Salbutamol

Introducción.- es un agonista beta-adrenérgico con una alta afinidad hacia los receptores beta2 de corta duración.

Se utiliza en el tratamiento y prevención del asma y de los broncoespasmos en el tratamiento de las enfermedades pulmonares obstructivas.

Mecanismo de acción.- Antiasmático, agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenérgicos, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos. Inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2.. Disminuye la secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. No inhibe la actividad de los macrófagos y eosinófilos pulmonares, por lo que no modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la hiperreactividad bronquial.

A: via oral. Via intravenosa, via inhalatoria

D: Cuando la administración del SALBUTAMOL es oral, se absorbe en la parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su acción de 4-6 horas. Se metaboliza a nivel hepático formando metabolitos inactivos.

Por inhalación actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros fármacos administrados por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorción sistémica. Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5-15 minutos, con un efecto terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración de la acción es de 3-4 horas. La concentración plasmática máxima se alcanzó de 2-4 horas

M: Tiene que alcanzar la circulación sistémica para luego metabolizarse en el hígado, sufre un considerable metabolismo de primer paso (hígado), hasta formar el sulfato fenólico.

E: vía oral: Se excrecta en orina y heces en 75% y después de las 72 horas.

Via inhalatoria: Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 horas

Dosis:

JARABE: Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al día.

Niños: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas

De 2 a 5 años: 2.5 ml, De 6 a 12 años: 5 ml. Más de 12 años: 5-10 ml cada 3-4 veces al día.

En aerosol: Adultos: 1- 2 inhalaciones cada 4-6 horas.

Niños: 1 inhalación, no superar 4 diarias.

Farmacodinamia (reacciones adv)

Piel: urticaria

Neuro: cefaleas, insomnio somnolencia, ansiedad

Cardiaco: taquicardias

ME: temblores, contracciones musculares, miastenia

GI: irritación de mucosa del tracto digestivo alto, diarreas

Indicaciones

Enfermedades respiratorias y alergias: Tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares.

Contraindicaciones

Embarazo, debido a que se excreta por leche materna: evaluar riesgo/beneficio.

Hipersensibilidad al medicamento

Hipokalemia aguda sintomática.

Interacciones

No debe ser administrado junto con betabloqueadores no selectivos como propranolol.

Los derivados de las xantinas pueden agravar los ataques de asma por sí mismos, por lo que se sugiere no administrarlos juntos, ni con inhibidores de la MAO.

Con metildopa y teofilina potencia su efecto.

Bromuro de ipatropio

Introducción

El bromuro de ipratropio es un compuesto de amonio cuaternario, derivado de la N-isopropil-atropina, con actividad anticolinérgica muscarínica.

Mecanismo de acción

El Bromuro de Ipratropio actúa como un antagonista inespecífico de los receptores muscarínicos, que inactiva la cadena de segundos mensajeros relacionados con el GMP cíclico, lo que antagoniza la acción de la acetilcolina sobre el músculo liso bronquial y produce una relajación del árbol bronquial. Al ser químicamente una amina cuaternaria, no atraviesa la barrera hematoencefálica, ni se difunde demasiado al plasma, con lo cual se disminuye el riesgo de la aparición de eventos adversos relacionados con los anticolinérgicos.

Farmacocinética

A via nasal (inhalatorio)

D: Tal como ocurre con otros fármacos administrados por inhalación, gran porcentaje de la dosis es deglutida (85- 90%) siendo susceptible de absorción sistémica. Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5-15 minutos, con un efecto terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración de la acción es de 6-8 horas.

Unión a pp 0,9%

M El bromuro de ipratropio se metaboliza en el organismo en un 60%, aunque no se conoce bien sus rutas.

hepatico

E la administración inhalada de bromuro de ipratropio, la mayor parte de la dosis se recupera inalterada en heces, como consecuencia de la deglución y de la ausencia de absorción. La fracción absorbida se elimina por orina, tanto en forma inalterada (40%) como en metabolitos. También hay una pequeña eliminación con la bilis (10%).

Dosis

Aerosol: 3 a 14 años: 1-2 puffs 3 veces por día hasta 6 puffs/día,

adultos: 2 puffs 4 veces por día hasta 12 puffs/día.

Gotas para nebulizar: neonatos: 25 µg/kg/dosis cada 8 hs,

lactantes y niños: 125 - 250 µg 3 veces por día,

> 12 años y adultos: 500 µg 3-4 veces por día.

Niños 0-5 años (sólo tto. ataque agudo de asma), 125-250 mcg hasta estabilización, máx. 1 mg/día y frecuencia no superior a 6 h.

Farmacodinamia (reacciones adv)

Piel: urticaria, prurito,

Neuro: cefaleas, mareos, inquietud.

Sistema visual: glaucoma de angulo estrecho, aumento de la presión intraocular, midriasis,

Respiratorio: faringitis, broncoespamo paradojico

Cardiaco: aumento frecuencia cardiaca, taquicardia supraventricular, fibrilación auricular

GI: sequedad de mucosa bucal y nasal, diarreas, nauseas, vomitos

Indicaciones

Enfermedades respiratorias y alergias: Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños > 6 años. Tto. de la obstrucción reversible de vías aéreas, tx sintomático de la rinorrea

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento, pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática, íleo paralítico o estenosis pilórica.

Adminístrese con precaución en pacientes con taquicardia.

Fibrosis quística

Interacciones

Efecto broncodilatador aumentado por: ß-adrenérgicos y derivados de xantinas.

Aumenta acción de: anticolinérgicos.

Riesgo incrementado de glaucoma agudo por betamiméticos.