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Solo el .003% (36 pacientes)
Porter J & Jick H., Addiction rare in patients treated with narcotics New Eng. Journal of Medicine(1980);302, 123
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Síndrome de Abstinencia
Es una señal de dependencia física y no es señal de dependencia psicológica.
Síntomas: ansiedad, nausea, lagrimeo, dolor abdominal ........ coma y muerte)
Destete gradual después de 3 semanas de uso continuado.
Turk D. Predicting Opioid Misuse by Chronic Pain Patients A Systematic Review and Literature Synthesis. Clin J Pain 2008;24:497–508
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Mito # 2 Tolerancia
Cuando inicias con opioides cada vez necesitare una dosis mas alta para
controlar mi dolor
Progresión de la enfermedad más que desarrollo de tolerancia.
La tolerancia es un efecto fisiológico normal y esperado
Hecho
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Hechos:
Clínicamente se expresa con menor duración de acción y con menor respuesta analgésica que al inicio de la terapia.
Tratamiento: Aumentar la dosis de opioide para obtener mejor efecto analgésico.
El desarrollo de la tolerancia no es universal.
Gringauz M, Rabinowitz R., Stay A., Tolerance to the analgesic effect of buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, and cyclorphan, and cross-tolerance to morphine. J Anesth. 2001;15(4):204-9.
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Los opioides son peligrosos: Jamás se lo daría a niños, no es seguro:
Diversos opioides como la buprenorfina ha sido usada con seguridad en niños a dosis de 1-3 mcg/kg de peso cada 6-8horas, la misma que en adultos, pero se ajusta de acuerdo al peso.
Mito # 3
Michel E, Zernikow B. Buprenorphine in children. A clinical and pharmacological review Schmerz. 2006 Feb;20(1):40-50.
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Ocurre gradualmente
Primero se produce somnolencia alteración en el patrón respiratorio
Aceptable: 10 respiraciones/minuto
Buprenorfina: mínimos efectos sobre respiración1, TA, FC, flujo sanguíneo, ECG, fuerza contráctil cardiaca, flujo coronarios y presión intracraneal comparada con otros opiáceos2.
Opioides en dosis altas producen depresión respiratoria
Mito # 4
2. Shintani S, Umezato M, Toba Y, Yamaji Y, Kitaura K, Pharmacological properties of buprenorphine, a new analgesic agent. Part II. , Nippon Yakurigaku Zasshi. 1982 Mar;79(3):173-91
1. Dahan A, Yassen A, Romberg R, Sarton E, Teppema L, Olofsen E, Danhof M. Buprenorphine induces ceiling in respiratory depression but not in analgesia.. Br J Anaesth. 2006 May;96(5):627-32.
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Incidencia de depresión Respiratoria con opioides
Opioide No. DepresiónIncidencia
Pacientes Respiratoria (%)
MORFINA 3,475 19 0.5
BUPRENORFINA 418 0 0.0
HIDROMORFONA 183 1 0.5
METADONA 150 6 4.0
FENTANIL (Transdérmico) 388 9 2.3
Budd K, Raffa R., Buprenorfina Länlagesico oppioide ideale:Farmacologia ed applicazioni cliniche, Ed. Internatinali, pag. 122-138
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Mito # 5 Dosis pequeñas de opioides en periodos largos evitan el desarrollo de tolerancia y adicción
Hechos:• La tolerancia y la adicción no se evitan con
la submedicación.• Efecto de la medicación PRN:
• dosis más altas, • más sedación y • más dolor• Menor confianza y angustia
Smith H. Varioation in opioid responsiveness. Pain Physician 2008; 11:237-24812
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Vallesde dolor
Dolor
Analgesia
Toxicidad
4 8 10 14 16 20 24 Horas
PRN
Smith H. Varioation in opioid responsiveness. Pain Physician 2008; 11:237-24812
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Objetivo: prevenir el dolor
Resultados de dosis en horario fijo:Menor consumo del medicamentoMenor grado de sedaciónMejor control de dolorMayor confianza Menor miedo al dolor
Trescot A. Opiod Pharmacology. Pain Physician 2008: 11: S133-153
![Page 31: Que debemos saber acerca de los analgésicos opioides](https://reader036.fdocuments.co/reader036/viewer/2022062304/559370aa1a28abe4758b45d9/html5/thumbnails/31.jpg)
MITO # 6
Si lo receto a pacientes
ambulatorios, después ellos lo comprarán…..
…es “peligroso”.
![Page 32: Que debemos saber acerca de los analgésicos opioides](https://reader036.fdocuments.co/reader036/viewer/2022062304/559370aa1a28abe4758b45d9/html5/thumbnails/32.jpg)
Los Opioides mayores tiene la ventaja de ser un medicamento regulado, por lo que los pacientes solamente podrán adquirir la cantidad indicada de cajas por receta, misma que será retirada en la farmacia.
Bloodworth D. Issues in Opioid Management. Am J Phys Med Rehabil 2005;84:S42–S55.
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Hechos:
Opioide = fase terminal o muerte
El uso de opioides no debe reservarse a los moribundos, es útil en cualquier estadio de la enfermedad que amerite su utilización. No solamente se trata de “morir sin dolor”, también se trata de “vivir sin dolor”.
Los opioides sólo se deben utilizar en la fase terminal
de Cáncer o SIDA
MITO # 7
Schwann N. No Pain, Much Gain? J Thorac Cardiovasc Surg 2011;126:1261-4
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MITO # 8 Los Placebos son un buen instrumento para evaluar la autenticidad del dolor.
• La OMS, la Sociedad Americana para el Dolor y la Sociedad Americana contra el Cáncer dicen que el uso de placebos no cumple función alguna en el manejo del dolor.
HECHOS
Alivio del dolor en Cancer. 2 Ed OMS 2006
![Page 35: Que debemos saber acerca de los analgésicos opioides](https://reader036.fdocuments.co/reader036/viewer/2022062304/559370aa1a28abe4758b45d9/html5/thumbnails/35.jpg)
HECHO
Placebos: el único uso es en estudios controlados en los cuales los participantes están previamente informados sobre la posibilidad de su uso.
Solamente el paciente sabe cuándo y cuánto le duele
Alivio del dolor en Cancer. 2 Ed OMS 2006
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Contrato opioideNombre del paciente
Diagnóstico
Objetivos del manejo
Derechos
Obligaciones
Restricción del contrato
Firmas
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No es bastante levantar al débil, es necesario aun sostenerlo después.
“William Sakespeare”